SÍNTESIS DE DROGAS

ANTIHIPERTENSIVOS

INTRODUCCIÓN• Qué son antihipertensivos

• Qué es la hipertensiónGuías de práctica clínica para el tratamiento de la hipertensión arterial 2007

Objetivos de los fármacosCAMBIOS EN EL ESTILO DE VIDASe debe instaurar medidas de estilo de vida, siempre que sea

apropiado, en todos los pacientes, incluidos los que necesitanun tratamiento farmacológico. El objetivo es reducir la presión arterial, controlar otros factores de riesgo y reducir el número de dosis de fármacos antihipertensivos que posteriormente se administrarán

Las medidas de estilo de vida son aconsejables también en individuos con una presión arterial normal alta y otros factores de riesgo adicionales, con objeto de reducir el riesgo de que aparezca hipertensión

Las medidas de estilo de vida a las que se reconoce ampliamente un efecto de reducción de la presión arterial o del riesgo cardiovascular y que hay que considerar son:

•Dejar de fumar•Reducción (y estabilización) del peso•Reducción del consumo excesivo de alcohol•Ejercicio físico•Reducción del consumo de sal•Aumento del consumo de frutas y verduras y reducción del

consumo de grasas saturadas y totalesLas recomendaciones de estilo de vida no deben darse como una

simple información, sino que deben instaurarse con un apoyo conductual y experto adecuado, y deben reforzarse periódicamente

Dado que el cumplimiento de las medidas de estilo de vida a largo plazo es escaso y la respuesta de la presión arterial es muy variable, los pacientes que reciben un tratamiento no farmacológico deben ser objeto de un estrecho seguimiento hasta el inicio del tratamiento con medicación cuando sea necesario y en el momento oportuno

Mecanismos de acción

• Existen 8 mecanismos de acción que clasifican los antihipertensivos:

1. Diuréticos2. Bloqueantes adrenérgicos beta3. Agentes adrenérgicos centrales (α2)4. Agentes adrenérgicos periféricos (α)5. Bloqueadores de canales de calcio6. Fármacos hipotensivos miotróficos7. Inhibidores de enzima conversora de angiotensina8. Activadores de canales de calcio9. Combinación de dos.

Primeros en usarseHipertensión ligera

Segunda línea acciónHipertensión moderada

Mecanismos de acción

• Diureticos– Los hipertensivos diuréticos más empleados son tiazidas, sus derivados

(metolazona e indapamida), furosemida, diuréticos cíclicos, y ahorradores de potasio (espironolactona, triamtereno, amilorida).

• Bloqueantes adrenérgicos beta (los más usados)– Propanolol, metoprolol, acebutol, atenolol, nadolol, pindolol, timolol y

labetalol• Agentes adrenérgicos centrales

– Clonidina, Guanabenz, Guanfacine, Metildopa

• Agentes adrenérgicos periféricos (α)– prazosin, terazosin– reserpina, guanetidina, guanadrel

SíntesisSíntesisGuanabenzGuanabenz

PrazosinPrazosin

Similitudes- simpatolíticos

MetildopaMetildopa

GuanfacineGuanfacine

ClonidinaClonidina

GuanabenzGuanabenz

SimilitudesGuanfacineGuanfacineClonidinaClonidinaGuanabenzGuanabenz