Glucop©ptidos, macr³lidos y quinolonas

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  1. 1. GLUCOPPTIDOS
  2. 2. GLUCOPPTIDOS Antibiticos bactericidas que actan interfiriendo con la formacin de la pared bacteriana. Actan sobre el substrato: se unen a los precursores y evitan, por impedimento estrico, que se formen las cadenas de peptidoglicano que constituyen la estructura bsica de la pared bacteriana.
  3. 3. GLUCOPPTIDOS TeicoplaninaVancomicina
  4. 4. GLUCOPPTIDOS Vancomicina Antibitico producido por Streptococcus orientalis. Activa slo contra bacterias Gram + Peso molecular de 1500. Soluble en agua. Muy estable.
  5. 5. GLUCOPPTIDOS Vancomicina: mecanismo de accin. Inhibe la sntesis de la pared celular por unirse a la terminacin D-Ala-D-Ala del pentapptido peptidoglicano. Inhibe la transglucosilasa previniendo la elongacin ulterior del peptidoglicano y su entrecruzamiento.
  6. 6. GLUCOPPTIDOS Vancomicina: Resistencia. D-Ala-D-Ala D- lactato Prdida de un enlace crtico de Hidrgeno Prdida de sensibilidad.
  7. 7. Slo para tratamiento de enterocolitis causada por Clostridium Difficile. GLUCOPPTIDOS Vancomicina: Farmacocintica Concentracione s sanguneas de 15 a 30 g/mL para 1 a 2 hrs. Distribucin en todo el cuerpo. Via oral . Absorbida en tracto intestinal. Va parenteral. Va intravenosa. Infusin por 1 hora 90% del frmaco se excreta por f. glomerular
  8. 8. GLUCOPPTIDOS Teicoplanina Similar a la Vancomicina. Se puede administrar por va muscular o intravenosa Vida media prolongada (45 a 70 hrs)
  9. 9. GLUCOPPTIDOS: Consideraciones La vancomicina es el antibitico glucopeptdico clsico. La vancomicina es ototxico y nefrotxico. La teicoplanina es un medicamento mucho ms reciente. La teicoplanina mejora sensiblemente a la vancomicina en los aspectos farmacocinticos y toxicolgicos.
  10. 10. FOSFONATOS: Fosfomicina
  11. 11. FOSFOMICINA Antibitico perteneciente a los fosfonatos de carcter bacteriosttico. Amplio espectro. Activo frente a cepas productoras de penicilinasa.
  12. 12. FOSFOMICINA Inhibicin estadio de sntesis de la pared celular Inhibicin de la enolpiruvato transferasa Activa contra Gram + y Gram -
  13. 13. FOSFOMICINA Farmacocintica: En ayunas la biodisponibilidad absoluta es del 37% reducindose al 30% cuando el frmaco se administra con una comida.
  14. 14. FOSFOMICINA Contraindicaciones Hipersensibilidad Embarazo y lactancia
  15. 15. MACRLIDOS
  16. 16. MACRLIDOS Anillo de lactona macrocclico. Penetran con mayor facilidad en Gram + que en Gram La claritromicina y la azitromicina son derivados sintticos de la eritromicina.
  17. 17. MACRLIDOS Mecanismo de accin Inhiben la sntesis proteica mediante la unin a la subunidad ribosomal 50S, inhibiendo la translocacin del aminoacil ARNt.1 Tiene tambin efectos sobre el nivel de la peptidil transferasa.
  18. 18. MACRLIDOS ERITROMICINA AZITROMICINA CLARITROMICINA
  19. 19. MACRLIDOS Eritromicina Eficaz contra gram + Puede ser inhibitoria o bactericida. La actividad se incrementa a pH alcalino
  20. 20. MACRLIDOS Farmacocintica Se absorbe bien por va digestiva, lo que mejora con el ayuno. Difunde fcilmente hacia la mayora de los tejidos. La concentracin en lquido asctico y pleural es de 50% de la alcanzada en plasma.
  21. 21. Se metaboliza en el hgado por el sistema del citocromo P450 dando lugar a un metabolito activo: 14 hidroxiclaritrom icina. Penetracin tisular lenta, con una vida media larga (ms de 60 horas). El frmaco se elimina principalmente por el intestino en forma incambiada. MACRLIDOS Farmacocintica Claritromicina: Macrlido de mejor absorcin digestiva, lo que aumenta la biodisponibilidad oral, que es de 50%. Azitromicina: Es ms estable que eritromicina en el medio cido gstrico. Cuando se administra con alimentos disminuye su biodisponibilidad.
  22. 22. QUINOLONAS
  23. 23. Las quinolonas son un grupo de antibiticos de amplio espectro. La mayor parte de las quinolonas usadas en la clnica son del grupo de las fluorquinolonas QUINOLONAS
  24. 24. QUINOLONAS Primera Generacin Acido nalidxico Acido pipemdico Segunda Generacin Norfloxacina Ciprofloxacina Ofloxacina Enoxacina Tercera Generacin Levofloxacina Cuarta Generacin Moxifloxacina FLUOROQUINOLONAS
  25. 25. Farmacocintica Se absorben adecuadamente una vez ingeridas y se distribuyen de manera amplia en los diversos tejidos corporales. La dosis depende de la quinolona administrada. QUINOLONAS
  26. 26. Inhibicin de la Enzima DNA girasa bacteriana. Topoisomerasa II. QUINOLONAS
  27. 27. QUINOLONAS: Primera Gen.Acidonalidxico Indicaciones: INFECCIONES DEL TRACTO URINARIO Tratamiento y profilaxis. Acidopipemdico Indicaciones teraputicas: Infeccin urinaria aguda, crnica o recidivante, por germen sensible.
  28. 28. Estructura qumica similar al ac. Nalidxico. Inhiben la DNA Girasa y la Topoisomerasa IV. Contienen un tomo de fluor y un anillo piperacnico. FLUOROQUINOLONAS
  29. 29. Poseen un mayor espectro antimicrobiano. Excelentes propiedades farmacocinticas. Baja resistencia y escasa toxicidad. FLUOROQUINOLONAS
  30. 30. Farmacocintica Administracin oral, tpica y parenteral. Se absorbe mejor en ayunas y se reduce si se administra con Mg, Zn, Al, Hierro. Distribucin amplia en tejidos, fluidos corporales, secreciones salivales, mucosa nasal e intracelular. Buena concentracin en pulmn, hgado, corazn, hueso y prstata. Ofloxacina pasa al LCR FLUOROQUINOLONAS
  31. 31. QUINOLONAS: Segunda Gen.Norfloxacina Indicaciones: Resulta igual o ms efectiva que otros antibiticos orales para tratar infecciones urinarias complicadas y no complicadas y probablemente tambin para otro tipo de infecciones. Ciprofloxacina Indicaciones: Tratamiento de infecciones causadas por grmenes sensibles localizados en: Vas respiratorias, Odos y garganta, Vas urinarias y genitales, Abdomen, Sangre, Huesos y articulaciones, Piel y tejidos blandos, Vescula biliar.
  32. 32. QUINOLONAS: Tercera y cuarta Gen. Levofloxacina Indicaciones: Se acostumbra administrarla de manera emprica en infecciones como la neumona bacteriana, adquirida en la comunidad o infecciones urinarias antes de que se conozca el organismo causal especfico. Moxifloxacina Indicaciones: La moxifloxacina se usa para tratar determinadas infecciones bacterianas como la neumona, la bronquitis y las infecciones de los senos paranasales, la piel y el abdomen (el rea del estmago). Tercera generacin Cuarta generacin
  33. 33. QUINOLONAS Contraindicaciones Embarazadas, lactantes, nios y adolescentes en fase de crecimiento. Pacientes con bradicardia, IC, arritmias, epilpticos. No se recomienda utilizarlos con anti arrtmicos. Evitar exposicin excesiva al sol.