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INTRODUCCION Los antibióticos son un grupo de fármacos que se usan generalmente de manera incorrecta a nivel mundial. Actualmente hay cerca de 400 antibióticos a la venta en el mundo. Los antibióticos desempeñan una importante función en la prevención y/o tratamiento de diversas enfermedades así como el alivio de muchos de los síntomas, para ello el empleo óptimo y racional de los antibióticos es una condición fundamental para el correcto ejercicio de la práctica profesional. La mayoría de profesionales de la salud con potestad legal para extender recetas (médicos y odontólogos) no saben usar de forma adecuada los fármacos. Por lo general, se dejan llevar por la propaganda de casas farmacéuticas y no de información científica autorizada e imparcial. Los odontólogos en su mayoría, eligen adecuadamente el antibiótico, pero lo manejan de forma inadecuada pensando en temores y suposiciones basados en su mayoría en el desconocimiento más que en farmacologías probadas. La mayoría indica los antibióticos en base a las dosis usual o estándar que es aquella dosis que se supone que produce el efecto terapéutico en el común de los casos, pero que sufre modificaciones según los factores individuales de cada paciente. Se debe dosificar siempre en base al peso del paciente y a la severidad de la infección para evitar la aparición de futuras cepas bacterianas resistentes. Al dosificar los antibióticos en base al peso del paciente nos
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    20-Nov-2015
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INTRODUCCION

Los antibiticos son un grupo de frmacos que se usan generalmente de manera incorrecta a nivel mundial. Actualmente hay cerca de 400 antibiticos a la venta en el mundo.

Los antibiticos desempean una importante funcin en la prevencin y/o tratamiento de diversas enfermedades as como el alivio de muchos de los sntomas, para ello el empleo ptimo y racional de los antibiticos es una condicin fundamental para el correcto ejercicio de la prctica profesional.

La mayora de profesionales de la salud con potestad legal para extender recetas (mdicos y odontlogos) no saben usar de forma adecuada los frmacos. Por lo general, se dejan llevar por la propaganda de casas farmacuticas y no de informacin cientfica autorizada e imparcial.

Los odontlogos en su mayora, eligen adecuadamente el antibitico, pero lo manejan de forma inadecuada pensando en temores y suposiciones basados en su mayora en el desconocimiento ms que en farmacologas probadas.

La mayora indica los antibiticos en base a las dosis usual o estndar que es aquella dosis que se supone que produce el efecto teraputico en el comn de los casos, pero que sufre modificaciones segn los factores individuales de cada paciente.

Se debe dosificar siempre en base al peso del paciente y a la severidad de la infeccin para evitar la aparicin de futuras cepas bacterianas resistentes.

Al dosificar los antibiticos en base al peso del paciente nos estamos asegurando que al distribuirse el frmaco llegue a todo el cuerpo alcanzando una concentracin adecuada en el foco de infeccin.

Antibioticos

Los antibiticos son una herramienta en la terapia coadyuvante de las infecciones orales, sin embargo, el uso indiscriminado e irracional de estos ha conllevado a crear resistencia bacteriana en los comnmente utilizados.

El escoger un antibitico apropiado para tratar una infeccin de origen odontognico debe hacerse cuidadosamente. El odontlogo debe decidir si el antibitico es necesario o no, evaluando factores determinantes del cuadro infeccioso que se presenta.

Los antibiticos pueden considerarse como una espada de dos filos, mientras que su utilizacin apropiada puede darnos una resolucin dramtica, su mal uso puede traernos pocos beneficios comparados con los riesgos y gastos que implican su administracin.

Los antibiticos estn indicados en 2 situaciones clnicas:

1) En el tratamiento de una infeccin establecida y diagnosticada.2) Como profilctico para prevenir infeccin en situaciones muy especiales. En el primero de los casos deben considerarse 4 factores:1) El grado de severidad que presenta el proceso infeccioso.2) Si puede realizarse un adecuado tratamiento quirrgico en el momento.3) El estado del sistema inmunolgico del paciente.4) Alergias al antibitico.

Son indicadores para el uso de antibiticos los siguientes:

a) Infecciones agudas con edema difuso y dolor de moderado a severo (celulitis).b) Paciente inmunolgicamente comprometido.c) Involucramiento de los espacios faciales.d) Pericoronaritis severa, con fiebres mayores de 40 grados centgrados, trismos, leucocitosis y cierta tumefaccin en el aspecto lateral de la cara.e) Osteomielitis.

Los antibiticos deben ser utilizados cuando hay evidencia clara de invasin bacteriana dentro de los tejidos subyacentes, la cual ha progresado a tal grado que el sistema inmunolgico del individuo no es capaz de resolver el cuadro por si solo, las infecciones de origen odontognico son causadas por un grupo altamente predecible de bacterias, adems de que su sensibilidad a antibiticos es bien conocida y consistentes; como rutina necesaria para las infecciones de origen odontognico.

Existen algunos casos en las que el odontlogo debe considerar el enviar una muestra al laboratorio para cultivo y pruebas de sensibilidad, estos son:Infecciones agresivas, de diseminacin rpida.

Infecciones postoperatorias, cuando no haban signos de infeccin previos a la intervencin quirrgica, probablemente no es causada por una bacteria no regional.

Infecciones que no responden al tratamiento.

Infecciones recurrentes, cuando el problema infeccioso inicial se ha resuelto y luego de pasar de dos das a dos semanas ocurre una segunda infeccin, es probable que la infeccin sea causada por una bacteria que ha alterado los patrones de sensibilidad al antibitico.

Compromiso del sistema inmunolgico del paciente, por lo que tiene un menor habilidad para defenderse de infecciones.

Osteomielitis.Cuando se sospecha de una actinomicosis crnica.

Las bacterias que causan ms del 90% de las infecciones de origen odontognico son: estreptococos aerobios y anaerobios, peptoestreptococos, fusubacterium y bacteroides.

Otras especies estn involucradas pero ellas parecen ser ms agentes oportunistas que etiolgicos.

Una regla clnica, aunque con muchas excepciones, que pude ser til en el diagnstico y tratamiento con antibiticos de las infecciones orofaciales son:Las infecciones crnicas localizadas son comnmente causadas por el estafilococo. Las infecciones de diseminacin rpida por el estreptococo. Y las infecciones con olor ftido por los anaerobios.

Ya que la microbiologa y la sensibilidad de la misma a los antibiticos es bien conocida, se hace responsable del uso emprico de antibiticos, es decir sin necesidad de cultivos ni exmenes de sensibilidad.

Dentro de los antibiticos orales ms efectivos contra infecciones de origen odontognico tenemos:

PenicilinasEritromicinaClindamicinaCefalosporinasTetraciclinasMetronidazol

Antibitico a escoger:

El que se prescribe profilcticamente debe ser efectivo contra las bacterias que se supone causaran una infeccin. En el caso de la ciruga oral sern:

streptococcuscocos anaerbicos gram+anaerbicos gram-

Antibitico seleccionado

Debe ser bactericida y el menos toxico.

Antibiticos indicados en:

Como profilctico para prevenir infeccin en situaciones muy especiales.En el tratamiento de una infeccin establecida o diagnosticada.En el tratamiento de una infeccin establecida:Grado de severidad que presenta el proceso infeccioso.Si puede realizarse un adecuado tratamiento quirrgico inmediato en el momento de la infeccin.El estado del sistema inmunolgico del paciente.Alergias al antibitico.Infecciones agresivas, de diseminacin rpida.Infecciones postoperatorias.Infecciones que no responden al tratamiento.Infecciones recurrentes.Compromiso del sistema inmunolgico del paciente.Osteomielitis.Cuando se sospecha de una actinomicosis crnica.Las infecciones crnicas localizadas son comnmente causadas por el estafilococo.Las infecciones de diseminacin rpida por el estreptococo.Infecciones con olor ftido por los anaerobios.Enfermedades ppticas.

Antibiticos orales ms efectivos:

BactericidasPenicilinas.Macrolidos (Eritromicina, azitromicina)Metronidazol.Fluoroquinolona (Ciprofloxacina).Amoxicilina + acido clavulnicoAmikacina.CefalosporinasCeftriaxonaBacteriostaticosClindamicina.Tetraciclinas.Trimetropim sulfametoxazol.

Antibitico de uso profilctico

Debe darse a grandes dosis para permitir su difusin hacia los tejidos contaminados por la bacteria.

Dos a tres veces la dosis teraputica se ha sugerido.

Para su efecto ptimo debe estar a niveles teraputicos en el tejido cuando ocurre la contaminacin. Por ello debe estar a niveles ptimos en el postoperatorio inmediato.

Ha sido demostrado que si su administracin se lleva mas de 3 horas posteriores al momento de la contaminacin no es mas efectivo que su no administracin.

La administracin de antibiticos despus de la ciruga no disminuye la incidencia de infeccin en el rea operada.

Guas para le seleccin de un antibitico

Se debe seleccionar el de menor spectrum, para prevenir o reducir resistencia y minimizar el riesgo de infecciones secundarias.

Se debe seleccionar el menos toxico.Se debe conocer la historia de alergia y reaccin a los medicamentos o drogas.

Se debe considerar el potencial de interaccin antes de medicarlo.

Se debe determinar si es bactericida (matar bacterias) o bacteriosttico (inhibir el crecimiento o reproduccin).

Si el sistema inmune estuviera comprometido se debe utilizar el bactericida.

Si se utiliza un bacteriosttico, el horario de administracin es muy crtico.

Se debe seleccionar el antibitico con la mayor historia de efectividad.

Se debe seleccionar el de mejor costo-efectividad, sin comprometer la salud del paciente.

Como regla, no se debe combinar antibiticos, salvo cuando sea necesario.

La combinacin de terapias puede ser necesaria cuando:

-a. El paciente tiene una infeccin en la cual peligra su vida y no se conoce la causa.-b. Cuando el efecto bactericida contra un organismo especifico debe ser incrementado.-c. Para prevenir el aparecimiento de bacterias resistentes.

Condiciones cardiacas asociadas a endocarditis

Es recomendada la profilaxis

Con antibiticos en:

-categora de alto riesgo.

-categora de riesgo moderado.

Profilaxis no recomendada

1. Restaurativa (operatoria y prtesis) con o sin uso de cordn retractor.2. Tratamiento intracanal endodntico, colocacin de poste o reconstruccin.3. Colocacin de dique de goma.4. Remocin de suturas.5. Colocacin de prtesis removible o aparatos ortodnticos.6. Toma de impresiones.7. Aplicacin de fluor.8. Toma de radiografas intraorales.9. Ajuste de aparatos de ortodoncia. (8)

Rgimen profilctico oral, vas respiratorias

Dosis de antibiticos ms comunes:

Penicilina g (im,iv) 600,000-1,200,000 U q4h (cada 4 horas) de 7 a 10 das.Penicilina v (oral) 250-500 mg. qid (4 veces al dia) de 7 a 10 das.Oxacilina ( im,iv) 500-1000 mg. q4-6h (cada 4 a 6 horas) de 7 a 10 das.Ampicilina (oral, im) 250-500 mg. q6h (cada 6 horas) de 7 a 10 das.Cefalexin (oral) 500-1000 mg. q6h (cada 6 horas) de 7 a 10 das.Eritromicina (oral,iv) 250-500 mg. q6h (cada 6 horas) de 7 a 10 das.Clindamicina ( o,im,iv) 600-900 mg. q6h (cada 6 a 8 horas) de 7 a 10 das.Metronidazol (oral) 1000 mg. luego 250-500tid (3 veces al dia) de 7 a 10 das.Trimetropin sulfametoxasol (trimetropn 80 mg. sulfametoxazol 400 mg) l dosis de 2 tabletas cada 6 h por 10 das.Azitromicina: 500mg. Al dia durante 3 dias.

Penicilinas

Es efectiva contra el spectrum bacterial supuesto.Es bactericida.Es no toxico.

Mecanismo de accin: inhibe la sntesis de la pared celular de las bacterias y son consideradas bactericidas.

En 1929. Alexander Fleming descubri la penicilina, 1940. Chain, Florey et al produjeron cantidades significativas de penicilina de cultivos de Penicillium notatum, 1950. Cantidades comerciales de penicilinas estuvieron disponibles para uso clnico.

La actividad de la penicilina G se defini en unidades, La penicilina G sdica cristalina tiene aproximadamente 1600 unidades/mg, Una unidad equivale a 0.6 ug, y las penicilinas semisintticas se prescriben por peso.

Hay 4 mecanismos generales de resistencia a las penicilinas:

v Inactivacin por beta-lactamasas (El mas comn)v Modificacin de las PBPsv Disminucin en la penetracinv La presencia de bombas de salida

Mas del 95% de los organismos en infecciones odontognicas son sensibles a ella.Efectos adversos de penicilina:

- Reacciones de hipersensibilidad ocurren en 5 a 20% de los pacientes. La reaccin puede ocurrir en ausencia de una previa administracin teraputica de penicilina. La reaccin va desde un leve rash hasta un shock anafilctico pudiendo persistir por una o dos semanas despus de suspendido el tratamiento. La reaccin anafilctica es ms comn luego de una administracin intramuscular pero puede ocurrir luego de una oral.

- Sensibilidad cruzada: una reaccin de hipersensibilidad a una forma de penicilina pone al paciente en alto riesgo de otra reaccin a esa forma o a cualquier otra de penicilina.

Individuos alrgicos a la penicilina ocasionalmente tienen reacciones alrgicas a cefalosporinas.

- Desordenes GI, con las administradas por va oral, como diarrea asociada a ampicilina.

Farmacocintica

Absorcin: Dicloxacilina, penicilina V, ampicilina y amoxicilina son estables en cido y se pueden dar por va oral. Excepto amoxicilina, en las otras la absorcin disminuye en presencia de alimentos.

Se distribuyen ampliamente en el organismo y se detectan en el esputo y en la leche. La penetracin al ojo, prstata y SNC es pobre. Pero en meningitis aumenta su penetracin por la inflamacin y se alcanzan concentraciones adecuadas para matar neumococos o meningococos.

Se excretan rpidamente por los riones. Aprox. 10% de la excrecin renal es por filtracin y 90% por secrecin tubular. Penicilina G benzatnica y procana se administran IM y duran mas tiempo (3 a 4 semanas y 24 horas respectivamente).

Reacciones adversas

Generalmente son bien toleradas. Las reacciones adversas son debidas a hipersensibilidad. Reacciones alrgicas incluyen shock anafilctico, enfermedad del suero (urticaria, fiebre, edema articular, edema angioneurtico, prurito intenso y dificultad respiratoria 7 a 12 das despus de la exposicin). Raro tambin, fiebre, nefritis intersticial, eosinofilia y anemia hemoltica.

En insuficiencia renal pueden producir convulsiones. Ampicilina y amoxicilina pueden ocasionar erupciones cutneas que no son alrgicas.

Alergia a la penicilina

Usar una cefalosporina de primera generacin o la clindamicina como alternativa.

Eritromicina

Los b-lactmicos son los antibiticos de eleccin en la mayora de las infecciones de la cavidad oral, as mismo para la profilaxis de endocarditis infecciosa, sin embargo, es alto el nmero de pacientes que reportan sensibilidad a stos.

La eritromicina es un macrlido con los azcares desosamina y clanidosa, es efectiva contra gram positivos, especialmente neumococo, estreptococo, estafilococo y corinebacterias.

Mecanismo de accin

La eritromicina puede ser inhibitoria o bactericida, dependiendo de la concentracin.

Inhibe la sntesis de protena al unirse a la subunidad ribosomal 50S. Se inhibe la sntesis al inhibir la reaccin de translocacin y la formacin del complejo de iniciacin.

Resistencia

La resistencia es transmitida por plsmidos.

Se han identificado tres mecanismos:

1. Permeabilidad reducida o salida activa.2. Produccin de esterasas (Enterobacteriaceae) que hidroliza los macrlidos.3. Modificacin del sitio de unin ribosmico por mutacin cromosmica o por una metilasa.

Farmacocintica

Es destruida por cido del estmago y se debe de administrar con capa entrica, la comida interfiere con su absorcin.

Los estearatos y los steres resisten mejor al cido y son mejor absorbidos. El estolato de eritromicina es el mejor absorbido. En este no es necesario ajustar la dosis en anuria. No es removida por dilisis. La mayora se excreta por la bilis y heces. Solo el 5% se excreta por orina, no penetra el SNC, atraviesa la placenta y llega al feto.

Usos clnicos

Tambin se usa en alrgicos a la penicilina con infecciones por estafilococos (si susceptibles), estreptococos o neumococos.Se ha recomendado como profilaxis contra endocarditis en individuos con enfermedad valvular que tendrn trabajos dentales, pero la clindamicina es mejor tolerada y la ha reemplazado.

Efectos adversos

Efectos gastrointestinales, anorexia, nausea, vmitos y diarrea ocasionales. Intolerancia por aumento en la motilidad es la ms frecuente.

- Interacciones medicamentosas:

Inhibe la actividad del citocromo P450 y aumenta la concentracin srica de varios frmacos como anticoagulantes orales, ciclosporina, metilprednisona y antihistamnicos. Incrementa las concentraciones de digoxina al aumentar su biodisponibilidad.

Interacciones farmacolgicas de los macrlidos:

Los macrlidos son frecuentemente utilizados en odontologa debido a su alta penetracin tisular y espectro de accin. Siempre han sido alternativa teraputica en pacientes con alergia a las penicilinas, sin embargo, existe el riesgo de aumentar la resistencia estreptoccica despus del repetido uso de b-Lactmicos; un estudio reportado en los Estados Unidos demostr que tras la repeticin de la administracin de penicilina, la proporcin de la resistencia al antibitico se increment de 0,0003% a 0,41%.

Uno de los principales problemas que se ha planteado en las dcadas recientes para el tratamiento de las infecciones, ha sido la creciente resistencia a los antibiticos por parte de las bacterias; por lo que se explica el surgimiento de nuevos antibiticos como la azitromicina y la claritromicina reemplazando a la eritromicina. En la revisin del ao 1996 de la Academia Americana de Periodoncia, AAP, la eritromicina era considerada al igual que la clindamicina como los antibiticos de segunda eleccin en los pacientes con intolerancia a la amoxicilina, posteriormente en la ltima revisin reportada por la AAP en 1997 la eritromicina es reemplazada por la azitromicina.

En el manejo de la periodontitis la terapia combinada de amoxicilina ms metronidazol es la ms utilizada. El metronidazol es un agente bactericida el cual es anaerobicida estricto, acta inhibiendo la trascripcin y replicacin del ADN bacteriano, y la amoxicilina acta contra bacterias facultativas y aerobias (41), Sin embargo, el metronidazol es un medicamento que presenta algunas contraindicaciones y que debe utilizarse con precauciones en pacientes con hepatopata obstructiva crnica, cirrosis alcohlica o disfuncin renal profunda (42). Los efectos adversos ms frecuentes son: cefaleas, nuseas, xerostoma, sabor metlico, aparicin de moniliasis, efectos neurotxicos como vrtigos, encefalopata, convulsiones, incoordinacin y ataxia, neuropata sensitiva en pacientes con hepatopata obstructiva crnica, cirrosis alcohlica o disfuncin renal profunda.

Azitromicina

Difiere de eritromicina en su farmacocintica. Penetra bien en los tejidos (excepto SNC) y produce concentraciones intracelulares 10 a 100 veces mayores que las sricas. Luego se elimina lentamente de los tejidos con una vida media de eliminacin de 3 das. Esto permite dsis cada 24 horas y tratamientos cortos. La azitromicina se absorbe bien y rpidamente. La comida disminuye su biodisponibilidad por lo que se administra una o dos horas antes. No inhibe la actividad del citocromo P450 y prcticamente no tiene interacciones con otros frmacos.

Revisando la literatura en periodoncia se encuentran publicaciones sobre el uso de la azitromicina; Malizia, tejada y Cols (49), reportaron un estudio sobre la concentracin de azitromicina en el plasma, saliva y el tejido periodontal, fueron evaluados 28 pacientes que recibieron 500 mg/da durante tres das consecutivos, fueron medidas sus concentraciones a las 12 horas, 2.5 da; 4.5 da y 6.5 da despus de haber ingerido la ltima dosis; altas concentraciones fueron encontradas a las 12 horas en el plasma, la saliva, la enca y el hueso, despus del 6.5 da de la ltima dosis fueron encontrados niveles altos en la saliva y la enca, decreciendo su concentracin en el plasma, los autores concluyen otorgarle a este antibitico una opcin en el manejo de las infecciones odontognicas. Es importante resaltar que puede encontrarse concentraciones hasta 100 veces ms alta en tejidos comparndolo con el plasma durante una semana despus de la ltima dosis, los autores explican que la mayor vascularizacin del tejido inflamado permite una amplia penetracin en la lesin periodontal, igualmente la cantidad abundante de fibroblastos y macrfagos en el foco infeccioso crnico influyen en la distribucin de este antibitico en el tejido infectado.

Comparando la disposicin de la azitromicina (11.61.5 a 3.90.4 mg/Kg) con la eritromicina (0.40 mg/Kg) en tejido infectado periapical, sugiriendo que un tratamiento de tres das con 500 mg de azitromicina asegura niveles teraputicos sostenidos en los sitios de infeccin crnica.

Los macrlidos en especial la eritromicina tiene interacciones farmacolgicas con varios medicamentos, inhibiendo su biotransformacin a nivel heptico, inactivando el sistema del citocromo P450 (50). Sin embargo, la azitromicina no inactiva el sistema del citocromo P450 y no afecta la biotransformacin de otros medicamentos.

TETRACICLINAS

Es un grupo grande de frmacos con estructura bsica y actividad comn. Fue introducida en 1948, luego de ser aislada de Streptomyces aureofaciens. Sin embargo, su introduccin al mercado fue hasta en 1950.

Actividad antimicrobiana

Son antibiticos de amplio espectro que inhiben la sntesis de protenas. Su actividad tambin consiste en ser bacteriostticos para microbios de clasificacin Gram positivos y negativos, ya sean aerobios o anaerobios. Su actividad antibacteriana es similar para todas las tetraciclinas, sin embargo cepas resistentes a las mismas pueden aun ser susceptibles a Minociclina.

Mecanismo de accin

Su mecanismo de accin consiste en el ingreso a las bacterias por difusin pasiva y por un proceso dependiente de energa de transporte activo. Luego, e unen reversiblemente a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano y bloquea la unin del aminoacil-tRNA al sitio aceptor sobre el complejo ribosomal del mRNA lo que impide la adicin de aminocidos al pptido en crecimiento.

Resistencia

Hay tres mecanismos de resistencia, los cuales se describen a continuacin.1. Acumulacin intracelular disminuida, debida tanto al ingreso impedido como al egreso aumentado por una bomba de transporte activo (este ltimo es el ms importante).

2. Proteccin ribosomal debida a produccin de protenas que interfieren con la unin de las mismas a los ribosomas.

3. Desactivacin enzimtica de las tetraciclinas.

Farmacocintica

Las tetraciclinas difieren en su absorcin despus de su administracin oral y en su eliminacin. Su absorcin se da principalmente en el intestino delgado y es disminuida en la presencia de alimentos. Ya en el organismo, se unen a las protenas plasmticas y posteriormente son distribuidas en todos los lquidos y tejidos corporales, exceptuando el sistema nervioso central. Pueden cruzar la placenta y son excretados en leche maternal. Pueden producir dao a huesos y dientes en crecimiento por la quelacin y unin al calcio. Se excretan principalmente por bilis y orina (10% a 50% por orina a travs de una filtracin glomerular).

Reacciones adversas

v Efectos gastrointestinales (nusea, vmitos, diarrea).v Afecta la estructura sea y dientes.v Toxicidad heptica (sobre todo embarazo).v Toxicidad renal (tetraciclinas caducadas).v Toxicidad tisular local (trombosis venosa y flebitis).v Fotosensibilizacin.v Reacciones vestibulares (doxiciclina dosis altas y minociclina).

Usos clnicos

Fueron de los primeros utilizados para el tratamiento de la enfermedad periodontal crnica ya que es un antibitico de amplio espectro, para bacterias Gram positivas, negativas y espiroquetas (45). Aparte de su actividad antibacteriana las tetraciclinas tambin exhiben propiedades farmacolgicas adicionales significativas para el manejo de la enfermedad periodontal, estas incluyen: inhibicin de la colagenasa especialmente la doxiciclina, inhibicin de la reabsorcin sea, acciones antiinflamatorias suprimiendo la actividad de los polimorfonucleares, y bloqueando la actividad de la prostaglandina E2; por inhibicin de la fosfolipasa A2 (46). Sin embargo, algunos autores reportan que el uso de tetraciclinas sistmicas no muestra mayores beneficios que el tratamiento convencional para el manejo de la enfermedad periodontal.

Metronidazol

Antibacteriano, antiparasitario, antihelmntico.

De origen sinttico, pertenece al grupo de los nitroimidazoles, activo contra la mayora de las bacterias anaerobias obligadas y protozoos, mediante la reduccin qumica intracelular que se lleva a cabo por mecanismos nicos del metabolismo anaerobitico. El metronidazol reducido, que es citotxico pero de vida corta, interacta con el DNA y produce una prdida de la estructura helicoidal, rotura de la cadena e inhibicin resultante de la sntesis de cidos nucleicos y muerte celular. Se absorbe bien por va oral, atraviesa la placenta y la barrera hematoenceflica. Su unin a las protenas es baja, se metaboliza en el hgado por oxidacin de la cadena lateral y conjugacin con glucurnico del 2-hidroximetil (tambin activo) y otros metabolitos.

Las concentraciones sricas mximas que siguen a una dosis oral de 250mg, 500mg y 2g son 6, 12 y 40mg por ml, respectivamente. Se elimina por va renal 60 a 80%. De esta cantidad 20% se excreta inalterado por orina; 6 a 15% se elimina en las heces, encontrndose metabolitos inactivos. Tambin se excreta en la leche materna.

Indicaciones

Se utiliza como medida profilctica de infecciones perioperatorias y tratamiento de infecciones bacterianas por anaerobios. Tambin es utilizada en tratamiento de infeccin dental severa asociado a penicilina o amoxicilina. Otros usos son para amebiasis y tricomoniasis, enfermedad intestinal inflamatoria, helmintiasis.

Dosificacin

Los pacientes con disfuncin heptica severa metabolizan el metronidazol lentamente. La forma oral se puede ingerir con alimentos para disminuir la irritacin gastrointestinal. Infecciones por anaerobios: 7,5mg/kg/6 horas, durante 7 das o ms.

Reacciones adversas

Son de incidencia ms frecuente, entumecimiento, dolor o debilidad en manos y pies, sobre todo con dosis elevadas o uso prolongado. Rash cutneo, urticaria, prurito (por hipersensibilidad). Sobre el SNC: torpeza o inestabilidad, crisis convulsivas (con dosis elevadas). Requerirn atencin mdica de persistir: diarreas, mareos, nuseas, vmitos, anorexia.

Advertencias

El metronidazol atraviesa la placenta y penetra rpidamente en la circulacin fetal, y aunque se demostr que no produce defectos en el feto no se recomienda su uso en el primer trimestre del embarazo. Tampoco se debe usar el ciclo de teraputicas de un da, ya que produce concentraciones sricas fetales y maternas ms altas. No se recomienda su uso en el perodo de lactancia porque puede producir efectos adversos en el lactante. En caso de ser necesario el tratamiento con metronidazol, la leche materna debe ser extrada y desechada, reanudando la lactancia 24 a 48 horas despus de completar el tratamiento. (9,20)El efecto secundario de sequedad de boca que produce puede contribuir al desarrollo de caries, candidiasis oral y malestar.Interacciones

No se recomienda el uso simultneo con alcohol, porque puede producir acumulacin de acetaldehdo por interferencia con la oxidacin del alcohol y dar lugar a calambres abdominales, nuseas, vmitos y cefaleas. Los anticoagulantes potenciaran su efecto al igual que el metronidazol, debido a la inhibicin del metabolismo enzimtico de los anticoagulantes. El uso simultneo con disulfiram debe evitarse porque puede producir confusin y reacciones psicticas.

Contraindicaciones

Deber evaluarse la relacin riesgo-beneficio en enfermedades orgnicas activas del SNC, incluyendo epilepsia, discrasias sanguneas, disfuncin cardiaca o heptica severa.

Amoxicilina + cido clavulnico

Es un antibitico betalactmico asociado a un inhibidor de las betalactamasas. La combinacin de amoxicilina con clavulanato de potasio (sal del cido clavulnico) permite el tratamiento de infecciones por bacterias que resisten a la amoxicilina por producir betalactamasas. La amoxicilina posee accin bactericida y su efecto depende de su capacidad para unirse a las protenas que ligan penicilinas localizadas en las membranas citoplasmticas bacterianas. Inhibe la divisin celular y el crecimiento, y produce lisis y elongacin de las bacterias sensibles, en particular las que se dividen rpido, que son sensibles en mayor grado a la accin de las penicilinas. Se distribuye en la mayora de los lquidos corporales y los huesos; la inflamacin menngea aumenta la cantidad de penicilina que atraviesa la barrera hematoenceflica. Su absorcin oral es de 75% a 90% y no es afectada por los alimentos. Su unin a las protenas es baja (20%), se metaboliza en el hgado aunque 50%-70% de frmaco inalterado se excreta por va renal en las primeras seis horas (vida media 1,3 horas). El clavulanato de potasio inhibe en forma irreversible las betalactamasas. No posee actividad antibacteriana propia y se utiliza una relacin clavulanato amoxicilina de 1:4. Se absorbe muy bien en el tracto gastrointestinal, se une poco a las protenas (30%) y se excreta en las primeras seis horas 25% a 40% de la dosis en forma inalterada por el rin (vida media una hora).

Indicaciones

Se administra en casos de infecciones por cepas bacterianas gram positivas o gram negativas productoras de betalactamasas, en especial Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus, E. coli, especies de Klebsiella, especies de Enterobacter, Haemophilus ducreyi.

Dosificacin

La combinacin amoxicilina/clavulanato 4:1 se puede ingerir con las comidas o no. Dosis oral para adultos (basada en el componente amoxicilina), 250mg a 500mg cada 8 horas. Dosis peditrica (basada en el componente amoxicilina): 20mg a 40mg/kg/da, en dosis divididas cada 8 horas.

Reacciones adversas.

Incluyen cansancio o debilidad no habitual, rash cutneo, urticaria, prurito o sibilancias. Pueden provocar manifestaciones digestivas: diarrea, vmitos, nuseas, dispepsia y dolor abdominal. Tambin pueden producir erupciones cutneas, manifestaciones alrgicas, urticaria, eosinofilia, edema de Quincke, shock anafilctico. Se puede observar una elevacin de las transaminasas, trombocitopenia y leucopenia. Excepcionalmente, se han reportado algunos casos de cefalea y crisis convulsivas.

Precauciones y advertencias

Se recomienda precaucin en pacientes con antecedentes de anafilaxia frente a las penicilinas. Cualquier manifestacin alrgica impone la inmediata detencin del tratamiento. El uso de penicilinas en nios puede dar lugar a sensibilizacin, diarrea, candidiasis y rash cutneo. Puede producir inflamacin en la boca y glositis. Atraviesa la placenta, la inocuidad durante el embarazo no ha sido establecida; por ello, al no existir pruebas concluyentes, se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento se suspende.

Interacciones

El uso simultneo con alopurinol puede aumentar la incidencia de rash cutneo, sobre todo en pacientes hiperuricmicos. Los siguientes frmacos bacteriostticos pueden interferir con los efectos bactericidas de las penicilinas: cloranfenicol, eritromicina, sulfamidas o tetraciclinas. Tambin puede disminuir el efecto de los anticonceptivos que contengan estrgenos.

Contraindicaciones

Principalmente, la hipersensibilidad a los antibiticos betalactmicos. Se deber evaluar la relacin riesgo-beneficio en pacientes con antecedentes de alergia general (asma, eccema, urticaria), antecedentes de colitis ulcerosa, mononucleosis infecciosa o disfuncin renal.

Sobredosificacin

La amoxicilina y el clavulanato pueden removerse de la circulacin por hemodilisis.

Clindamicina

Es un antibitico sistmico. Su mecanismo de accin se ejerce mediante la inhibicin de la sntesis proteica en bacterias sensibles; se une a las subunidades 50 S de los ribosomas bacterianos y evita la formacin de las uniones peptdicas.Por lo general, se la considera bacteriosttica, pero puede ser bactericida cuando se usa en concentraciones elevadas o frente a organismos altamente sensibles. Se absorbe con rapidez en el tracto gastrointestinal y no se inactiva en el jugo gstrico. Los alimentos no afectan su absorcin. Se distribuye ampliamente y con rapidez en la mayora de los lquidos y tejidos, excepto en el lquido cefalorraqudeo; alcanza concentraciones elevadas en hueso, bilis y orina. Atraviesa con facilidad la placenta. Su unin a las protenas es muy elevada. Se metaboliza en el hgado y algunos metabolitos pueden tener actividad antibacteriana. En los nios aumenta la velocidad del metabolismo. Se elimina por va renal, biliar e intestinal. Se excreta en la leche materna.

Indicaciones

Se administra con propsito de tratamiento de infecciones seas por estafilococos; septicemias por anaerobios, estafilococos y estreptococos; infecciones de piel y tejidos blandos (cavidad oral) por grmenes susceptibles.

Dosificacin

Tomas de 600mg a 900mg cada 6 a 8 horas.

Reacciones adversas

Incluye nuseas, vmitos, colitis seudomembranosa, hipersensibilidad, bloqueo neuromuscular, aumento reversible de las transaminasas hepticas, trombocitopenia y granulocitopenia.

Precauciones y advertencias.

Debe administrarse con cuidado en pacientes con enfermedad gastrointestinal, especialmente colitis ulcerosa, enteritis regional o colitis asociada con antibiticos .Se debe controlar con cuidado al paciente cuando se usa simultneamente clindamicina con anestsicos hidrocarbonados por inhalacin o bloqueantes neuromusculares, ya que se puede potenciar el bloqueo neuromuscular, ocasionar debilidad del msculo esqueltico y depresin o parlisis respiratoria. La administracin junto con antidiarreicos absorbentes puede disminuir de forma significativa la absorcin de clindamicina por va oral.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a las lincosaminas.

Fluoroquinolonas

Anlogos fluorinados sintticos del cido nalidxico, activas contra bacterias gram positivas y gram negativas bloquean la sntesis de DNA, inhibiendo la DNA girasa (topoisomerasa II) y la topoisomerasa IV.

Las primeras quinolonas (cido nalidxico, cido oxolnico y cinoxacina) no lograban concentraciones antibacterianas sistmicas. No obstante, fueron tiles para tratamiento de infecciones urinarias bajas. Los derivados fluorinados logran concentraciones bactericidas en sangre y tejidos.

Resistencia

Consiste en una o ms mutaciones en la regin de unin de las quinolonas. Puede haber un cambio en la permeabilidad del organismo. Asi como, pueden ocurrir cambios en la topoisomerasa IV (E. coli) o en la II (estafilococos y estreptococos). Hay resistencia cruzada entre fluoroquinolonas.

Farmacocinetica

Se absorben bien por va oral y la distribucin se da a todos los lquidos y tejidos. Su vida media vara de 3 horas (norfloxacina y ciprofloxacina) a ms de 10 horas (pefloxacina y fleroxacina). La absorcin oral es disminuida por anticidos y cationes divalentes.

Usos clnicos

Se utiliza como tratamiento de infecciones urinarias, incluso las producidas por Pseudomonas. Tambin se usa para tratar diarrea bacteriana por Shigella, Salmonella, E. Coli toxignica o Campylobacter. Al igual que infecciones de tejidos blandos, huesos y articulaciones, tracto respiratorio e intraabdominales (excepto norfloxacina, que no logra concentraciones sistmicas adecuadas).

Ciprofloxacina y ofloxacina son eficaces para infecciones gonoccicas.

La ofloxacina es especialmente til para uretritis por Chlamydia.

Ambas son utilizadas en infecciones por micobacterias atpicas y tuberculosis.

Levofloxacina, esparfloxacina podran usarse contra agentes de la neumona atpica

(Chlamydia, Mycoplasma y Legionella).

Efectos adversos

Generalmente, son bien toleradas. Sin embargo, tambin producen nusea, vmitos y diarrea. A veces se puede observar cefalea, vrtigo, desvanecimiento, insomnio, exantemas cutneos o alteracin en pruebas hepticas.Trovafloxacina produce hepatotoxicidad. Mientras tanto, la lomefloxacina y pefloxacina fotosensibilidad.

Las fluoroquinolonas pueden producir dao al cartlago en crecimiento y artropata por lo tanto, no son recomendables de rutina en pacientes menores de 18 aos. Tendinitis se ha reportado en adultos, as como riesgo de ruptura del tendn. Se excretan en la leche y deben de evitarse en el embarazo.

Antibitico a escoger

El que se prescribe profilcticamente debe ser efectivo contra las bacterias que se supone causaran una infeccin.

Cefalosporinas

Es comparable con el spectrum de la penicilina. Su ventaja es su resistencia a inactivacin por la beta-lactamasas producida por los estafilococos y bacterias entricas.

*Su mayor uso es cuando se sospecha que la infeccin es producida por estafilococos especialmente en glndulas salivares.

Aminoglicsidos

Estreptomicina, kanamicina, gentamicina, tobramicina y amikacina su uso es limitado, la estreptomicina es utilizada en prevencin de endocarditis.

*Propiedades:

Razones de tratamiento inadecuado:

1. Ciruga inadecuada.2. Defensas del husped deprimidas.3. Cuerpo extrao4. Problemas con el antibitico:a. paciente no confiable.b. droga no llega al lugar.c. dosis muy baja.d. diagnostico bacterial equivocado.e. antibitico equivocado.

Aminoglicsidos

Mecanismo de accin

Se unen a las subunidades ribosomales 30S (S12 en el caso de estreptomicina).

1. Interfieren con la iniciacin del complejo durante la formacin del pptido.2. Inducen la lectura errnea del mRNA.3. Producen una separacin de polisomas en monosomas no funcionales.

Resistencia

Hay tres mecanismos de resistencia:

1. El microorganismo produce transferasas o enzimas que inactivan los aminoglicsidos mediante adenililacin, acetilacin o fosforilacin. Este es el tipo principal de resistencia.2. Interferencia con el ingreso del aminoglicsido al interior de la clula. Ej. Mutacin y supresin de una porina o protenas de transporte.3. La protena receptora sobre la subunidad 30S puede ser suprimida o alterada por una mutacin.Farmacocinetica

Casi no se absorben del tracto GI, para efectos sistmicos se administran IM o IV, generalmente se administran cada 8 horas.

No penetran el SNC ni el ojo. En meningitis un 20% o ms puede penetrar. Se puede requerir inyeccin intratecal para lograr concentraciones altas en LCR.

Se excretan por el rin de manera proporcional a la depuracin de creatinina.

Efectos Adversos

En dosis altas puede producir bloqueo neuromuscular similar al curare. Se puede revertir con gluconato de calcio.

Usos clnicos

Casi siempre se combinan con betalactmicos para ampliar cobertura y producir sinergismo.

Combinados con penicilina se usa para Tx de enterococo que produce endocarditis y de endocarditis producida por estafilococo viridians y estreptococo viridians.

AMIKACINA

Derivado semisinttico de kanamicina, pero menos txico.

Resistente a enzimas que inactivan gentamicina y tobramicinaInhibe gram negativos, incluyendo Proteus, Pseudomonas, Enterobacter y Serratia.

Uso contra Mycobacterium tuberculosis en asociacin con otros frmacos, pero si son resistentes a estreptomicina tambin lo sern a amikacina.

Antibiticos para prevenir complicaciones despus del tratamiento con implantes dentales (Revisin Cochrane traducida)

Se efectuaron varios estudios en los cuales se verifica el uso beneficioso o perjudicial de el uso de antibiticos profilcticos en la colocacin de implantes dentales. Se hicieron bsquedas en el Registro de Ensayos del Grupo Cochrane de Salud Oral. Dos personas especializadas hicieron el screening de los datos de los estudios, e investigaron incluyendo los factores clnicos y metodolgicos. No se encontraron pruebas especficas para recomendar el uso o rechazo de los antibiticos profilcticos. Entonces no es necesario dar antibiticos profilcticos, a menos que se tenga una enfermedad cardiaca de alto riesgo.

ANALGSICOSSon utilizados en situaciones de dolor y como tratamiento coadyudante de antibiticos.ContraindicacionesEn general, debemos tener cuidado a la hora de prescribir analgsicos en los siguientes casos: Embarazo (sobre todo en el tercer trimestre) y lactancia. Alergia a algn componente. Grave enfermedad respiratoria crnica. Grave enfermedad intestinal inflamatoria. El uso simultneo de alcohol. Ulceraciones gastrointestinales. Compromiso renal. Tratamiento anticoagulante o desorden en el sangrado.a.Analgsicos que actan sobre el sistema nervioso perifrico: no opioides- Analgsicos-antipirticos: acetaminofn o paracetamol- Analgsicos-antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) ms frecuentes cido acetil-saliclico (AAS) Ibuprofeno Diclofenaco Ketorolaco Metamizol Piroxicamb.Analgsicos que actan sobre el sistema nervioso central: opioides- Dolor leve-moderado: codena, tramadol, propoxifeno, oxicodona a bajas dosis.- Dolor moderado-severo o severo: morfina, meperidina, pentazocina, oxicodona.A. No opioidesACETAMINOFEN O PARACETAMOLIndicado para el tratamiento del dolor leve-moderado y de la fiebre.No tiene propiedades antiinflamatorias ni sedantes.Se administra por va oral, aunque tambin se puede administrar por va rectal; se metaboliza en el hgado y se elimina en la orina.Su uso en odontologa por perodos cortos (mximo 10 das).Posologa- Adultos y nios > 12 aos: 325-650 mg por va oral o rectal cada 4-6 horas. Alternativamente, 1.000 mg, 2-4 veces al da. No deben sobrepasarse dosis de ms de 1 g de golpe o ms de 4 g al da.- Nios de < 12 aos: 10-15 mg/kg por va oral o rectal cada 4-6 horas. No administrar ms de cinco dosis en 24 horas.Nombres comerciales ms frecuentes del paracetemol- Efferalgan, Gelocatil, Termalgin.B. OpioidesEn Odontologa se considera su uso por pocos das, para el alivio del dolor severo en forma inmediata, o para un efecto combinado analgsico y sedante.Estn contraindicados:Mujeres embarazadas, los pacientes con problemas pulmonares crnicos y en el trauma crneo-enceflico (por aumento de la presin intracraneana). Deben evitarse en los nios. No deben administrarse simultneamente con frmacos que presentan un efecto depresor central (alcohol, barbitricos, benzodiazepinas, etc.), debido a que el efecto es aditivo. No tienen efecto antiinflamatorio.MORFINALa morfina contina siendo el frmaco prototipo y el que ms se utiliza para fines teraputicos.En Odontologa se emplea para el alivio del dolor severo; es muy til para el manejo del dolor postoperatorio en general.Posologaa) Dolor agudoPerfusin IV: dosis inicial de 5-15 mg en 30 min, seguida de 2,5-5 mg cada horaIntramuscular: 5-15 mg cada 2-4 hRectal: 15 mg cada 2-4 hNios (postoperatorio IV): 10-30 g/kgb) Dolor crnicoOral: 5-200 mg cada 2-4 hIntravenosa: 10-100 mg cada 2-4 hPerfusin IV: 5-200 mg/hPerfusin SC: 5-200 mg/hIntramuscular: 5-200 mg/hRectal: 10-30 mg cada 2-4 hNombres comerciales ms frecuentes de la morfina- Oramorph, Svredol, Skenan.

4. ANTIINFLAMATORIOSLas acciones farmacolgicas de inters teraputico de los AINEs son: analgsica, antitrmica, antiinflamatoria, antiagregante plaquetaria y accin uricosrica.IndicacionesSon una buena alternativa para el dolor pulpar y periodontal de leve a moderado, desrdenes temporomandibulares (DTM), post-tratamientos odontolgicos, dolor postoperatorio leve a moderado.ContraindicacionesEn a pacientes con hepatopatas, cardiopatas, hipertensin grave, nefropatas, hemocitopenias, gastritis y lceras ppticas.Precauciones:- Embarazo y lactancia.- Nios y ancianos.- Pacientes con problemas hepticos.- Pacientes con problemas renales.ACIDO ACETIL SALICILICO (AAS)El tipo de dolor que alivia el AAS es el de poca intensidad que se presenta en estructuras y no en vsceras, cefalalgia, mialgia y artralgia.IBUPROFENOEs til para las condiciones en las que la aspirina o el acetaminofnno proporcionan un alivio adecuado del dolor o donde la combinacin de analgsicos con opioides provoca efectos en el sistema nervioso central o efectos secundarios gastrointestinales. Es ampliamente utilizado para el dolor orofacial agudo y crnico.Interacciones de los analgsicosInteracciones de los analgsicos en generalMuchos de los analgsicos con receta utilizados para el tratamiento del dolor postoperatorio se formulan como combinaciones de analgsicos de accin perifrica y con opioides de actuacin central. Los ejemplos incluyen acetaminofn y codena, ibuprofeno y la hidrocodona y el paracetamol y oxicodona.Interacciones de los antiinflamatoriosInteracciones con los antiinflamatorios en general- Antiagregantes y anticoagulantes orales. Los AINEs estn contraindicadosen pacientes que toman medicamentos antiagregantes plaquetarios como el dipiridamol, ticlopidina, anagrelida, clopidogrel; o anticoagulantes orales, como la warfarina o dicumarol, debido al riesgo de hemorragia.- Antihipertesivos. Cuando se prescriban AINES, en pacientes con tratamiento antihipertensivo, es aconsejable que el tratamiento no sea superior a cinco das para evitar posibles reacciones adversas como resultado de la interaccin farmacolgica.- Hipoglucmicos orales. Normalmente no hay efectos adversos importantes en la interaccin entre los agentes hipoglucemiantes y AINEs.Interacciones del buprofeno con antihipertensivosLas interacciones entre el ibuprofeno y los antihipertensivos se manifiestan clnicamente cuando el ibuprofeno se usa en tratamientos crnicos.Normalmente son necesarios ms de 4-5 das de tratamiento con ambos frmacos para que se manifiesten las interacciones.En la prctica dental, el ibuprofeno se prescribe, generalmente, por perodos cortos de tiempo, lo que permite el uso de frmacos para el control del dolor dental agudo en pacientes con medicacin antihipertensiva, a condicin de que dicho tratamiento no se prolongue por ms de 4-5 das.

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