Antibioticos betalactamicos

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ANTIBIÓTICOS LOLA CAMILA TELLERÍA

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Resumen de los

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ANTIBIÓTICOS

LOLA CAMILA TELLERÍA

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INTRODUCCIÓN

Los antimicrobianos son los ejemplos más notables de los avances en medicina moderna.

La notable potencia y actividad específica de ellos se debe a su selectividad sobre blancos específicos o más importantes en los microbios que en los humanos.

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Síntesis de la pared celular

Beta -lactamicos Inhi de beta lactamasaVancomicina

Metabolismo del ácido fólico

TrimetoprinSulfonamidas Síntesis de proteínas

EritromicinaCloramfenicol ClindamicinaLincomicina

TetraciclinasAminoglicosidos

Acido nalidixico Fluoroquinolonas

DNA girasa

SITIOS DE ACCIÓN

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BETALACTAMICOSBETALACTAMICOS

Clasificación

Pencilinas

Penicilinas combinadas con inhibidores

de las betalactamasas

Cefalosporinas

Carbapenemicos

Monobactamicoss

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Origen: Natural, Penicillium Fleming: 1929 Chain: 1940

Estructura:

PENICILINASPENICILINAS

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Activación autolisinas

Inhibe producción de mucopéptido en pared, por inhibición de enzimas Transpeptidasas (PBPs).

Inhiben formación enlaces cruzados de polisacaridos

Muerte por lisis osmótica

MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN

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Baja permeabilidad al medicamento.

Microorganismo no posee Péptidoglicano.

Microorganismos estado latente.

Organismos intracelulares.

No poseen Proteínas de Unión a penicilinas(PBP):

Transpeptidasas.

Diferencias en susceptibilidad en bacterias

REDUCIDO EFECTO CUANDO:

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Streptococcus pyogenes, S. viridans, S. penumoniae

Staphyloccus aureus Meningococo: Neisseria meningitidis Gonococo: Neisseria gonorrhoeae Sífilis: Treponema pallidum Difteria: Corynebacterium diphteriae Antrax (agente de elección) Clostridium sp. Listeria monocitogenes

INDICACIONDES:

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Tipo y Nombre Genérico Usos

Penicilinas naturalesPenicilina G cristalina Penicilina G procaínicaPenicilina G benzatinicaPenicilina V (penicilina fenoximetilica)

S. Pyogenes, S. viridans C. diphtheriae, C pefringes, C. tetani

Penicilinas penicilinasas resistentesMeticilinaOxacilinaNafcilinaCloxacininaDicloxacilina

Penicilinas de Amplio EspectroAminopenicilinas Ampicilina AmoxacilinaBacampicilina

Staphylococcus aureus productor de penicilinasas

Enterococos, Listeria monocytogenes,H. influenzae, Salmonella, Shiguella, H.

pylori

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Tipo y Nombre Genérico Usos

Penicilinas de Amplio EspectroCarboxipenicilinas CarbenicilinaTicarcilina

Ureidopenicilinas MezlocilinaAzlocilinaPiperacilina

Pseudomona aeruginosa (PPl/), Morganella, Enterobacter, Proteus, Klebsiella

Penicilina más inhibidor de betalactamasas

Amoxacilin - ácido clavulánicoAmpicilina - sulbactamTicarcilina - ácido clavulánicoPiperacilina - tazobactam

Estafilococo, Enterococo, Gonococo, Proteus, Shiguella, productores de betalactamasa

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Oral Intravenosa Intramuscular

Distribución:

Todos los tejidos, poca en LCR, solo si meninges alteradas

(inflamadas).

Cruzan barrera placentaria (Se pueden emplear en

embarazo y lactancia.

Excreta por leche materna.

Eliminación: Riñón, 30 minutos de vida media. Bilis (Ampicilina, Amoxicilina, Piperacilina)

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

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ABSORCIÓN

La absorción de la mayor parte de las penicilinas por vía oral (excepción: Amoxicilina) es disminuída por los alimentos, por lo que deben administrarse de 1 – 2 horas antes o despues de los alimentos.

La abministración por vía intravenosa se prefiere ya que por vía intramuscular provacará dolor e irritación (en altas dosis).

Las penicilinas benzatina y procaína son formuladas para retrasar la absorción.

10d

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1-10% de los pacientes las presentan.

Fuerte prurito, rush, angioedema, shock

anafiláctico (esporádico).

Pueden ser tempranas o tardías (3- 7 días).

Alteraciones hematológicas, gastrointestinales

REACCIONES ADVERSAS

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REACCIONES ADVERSAS

Una historia de reacción adversa a las penicilinas, no es suficiente ya que se ha comprobado que menos del 1% de las personas que dicen haberla tenido, NO la tendran una vez administrada.

En pacientes con I.R. las penicilinas en altas dosis pueden producir convulsiones.

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INHIBIDORES DE LAS BETA LACTAMASAS

Los inhibidores de las betalactamasas actúan de manera reversible o irreversible que inhiben a muchas de las enzimas betalactamasas bacterianas.

Carecen de actividad antimicrobiana intrínseca, por lo que suelen ser administradas en conjunto con antibióticos betalactámicos reduciendo la acción que le confiere resistencia a ciertas bacterias en contra de estos antibióticos.

Los tres inhibidores de betalactamasas usados en la clínica médica son el clavulanato, el sulbactam  y el tazobactam.

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Asociaciones de Inhibidores de Betalactamasas: Ampicilina + Sulbactam (UNASYN)

Recupera espectro Amplia espectro: Acinetobacter Mejora biodisponibilidad cada 12 h

Amoxicilina + Ac. clavulánico (CLAVULIN)

+ Sulbactam Recupera espectro

Ticarcilina + Ac. clavulánico (Trimentin 3.1 G®) - Amplia espectro contra enterobacterias

Piperacilina + Tazobactam (TAZOSIN)

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R2

1

CEFALOSPORINAS

Mecanismo de acción: Igual al de las penicilinas

Usos: Gram+, Gram – y anaerobios, depende de la generación

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CEFALOSPORINAS DE 1 GENERACIÓN

Cefazolina, Cefadroxilo, Cefalexina, Cefalotina, Cefradina, cefroxadina.

Usos: Proteus miriabilis, E. coli, K. pneumoniae

Administración: I.V.

Distribución: todos tejidos y comprartimentos. No barrera hematoencefalica, placentaria y leche.

Excretan por riñón

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CEFALOSPORINAS DE 2 GENERACIÓN

Cefuroxima, Cefaclor, Cefamandol, Cefoxítina, Cefuroxima, Cefotiam, Loracarbef

Administración: Oral (Cefaclor Cefuroxima), I.V.

Distribución: Todos los tejidos, No barrera hematoencefalica, Si placentaria y leche

Excreción: Riñón

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CEFALOSPORINAS DE 2 GENERACIÓN

Usos clínicos: H. influenzae (productores de B lactamasa), moraxella catarralis y se ultilizan para tratar sinusitis, otitis o infecciones del T.R.B.

Aunque cruza la B.H. es menos eficaz en el tratamiento de meningitis y NO debe utilizarse.

Tienen mayor actividad en Gram -

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CEFALOSPORINAS DE 3 GENERACIÓN

Ceftriaxona, Cefotaxima, Ceftazidime, Cefoperazona, Proxetil, Pivoxil, Ceftivutén, Moxalactam

Usos: + bacilos Gram (-). Citrobacter, Serratia marcescens, Providencia, Haemophilus y Nesisseria, P. aureginosa, Enterobacter.

Administración: I.V. y oral.

Distribución: Todos los tejidos, incluso barrera hematoencefálica y barrera placentaria

Excreción: Renal

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CEFALOSPORINAS DE 3 GENERACIÓN

Se utilizan en infecciones severas, producidas por microorganismos resistentes.

Se debe evitar tratar infecciones entero bacterianas con C3G ya que producen resistencia fácilmente.

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CEFALOSPORINAS DE 4 GENERACIÓN

Cefepime, Cefpiroma

Usos: Cocos Gram (+), bacilos Gram (-), enterobacterias, S. aureus, S. pneumoniae, Haemophilus y Nesseiraa.

Administración: I.V.

Distribución: Todos los tejidos,ataviesa barrera hematoencefálica, especialmente si hay inflamación.

Excreción: Renal

Vida media: 2 horas

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ALERGIA Y TOXICIDAD

Reacciones de hipersensibilidad identicas a la de las penicilinas.

Irradiación local produce dolor después de la inyección I.M. y tromboflebitis después de la administración I.V.

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Amplio espectro, tienen gran actividad contra Gram – y actividad menor en Gram +.

Se eliminan por vía renal y se administra con un inhibidor de deshidropeptidasa (Cilastina).

Penetran bien todos los líquidos, incluido el LCR.

Se pueden administrar I.M. , I.V.

Efectos adversos mas comunes: diarrea, vómitos, erupciones cutaneas y reacciones cutanas locales.

CARBAPENEMICOS:IMIPENEM Y MEROPENEM