CEFALEXINACEFALEXINACEFALEXINA

► Es una cefalosporina de primera generación de origen semisintético

► útil cuando con los fármacos para infecciones susceptibles, se presenta resistencia de los microorganismos.

Medicamentos naturales que fueron modificados en parte de su estructura química

Absorción:  Oral, rápida y complejaEs estable en el jugo gástrico y se absorbe bien por vía oral.La mayor absorción se lleva a cabo en el intestino. La presencia de alimentos disminuye la velocidad de absorción

FarmacocinéticaDistribución: • Entre 15 a 20% de la

cefalexina administrada se une a proteínas.

• Se distribuye en los tejidos corporales, alcanzando concentraciones adecuadas en bilis (1% de la dosis total), articulaciones, líquido sinovial y esputo.

• Atraviesa la placenta y se puede detectar en concentraciones adecuadas en el cordón umbilical y en el líquido amniótico

Inicio de acción: 30-72 Min

Farmacocinética

Duración acción: 4-6 horas

• Excreción: Entre 69% a 100% se excreta sin alteraciones a través del riñón; Se secreta en cantidades bajas en la leche materna

La vida media de excreción es de 0.9 horas, pero en pacientes con insuficiencia renal puede ser de hasta 16 horas. Su eliminación es posible mediante diálisis peritoneal o hemodiálisis.

▲ La acción bactericida de cefalexina resulta de la inhibición en la síntesis de la pared bacteriana.

▲ Al igual que éstas se une a proteínas fijadoras de penicilina y genera la síntesis defectuosa de la pared celular, lo que causa inestabilidad osmótica en la bacteria y por consiguiente su muerte.

▲ También parece estimular la actividad de la mureína hi drolasa, lo que conlleva a la autólisis de la pared por parte de esta enzima bacteriana.

Farmacodinamia:

Es principalmente bactericida.

Mecanismo de acción

Inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana uniéndose preferentemente a las proteínas de unión a penicilina

Estas proteínas de unión a penicilinas varian entre diferentes especies bacterianas, y por lo tanto, la actividad intrínisica de la cefalexina, contra un organismo particular depende de su capacidad para acceder a y fijarse a la PBPs.

La capacidad de cefalexina para interferir con la síntesis de la pared celular mediada por las PBPs

En última instancia conduce a la lisis celular.

Esta lisis está producida por enzimas autolíticos bacteriano presentes en la pared celular (es decir, autolisinas).

Vías de administración

Via oral

Dosis por kilogramo / Peso

Niños: 25 a 50 mg/kg divida en 4 tomas al día, con un máximo de hasta 4 g/día como dosis total.

Adultos: La dosis diaria recomendada es de 1 a 4 gra mos, divididos en 4 tomas.

Dosis de 250 mg, cada 6 horas, resultan adecuadas para infecciones causadas por bacterias sensibles.

Infecciones más severas pueden requerir dosis más altas.

Presentación

Nombres comerciales:

Ceporexín

Keforal

Beliam

Septilisín

Tratamiento de segunda elección en pacientes alérgicos a penicilinas, infecciones causadas por microor¬ganismos sensibles

Enfermedades en las que han fallado otros tratamientos como:

• infecciones en pacientes con fibrosis quística;

• profilaxis para intervenciones dentales;

• osteomielitis debida a Staphylococcus aureus resistente a penicilina,

• o Proteus mirabilis;

• otitis media causada por Streptococcus pneumoniae

• otros Streptococcussensibles, Haemophi¬lus influenzae, Staphylococcus sp y Neisseria catarrhalis;

• peritonitis;

• faringitis estreptocócica;

• infecciones prostáticas y profilaxis en prostatectomía; infecciones respiratorias bajas causadas por Streptococcus pneumoniae.

Indicaciones:

Incluye a la mayoría de las bacterias grampositivas, incluyendo estreptococos y estafilococos productores de peni cilinasa.

Espectro antibacteriano

- Diarrea - Urticaria- Prurito- Dolor abdominal- Nausea - vómito- cansancio- cólico pseudomembranosa

- Colitis ulcerativa - Enteritis regional- Sencibilidad o alergias- Embarazo

Efectos adversos: Contraindicaciones:

SEGUNDA GENERACIONLos miembros de las cefalosporinas de segunda generación incluyen:

- Cefaclor- cefamandol, - cefonicida, - cefuroxima, - cefprozilo,- loracarbef - ceforanida, - cefamicinas con relación estructural- cefoxitina,- cefmetazol - cefotetán, que tienen actividad contra anaerobios.

grupo heterogéneo de fármacos con notorias diferencias individuales en actividad, farmacocinética y toxicidad. En general, son activos contra microorganismos inhibidos por los fármacos de primera generación, pero además tienen una cobertura ampliada para gramnegativos.

Farmacocinética y dosis

A. OralEl cefaclor, cefuroxima acetilo, cefprozilo y loracarbef pueden administrarse por vía oral.

B. Parenteral

solución intravenosa de 1 g

administración intramuscular es dolorosa y debe evitars

► Es una cefalosporina de segunda generación que se puede administrar tanto por vía oral (cefuroxima axetil) como parenteral (cefuroxima sódica.

► frente al Haemophilus influenza (incluyendo las cepas productoras de lactamasas) la cefuroxima es la más activa de todas las cefalosporinas con excepción de la ceftriaxona.

Absorción:  Se absorbe de manera irregular por vía oral. Administrada con alimentos presenta una biodisponibilidad de 52%, mientras que en ayuno alcanza 39%absorción

Farmacocinética

Distribución: se une en 50% a proteínas plasmáticas, alcanza concentraciones útiles en el humor acuoso, bilis, hueso, secreciones bronquiales, líquido cefalorraquídeo (siendo mayores en presencia de meninges inflamadas), pulmón, próstata, tejido ovárico y útero, cuando se administra por vía parenteral (I.M. o I.V.). CEFUROXIMA atraviesa la placenta.

Farmacocinética

NO se metaboliza 

• Excreción: 95% de la dosis administrada de CEFURO XIMA se elimina sin cambios a través del riñón, recuperándose la mayor cantidad de la dosis administrada durante las primeras 6 horas posteriores a su administración. .

▲ Tiene una acción bactericida.

▲ Inhibe el septum bacteriano y la síntesis de la pared celular mediante acetilación de las enzimas transpeptidasas que se unen a la membrana. Esto evita el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglicano, el cual es necesario para que la pared celular bacteriana conserve su fuerza y rigidez.

Farmacodinamia:

Via parenteral- Intravenoso e intramuscular

Mecanismo de acción

Al igual que todos los antibióticos beta-lactámicos de la clase de las penicilinas y cefalosporinas, la cefuroxima inhibe el tercer y último paso de la síntesis de la pared bacteriana al unirse a unas proteínas específicas de la pared bacteriana llamadas proteínas de unión a las penicilinas (PBP).

Dosis por kilogramo / Peso

La dosis recomendada de CEFUROXIMA es de 750 mg a 1.5 g I.V. o M.I., cada 8 horas durante 5 a 10 días.

En infecciones severas o complicadas se puede administrar 1.5 g cada 6 horas. En infusión continua se administran 1.5 g en 250 ml de solución parenteral en 24 horas. Si coexiste insuficiencia renal se puede disminuir la dosis a 750 mg en 24 horas. Niños: En neonatos la dosis ponderal es de 30 a 50 mg/kg/día, dividida en 2 ó 3 dosis. En niños mayores de 3 meses la dosis recomendada es de 50 a 100 mg/kg/día dividida en 3 ó 4

dosis.

PresentaciónInyectable

 

CUROXIMA Vial liof 750 mg y 1500 mg GLAXO

LIFUROX Vial liof. 750 mg y 1500 mg LILLY

NIVADOR 125 mg comp. recub.; 250 mg comp. recub; 500 mg compr. recub. MENARINI

NIVADOR 125 mg polvo; 250 mg polvo; 500 mg polvo MENARINI

SELAN 250 mg comp.; 500 mg comp. FAES

SELAN 250 mg polvo; 500 mg polvo. FAES

ZINNAT 125 mg comp.; 250 mg comp.; 500 mg comp GLAXO

ZINNAT 125 mg polvo.; 250 mg polvo.; 500 mg polvo GLAXO

► Hematológicas: CEFUROXIMA puede producir eosi nofilia, neutropenia y leucopenia. También es probable que induzca anemia.

► Cardiovasculares: Con la administración intravenosa de CEFUROXIMA se ha reportado trombo flebitis y flebitis de infusión.

► Sistema nervioso central: Los datos más frecuentes se relacionan con cefalea y mareo.

► La administración intra venosa de CEFUROXIMA puede inducir encefalopatía caracterizada por obnubilación, estupor, contracciones mioclónicas y asterixis.

► Gastrointestinales: CEFUROXIMA puede inducir diarrea, náusea y vómito. Se ha reportado el aumento en la colonización del intestino por parte de levaduras, en especial Candida albicans. En pocos casos se ha reportado el desarrollo de colitis seudomembranosa.

Efectos adversos:

Contraindicaciones:La cefuroxima se debe utilizar con precaución en pacientes con hipersensibilidad a las penicilinas.La cefuroxima se debe administrar con precaución en los pacientes con insuficiencia renal debido a que este antibiótico se excreta por esta vía. Las dosis se deben reducir adecuadamente.

Contraindicaciones