Antihipertensivos ii

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FARMACOLOGIA ANTIHIPERTENSIVA

FARMACOLOGIAANTIHIPERTENSIVAPRESENTADO POR:INGRID YULIETH GUZMANKAREN YURANI HERNANDEZANDERSON PRADALAURA MOLANO

BLOQUEADORES DE RECEPTORES ANGIOTENCINADOS.Los antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARA-II), son un grupo de medicamentos que modulan al sistema renina angiotensina aldosterona. Su principal indicacin en medicina es en la terapia para la hipertensin arterial, la nefropata diabtica que es el dao renal debido a la diabetes mellitus, e insuficiencia cardaca congestiva.

Mecanismos de accin. La especificidad de cada antagonista del receptor de la angiotensina II se logra por la acumulacin de una combinacin de tres parmetros farmacodinmicos y farmacocinticos:

1, Algunos inhibidores en esta categora de los que se conoce el porcentaje de inhibicin a las 24 horas incluyendo sus dosis, son:Valsartn 80mg 30%Telmisartn 80mg 40%Losartn 100mg 25- 40%Irbesartn 150mg 40%Irbesartn 300mg 60%Olmesartn 20mg 61%Olmesartn 40mg 74%

2, La afinidad de algunos inhibidores son:Losartn 1000 vecesTelmisartn 3000 vecesIrbesartn 8500 vecesOlmesartn 12500 vecesValsartn 20000 veces

3, Algunas de las vidas medias conocidas incluyen:Valsartn 6 horasLosartn 6- 9 horasIrbesartan 11- 15 horasOlmesartan 13 horasTelmisartan 24 horas

Efectos adversosMareoPueden afectar a la funcin renal Aumenta las concentraciones de potasioCefaleaFatigaefectos adversos a nivel gastrointestinal con telmisartanNauseasDispepsia

PRECAUCIONESCONTRAINDICACIONESINTERACCIONESLactanciaInsuficiencia heptica, ya que su metabolismo se produce bsicamente por el hgado.Hipotensin severa (PA sistlica 5,5 mEq/l)Comunes:El uso conjunto con diurticos, otros antihipertensivos, alcohol u otras sustancias hipotensoras puede producir cuadros de hipotensin severa.La combinacin de IECA o ARA-II con: diurticos ahorradores de potasio, sales de potasio, AINE o ciclosporina puede causar hiperpotasemia.La administracin junto con AINE puede producir efecto adversos renales y disminucin de la accin hipotensora.Aumento de los niveles plasmticos del litio.Especficas: De ARA II conFrmacos que se metabolizan por el citocromo P-450. (Fluconazol, rifampicina, etc.).Digoxina: Telmisartn puede aumentar la digoxinemia hasta un 20% por lo que debe ser monitorizada

Inhibidores de la reninaLos inhibidores de la renina son frmacos muy tiles para el tratamiento de la hipertensin arterial. Adems, Actan bloqueando el sistema renina angiotensina, uno de los mecanismo mas importantes que tiene el cuerpo para regular la tensin arterial.

Mecanismo de accionDesde el punto de vista farmacolgico, aliskiren se comporta como antagonista competitivo del angiotensingeno en la renina, ya que ocupa el sitio activo de la enzima e impide que lo haga el angiotensingeno y, por tanto, su conversin en A-I38. Para ello se une entre los residuos Asp 32 y Asp 215 impidiendo la unin de siete de los aminocidos del angiotensingeno12,47.

MEDICAMENTOS INHIBIDORES DE RENINAALISKIRINENALAPRILO CAPTOPRILO HIDROCLOROTIAZIDAAMLODIPINORASILLES

Efectos adversosMareosSensibilidad Sensacin de debilidadEn algunos casos muy fuertes puede causar diarreaHipotensinAlergia al medicamento

PRECAUCIONESCONTRAINDICACIONESINTERACCIONEScomprobar que la funcin del rin y los anlisis de los iones de la sangre sean correctos.insuficiencia renal grave, estenosis de la arteria renal, pediatra, lactancia.Est contraindicado en los pacientes que toman ciclosporinahipersensibilidad a los componentes, embarazo, tratamiento con ciclosporina, verapamilo o quinidina.aliskiren reduce la biodisponibilidad de furosemida; puede producir hiperpotasemia con suplementos de potasio, IECA, ARA- II y diurticos ahorradores de potasio

Bloqueadores alfa de accin perifrica.hacen que las hormonas dejen de tensar los msculos de las arterias mas pequeas. al hacer que los vasos arteriales permanezcan abiertos y relajados, mejoran el flujo sanguneo y reducen la presin arterial.

MECANISMO DE ACCIN Es un antagonista selectivo de 2. El bloqueo de los a2- adrenoceptores presinpticos produce un incremento en la liberacin de noradrenalina y de serotonina, que en el SNC puede significar un potencial efecto antidepresivo. Asimismo, el bloqueo de los a2-adrenoceptores postsinpticos vasculares (arterias y venas) favorece la vasodilatacin con un claro potencial antihipertensor, aunque el bloqueo a2 central puede significar un incremento en el tono del centro vasomotor.

Medicamentos bloqueadores alfa de accin perifricaHytrinMinipresDoxazosina Antagonistas a1 adrenrgicosReversiblesQuinazolinas:Prazosina, Doxazosina, Trimazosina, TerazosinaErgticos: ErgotoninaVarios: Tamsolucina, Urapidilo, IndoraminaIrreversibles:Haloalquilaminas: Fenoxibenzamina, dibenaminaImidazolinas: cloroetilclonidinaimidazolinasAntagonistas a2 adrenergicosReversiblesIndolalquilaminas: yohimbinaImidazolinas: idazonanBloqueo irreversiblebenextramina

FrmacoBOT1/2(h)Vd(L)UPPDoxazosina65149899Indoramina255-85Prazosina5733594Terazosina82122190Urapidilo7555580

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Efectos adversosHipotensinInterrumpen la respuesta reflejaMareo Sensibilidad a la luzCefalea Cogestin nasal

PRECAUCIONESCONTRAINDICACIONESINTERRACCIONESEn casos de hipersensibilidad, insuficiencia sobre el embarazo. Se presenta el fenomeno de la primera dosis que implica hipotension ortostatica pronunciada y sincope de 30 a 90 minutos. Los simpaticomimeticos antagonizan su accion antihipertensiva. La coadministracion con bloqueadores adrenergicos beta acentuan la hipotension en la primera dosis de prazocina lo mismo sucede cuando se administra junto con la verapamil. Los ancianos son mas suceptibles a los efectos hipotensores.contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a terazocina o sus analogos.Insuficiencia heptica graveNo resultan especialmente problemticos estos frmacos desde el punto de vista de las interacciones. Se ha observado una potenciacin mutua de la absorcin de digestiva de la indoramina y el alcohol.Por su parte, la prazosina y, previsiblemente, el resto de los frmacos del grupo son capaces de potenciar los efectos vasculares de los antagonistas del calcio, especialmente las dihidropiridinas. Finalmente, el metabolismo heptico del urapidilo es inhibido por la cimetidina.

Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA)

Los IECA disminuyen rpidamente la presin arterial al impedir la transformacin de angiotensina I en angiontensina II, por tanto su administracin reduce los niveles plasmticos de angiontensina II, elevndose la renina y la angiotensina I.

Mecanismo de accin El sistema renina-angiotensina est directamente implicado en el control de la presin arterial y del equilibrioelectroltico. Est formado por un conjunto de pptidos y enzimas que conducen a la sntesis de la angiotensina II.Hoy se dispone de frmacos que inhiben la actividad de la enzima conversiva de angiotensina (ECA) y por, ende,la sntesis de angiotensina II.

Tipos de iecaIECASDOSIS MNIMA-MXIMA (MG/DA) (N TOMAS/DA)BENAZEPRILCAPTOPRILCilazapril Enalapril Espirapril Fosinopril Imidapril LisinoprilPerindopril Quinapril Ramipril Trandolapril10-40** (1-2)25*-150* (2-3)0,5-5 (1)5-40** (1-2)3-6 (1)10-40** (1-2)5-20** (1-2)5-40** (1-2)2-8** (1-2)5-80** (1-2)1,25-10** (1-2)0,5-4 (1)

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EFECTOS ADVERSOSHipotensin insuficiencia renalProteinurianeutropeniaAngioedema toxicidad fetalTos persistente y secaefectos adversos de menor gravedad son: rash cutneo disgeusia (alteraciones del gusto)Irafetopatia

PRECAUCIONESCONTRAINDICACIONESINTERACCIONESNo se deben administrar durante el embarazo (efectos teratognicosEmbarazo (Reciente alerta de precaucin con IECAs y ARA II en el embarazo) desplegar alertaEstenosis bilateral de arterias renales o de estenosis unilateral en rin nico o con un aclaramiento de creatinina < 30 ml/min .Hiperpotasemia (K > 5,5 mEq/l)Embarazo (Reciente alerta de precaucin con IECAs y ARA II en el embarazo) desplegar alertaEstenosis bilateral de arterias renales o de estenosis unilateral en rin nico o con un aclaramiento de creatinina < 30 ml/min .Hiperpotasemia (K > 5,5 mEq/l)Comunes:El uso conjunto con diurticos, otros antihipertensivos, alcohol u otras sustancias hipotensoras puede producir cuadros de hipotensin severa.La combinacin de IECA o ARA-II con: diurticos ahorradores de potasio, sales de potasio, AINE o ciclosporina puede causar hiperpotasemia.La administracin junto con AINE puede producir efecto adversos renales y disminucin de la accin hipotensora.Aumento de los niveles plasmticos del litio.Especficas:De IECA conAntidiabticos: Hipoglucemia. Para saber ms Anestsicos, antidepresivos tricclicos y antipsicticos: Hipotensin.