MACR“LIDOS Y CET“LIDOS

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  1. 1. UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL FRANCISCO DE MIRANDA REA DE CIENCIAS DE LA SALUD PROGRAMA DE MEDICINA FARMACOLOGA II BACHILLERES: BRACHO ROBERT MALDONADO DALIANNE SECCIN 5 PUNTO FIJO, MARZO DE 2015 DOCENTE: DR. CESAR RENGIFO
  2. 2. Los cetlidos son promisorios contra microorganismos farmacorresistentes, el nico es la Telitromicina A partir de de Streptomyces erythreus se obtuvieron otros macrlidos La eritromicina fue el primer Macrlido, descubierta en 1952 por McGuire
  3. 3. Los macrlidos tienen un anillo de lactona multiltero de 14, 15 y 16 miembros dependiendo del frmaco), al cual estn unidos uno o ms desoxiazucares. La telitromicina difiere de la eritromicina en que el grupo 3-ceto sustituye a la -l-cladinosa del anillo macrlido de 14 segmentos y cuenta con un carbamato sustituido entre C11 y C12.
  4. 4. Inhiben la sntesis de protenas Al unirse en forma reversible al sitio P de la subunidad 50S del ribosoma bacteriano. Son bacteriostticos pero a concentraciones altas Microorganismos muy sensibles puede llegar a ser bactericida Los Macrlidos y Cetlidos tienen el mismo de accin en los ribosomas Cetlidos neutralizan los mecanismos de resistencia que hacen a los Macrlidos ineficaces
  5. 5. Macrlidos Gram+ Gram- Anaerobios Estreptococos del grupo A, B, C y G+/- Neisseria gonorrhoeae -/+ Clostridium Listeria monocytogenes Moraxella catarrhalis Staphilococcus aureus (CA- MRSA)+/- Haemophilus influenzae Streptococcus pneumoniae +/- Legionella sp. Chlamydia trachomatis Mycobacterium avium intracellulare Mycoplasma pneumoniae Samonella Son activos frente a grampositivos, gramnegativos susceptibles y anaerobios.
  6. 6. Cetlidos Gram+ Gram- Anaerobios Estreptococos del grupo A, B, C y G Neisseria gonorrhoeae Peptostreptococcus Streptococcus pneumoniae Neisseria meningitidis Enterococcus faecalis+/- Moraxella catarrhalis Staphylococcus aureus (MSSA) Haemophilus influenzae Staphylococcus aureus (CA-MRSA)+/- Legionella sp. Mycoplasma pneumoniae Rickettsia sp. Tienen mayor actividad a microorganismos resistentes a macrlidos.
  7. 7. Penetra bien en lquido prosttico(hasta un 40% de la concentracin que alcanza en plasma), atraviesa la barrera placentaria y est presente en leche materna. Se distribuyen de manera amplia y puede lograrse actividad antibacteriana en casi todos los sitios, excepto en cerebro, LCR y lquido sinovial. Tienen una excrecin biliar Un pequeo porcentaje se excreta por rin: Eritromicina (2-5%), claritromicina (20-40%) y azitromicina (12%). Los alimentos pueden retrasar su absorcin a excepcin de la claritromicina de liberacin prolongada. Son inestables en medio cido (eritromicina). Se administran por va oral y parenteral.
  8. 8. Presenta un metabolismo heptico por CYP (enzima del Citocromo P450) y metabolismo No CYP. Alcanza su concentracin mxima de 0,5 a 4 horas Posee una biodisponibilidad de un 60% Tienen una buena distribucin Tienen una buena absorcin Se administran slo por va oral. Se elimina por va biliar y renal.
  9. 9. Salida del frmaco por algn mecanismo de bombeo activo Proteccin ribosmica por la produccin de metilasas que modifican el sitio de fijacin en la subunidad 50S Hidrlisis por esterasas bacterianas Mutaciones cromosmicas que alteran la protena ribosmica 50S
  10. 10. Infecciones de Partes Blandas en alrgicos a Penicilinas Clamidiosis, Difteria, Tos Ferina Infecciones por Campylobacter Eritromicina Neumonas extrahospitalaria leve a moderada Exacerbaciones de Bronquitis Crnica, Otitis Media, Faringitis Estreptoccica y Sinusitis Bacteriana Infeccin por Helycobacter Pylori y Micobacterias (en pacientes con Sida) Claritromicina Neumonas extrahospitalaria leve a moderada. Tos Ferina Exacerbaciones de Bronquitis Crnica, Otitis Media, Faringitis Estreptoccica y Sinusitis Bacteriana Infeccin por Micobacterias (en pacientes con Sida) Azitromicina Neumona Extrahospitalaria por grmenes resistentes a MacrlidosTelitromicina
  11. 11. Eritromicina Suspensin 40- 80mg/ml. Ampolla 1g. Sobres de 250mg y 1g Azitromicina Comprimidos 250- 500mg. Polvo para susp. Oral 40mg/ml Claritromicina Comprimidos y sobres 250-500mg. Susp. 250mg/ml Jarabe 125mg/5ml Telitromicina Tabletas recubiertas de 400mg
  12. 12. Hepatotoxicidad: Hepatitis colestsica: Estolato de Eritromicina. Mayor hepatotoxicidad: Telitromicina. Efectos Txicos en Tracto gastrointestinal: Clicos abdominales, nuseas, vmitos, diarrea: Principalmente la eritromicina. Efectos Txicos en Corazn: Prolongacin del segmento QT pudiendo provocar taquicardia ventricular. Otros Efectos Txicos: Reacciones alrgicas, deficiencia auditiva transitoria (eritromicina en altas dosis) y perturbaciones visuales como visin borrosa o diplopa (telitromicina).
  13. 13. La Eritromicina y la Claritromicina inhiben la CYP3A4 disminuyendo el metabolismo de algunos frmacos por lo que aumentan sus concentraciones plasmticas y por lo tanto pueden llegar a ser txicas. La Telitromicina es sustrato e inhibidor de la CYP3A4. La Azitromicina y la Diritromicina al parecer no generan interacciones farmacolgicas.