MACRÓLIDOS, SULFONAMIDAS Y ANTISÉPTICOS
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MACRÓLIDOS, SULFONAMIDAS Y ANTISÉPTICOSGonzález Cruz Susana
Terapéutica Médica
Febrero 2011
MACRÓLIDOS
Eritromicina fue descubierta 1952
La claritromicina y la azitromicina son derivados
semisinteticos
Streptomyces erythreus
Fuente
McGuire et al
Mecanismo de Acción
BACTERIOSTÁTICOS
Inhiben la síntesis de proteínas
Forma reversible a la subunidad 50s
Inhibe el paso de la translocación en el que una molécula nueva de
peptidilo tRNA se desplaza del sitio
aceptor al sitio donador de peptidilo
CLASIFICACIÓN Y DOSIFICACIÓN HABITUAL
•1 a 2 g/día cada 6 hrs adultos
•30 a 50 mg/kg/día cada 6 hrs niños
Eritromicina
•250 mg dos veces al día, en niños mayores de 12 años y adultos con infección leve
•500 mg dos veces al día, en infecciones más graves
•7.5 mg/kg/peso dos veces al día para menores de 12 años
Claritromicina
•500 mg el primer día, después se administran 250 mg/día durante los días dos a cinco en adultos
•10 mg/kg el primer día y 5 mg/kg en los días 2 a 5 en niños
Azitromicina
USOSInfecciones por
Mycoplasma pneumoniae
• Eritromicina 1 a 2 g/día cada 6 hrs adultos
• 30 a 50 mg/kg/día cada 6 hrs niños o una TTC
Legionelosis
• Azitromicina 500 mg el primer día, después se administran 250 mg/día durante los días dos a cinco en adultos
• 10 mg/kg el primer día y 5 mg/kg en los días 2 a 5 en niños
• Eritromicina
Infecciones por Chlamydia
• Azitromicina – 1g infecciones uretrales, endocervicales, rectales o de epidídimo Embarazo Eritromicina 500 mg
• Azitromicina 1g por semana durante 3 para el linfogranuloma venéreo
Difteria
• 250 mg cada 6 hrs/ 7 días de eritromicina
Tosferina
• Eritromicina• Estolato de eritromicina (40 mg/kg/dia)
Infecciones por streptococos
• Laringitis, escarlatina, erisipel por S. pyogenes y neumonía por S. pneumoniae
• Son alternativas útiles para tratar personas con alergia a la penicilina
Infección por Helicobacter pylori
• 250 a 500 mg de eritromicina 4 veces al día / 7 días lo erradica de las heces en el tratamiento de la gastroenteritis sobre todo en niños
Tétanos
• 500 mg de eritromicina cada 6 hrs durante 10 días puede erradicar Clostridium tetani en personas alergicas a la penicilina
SULFONAMIDAS
En términos generales, las sulfonamidas ejercen sólo un efecto bacteriostático, y los mecanismos de defensa celular y humoral del hospedador son esenciales para erradicar finalmente la infección
MECANISMO DE ACCIÓN
PABA
Acido dihidrofólico
Acido tetrahidrofólico
Purinas
DNA
-
-
Sulfonamidas Inhibidores competitivos
DIHIDROPTEROATO
SINTASA
DIHIDROFOLATO
REDUCTASA TRIMETOPRIM
Las sulfonamidas son análogos estructurales y antagonistas del
ácido para- aminobenzoico
CLASIFICACIÓN
Clase Sulfonamida t1/2 horasDe absorción y excreción rápida
SulfisoxazolSulfametoxazolSulfadiazina
5 a 61110
De absorción escasa pero activa en la luz intestinal.
Sulfasalazina ----
De uso local SulfacetamidaMafenida Sulfadiazina argéntica
----
De acción prolongada.
Sulfadoxina 100 a 230
USOS TERAPEUTICOS
El número de trastornos en que son útiles las sulfonamidas y en
que constituyen los productos de primera elección ha disminuido
netamente con la síntesis de antimicrobianos más eficaces y el
incremento gradual de la resistencia de diversas especies
bacterianas.
IVU
•Puede utilizarse eficazmente el sulfisoxazol en zonas donde no es grande la prevalencia de patógenos resistentes
•2 a 4 g, cada 6 hrs durante cinco a diez días.
Nocardiosis
•Sulfisoxazol o sulfadiazina 6 a 8 g/día
Toxoplasmosis
•La combinación de pirimetamina y sulfadizaina 1g / 6hrs es el tratamiento más conveniente contra la toxoplasmosis
Profilaxia.
•Poseen igual eficacia que la penicilina oral para evitar infecciones estreptocócicas y recidivas de la fiebre reumática en sujetos sensibles.
ANTISÉPTICOSLos antisépticos son drogas de acción inespecífica y de uso estrictamente externo, capaces de destruir o inhibir el desarrollo de microorganismos que habitan o se encuentran transitoriamente presentes en la piel o mucosas. Para lograrlo deben reunir suficiente actividad antimicrobiana en el sitio de acción y una buena tolerancia local y general.
Clasificación Mecanismos de Acción
inorgánicos
HALOGENADOS
· Yoduros •· Cloruros · Hipoclorito de sodio (agua lavandina)
Oxidación de componentes bacterianos y precipitación de proteínas. ·
GASES
Oxido de etileno
Inhibición irreversible de enzimas celulares.
Compuestos de Mercurio: · Inorgánicos: Cloruro de Mercurio Óxido amarillo · Orgánicos:
Reacción con los grupos SH de las proteínas microbianas, inhibiendo la actividad de los sistemas enzimáticos.
Clasificación Mecanismos de acción
OXIDANTES Peróxido de hidrógenoPermanganato de potasio
Producción de oxígeno molecular por la acción de catalasas tisulares.
ORGANICOS
Fenoles Precipitación de proteínas bacterianas.
Alcoholes Etanol Desnaturalizar proteinas
Detergentes Alteración de la integridad de la membrana, y facilitación del arrastre mecánico del material contaminado.