Tetraciclinas &Cloranfenicol

García YocelynGómez Eduardo

Guerrero GustavoRivero Leonela

Sección #3

Farmacéutico: Marysabel Ramírez

República Bolivariana de VenezuelaMinisterio del Poder Popular para la Educación Superior

Universidad Nacional Experimiental “Francisco de Miranda”Aprendizaje Dialógico Interactivo

Historia de Tetraciclinas

1948

Farmacodinamia

• Ribosomas 30s• Aminoácido 6

• ARN de transferencia (ARNt – tRNA)• ARN mensajero (ARNm – mRNA)

• Sitios de unión del fármaco (Triángulos)

Supresión o Inhibición de la síntesis proteica. De esta manera el antibiótico se une a la sub unidad ribosomal 30s

Resistencia

Se han descrito tres mecanismos de resistencia a los análogos de las tetraciclinas:

• 1) alteración de la entrada o incremento de la salida por la bomba proteínica de transporte activo.

• 2) protección de ribosomas por la producción de proteínas que interfieren con la unión de tetraciclinas al ribosoma.

• 3) inactivación enzimática.

Farmacocinética

Absorción

Distribución

Metabolismo

Excreción

Tiempo de acción

Las tetraciclinas se clasifican como de acción breve (clortetraciclina, tetraciclina, oxitetraciclina), acción intermedia (demeclociclina y metaciclina) o acción

prolongada (doxiciclina y minociclina)

Usos Clínicos

• Cólera, Ricketsiosis, actinomicosis, Acné, Diarrea del viajero, Enfermedades producidas por Chlamydia spp, (Clamidiasis), Enfermedades producidas por Mycoplasma spp. Meningitis, Endocarditis, Osteomielitis, Artritis séptica, TBC, Leptospirosis, Empiema

• Gram negativos: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Treponema pallidum, Clostridium welchii, Shigella spp

No de elección pero si efectivas: Neumonía por neumococos (cuando existe alergia a penicilinas), enfermedades por

estreptococos, bronquitis crónica, bronquiectasias.

Reacciones Adversas

Trastornos Gastrointestinales Estructuras óseas y

dientes

Descalcificación

Alteración en la Fx hepáticaFotosensibilidad

Principio activo Oxitetraciclina

N.Comercial y Presentación TerramincinaCápsulas 250mg / Ungüento Oft (5mg Oxitetrac. 10.000 U polimixina B) / Ungüento tópico (30mg Oxitetrac. 10.000 U de polimixina B)

Indicaciones Capsulas: Tto de las infecciones producidas por gérmenes sensibles a la Oxitetraciclina. Ünguento Oftálmico: Infecciones oculares superficiales causado por microorganismos sensibles a OxitetraciclinaUngüento tópico: Tto de infecciones superficiales de la piel causado por microorganismos sensibles a Oxitetraciclina

Posología Capsulas: 1-2/día (250-500mg/6h)Ungüento oft: Aplicar 1-3 v/díaUngüento tópico: Se aplica directamente sobre el área afectada, mediante una gasa estéril. 1-3v/día

Contraindicaciones Hipersensibilidad a Tetraciclinas. Niños menores de 8 años. Embarazo, Lactancia. Px con Insuf. Hepática/Renal

Interacciones Penicilina, Eritromicina, Oxacilina. Fenitoína, Hormonas femeninas, anticoagulantes, Retinol

Principio activo Doxiciclina

N.Comercial y Presentación Tremesal – Tabletas Dispersables 100mg/200mg

Indicaciones Infecciones causadas por microorganismos sensibles a la Doxicilina

Posología Adultos y jóvenes de más de 50kg: Dosis inicial 200mg. Mantenimiento: 100mg/día – 200mg/día 1-2 tomas

Contraindicaciones No debe usarse en el periodo de formación de los dientes (lactantes y niños hasta 8 años) . Embarazo y Lactancia. Hipersensibilidad a las Tetraciclinas. Insuficiencia hepática severa.

Interacciones Aluminio, Magnesio, Bismuto, Carbonato de Calcio, preparados ferruginosos ( absorción de tetraciclinas orales)Anticonceptivos orales.Barbitúricos, Carbamazepina, Fenitoína (catabolismo exagerado de Doxicilina)

Principio activo Doxiciclina

N.Comercial y Presentación Vibramicina C – Tabletas 100mg

Indicaciones Infecciones por Rickettsiae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis y Chlamydia psittaci. Infecciones uretrales, endocervicales o rectales no complicadas, conjuntivitis, granuloma vaginal, Enfermedad de Lyme (estadios 1-2), fiebre por piojos y garrapatas.Malaria, Leptospirosis, Cólera, Diarrea del viajero, Acné severoComo Coadyuvante en la Amebiasis intestinal aguda

Posología Adultos: 50-100mg/12h

Contraindicaciones No debe usarse en el periodo de formación de los dientes (lactantes y niños hasta 8 años) . Embarazo y Lactancia. Hipersensibilidad a las Tetraciclinas. Insuficiencia hepática severa.

Interacciones Warfarina, Penicilina, Antiácidos, Alcohol, Carbamazepina, Barbitúricos, Fenitoína, Anticonceptivos orales

Cloranfenicol

Farmacodinamia

• Ribosomas 50s• Aminoácido 6

• ARN de transferencia (ARNt – tRNA)• ARN mensajero (ARNm – mRNA)

• Sitios de unión del fármaco (Triángulos)

Supresión o Inhibición de la síntesis proteica. De esta manera el antibiótico se une a la sub unidad ribosomal 50s

Farmacocinética

Absorción

Distribución

Metabolismo

Excreción

Atraviesa BHE

Usos clínicos

• Debido a la posibilidad de toxicidad, la resistencia bacteriana y la disponibilidad de muchas otras

alternativas efectivas, el cloranfenicol rara vez se usa

• Es una alternativa a los β lactámicos para el tratamiento de la meningitis bacteriana en pacientes con reacciones

de hipersensibilidad graves a la penicilina.

Es ineficaz para las infecciones por especies de Chlamydia.

Trastornos gastrointestinales

Náuseas, vómitos y diarrea

Clamidiosis Oral o vaginal

Supresión de la médula ósea

Síndrome del niño gris

Los síntomas por lo general comienzan de 2 a 9 días después

de iniciado el tratamiento

• Distensión abdominal• Cianosis progresiva• Colapso vasomotor con respiración

irregular• Hipotermia

La muerte sobreviene en un lapso de horas.Reacciones

Adversas

Principio activo Cloranfenicol

N.Comercial y Presentación Cloftal, sol oftálmica estéril al 0.25%

Indicaciones Conjuntivitis bacteriana y en otras infecciones oculares superficiales causadas por organismos suceptibles que incluyen: Escherichia coli, Haemophylus influenzae, Staphylococcus aureus, Streptococcus haemolyticus.Como profiláctico en abrasiones de la córnea y luego de la eliminación de cuerpos extraños de la misma.

Posología Aplicar 2 gotas en el ojo afectado c/3h, durante las primeras 48h, día y noche, pudiéndose disminuir la frecuencia de aplicaciones. Una vez que el ojo recupere su aspecto normal, continue por 48h.