ANTIBITICOS BETALACTMICOSCEFALOSPORINAS

Son bactericidas, de segunda eleccin en numerosas infecciones, escasos efectos adversos y costo elevado

Mabel Valsecia- Farmacologa

Estructura qumica

Mabel Valsecia- Farmacologa

Sitios de accin betalactmicos

ribosomaSintesis folatos

proteina

RNAm

DNA

RNAm

Sntesis proteica

Inhibidores sintesis pared: Betalactmicos (carbapenems, monobactams, cefalosporina, penicilinas) Otros ATB (bacitracina, fosfomicina, vancomicina)

Mabel Valsecia- Farmacologa

Clasificacin cefalosporinasCefalosporinas de primera generacin: (1964- 1969) Va oral: Cefradina, Cefalexina Cefadroxilo Va parenteral: Cefalotina , Cefapirina ,Cefazolina

Cefalosporinas de segunda generacin: (1970-79) Va oral:Cefaclor, Cefuroxima Cefatrizina, Cefprozil, Loracarbef CEFAMICINAS: Va parenteral: Cefamandol, Cefotetam, Cefuroxima , Ceforanida , Cefonicid, Cefmetazole Cefoxitina Cefotetan

Mabel Valsecia- Farmacologa

Clasificacin cefalosporinasCefalosporinas de tercera generacin: (1980- 1989)resistentes a beta-lactamasas de G

Va oral: Cefixima, Ceftibuten, Cefpodoxima

Va parenteral: Cefotaxima, Ceftriaxona, Ceftizoxima, Ceftazidima, Cefoperazona

Cefalosporinas de cuarta generacin: (1995-97) Va oral: Cefpirome Va parenteral: Cefepime (im o iv)

Mabel Valsecia- Farmacologa

Cefalosporinas consideraciones

Indicadas en el tratamiento de algunas infecciones respiratorias (cerfuroxima), otitis, infecciones urinarias (cefalexina) y gonococcias (ceftrixona) Las otras cefalosporinas son de reserva

Mabel Valsecia- Farmacologa

Cefalosporinas: clasificacin bacteriolgica Cefalosporinas:Cocos G+: Solo algunas de las 3 generaciones (+las de 1) H.Influenza: solo las de 2 y 3 (>3) la seleccin depende de la gravedad. Flia. enterobaterias: (referencia: E.coli, el resto es diferente) : las 3 generaciones (3>2>1) E.coli: tiene elevada sensibilidad a 2 B.fragilis: solo algunas de 2 y 3, la cefoxitina (2) es de referencia P.aeuruginosa: solo son activas algunas de 3 (ceftazidima)

Grmenes clave Cocos Gram positivos (s/todo S.aureus) Haemophilus influenza Familia enterobacterias Bacteroides fragilis (anaerobio importante infecciones por debajo del diafragma) Pseudomona aeruginosaSi se cruza la clasificacin bacteriolgica con la clasif. por generaciones =

Mabel Valsecia- Farmacologa

1) Primera generacin : cefazolina, cefalotina, cefalexina: Streptococo pyogenes, S. aureus y otros G+(excepto cepas meticilinoresistentes),Tambin E.coli, anaerobios de la cavidad bucal (no B.fragilis)

3) Tercera generacin: cubren mejor E.coli, H.influenzae y moraxella Cefotaxima es la + activa del grupo c/S.aureus y S.pyogenes Cefotaxima y ceftriaxona: c/neumococo Ceftriaxona: N.gonorreae

4)Cuarta generacin : comparable a las de 3 generacin, un poco > resistencia a lactamasas, util en infecciones nbosocomiales con contra S.aureus respecto a cefuroxima, acinetobacter. Cefepima : perfil pero actividad agregada c/B. fragilis y otros bacteroides: cefoxitina (*) similar a ceftazidima. NO tienen indicacin en APS (*) La actividad c/neumococo y S.aureus vara entre los frmacos (cefuroxima si, las otras no)(a) Enterobacterias: E.coli, enterobacter, klebsiella, morganella, proteus, probidencia,serratia, acinetobacter: la resistencia puede ser inducida rapidamente durante la terapeutica por desrepresin cromosmica de bacterias prod. lactamasas

2) Segunda generacin: cefuroxima, cefaclor: ms activas que 1 c/E.Coli, cubren adems, H.Influenzae, Moraxella (