7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

43
UNIVERSIDAD DEL ZULIA FACULTAD DE MEDICINA ESCUELA DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICAS ASIGNATURA FA RMACOLOGÍA  ANUAL 2014 ANTIBACTERIANOS

Transcript of 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

Page 1: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 1/43

UNIVERSIDAD DEL ZULIAFACULTAD DE MEDICINAESCUELA DE MEDICINA

DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICASASIGNATURA FARMACOLOGÍA

 ANUAL 2014

ANTIBACTERIANOS

Page 2: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 2/43

Interferencia en la síntesis ometabolismo de ácidos nucleicos:1. Inhibidores de ADN irasas:

!UIN"L"NA#.

  2. Inhibidores de síntesis de $NA:

$ifamicinas.

  %. "tros:&etronida'ol

 Antimetabolitos (ue blo(uean

síntesis de ácido f)lico: #ulfamidas*rimeto+rim

,LA#I-I,A,I"N D L"# AN*I/A,*$IAN"#

Page 3: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 3/43

!UIN"L"NA#•  Acido nalidíico +rimera (uinolona.

• -luoraci)n en el , del anillo básico: -LU"$"!UIN"L"NA#.

•  Antibacterianos sint3ticos de A&LI" es+ectro.

•  Acci)n /A,*$I,IDA de+endiente de concentraci)n.

•  Act5an sobre dos en'imas in6olucradas en la síntesis de ADN: ADN irasa 7 to+oisomerasa I8.

• ,lasificadas en relaci)n a su acti6idad antibacteriana en cincoeneraciones.

Page 4: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 4/43

!UIN"L"NA#,LA#I-I,A,I"N

9N$A,I"N -A$&A,"

$I&$A  Acido Nalidíico

#9UNDA Norfloacina

,i+rofloacinaLomefloacina"floacina

Le6ofloacina

*$,$A 9atifloacina,UA$*A &oifloacina

!UIN*A Delafloacina

Page 5: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 5/43

-LU"$"!UIN"L"NA#&,ANI#&" D A,,I"N

Page 6: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 6/43

-LU"$"!UIN"L"NA#&,ANI#&" D A,,I"N

Page 7: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 7/43

-LU"$"!UIN"L"NA#&,ANI#&" D A,,I"N

Page 8: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 8/43

-LU"$"!UIN"L"NA#&,ANI#&"# D $#I#*N,IA

• /ombas de e+ulsi)n o disminuci)n de la +ermeabilidad.

• &odificaci)n de la ADNirasa 7 la to+oisomerasa I8.

Page 9: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 9/43

• S. aureus ;&##A<.• S. aureus ;8I#A<.• S. epidermidis ;&$<.• S. epidermidis ;8$<.• Str. pneumoniae ;en$<.• E. faecalis ;cistitis<.•

L. monocitogenes.• B. anthracis: ,i+rofloacina= Le6ofloacina• E. rhusiopathiae.

-LU"$"!UIN"L"NA##,*$" AN*I&I,$"/IAN"

9$A& "#I*I8"# A$"/I,"# -A,UL*A*I8"#

L8"-L">A,INA9A*I-L">A,INA&">I-L">A,INA

-!;9<-! res+iratorias

Page 10: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 10/43

• N. gonorrhoae ;sensibilidad 6ariable<• N. meningitidis: rofilais %a. ,i+rofloacina o Le6ofloacina.• M. catarrhalis:•  Acinetobacter : -! ? ,*@

-! ? Amiacina 

-LU"$"!UIN"L"NA##,*$" AN*I&I,$"/IAN"

9$A& N9A*I8"# A$"/I,"# -A,UL*A*I8"#

Page 11: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 11/43

• E. coli 

• P. mirabilis

• Klebsiella • Enterobacter • Citrobacter 

• Serratia

• P. vulgaris

-LU"$"!UIN"L"NA##,*$" AN*I&I,$"/IAN"

N*$"/A,*$IA,A#

• M. morganii 

• Providencia

• Salmonella

• Shigella• . enterocolitica

• . pestis

Page 12: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 12/43

"*$"# /A,IL"#9$A&N9A*I8"#:

•   P. aeruginosa ,i+ro= I*U•   !. influen"ae

•   L. pneumophila

•   C. #e#uni 

•   $. cholerae

•   Brucellas

  %. tularensis ;,i+ro<•   !. ducre&ii  ;,i+ro<

-LU"$"!UIN"L"NA##,*$" AN*I&I,$"/IAN"

"*$"#&I,$""$9ANI#&"#:

•   '. vaginalis ;&oi<•   Ch. trachomatis ;Le6o"flo<•   Ch. pneumoniae

•   M&coplasma pneumoniae

•   (ic)ettsias

•   M. avium* tuberculosis* leprae 

;,i+ro"flo&oi<

Page 13: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 13/43

-LU"$"!UIN"L"NA##,*$" AN*I&I,$"/IAN"

Norfloacina &enos acti6a contra ram+ositi6os 7 ramneati6os.Infecciones intestinales. No en infecciones sist3micas

,i+rofloacinaLomefloacin

Le6ofloacina"floacina

celente acti6idad contra ramneati6os&oderada a buena acti6idad contra ram+ositi6os

,i+rofloacina ma7or acti6idad contra ram= P. aeruginosaLe6ofloacina: su+erior contra ram+ositi6os= S. pneumoniae

9atifloacina&oifloacina

&eBor  acti6idad contra ram?= S. pneumoniae 7 alunos estafilococos &oifloacina: baBas concentraciones en orina. No en I*U.

Le6ofloacina9atifloacina&oifloacina

-luoro(uinolonas res+iratorias.&a7or acti6idad contra ram? 7 contra microoranismos causantesde neumonías atí+icas ;Chlam&dia* M&coplasma* Legionella<Utiles en infecciones res+iratorias altas 7 baBas.

Page 14: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 14/43

Microorganismo CIPRO LEVO GATI MOXI

Streptococcus 

(gr!os A" #" C" G$  ±

? ? ?Strep. pneumoniae   ± ? ? ?Enterococcus faecalis   ± ? ? ?Enterococcus faecium 0 0   ± ±

S. aureus (SASM$+ ? ? ?

S. aureus (SARM$0 0 ± ±

S. epidermidis ? ? ? ?L. monocytogenes ? ? ? ?

*he #anford 9uide to Antimicrobial *hera+7 2014. 44th dition

,"&A$A,I"N D #,*$" AN*I&I,$"/IAN"/A,*$IA# A$"/IA# 9$A&"#I*I8A#

? Usualmente susce+tible

C 8ariable: #usce+tible$esistente

0 Usualmente resistente

in vitro  Acti6o in vitro= +ero no se utili'a clínicamente

No ha7 datos

Page 15: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 15/43

Microorganismo CIPRO LEVO GATI MOXI

N. gonorrhoeae   ± ± ± ±

N. meningitidis ? ? ? ?

M. catarrhalis ? ? ? ?H. influenzae ? ? ? ?

E. coli  ? ? ? ?

Klebsiella sp ? ? ? ?

Enterobacter sp ? ? ? ?

Serratia ? ? ? ?

Salmonella ? ? ? ?Shigella ? ? ? ?

Proteus sp ? ? ? ?

 Acinetobacter    ±   ± ± ±

Ps. aeruginosa ?   ± ± ±

Legionella + + + +

P. multocida ? ? ? ?. enterocolitica ? ? ? ?

!hlamydia ? ? ? ?

M. pneumoniae ? ? ? ?

*he #anford 9uide to Antimicrobial *hera+7 2014. 44th dition

,"&A$A,I"N D #,*$" AN*I&I,$"/IAN"

Page 16: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 16/43

Microorganismo CIPRO LEVO GATI MOXI

 Actinomyces 0 ? ?

". fragilis   0 0 ± ±

P. melaninogenica 0 ? ? ?

!lostridium difficile 0 0 0 0

!lostridium #no difficile$   ± ? ?   ±

Peptostreptococcus sp ± ?   + +

,"&A$A,I"N D #,*$" AN*I&I,$"/IAN"/A,*$IA# ANA$"/IA#

*he #anford 9uide to Antimicrobial *hera+7 2014. 44th dition

? Usualmente susce+tible

C 8ariable: #usce+tible$esistente

0 Usualmente resistente

in vitro  Acti6o in vitro= +ero no se utili'a clínicamente

No ha7 datos

Page 17: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 17/43

Staphylococcus aureus

S%nsi&i'ia R%com%naa A')%rna)i*a+ Tam&i,n %-%c)i*os+

S%nsi&'% a M%)ici'ina

(MET.S$

enicilinas

antiestafiloc)ccica;">A,ILINA +arent<

,efalos+orina 19

8ancomicina= *eico+lanina,lindamicina.

/LI/LE ,arba+en3micoE

&acr)lidoE *elitromicinaF/ (GP$0 *&#&>Line'olidE !D= Da+to=Dalba= *ela=$ifam+icina.

MET.R;comunidad<

Infecci)nLe6e amoderada

*&#&>D">I o &IN" C $I-

,lindamicina= Line'olidDalba6ancina= *ela6ancina

Infecci)n#e6era

8ancomicina *eico+lanina= Line'olidE!D= Da+tomicina=Dalba6ancina= *ela6ancina

MET.R;infeccionesnosocomiales<

8ancomicina *eico+lanina= Line'olidE!D= Da+tomicina=Dalba6ancina= *ela6ancina

Doi o &inociclina=*ieciclina=*&#&>$ifam+icina

R%sis)%ncia In)%rm%ia aVANCOMICINA (VISA$;,I&: F 1 Gml<

">A,ILINA?8AN,"LIN@"LID= !D "acilina ?*eico+laninaDa+tomicinaEDalba6ancina*ela6ancina= F/ (GP$$ifam+icina.

Doi o &inociclina=*ieciclina*&#&>

 A9

A')o ni*%' % R%sis)%nciaa VANCOMICINA (VRSA$;,I& : H 4Gml<

LIN@"LID!D

Da+tomicinaDalba6ancina= *ela6ancina$ifam+icina.

Page 18: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 18/43

Cocos GramPosi)i*os

#continuaci%n$

En-%rm%a S%nsi&i'ia R%com%naa A')%rna)i*a Tam&i,n %-%c)i*os

Strep. pneumoniae

Neumonía Artritis#inusitis"titis

#ensible a en 9;,I& 0.1Gml<$es.Interm. a en9;,I& 0.1 1.0Gml<

NI,ILINA 9 A&">I,ILINA

 ,efalos+orina 1 9 ,lindamicina.

&acr)lido

 $esistente a en 9;,I& J 1.0 Gml<

,-"*A>I&A,-*$IA>"NA8AN,"&I,INA 

*eico+laninaF/ (GP$

Dalba6ancina *ela6ancina,arba+en3micos=*elitromicina= Doiciclina=,lindamicina= Line'olid=

!D.

&eninitisndocarditis"trasInfecciones9ra6es

 #ensible a en 9.  ;,I& 0.1Gml<

NI,ILINA 9 ,eftriaona o ,efotaima 8ancomicina o*eico+lanin= F/ (GP$1

 $es.Interm.a en9.;,I& 0.1 1.0Gml<

NI,ILINA 9,*> o ,-"8AN,"&I,INA

*eico+lanina= Imi+enem=Da+tomicina= Dalba6ancina*ela6ancina

$esistente a en 9.  ;,I& J 1.0 Gml<

,-" o ,*> ?8AN? $I- *eico+lanina ? $I-Imi+enem= Da+tomicina=Dalba6ancina= *ela6ancina

,*>: ceftriaona= ,-": cefotaima

Page 19: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 19/43

#aci'os Gram N%g En-%rm%a%s S%'%cci2n An)imicro&iana

En)%ro&ac)%riac%as R%com%naa A')%rna)i*a Tam&i,n %-%c)i*os

Escherichia coli  I.*.U 19= 29 o %9CIPRO O LEVO

/LI/L ? A9 A'treonamE *&#&> 

Nitrofuran.

"tras infecciones ;/acteriemia=meninitis<

%9CIPRO O LEVO

/LI/L ? A9 *&#&>E,arba+en3mico.

P. mirabilis I*U= heridas (uirur(= 5lceras dec5bito A&I,ILINA *&#&> *I,=I=,ef 19=29=%9=49=I&=&$=-!=A9.

Klebsiella pneumoniae&

 Klebsiella o'itoca

Infecciones de8ías Urinarias 7de otros )ranos

#ensible a,efalos+orina

19= 29 o %9FLUORO/UINOLONA

/LI/L= Aminolicosido. I& o &$ A'treonam=*&#&>.

$esistente a %97 A'treonam.

,-I&A,A$/AN&I,"

*,,LE I*@ -luoro(uinolona.

Enterobacter

cloacaeEnterob.

aerogenes

Inf. Nosocomiales:I*U=Neum=/acter.&eninitis neonatal +ostneurociruía

,-I&A,A$/AN&I,"

-luoro(uinolona*&#&>

*,,L=I*@= A@*= A9A

!itrobacter freundii  I*U 7 otras nosocomiales ,-I&A,A$/AN&I,"

-luoro(uinolona  A9

!itrobacter (oseri #!.di)ersus$

Inf. nosocomiales. &enin neonatalse6era con encefalitis necroti'ante.

%9%9? A9 ;menin.neonat<

I*@= -luoro(uinolona*&#&>;menin.neonat<

 A@*$= *I,= I&$ ;menin.neonat<

Serratiamarcescens I*U 7 otras nosocomiales %9=FLUORO/UINOLONA  A'treonam=9entamicina *,,L=I*@=,arba+en3mico

Proteus )ulgaris I*U 7 otras nosocomiales %9.FLUORO/UINOLONA  Aminolic)sido *I,=I=/LI/L=A@*$

Morganellamorganii 

I*U 7 otras nosocomiales %9.FLUORO/UINOLONA *&#&> ,arba+. o ,- C A9

Pro)idencia stuartii Pro)idencia

rettgeri 

I*U 7 otras nosocomiales.acientes con cat3ter +ermanente

,-I&A C A&IKA,INA,A$/ANCA&IKA,INA.

%9 C Amiacina *I,= I*&#&>=-luoro(uinolona

Salmonella -iebre *ifoidea -iebre aratifoidea FLUORO/UINOLONAE,-*$IA>"NA  AmoicilinaE*&#&>E . ,loranfenicol

Page 20: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 20/43

#aci'os Gram N%ga)i*os En-%rm%a%s S%'%cci2n An)imicro&iana

O)ros R%com%naa A')%rna)i*a Tam&i,n %-%c)i*os

Pseudomona aeruginosa Infecciones de las 6íasUrinarias

*I,E I,-*A@. o ,-:CIPROFLOXACINA

 A'treonam*obramicina

Imi+enem o &ero+enem

Neumonía/acteriemia

*I, o I ? *"/$A,-*A@IDI&A o,-I&A. ?*"/$A&I,INA

en A? ,i+rofloacina A'treonam ? *obramicinaEImi+enem o&ero+enem ? *obramicina.

$esistente a I& 7 &$ CIPRO ? *"/$A A@*=,*@= en A ? A9

Haemophylus influenzae "titis &edia#inusitisNeumonía

 A&#/ o A&,L=29 o %9E *&#&>

,arba+en3mico-! ;9<

&acr)lido o *elitromicina.

&eninitis+ilotitis

,-"*A>I&A o,-*$IA>"NA

*&#&>4%E ,arba+en3micoE-!.

,loranfenicol

Legionella pneumophila nfermedad de los Leionarios F/= A@I*$"&I,INAo $I*$"&I, ? $I-

,laritromicina. *&#&>E DoiciclinaE*elitromicina.

"ordetella pertussis". parapertussis

". bronchis*ptica

*osferina $I*$"&I,INA A@I*$"&I,INA

*&#&>

Page 21: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 21/43

O)ras En-%rm%a%sS%'%cci2n An)imicro&iana

R%com%naa A')%rna)i*a Tam&i,n %-%c)i*o,. ureal&ticum Uretritis D">I,I,LINA &acr)lido

Ch.

trachomatis

Uretritis= cer6icitis

Linforanuloma6en3reo

 A@I*$"&I,INA Doiciclina AmoicilinaE

L%*o-'o3acina

,onBunti6itis +orinclusi)n

 A@I*$"&I,INA Doiciclina #ulfonamidas.

*racoma A@I*$"&I,INA Doiciclina

Ch.

 pneumoniae

Neumonía D">I,I,LINA ritromicinaE F/  A'itromicinaE

,laritromicinaE*elitromicina

Ch. psittaci  sitacosis ;"rnitosis< D">I,I,LINA ,loranfenicol

M. pneumoniae Neumonía Ati+ica &A,$"LID"= F/ *etraciclina *elitromicina

'. $aginalis 8ainosis /acteriana &*$"NIDA@"L ,lindamicina

P. #iroveci  nfermedad Le6e a&oderada

*&#&>DA#"NA*&.

,lindamicina ?rima(uina

 Ato6acuona

nfermedad 9ra6e *&#&> ,linda ? rima(uinaentamidina

rofilais *&#&> entamidinaE Da+sona? irimetamina ?

 Acido -olinico

 Ato6acuona

Page 22: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 22/43

8IA "$AL:•  Absorbidas en alto +orcentaBe +or 6ía oral= ece+to Norfloacina.

• b< No administrar conBuntamente con +roductos (ue contenan ,a=

&= Al= -e= @n o #ucralfato ;interfieren con la absorci)n<.

• c< La comida retarda 1h el tiem+o +ara alcan'ar la concentraci)n +ico.

8IA ND"8N"#A:

• Indicada solo cuando está contraindicada la 6ía oral.

• Deben ser diluidas 7 administradas en 1 hora.

8IA *"I,A:

• #oluci)n oftálmica 7 )tica

-LU"$"!UIN"L"NA# AD&INI#*$A,I"N

Page 23: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 23/43

• 8ida media: 6ariable ;% a 10 horas<.

•  Am+lio 6olumen de distribuci)n: – ,oncentraci)n su+erior a las +lasmáticas: +ulm)n= rin)n=

li(uido sino6ial. – J0M de las +lasmáticas: es+uto= +iel= m5sculo= sali6a.

• liminaci)n renal ;filtraci)n lomerular 7 secreci)n tubular<.#e recomienda aBustar la dosis en casos de I$ ;ece+to

&oifloacina<. – Le6ofloacina 7 "floacina: ,l,r 0mlmin – Norfloacina= ,i+rofloacina= 9atifloacina=

Lomefloacina: ,l,r %0mlmin

-LU"$"!UIN"L"NA#-A$&A,",IN*I,A

Page 24: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 24/43

,LA#I-I,A,IN 8ía deadministraci)n

/iodis+onibilidad;M<

t12

 ;h<

creci)n$enal;M<

L,$ #anre

;M<

I GENERACI4N

 Acido Nalidíico

II GENERACI4N

,I$"-L">A,INA "ral I8 *O P0Q0 %.% 2R 2N"$-L">A,INA "ral 56.76 %.% 2P

"-L">A,INA "ral I8 * JR .0 P%

L"&-L">A,INA "ral * Q0 P.Q

L8"-L">A,INA "ral I8 JRR Q Q0 %00III GENERACI4N

9A*I-L">A,INA "ral I8 * R P.Q P2 %

IV GENERACI4N

&">I-L">A,INA "ral I8 * R2 1014 86

-LU"$"!UIN"L"NA#-A$&A,",IN*I,A

*: t)+ica ;oftálmica= O)tica<

Page 25: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 25/43

9eneralmente bien toleradas.• 9I: ;%1PM< Náuseas moderadas= 6)mitos= dolor

abdominal= diarrea. ,olitis +or Cl. difficile: ci+rofloacina

#N,: ;0=R11M< ,efalea 7 mareos moderados. $aro:alucinaciones= delirio 7 con6ulsiones ;uso concomitantede teofilina o AINs<.

• $ash= +rurito o reacciones de fotosensibilidad ;0=2M<

• le6aci)n de transaminasas= leuco+enia 7 eosinofiliatransitorias ;0=2%M<.

-LU"$"!UIN"L"NA#-,*"# AD8$#"#

Page 26: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 26/43

• DaSo del cartílao de crecimiento= Artro+atía:contraindicado su uso en niSos= adolescentes 7 madres en+eríodo de lactancia ;e6aluar rieso beneficio en menoresde 1Q aSos<.

• $otura o tendinitis del tend)n de A(uiles ;edad a6an'ada=insuficiencia renal= uso concomitante de corticosteroides<

•  Abortos 7 terato3nesis: en animales ;contraindicadas en el embara'o<

-LU"$"!UIN"L"NA#-,*"# AD8$#"#

Page 27: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 27/43

• Ti+erlicemia o hi+olicemia: 9atifloacina.

•  Alaramiento del inter6alo !*: 6itar uso conBunto de

fármacos (ue +rodu'can este mismo efecto.

• $eacciones locales ;6ía 8<: flebitis 7 tromboflebitis.

-LU"$"!UIN"L"NA#-,*"# AD8$#"#

Page 28: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 28/43

-LU"$"!UIN"L"NA#IN*$A,,I"N#

• ,on droas (ue +ueden +roducir alaramiento del !*.

$ieso ma7or en hi+oalemia= hi+omanesemia= o

bradicardia. 

• ueden inhibir el metabolismo de: teofilina= arfarina=

dioina= mida'olam 7 liburide.

•  Antiácidos 7 sucralfato: reducen su absorci)n.

Page 29: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 29/43

Interferencia en la síntesis ometabolismo de ácidos nucleicos:1. Inhibidores de ADN irasas:

-luoro(uinolonas.

  2. Inhibidores de síntesis de $NA:

$ifamicinas.  %. "tros:

&etronida'ol

 Antimetabolitos (ue blo(uean

síntesis de ácido f)lico: #ulfonamidas*rimeto+rim

,LA#I-I,A,I"N D L"# AN*I/A,*$IAN"#

#UL-"NA&IDA#

Page 30: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 30/43

• rimeros fármacos efecti6os +ara +re6enir 7 curar

infecciones bacterianas en seres humanos.

• l ad6enimiento de la +enicilina 7 otros antibi)ticos= 7 la

a+arici)n de ce+as resistentes= han disminuido su uso.

•  Am+lia acti6idad antimicrobiana ;9ram ? 7 9ram <.

• fecto /A,*$I"#*V*I,".

• #on inhibidores com+etiti6os de la dihidro+teroato sintasa

;en'ima bacteriana (ue incor+ora el A/A al ácido

dihidro+teroico= +recursor inmediato del ácido f)lico<

#UL-"NA&IDA#9N$ALIDAD#

Page 31: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 31/43

#UL-"NA&IDA#&,ANI#&" D A,,I"N

#UL-"NA&IDA#

$eductasa delácido

dihidrof)lico

Dihidro+teroatosintasa

#UL-"NA&IDA#

Page 32: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 32/43

•  Administraci)n: oral 7 t)+ica•  Am+lia distribuci)n +or teBidos 7 lí(uidos cor+orales.

• Uni)n a +roteínas: 6ariable ;alb5mina<.

&etabolismo he+ático: una +orci)n del fármaco seacetila o lucuroni'a en el híado ;metabolitos acti6ose inacti6os<.

• creci)n: +rinci+almente renal ;filtraci)n lomerular<.

Una +e(ueSa +orci)n +or 6ía fecal.

#UL-"NA&IDA#-A$&A,",IN*I,A

#UL-"NA&IDA#

Page 33: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 33/43

#UL-"NA&IDA#,LA#I-I,A,I"N

"ralesabsorbibles

#ulfisoa'ol

#ulfameti'ol

#ulfadia'ina ? irimetamina ;*oo+lasmosis<

#ulfametoa'ol ,ombinada con *rimeto+rim

#ulfadoina ? irimetamina ;aludismo<

"rales noabsorbibles

#ulfasala'inaUtili'ada en la colitis ulcerati6a=enteritis 7 otras enfermedadesinflamatorias intestinales.

*)+icas

#ulfacetamida "ftálmica

#ulfadia'ina de +lata,rema= +ol6o= aerosolDe elecci)n +ara +re6enci)n deinfecciones en (uemados.

#ulfisoa'ol "ftálmica

#UL-"NA&IDA#

Page 34: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 34/43

• $eacciones de hi+ersensibilidad ;2M<: fiebre= malestar eneral= +rurito.

antema morbiliforme= +ur+5rico= +ete(uial= urticarial. ritema nodoso=

ritema multiforme o #indrome de #te6ensWohnson ;##W<. -otosensibilidad.

• ,ristaluria ;J+T ácido= deshidratados<= hematuria= obstrucci)n ;administrar

bicarbonato= hidrataci)n adecuada<. Nefritis al3rica.

•  Alteraciones hematol)icas ;anemia hemolítica o a+lásica= aranulocitosis=

trombocito+emia= reacciones leucemoides<.

•  Anoreia= náuseas= 6)mitos ;12M<

• Necrosis he+ática focal o difusa ;0.1M<

•  Aumentan el rieso de ernícterus en el reci3n nacido ;+rematuros<.

• *odas las sulfonamidas ;antibacterianos= diur3ticos 7 sulfonilureas< tienen

ca+acidad aler3nica cru'ada en forma +arcial.

#UL-"NA&IDA#-,*"# AD8$#"#

Page 35: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 35/43

*$I&*"$I&&,ANI#&" D A,,I"N

SULFONAMIDAS

TRIMETOPRIMreductasa delácido

dihidrof)lico

Dihidro+teroatosintasa

• Inhibe de forma selecti6a la

reductasa del ácido dihidrof)lico

bacteriana= inhibiendo la síntesis de

+urinas 7 finalmente ADN.

• La combinaci)n con una

sulfonamida: *$I&*"$I& ?

#UL-A&*">A@"L= blo(uea +asos

secuenciales en la síntesis de folato;efecto #IN$9I,"<. Dicha

combinaci)n es /A,*$I,IDA.

Page 36: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 36/43

Microorganismo CIPRO LEVO MOXI GATI TMP9SMX

Streptococcus (gr!os A" #" C" G$   ± ? ? ? -n vitro

Strep. pneumoniae   ± ? ? ? ?Enterococcus faecalis   ± ? ? ? 0Enterococcus faecium 0 0   ± ± 0

S. aureus (SASM$ + ? ? ? ?S. aureus (SARM$

0 0 ± ± +

S. epidermidis ? ? ? ?   ±

L. monocytogenes ? ? ? ? ?

*he #anford 9uide to Antimicrobial *hera+7 2014. 44th dition

,"&A$A,I"N D #,*$" AN*I&I,$"/IAN"/A,*$IA# A$"/IA# 9$A&"#I*I8A#

? Usualmente susce+tible

C 8ariable: #usce+tible$esistente

0 Usualmente resistente

in vitro  Acti6o in vitro= +ero no se utili'a clínicamente

No ha7 datos

,"&A$A,I"N D #,*$" AN*I&I,$"/IAN"

Page 37: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 37/43

Microorganismo CIPRO LEVO MOXI GATI TMP9SMX

N. gonorrhoeae   ± ± ± ± ±

N. meningitidis ? ? ? ? -n vitro

M. catarrhalis ? ? ? ? ?H. influenzae ? ? ? ?   ±

E. coli  ? ? ? ?   ±

Klebsiella sp ? ? ? ?   ±

Enterobacter sp ? ? ? ?   ±

Serratia ? ? ? ?   ±

Salmonella ? ? ? ?   ±

Shigella ? ? ? ?   ±

Proteus sp ? ? ? ?   ±

 Acinetobacter    ± ± ± ± ±

Ps. aeruginosa ?   ± ± ± 0

Legionella + + + + +. enterocolitica ? ? ? ? ?

!hlamydia ? ? ? ? 0M. pneumoniae ? ? ? ? 0

*he #anford 9uide to Antimicrobial *hera+7 2014. 44th dition

,"&A$A,I"N D #,*$" AN*I&I,$"/IAN"

Page 38: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 38/43

Microorganismo CIPRO LEVO MOXI GATI TMP9SMX Actinomyces 0 ? ? 0

". fragilis   0 0 ± ± 0

P. melaninogenica 0 ? ? ? 0

!lostridium difficile 0 0 0 0 0

!lostridium #no difficile$   ± ?   ± ? 0Peptostreptococcus sp ± ?   + + 0

,"&A$A,I"N D #,*$" AN*I&I,$"/IAN"/A,*$IA# ANA$"/IA#

*he #anford 9uide to Antimicrobial *hera+7 2014. 44th dition

? Usualmente susce+tible

C 8ariable: #usce+tible$esistente

0 Usualmente resistente

in vitro  Acti6o in vitro= +ero no se utili'a clínicamente

No ha7 datos

*$I&*"$I& #UL-A&*">A@"L

Page 39: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 39/43

 

• M. catarrhalis ;otitis media= sinusitis= neumonía<

• . enterocoltica

• !. influen"ae ;otitis= sinusitis= neumonía<

• Nocardia asteroides

• Pneumocistis #iroveci  

*$I&*"$I&#UL-A&*">A@"L$I&$A L,,I"N

*$I&*"$I& #UL-A&*">A@"L

Page 40: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 40/43

-A$&A," A/#"$,I"N"$AL

;M<

UNI"N A$"*INA#

;M<

t12

  ;h<&*A/"LI#&"

;M<>,$,I"N

$NAL;M<

#UL-A&*">A@"L Q0R0 Q 1012 Acetil ;P0< %00

*$I&*"$I& QR0 4 R11 ">ITID ;20< 0Q0

*$I&*"$I&#UL-A&*">A@"L-A$&A,",IN*I,A

•  Administraci)n: "$AL 7 8

*$I&*"$I& #UL-A&*">A@"L

Page 41: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 41/43

$eacciones dermatol)icas: Dermatitis efoliati6a= ##W= N* ;raras= másen ancianos<

• 9astrointestinales: náuseas= 6)mitos. 9lositis 7 estomatitis ;frecuente<

• #N,: cefalea= de+resi)n alucinaciones.

• Ti+ersensibilidad: fiebre= eantema= leuco+enia= diarrea= ele6aci)n de

transaminasas ;he+atitis colestásica al3rica<.

• n +acientes con #IDA: fiebre= eantema= leuco+enia= diarrea= ele6aci)n

de trasaminasas= hi+eralemia= hi+ernatremia.

• $enales: cristaluria.

• Tematol)icas: anemia= leuco+enia= trombocito+enia.

• mbara'o: *erato3nesis. Kernicterus.

*$I&*"$I&#UL-A&*">A@"L-,*"# AD8$#"#

Page 42: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 42/43

Page 43: 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

8/9/2019 7ma Clase - Quinolonas, Sulfonamidas, Trimetoprim

http://slidepdf.com/reader/full/7ma-clase-quinolonas-sulfonamidas-trimetoprim 43/43