ANTIBIÓTICOS

LOLA CAMILA TELLERÍA

INTRODUCCIÓN

Los antimicrobianos son los ejemplos más notables de los avances en medicina moderna.

La notable potencia y actividad específica de ellos se debe a su selectividad sobre blancos específicos o más importantes en los microbios que en los humanos.

                                                                               

Síntesis de la pared celular

Beta -lactamicos Inhi de beta lactamasaVancomicina

Metabolismo del ácido fólico

TrimetoprinSulfonamidas Síntesis de proteínas

EritromicinaCloramfenicol ClindamicinaLincomicina

TetraciclinasAminoglicosidos

Acido nalidixico Fluoroquinolonas

DNA girasa

SITIOS DE ACCIÓN

BETALACTAMICOSBETALACTAMICOS

Clasificación

Pencilinas

Penicilinas combinadas con inhibidores

de las betalactamasas

Cefalosporinas

Carbapenemicos

Monobactamicoss

Origen: Natural, Penicillium Fleming: 1929 Chain: 1940

Estructura:

PENICILINASPENICILINAS

Activación autolisinas

Inhibe producción de mucopéptido en pared, por inhibición de enzimas Transpeptidasas (PBPs).

Inhiben formación enlaces cruzados de polisacaridos

Muerte por lisis osmótica

MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN

Baja permeabilidad al medicamento.

Microorganismo no posee Péptidoglicano.

Microorganismos estado latente.

Organismos intracelulares.

No poseen Proteínas de Unión a penicilinas(PBP):

Transpeptidasas.

Diferencias en susceptibilidad en bacterias

REDUCIDO EFECTO CUANDO:

Streptococcus pyogenes, S. viridans, S. penumoniae

Staphyloccus aureus Meningococo: Neisseria meningitidis Gonococo: Neisseria gonorrhoeae Sífilis: Treponema pallidum Difteria: Corynebacterium diphteriae Antrax (agente de elección) Clostridium sp. Listeria monocitogenes

INDICACIONDES:

Tipo y Nombre Genérico Usos

Penicilinas naturalesPenicilina G cristalina Penicilina G procaínicaPenicilina G benzatinicaPenicilina V (penicilina fenoximetilica)

S. Pyogenes, S. viridans C. diphtheriae, C pefringes, C. tetani

Penicilinas penicilinasas resistentesMeticilinaOxacilinaNafcilinaCloxacininaDicloxacilina

Penicilinas de Amplio EspectroAminopenicilinas Ampicilina AmoxacilinaBacampicilina

Staphylococcus aureus productor de penicilinasas

Enterococos, Listeria monocytogenes,H. influenzae, Salmonella, Shiguella, H.

pylori

Tipo y Nombre Genérico Usos

Penicilinas de Amplio EspectroCarboxipenicilinas CarbenicilinaTicarcilina

Ureidopenicilinas MezlocilinaAzlocilinaPiperacilina

Pseudomona aeruginosa (PPl/), Morganella, Enterobacter, Proteus, Klebsiella

Penicilina más inhibidor de betalactamasas

Amoxacilin - ácido clavulánicoAmpicilina - sulbactamTicarcilina - ácido clavulánicoPiperacilina - tazobactam

Estafilococo, Enterococo, Gonococo, Proteus, Shiguella, productores de betalactamasa

Oral Intravenosa Intramuscular

Distribución:

Todos los tejidos, poca en LCR, solo si meninges alteradas

(inflamadas).

Cruzan barrera placentaria (Se pueden emplear en

embarazo y lactancia.

Excreta por leche materna.

Eliminación: Riñón, 30 minutos de vida media. Bilis (Ampicilina, Amoxicilina, Piperacilina)

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

ABSORCIÓN

La absorción de la mayor parte de las penicilinas por vía oral (excepción: Amoxicilina) es disminuída por los alimentos, por lo que deben administrarse de 1 – 2 horas antes o despues de los alimentos.

La abministración por vía intravenosa se prefiere ya que por vía intramuscular provacará dolor e irritación (en altas dosis).

Las penicilinas benzatina y procaína son formuladas para retrasar la absorción.

10d

1-10% de los pacientes las presentan.

Fuerte prurito, rush, angioedema, shock

anafiláctico (esporádico).

Pueden ser tempranas o tardías (3- 7 días).

Alteraciones hematológicas, gastrointestinales

REACCIONES ADVERSAS

REACCIONES ADVERSAS

Una historia de reacción adversa a las penicilinas, no es suficiente ya que se ha comprobado que menos del 1% de las personas que dicen haberla tenido, NO la tendran una vez administrada.

En pacientes con I.R. las penicilinas en altas dosis pueden producir convulsiones.

INHIBIDORES DE LAS BETA LACTAMASAS

Los inhibidores de las betalactamasas actúan de manera reversible o irreversible que inhiben a muchas de las enzimas betalactamasas bacterianas.

Carecen de actividad antimicrobiana intrínseca, por lo que suelen ser administradas en conjunto con antibióticos betalactámicos reduciendo la acción que le confiere resistencia a ciertas bacterias en contra de estos antibióticos.

Los tres inhibidores de betalactamasas usados en la clínica médica son el clavulanato, el sulbactam  y el tazobactam.

Asociaciones de Inhibidores de Betalactamasas: Ampicilina + Sulbactam (UNASYN)

Recupera espectro Amplia espectro: Acinetobacter Mejora biodisponibilidad cada 12 h

Amoxicilina + Ac. clavulánico (CLAVULIN)

+ Sulbactam Recupera espectro

Ticarcilina + Ac. clavulánico (Trimentin 3.1 G®) - Amplia espectro contra enterobacterias

Piperacilina + Tazobactam (TAZOSIN)

R2

1

CEFALOSPORINAS

Mecanismo de acción: Igual al de las penicilinas

Usos: Gram+, Gram – y anaerobios, depende de la generación

CEFALOSPORINAS DE 1 GENERACIÓN

Cefazolina, Cefadroxilo, Cefalexina, Cefalotina, Cefradina, cefroxadina.

Usos: Proteus miriabilis, E. coli, K. pneumoniae

Administración: I.V.

Distribución: todos tejidos y comprartimentos. No barrera hematoencefalica, placentaria y leche.

Excretan por riñón

CEFALOSPORINAS DE 2 GENERACIÓN

Cefuroxima, Cefaclor, Cefamandol, Cefoxítina, Cefuroxima, Cefotiam, Loracarbef

Administración: Oral (Cefaclor Cefuroxima), I.V.

Distribución: Todos los tejidos, No barrera hematoencefalica, Si placentaria y leche

Excreción: Riñón

CEFALOSPORINAS DE 2 GENERACIÓN

Usos clínicos: H. influenzae (productores de B lactamasa), moraxella catarralis y se ultilizan para tratar sinusitis, otitis o infecciones del T.R.B.

Aunque cruza la B.H. es menos eficaz en el tratamiento de meningitis y NO debe utilizarse.

Tienen mayor actividad en Gram -

CEFALOSPORINAS DE 3 GENERACIÓN

Ceftriaxona, Cefotaxima, Ceftazidime, Cefoperazona, Proxetil, Pivoxil, Ceftivutén, Moxalactam

Usos: + bacilos Gram (-). Citrobacter, Serratia marcescens, Providencia, Haemophilus y Nesisseria, P. aureginosa, Enterobacter.

Administración: I.V. y oral.

Distribución: Todos los tejidos, incluso barrera hematoencefálica y barrera placentaria

Excreción: Renal

CEFALOSPORINAS DE 3 GENERACIÓN

Se utilizan en infecciones severas, producidas por microorganismos resistentes.

Se debe evitar tratar infecciones entero bacterianas con C3G ya que producen resistencia fácilmente.

CEFALOSPORINAS DE 4 GENERACIÓN

Cefepime, Cefpiroma

Usos: Cocos Gram (+), bacilos Gram (-), enterobacterias, S. aureus, S. pneumoniae, Haemophilus y Nesseiraa.

Administración: I.V.

Distribución: Todos los tejidos,ataviesa barrera hematoencefálica, especialmente si hay inflamación.

Excreción: Renal

Vida media: 2 horas

ALERGIA Y TOXICIDAD

Reacciones de hipersensibilidad identicas a la de las penicilinas.

Irradiación local produce dolor después de la inyección I.M. y tromboflebitis después de la administración I.V.

Amplio espectro, tienen gran actividad contra Gram – y actividad menor en Gram +.

Se eliminan por vía renal y se administra con un inhibidor de deshidropeptidasa (Cilastina).

Penetran bien todos los líquidos, incluido el LCR.

Se pueden administrar I.M. , I.V.

Efectos adversos mas comunes: diarrea, vómitos, erupciones cutaneas y reacciones cutanas locales.

CARBAPENEMICOS:IMIPENEM Y MEROPENEM