ANTIBIOTICOS AMINOGLUCOSIDOS,

TETRACICLINAS Y CLORANFENICOL

CLAUDIA MUÑOZ STEFANY PUELLO

FARMACOLOGIA II

AMINOGLUCOSIDOS

HISTORIA

Selman Abraham Waksman

Streptomyces griseus(1958) aisló gentamicina

Micronosporas (1943) aisló la estreptomicina

Mycobacterium tuberculosis

ANTIBIÓTICOS AMINOGLUCOSIDOS(AG)

AG

Efecto bactericida

Pseudomonas

Enterobacteriaceae

PSEUDOMONAS

Son bacterias gramnegativas, ampliamente difundidas en la naturaleza, cuyas especies con mayor importancia en patología médica son P. aeruginosa, P. mallei y P. pseudomallei.

No fermentan los hidratos de carbono, lo que las diferencia de las enterobacterias. Tienen alta frecuencia y elevada resistencia antimicrobiana. Afectan fundamentalmente a inmunodeprimidos y hospitalizados principalmente P. aeruginosa.

PSEUDOMONAS

Pseudomonasaeruginosa Enfermedades causadas: Infecciones

oportunistas a) pulmón (p. ej., en fibrosis quística [FQ]) b) piel c) ojo d) hueso (osteomielitis) e) corazón (endocarditis) f) tracto urinario g) SNC (meningitis). 

ENTEROBACTERIACEAE

Las enterobacterias son bacilos entéricos gramnegativos, aerobios y anaerobios facultativos, fermentadores de glucosa, no producen oxidasa y tienen una movilidad variable (que depende de la presencia de flagelos).

Son la causa más frecuente de infecciones intrahospitalarias, seguidas del estafilococo.

Algunos miembros de la familia Enterobacteriaceae (p.ej. Yersinia pestis, Shigella y Salmonella).

ENTEROBACTERIACEAE

Yersinia pestis

Yersinia pestis es un cocobacilo gram negativo, inmóvil, no esporulado.La peste es una enfermedad infectocontagiosa que afecta tanto a animales como a humanos.

Son bacilos Gram negativos anaerobios facultativos. La gastroenteritis aguda una de las intoxicaciones alimentarias más comunes causadas por agua y alimentos contaminados, especialmente carnes.

Salmonella

MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS (AG)GENERALIDADES

PASO DE LOS AG A LA MENBRANA INTERNA

GENERALIDADES

SÍNTESIS PROTEICA MAS (AG)

ESTRUCTURA DE LOS FARMACOS(AG)

SE OBSERVA LA PRESENCIA DE UN ANILLO AMINOCICLITOL(ROJO) A LOS CUALES SE LES UNE MOLECULAS DE AZUCARES.

FARMACOCINETICA DE AG

DOSIS UNICA

ESPECTRO DE ACCIÓNBACTERIAS GRAM POSITIVAS

Staphyloccocus aureus Streptococcus pyogenes Streptococcus pneumoniae

Enterococcus faecalis

MICOBACTERIAS

Mycobacterium tuberculosis

BACTERIAS GRAN NEGATIVAS

Escherichia coli Klebsiella aerogenes Klebsiella spp Proteus mirabilis

Proteus vulgaris Proteus morganii Proteus rettgeri Salmonella spp

Shigella spp Pseudomona aeruginosa Serratia marcescens

Providencia stuartii Enterobacter

ESPECTRO DE ACCIÓN

INDICACIONES Y PRECAUCIONES

Fármacos INDICACIONES CONTRAINDICACIONES

AMIKACINAAMIKIN

•INFECCIONES URINARIAS•INFECCIONES RESPIRATORIAS •INFECCIONES OSEAS•INFECCIONES EN LA PIEL Y TEJIDOS BLANDOS•INFECCIONES INTRAABDOMINALES•SEPTICEMIA

•FUNCIÓN RENAL ALTERADA.• HIPERSENSIBILIDAD Y REACCIONES GRAVES A LA AMIKACINA.•POTENCIALMENTE NEFROTÓXICA Y OTOTÓXICA.

FÁRMACO INDICACIONES PRECAUCIÓN

GENTAMICINABIOGENTA

•INFECCIONES SISTEMICAS: INFECCIONES OSEAS, QUEMADURAS, OTITIS MEDIA AGUDA Y CRONICA, NEUMONIA, SINUSITIS, URINARIAS, PIEL Y TEJIDOS BLANDOS.•INFECCIONES OFTALMOLÓGICAS:CONJUNTIVITIS, QUERATITIS.INFECCIONES TÓPICAS: FOLICULITIS, FORUNCULOSIS.

•MANIFESTACIONES  NEFROTÓXICAS Y OTOTÓXICAS.•SE ACONSEJA EFECTUAR CONTROLES PERIÓDICOS  DE LA FUNCIÓN RENAL.•DEBE EVITARSE RIGUROSAMENTE LA ASOCIACIÓN CON OTROS FÁRMACOS NEFROTÓXICOS U OTOTÓXICOS.

FÁRMACO INDICACIONES PRECAUCIÓN

TOBRAMICINATOBRAMICINA

•INFECCIONES OSEAS EN LA PIEL•INFECCIONES INTRAABDOMINALES•MENINGITIS•INFECCIONES URINARIAS COMPLICADAS Y RECURRENTES.•NEUMONIA

•TRASTORNOS NEUROMUSCULARES COMO PARKINSON O MIASTENIA GRAVIS. PREMATUROS, RECIÉN NACIDOS. •VIGILAR FUNCIÓN RENAL Y AUDITIVA POR RIESGO DE NEFRO Y OTOTOXICIDAD AUDITIVA Y/O VESTIBULAR.•NO EMPLEAR DOSIS ÚNICA DIARIA EN INMUNOCOMPROMETIDOS, I.R. O EMBARAZO.

FÁRMACO INDICACIONES PRECAUCIÓN

NEOMICINABAYCUTENDERMASKIN(NEOMICINA+CLOTRIMAZOL+DEXAMETASONA)

•DERMATITIS COMPLICADA POR DERMATOFITOS, LEVADURAS, MOHOS Y OTROS HONGO.•ECCEMAS DE DIVERSA ETIOLOGIA.

•HIPERSENSIBILIDAD A LA NEOMICINA.•OBSTRUCCIÓN INTESTINAL.•DEBE UTILIZARSE CON PRECAUCIÓN EN PACIENTES CON TRASTORNOS MUSCULARES COMO LA MIASTENIA GRAVIS O EL PARKINSONISMO.EMBARAZO Y MADRES LACTANTES, SALVO SITUACIONES MUY ESPECIALES.

REACCIONES ADVERSAS

OTOTOXICIDAD

NEFROTOXICIDAD BLOQUEO NEUROMUSCULAR

EFECTOS VESTIBULARES

EFECTOS COCLEARES

Estreptomicina Gentamicina

Amikacina Kanamicina Neomicina

Tobramicina Netilmicina

INTERACCIONES

FARMACO A FARMACO B EFECTO

AMINOGLUCOSIDOS ACIDO ATACRINICOVANCOMICINADIURETICOS DE ASA

EFECTO OTOTOXICO

AMINOGLUCOSIDOSTICARCILINAPIPERICICLINA

INACTIVACION DEL FARMACO A

AMINOGLUCOSIDOS DIGITOXINA DISMINUCION DE LOS NIVELES PLASMATICOS Y EFECTOS DE LA DIGITOXINA

AMINOGLUCOSIDOS ANTICUAGULANTES ORALES

POTENCIA EL EFECTO DEL FARMACO B.

AMINOGLUCOSIDOS SUCCINILCOLINA, CLINDAMICINA.

BLOQUEO NEUROMUSCULAR

MECANISMOS DE RESISTENCIA

3.Alteración del sitio de unión

1. Inactivación enzimática

2.Alteración de los sistemas de transporte

TETRACICLINAS

TETRACICLINAS

Es el conjunto de antibióticos obtenidos a partir de varias especies deStreptomices (clortetraciclina, oxitetraciclina, tetraciclina) o bien por semisíntesis (tetraciclina, demeclociclina, metaciclina, doxiciclina y minociclina).

Todos los antibióticos del grupo comparten una serie decaracterísticas comunes (estructura química, espectro antimicrobiano, mecanismo de acción y toxicidad).

Las principales diferencias radican en su perfil farmacocinético.

TETRACICLINAS

TETRACICLINAS EFECTO BACTERIOSTATICO CONTRA

STREPTOCOCCUSPYOGENES-PNEUNINIE

NEISSERIAMENINGITIDISN.GONORRHOEAE

A CTINOMYCESPROPINIBACTERIUM ACNES.

STREPTOCOCCUS PYOGENESStreptococcus pyogenes es una bacteria Gram-positiva que crece en largas cadenas.Es el agente más frecuente del Síndrome de Faringoamigdalitis Bacteriana. Es importante en infecciones cutáneas, de tejidos blandos; no presenta resistencia a la penicilina, que sigue como tratamiento de elección.

NEISSERIA MENINGITIDIS

La Neisseria meningitidis, también conocida por su nombre más simple de meningococo, es una bacteria diplocóccica heterótrofa gram negativa, de importancia en salud pública por su papel en la meningitis y otras formas de enfermedad meningocóccica.

ESTRUCTURA QUÍMICA

La nomenclatura genérica de estos compuestos se deriva de las sustituciones de 4 anillos en el núcleo hidronaftaceno (son derivados análogos de la naftaceno-carboxaneda policíclica) .

MECANISMO DE ACCIÓN

FARMACOCINETICA

ESPECTRO DE ACCIÓNGERMENES GRAM POSITIVOS

Streptococcus pyogenes Streptococcus pneumoniae Staphylococcus epidermidis

GERMENES GRAM NEGATIVOS

Neisseria meningitidis N. Gonorrhoeae Haemophilus influenzae

OTROS GERMENES GRAM NEGATIVOS

Pseudomona pseudomallei Brucella spp Haemophilus ducreyi

Vibrio cholerae Vibrio vulnificus Legionella pneumophila

Campylobacter jejuni Helicobacter pylori Yersinia pestis

Yersinia enterocolitica Francisella tularensis Pasteurella multocida

ESPECTRO DE ACCIÓNGERMENES GRAM POSITIVOS

Streptococcus pyogenes Streptococcus pneumoniae Staphylococcus epidermidis

GERMENES GRAM NEGATIVOS

Neisseria meningitidis N. Gonorrhoeae Haemophilus influenzae

OTROS GERMENES

Rickettsia Borrelia Leptospira Treponema pallidum

Chlamydia Bartonella Mycoplasma Mycobacterium marinum

INDICACIONES Y PRECAUCIONES

FARMACOS INDICACIONES PRECAUCIONES

TETRACICLINARACICLIN 500®(AMPLIO ESPECTRO)

•INFECCIONES GENITOURINARIAS•ANTIMICOTICO•NEUMONIA•FARINGITIS, OTITIS MEDIA AGUDA, SINOSITIS•INFECCIONES EN PIEL Y TEJIDOS BLANDOS

ALTERACIÓN HEPÁTICA O RENAL, HISTORIAL ALÉRGICO MEDICAMENTOSO. EN TERAPIA PROLONGADA REALIZAR CONTROL HEMATOLÓGICO, RENAL Y HEPÁTICO.

FARMACOS INDICACIONES PRECAUCIONES

DOXICICLINADOXICLOR®(AMPLIO ESPECTRO)

URETRITIS NO GONOCOCICATIFO, COÑERALEPTOSPIROSISTRATAMIENTO DEL ACNEINFECCIONES URINARIASINFECIONES RESPIRATORIASTRATAMIENTO DEL PALUDISMO

•NO SE DEBEN ADMINISTRAR EN LA SEGUNDA MITAD DEL EMBARAZO .•LAS TETRACICLINAS TAMBIÉN TIENEN EFECTOS ADVERSOS SOBRE EL ESMALTE Y LA DENTINA DE LOS DIENTES EN DESARROLLO OCASIONANDO UNA COLORACIÓN AMARILLA O PARDA PERMANENTE E HIPOPLASIA DEL ESMALTE. •SE DEBE EVITAR SU USO EN NIÑOS MENORES DE 8 AÑOS A MENOS QUE NO HAYA OTRO TRATAMIENTO QUE SEA IGUAL DE EFECTIVO.

FARMACOS INDICACIONES PRECAUCIONES

MINOCICLINAMINOCIN®(AMPLIO ESPECTRO)

•INFECCIONES EN PILE Y TEJIDOS BLANDOS•GONORREA E INFECCIONES URINARIAS.•URETRISTIS NO GONOCIDA•PROSTATITIS•BRONQUITIS AGUDA Y CRONICA•NEUMONIA•INFECCIONES EN GARGANTA NARIS Y OIDO.

•ALTERACIÓN HEPÁTICA O RENAL, HISTORIAL ALÉRGICO MEDICAMENTOSO. •EN TERAPIA PROLONGADA REALIZAR CONTROL HEMATOLÓGICO, RENAL Y HEPÁTICO.

FARMACOS INDICACIONES PRECAUCIONES

OXITETRACICLINATERRAMICINA®

•OFTALMICO: INFECIONES OCULARES SUPERFICIALES.•TOPICO: PIODERMA, DERMATITIS, DERMATITIS POSTULOSA, HERIDAS Y QUEMADURAS INFECTADAS.•SISTEMICA: INFECIONES BRONQUIALES, URINARIAS Y URETRALES.

•HIPERSENSIBILIDAD A CUALQUIERA DE LOS COMPONENTES.•LA OXITETRACICLINA PUEDE HACER QUE LA SENSIBILIDAD DE SU PIEL A LA LUZ SOLAR, SEA MAYOR A LO NORMAL.

REACCIONES ADVERSAS

FOTOSENSIBILIDAD

DIARREANAUSEAS Y VÓMITOS

OSCURECIMIENTO DE LOS DIENTES

INSUFICIENCIA RENAL

HEPATOTOXICIDAD

INTERACCIONES

FARMACO A FARMACO B EFECTO

TETRACICLINAS ANTIÁCIDOS QUE CONTIENEN ALUMINIO, BISMUTO, CALCIO O MAGNESIO

DISMINUYEN LA BIODISPONIBILIDAD DEL FÁRMACO A.

TETRACICLINAS PREPARADOS ORALES DE HIERRO

DISMINUYEN LA BIODISPONIBILIDAD DEL FÁRMACO A.

DOXICICLINA FENITOINA, CARBAMACEPINA Y BARBITURICOS

DISMINUYEN LA VIDA MEDIA DEL FÁRMACO A

TETRACICLINAS ANTICOAGULANTES ORALES

POTENCIAN EL EFECTO DEL FÁRMACO B.

TETRACICLINAS ANTICONCEPTIVOS ORALES

DISMINUYEN EL EFECTO DEL FÁRMACO B.

MECANISMOS DE RESISTENCIA

BOMBA DE EFLUJOAlteración del sitio de

unión

CLORANFENICOL

ESTRUCTURA QUIMICA

MECANISMO DE ACCIÓN

FARMACOCINETICA

ESPECTRO DE ACCION AMTIBIOTICO DE AMPLIO ESPECTRO Gram (+):

Estreptococo. Enterococo.

Gram (-): Hemophilus influenzae. Salmonella. Neiserias. Brucella. Vibrio cholerae.

Bacterias Anaeróbicas: Clostridium. Bacteroides fragilis. Treponema palidum. Fusobacterias. Ricquetsias, NO pseudomonas. Mycoplasma. Chlamydias.

Tiene más actividad en gram (-) que con (+).

INDICACIONES Y PRECAUCIONES

FARMACOS INDICACIONES PRECAUCIONES

CLORANFENICOLABEFEN AMPLIO ESPECTRO

•MENINGITIS POR H. INFLUENZA•FIEBRE TIFOIDEA•OTRAS INFECCIONES GRAVES DONDE OTROS ANTIMICROBIANOS MENOS TÓXICOS ESTÁN CONTRAINDICADOS O SON INEFICACES.

DEBE EVITARSE TRATAMIENTOS PROLONGADOS PORQUE PUEDEN PRODUCIR GRAVES DISCRASIAS SANGUÍNEAS, DURANTE EL TRATAMIENTO DEBEN HACERSE CONTROLES DEL CUADRO HEMÁTICO. EL CLORANFENICOL PUEDE PRODUCIR ANEMIA APLÁSTICA FATAL.

REACCIONES ADVERSAS

NEURITIS ÓPTICA

ANEMIA APLASICA DE TIPO IDIOPÁTICA

SÍNDROME GRIS DEL RECIÉN NACIDO

SANGRADO

DEPRESIÓN TOXICA DE LA MEDULA ÓSEA

INTERACCIONES

FARMACO A FARMACO B EFECTO

CLORANFENICOL DICUMAROL, FENITOINA, CLORPROPAMIDA, TOLBUTAMIDA, CICLOSFAMIDA

AUMENTA LA SEMIVIDA DE EL FÁRMACO B.

CLORANFENICOL BARBITURICOS, FENITOINA, RIFANPICINA

ACORA LA SEMIVIDA Y DISMINUYE LOS NIVELES PLASMATICOS DEL FARMACO A.

CLORANFENICOL BETALACTAMICOS Y AMINOGLUCOSIDOS

ANTAGONIZA AL FARMACO B.

MECANISMOS DE RESISTENCIA

IMPERMEABLE AL FARMACO

Inactivación enzimática