MATERIA: FARMACOLOGÍACATEDRÁTICO: DR. CIRILO ROSAS E. ALUMNO: JACQUELINE NIEMBRO G.

Cefra

dina

Cefapirina

CefalotinaCefalexina

Cefadroxina

Cefa

zolin

a

MoxalactamCefixima

Ceftriaxona

Ceftizoxima

Cef

otox

amin

a

Cefoperazona

Cefoto

xim

a Ceftria

xona

Ceftazid

imaCefepima

Cefoto

xam

ina

Cefalosporinas y

cefamicinas

Son ANTIBIÓTICOS BETA LACTÁMICOS similares a las penicilinas, pero más estables ante muchas lactamasas beta bacterianas, es decir un más

amplio espectro de actividad.

Cefalosporinas

Núcleo de las cefalosporina

s

ÁCIDO 7 AMINOCEFALOSPORÁNIC

O

Similitud con el ácido 6 aminopenicilánico

Compuestos potentes de baja

toxicidad

Química

Inhiben la reacción de

transpeptidación que forma parte de la síntesis de la pared celular de la

bacteria.

Mecanismo de acción

Clasificación

Según su espectro de

actividad antimicrobian

a

Primera generación

Segunda generación

Tercera generación

Cuarta generación

UtilizaciónInfecciones leves a moderadas de adquisición extra hospitalaria: piel y tejidos blandos, faringoamigdalitis estreptocócica, neumonía Streptococcus pneumoniae resistente a la penicilina, infección urinaria.

Infecciones leves a moderadas en piel tejidos blandos, faringoamigdalitis estreptocócica, infecciones otorrinolaringológicas, neumonía neumocócica, bronquitis aguda e infección urinaria.

Infecciones moderadas a graves en piel y tejidos blandos, bacteremia, neumonía, infección urinaria complicada (pielonefritis), mengitis bacteriana,

gonococia y chancro blando , fiebre tifoidea, enfermedad de Lyme, endocarditis estreptocócica y mieloiditis.

Infecciones nosocomiales graves en piel y tejidos blandos, sepsis, neumonía, infección urinaria complicada, pielonefritis, infecciones intraabdominales , meningitis bacteriana.

Interacciones ALOPURINOL:

exantema

PROBENECID, INDOMETACINA,

ÁCIDO ASS, SULFINPIRAZONA:

inhiben la secreción tubular de los beta

lactámicos y prolongan su vida

media.

RESISTENCIA1.Inactivación por beta lactamasas EJ: pseudomonas2.Modificación del sitio de unión PBP3.Acceso difícil al sitio de unión PBP EJ: G-

EFECTOS ADVERSOS DE LA CEFALOSPORINAS

ALERGIA 5-10%Anafilaxia, fiebre,

exantemas, nefritis, granulocitopenia y anemia hemolítica

TOXICIDADIrritación local, dolor

intenso después de la inyección IM,

tromboflebitis después de inyección IV, toxicidad

renal que incluye nefritis intersticial y necrosis

tubular, hipoprotrombinemia,

trastornos hemorrágicos, evitar consumo de

alcohol.

CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN

Cefazolina Cefadroxina

Cefalexina Cefalotina

Cefapirina Cefradina

Fármacos muy activos

contra:

•COCOS GRAMPOSIVOS •NEUMOCOCOS

•ESTREPTOCOCOS

•ESTAFILOCOCOS (resistentes a metaciclina)

Con frecuencia

son sensibles:

•E. coli

•K. pneumoniae

•Proteus mirabilis

•Cocos anaerobios (excepto: Bacteroides fragilis)

Mala actividad contra:

•P. aeruginosa

•Proteus sp (+indol)

•Enterobacter sp

•Serratia marcescens

•Citrobacter

•Actinobacter

Usos clínicos Rara vez constituyen el fármaco ideal en el tratamiento de infecciones.

ORALES: A. Para tratamiento de vías urinarias ( Estafilococos, estreptococos)B. Celulitis y abscesos de tejidos blandosC. Personas con infecciones estafilocócicas o estreptocócicas que son alérgicas a la penicilina

PARENTERALES:A. Fármaco ideal para la profilaxis quirúrgicaB. No usarse en casos de meningitis puesto que no penetra al SNC

Farmacocinética ORAL PARENTERAL

Cefalexina CefradiloCefadroxilo

Cefazolina

ABSORCIÓN: IntestinoEXCRECIÓN: Renal

ABSORCIÓN: DirectaEXCRECIÓN: Renal

Principales parámetros farmacocinéticos

Presentación Cefalexina Cefadroxilo Cefazolina Oral

Cápsulas de 500mg,

comprimidos de 1g, suspensión de 125, 250, 500 mg/ 5ml

Oralcápsulas y

comprimidos de 250 y 500 mg,

comprimidos de 1g, suspensión

de 125, 250 mg/ml

Parenteral polvo para

reconstruir la solución

inyectable (0.25, 0.5, 1g/

frasco ámpula o IV en unidad de venoclisis en Y

Dosificación FÁRMACO DOSIS

ADULTODOSIS

PEDIÁTRICA

Cefadroxilo 0.5-1g c/12h 30mg/kg/día en 2 dosis

Cefalexina

Cefradina

0.25-0.5g c/6h

(15-30 mg/kg/día)

25-50mg/kg/día en 4 dosis

Cefazolina 0.5-2g c/8h 25-100mg/kg/día en 3-4 dosis

CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN

Cefaclor Cefamandol Cefonicid

Cefuroxima Cefprozil Loracarbef

Ceforanida Cefotixina Cefmetazol

Cefotetán

Fármacos muy activos contra: Microorganismos inhibidos por los fármacos de primera generación, pero tienen mayor cobertura para gramnegativos y Enterobacter.

Cefoxitina, Cefmetazol, Cefotetán: Activos contra anaerobios Activos contra B. fragilis y algunos géneros Serratia NO activos contra H. influenzae

Cefamandol, Cefuroxima, Cefonicida, Ceforanida y Cefaclor: Activas contra H. influenzae NO contra Serratia o B fragilis

NO activos contra: Enterococos o P. aeruginosa

E coli

Usos clínicos Se han usado

principalmente para tratar sinusitis, otitis e infecciones de vías respiratorias bajas.Aquellas con actividad contra anaerobios han de usar se para tratar infecciones mixtas como peritonitis y diverticulitis.Para el tratamiento de la meningitis se recomiendan: Ceftriaxona o Cefotaxima

Farmacocinética

ORAL

ABSORCIÓN: Intestino ABSORCIÓN: Directa

EXCRECIÓN: Renal EXCRECIÓN: Renal

PARENTERAL

CefaclorCefuroxima axetiloCefprozilLoracarbef

Casi todas las cefalosporinas de segunda generación

Principales parámetros farmacocinéticos

Presentación Cefaclor Cefmetazol Cefotetán Parenteral: 1.2g

en polvo para inyección IV

Oral: Cápsulas de 250, 500mg.

Comprimidos de emisión ampliada: 375, 500mg. Polvo para suspensión:

125, 187, 250, 375/5ml

Parenteral: polvo para reconstruir la

solución inyectable:

1,2,10g/frasco ámpula

Presentación Cefoxitina Cefprozil Cefuroxima Oral:

Comprimidos de 250, 500mg.

Suspensión de 125, 250mg/5ml

Oral: Comprimidos de 125, 250, 500mg

Parenteral: polvo para reconstruir la

solución inyectable: 0.75, 1.5,

7.5g/frasco ámpula o equipo de admin.

IV

Parenteral: polvo para reconstruir la

solución inyectable:

1,2,10g/frasco ámpula

Dosificación FÁRMACO DOSIS ADULTO DOSIS PEDIÁTRICA

Cefoxitina 1-2g c/6-8h 75-150mg/kg/día en 3-4 dosis

Cefotetán 1-2g c/12h

Cefuroxima 0.75-1.5g c/8h 50-100mg/kg/día en 3-4 dosis

Cefaclor 20-40mg/kg/día Cefprozil máx 1g/día Loracarbef

10-15mg/kg/día en 2-4 tomas

CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN

Cefoperazona Cefotaxima Ceftazidima

Ceftizoxima Ceftriaxona Cefixima

Cefpodoxima Cefdinir Pretexilo

Cefditoren pivoxilo Cetfibuten Moxalactam

Actividad antimicrobiana

Estas fórmulas tienen mayor cobertura de gramnegativos y algunas pueden atravesar la barrera hematoencefálica.

Son activas contra:CitrobacterS. marcescensProvidentia spHaemophilusNeisseriaNO tienen actividad contra:Enterobacter

Usos clínicos Las cepas que expresan lactamasas B de expectro ampliado no son susceptibles Deben evitarse en el tratamiento de ENTEROBACTERMENINGITIS causada por: Neumococos, Meningococos, H. influenzae, bacilos gramnegativos entéricos ,pero no por L. monocytogenes TRATAMIENTO: Ceftriaxona y CefotaximaTratamiento empírico de la septicemia de causa desconocida en pacientes con o sin inmunodepresión.

L monocytogenes

Farmacocinética

ORAL PARENTERALABSORCIÓN: Intestino ABSORCIÓN: Directa

EXCRECIÓN: Renal EXCRECIÓN: BiliarCefiximaCefpodoxima proxetiloCefditoren pivoxiloCeftibutenCefdinir

CefoperazonaCeftriaxona

Principales parámetros farmacocinéticos

Presentación Cefdinir Cefditoren Cefixima

Oral: Comprimidos de

200mg

Oral: Comprimidos de 200, 400mg,

polvo para suspensión oral

100mg/5ml

Oral: cápsulas de 300mg, solución de 125mg/5ml

Cefotaxima Cefpodoxima Ceftibuten Parenteral: Polvo

para reconstruir la solución inyectable (0.5,1,2mg/ frasco

ámpula)

Oral: comprimidos de 100,200mg; Gránulos

de 50, 100mg para suspensión /ml

Oral: cápsulas de 400mg; polvo

para suspensión oral de

90,180mg/5ml

Dosificación

Fármaco Dosis ADULTO

CEFACLOR 250-500mg c/6-8h

CEFPODOXIMA 200-400mg al día en 2 tomas

CEFTIBUTEM 400mg diarios

CEFALOSPORINAS DE CUARTA

GENERACIÓN

Cefotoxamina Ceftazidima

Ceftriaxoma Cefepima

Actividad antimicrobiana

Más resistente a la hidrólisis por lactamasas B cromosómicas Se utilizan en contra de lactamasas B de espectro ampliadoGozan de buena actividad contra: Staphylococcus aureus, Pseudomona aeruginosa, Enterobacteriaceae spp, Steptococcus pneumoniae, Haemophilus, Neisseria y estreptococos reistentes a penicilina

Usos clínicos Las cefalosporinas de cuarta generación, muestran potente actividad frente a bacilos Gram negativos resistentes a cefalosporinas de tercera generación y cepas productoras de b lactamasas de espectro extendido (BLEE).

MENINGITIS, BACTEREMIAS, NEUMONIAS, INFECCIONES DE VÍAS URINARIAS, INFECCIONES GRAVES EN PIEL Y TEJIDOS BLANDOS, ACTIVIDAD CONTRA PSEUDOMONA AERUGINOSA (CEFTAZIDIMA Y CEFOPERAZONA)

Farmacocinética

PARENTERALPenetra bien al LCREliminado por vía renal Vida media de 2h

CefotaximaCeftazidimaCeftriaxonaCefepima

Principales parámetros farmacocinéticos

Presentación Cefepima Ceftazidima

Parenteral: polvo para reconstruir la solución

inyectable de 0.5,1,2g/frasco ámpula

Parenteral: polvo para solución inyectable 0.5, 1,2g

Ceftizoxima Ceftriaxona

Parenteral: polvo para reconstruir la solución

inyectable: 1,2,10g/frasco ámpula

Parenteral: polvo para reconstruir la solución

inyectable de 0.25, 0.5,1,2g

Dosificación Fármaco Dosis ADULTO Dosis Pediátrica

CEFOTAXIMA IV 1-2g c/6-12h 50-200mg/kg/día en 4-6 dosis

CEFTAZIDIMA IV 1-2g c/8-12h 75-150mg/kg/día en 3 dosis

CAFTRIAXONA IV 1-4g c/24h 50-100mg/kg/día en 1-2 dosis

CEFEPIMA IV 0.5-2g c/12h 75-120mg/kg/día en 2-3 dosis

Cefalosporinas activas contra estafilococos resistentes a la meticilina

Los antibióticos B lactámicos con actividad contra estafilococos resistentes a la meticilina

Ceftarolina fosamilo

Ceftobiprol medocaril