MACROLÍDEOS

ERITROMICINA -CLARITROMICINA

AZALÍDEOS - AZITROMICINA

KETOLÍDEOS- TELITROMICINA

DERIVADOS: ESTEARATO, ETILSUCCINATO,

LAURIL SULFATO DO ÉSTER PROPIONÍLICO, ESTOLATO,

LACTOBIONATO E GLUCEPTATO.

MACROLÍDEOS

FARMACOCINÉTICA

FARMACODINÂMICA

REAÇÕES ADVERSAS

MACROLÍDEOS

USOS TERAPÊUTICOS: INFEÇÕES POR MYCOPLASMA PNEUMONIAE DOENÇA DOS LEGIONÁRIOS (LEGIONELLA) INFEÇÕES POR CHLAMYDIA DIFTERIA COQUELUCHE INFEÇÕES ESTREPTOCÓCCICAS INFEÇÕES ESAFILOCÓCCICAS INFEÇÕES POR CAMPYLOBACTER TÉTANO SÍFILIS GONORRÉIA

MACROLÍDEOS

INTERAÇÕES

AZITROMICINA

VANTAGENS DA AZITROMICINA FRENTE À ERITROMICINA

TELITROMICINA VANTAGENS FRENTE À ERITROMICINA

TETRACICLINAS

QUÍMICA, CLASSIFICAÇÃO E FARMACOCINÉTICA

ORIGEM: Streptomyces

TETRACICLINAS: farmacocinética

  Administração: VO (VIM: dor; VIV: tromboflebites)

  Distribuição rápida aos tecidos tendência a se acumularem nos ossos, dentes, fígado, baço e

líquor

  atravessam a BP   tmax: 2-4 h   Excreção: renal (FG) e fecal, na forma

inalterada São excretadas no leite

PAG 280 WILSON

TETRACICLINAS: mecanismo de ação

TETRACICLINAS: espectro de ação

  Bactérias gram-positivas e gram-negativas

  germes intracelulares   riquétsias, micoplasmas e clamídeas

TETRACICLINAS

INTERAÇÕES:

- Cátions

- Cimetidina

- Anticonvulsivantes e álcool

- Anticoncepcionais orais

- Anticoagulantes orais

TETRACICLINAS

EFEITOS ADVERSOS:

Hipersensibilidade, GI, Deficiência de vitaminaB, hipoplasia e manchas dentárias e malformações ósseas, fotosensibilidade, hipersensibilidade, dist. Vestibulares(minociclina). Lesão renal e de medula óssea (ef. Antianabólico).

USOS TERAPÊUTICOS

clamídea, riquetsias, micoplasmas, brucelose, cólera e peste

Minociclina: ação profilática na meningite

Fatores que restringem o uso

  Resistência   Surgimento de antibióticos melhores   Toxicidade   Ação bacteriostática

TETRACICLINAS: Contra-indicações

  Hipersensibilidade às tetraciclinas   gravidez   lactação   crianças   insuficiência renal exceto doxiciclina e minociclina

TETRACICLINAS: Precauções

  Não usar tetraciclinas com prazo de validade vencido ⇒ produtos de degração tóxicos

  Não devem ser usadas por crianças menores de 12 anos ⇒ descoloração permanente e calcificação inadequada dos dentes e hipoplasia do esmalte

TETRACICLINAS: Precauções

  Evitar a ingestão simultânea de laticínios, antiácidos, laxantes ou produtos contendo ferro

  Devem ser tomadas com estômago vazio, pelo menos 1 h antes ou 2 h depois das refeições, com um copo cheio de água

TETRACICLINAS: Precauções

  As preparações IM devem ser injetadas em músculo relativamente grande, através de injeção profunda

GLICILCICLINAS- TIGECICLINA

  IV   INFECÇÕES

HOSPITALARES MUTIRESISTENTES

- Infecções de pele - intra-abdominais

  Escherichia coli, Enterococcus faecalis (somente isolados suscetíveis a vancomicina), Staphylococcus aureus (isolados suscetíveis e resistentes à meticilina), Streptococcus agalactiae, grupo dos Streptococcus anginosus (inclui S. anginosus, S. intermedius e S. constellatus), Streptococcus pyogenes e Bacteroides fragilis. Infecções Intra-Abdominais Complicadas (cIAI) causadas por Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Enterococcus faecalis (somente isolados suscetíveis à vancomicina), Staphylococcus aureus (somente isolados suscetíveis à meticilina), grupo dos Streptococcus anginosus (inclui S. anginosus, S. intermedius e S. constellatus), Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Clostridium.

USO PARENTERAL GENTAMICINA TOBRAMICINA AMICACINA NETILMICINA

USO TÓPICO GENTAMICINA TOBRAMICINA NEOMICINA FRAMICETINA

AMINOGLICOSÍDEOS:

MECANISMO DE AÇÃO

AMINOGLICOSÍDEOS:farmacocinética

Absorção:   VO: pouco absorvidos   VIM: absorção rápida e completa (100%)   Pele: pouco absorvidos através da pele

intacta; pode acontecer absorção considerável em pele lesada. Ex: queimados

Ligação às proteínas plasmáticas: 0-10%

AMINOGLICOSÍDEOS:farmacocinética

Distribuição:   Concentrações altas: rins, fígado, pulmões; urina   Concentrações baixas: músculo, gordura, osso bile, leite, humor aquoso, secreção brônquica   Não atravessam a BHE   Atravessam a BP

AMINOGLICOSÍDEOS:espectro de ação

  Bactérias gram-negativas Enterobactérias, Pseudomonas aeruginosa ⇒ sinergismo

com as penicilinas e cefalosporinas antipseudomonas   Bactérias gram-positivas   Não atuam sobre anaeróbios

AMINOGLICOSÍDEOS:espectro de ação

  Não são indicados rotineiramente no tratamento de infecções estafilocócicas ⇒ antibióticos menos tóxicos

  Não são indicados rotineiramente no tratamento inicial de ITUs não complicadas

São indicados no tratamento de infecções sistêmicas graves em que antibacterianos menos

tóxicos são ineficazes ou contra-indicados

AMINOGLICOSÍDEOS:efeitos adversos

  Toxicidade específica:renal e cocleovestibular ⇒ limitação severa ao uso

  Sujeitos predispostos: idosos, IR...

AMINOGLICOSÍDEOS:efeitos adversos

OUTROS   reações de hipersensibilidade   problemas sanguíneos   bloqueio neuromuscular, fraqueza

muscular

AMINOGLICOSÍDEOS: contra-indicações

  hipersensibilidade   gravidez   miastenia grave   parkinsonismo   deterioração do 8o par craniano   desidratação ou IR

AMINOGLICOSÍDEOS: interações

AUMENTO DA TOXICIDADE (RENAL E AUDITIVA)   Aminoglicosídeos entre si   Cefalosporinas de 1ª geração   Polimixina, Vancomicina   Daunorrubicina, Cisplatina AUMENTO DA OTOTOXICIDADE   Diuréticos de alça

AMINOGLICOSÍDEOS: interações

AUMENTO DO BLOQUEIO NEUROMUSCULAR   Bloqueadores neuromusculares ⇒ antagonismo

competitivo do antibiótico com os íons cálcio em nível pré-sináptico

Estas manifestações são minimizadas assegurando-se uma diurese adequada

com estrito controle da função renal

CLORANFENICOL

ORIGEM: Strptomyces venezuelae

FARMACOCINÉTICA

DOSE adulto e infantil: 50 mg/Kg/dia a cada 6 horas

CLORANFENICOL

INTERAÇÕES PENICILINA, CEFALOSPORINAS E AMINOGLICOSÍDEOS ERITROMICINA E CLINDAMICINA Cloranfenicol é inibidor enzimático, portanto pode aumentar a meia-vida de outras drogas, importante para a clorpromazina, tolbutamida, fenitoína.

CLORANFENICOL FARMACODINÂMICA

EFEITOS ADVERSOS: Depleção grave da medula óssea, pancitopenia, anemia aplásica fatal.

Síndrome do bebê cinzento

Reações de hipersensibilidade e GI.

USOS CLÍNICOS: febre tifóide, meningite ou outras infecções por H. influenzae, meningite e infeções respiratórias graves em pacientes que não podem usar beta-lactâmicos, infecções anaeróbias, riquetsias quando resistente à tetraciclina

ATB DIVERSOS

LINCOSAMIDAS: LINCOMICINA E CLINDAMICINA

ATB DIVERSOS

REAÇÕES ADVERSAS DA CLINDAMICINA: _COLITE PSEUDOMEMBRANOSA ( Colite associada a ATB) _ REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE _ LEVE EFEITO BLOQUEADOR NEUROMUSCULAR _ EXANTEMAS CUTÂNEOS _ GRANULOCITOPENIA _ TROMBOCITOPENIA _ TROMBOFLEBITE LOCAL

ATB DIVERSOS

TEICOPLANINA VANCOMICINA

LINEZOLIDA

QUINUPRISTINA/DALFOPRISTINA

DAPTOMICINA

ATB DIVERSOS

BACITRACINA GRAMICIDINA

ÁC. FUSÍDICO

MUPIROCINA