Lucrare Practica 10 - Medicatia Aparatului Respirator

of 25 /25
Medicatia aparatului respirator Lucrare practica 10 Antitusive Expectorante Antiastmatice Tusea poate aparea in cazul: - acumularii de secretii traheobronsice - unor afectiuni respiratorii neînsotite de cresterea secretiilor traheobronsice - sau poate avea cauze nonrespiratorii. In afara antitusivelor propriu-zise, expectorantele pot contribui la calmarea tusei prin atenuarea iritatiei zonelor reflexogene endobronsice, Bronhodilatatoarele actioneaza de asemenea indirect, ca antitusive, impiedicand bronhoconstrictia generatoare a reflexului de tuse. Diferitele preparate comerciale sau retete magistrale asociaza expectorante, antitusive, bronhodilatatoare, vasoconstrictoare - decongestative, antihistaminice, analgezice antipiretice. Asemenea medicamente, destinate tratamentului polisimptomatic al unor afectiuni catarale ale cailor respiratorii superioare, nu au, de multe ori, o fundamentare farmacodinamica, relatiile de antagonism sau incompatibilitatile intre diferitele componente sunt frecvente, iar dozele continute sunt de regula, prea mici. Asocierea expectorantelor cu antitusivele este irationala, ultimele impiedicand eliminarea secretiilor, crescute sub influenta primelor. A. A ntitusive 1

Embed Size (px)

description

farmaco

Transcript of Lucrare Practica 10 - Medicatia Aparatului Respirator

Page 1: Lucrare Practica 10 - Medicatia Aparatului Respirator

Medicatia aparatului respiratorLucrare practica 10

AntitusiveExpectoranteAntiastmatice

Tusea poate aparea in cazul: - acumularii de secretii traheobronsice - unor afectiuni respiratorii neînsotite de cresterea secretiilor traheobronsice - sau poate avea cauze nonrespiratorii. In afara antitusivelor propriu-zise, expectorantele pot contribui la calmarea tusei prin atenuarea iritatiei zonelor reflexogene endobronsice, Bronhodilatatoarele actioneaza de asemenea indirect, ca antitusive, impiedicand bronhoconstrictia generatoare a reflexului de tuse.

Diferitele preparate comerciale sau retete magistrale asociaza expectorante, antitusive, bronhodilatatoare, vasoconstrictoare - decongestative, antihistaminice, analgezice antipiretice. Asemenea medicamente, destinate tratamentului polisimptomatic al unor afectiuni catarale ale cailor respiratorii superioare, nu au, de multe ori, o fundamentare farmacodinamica, relatiile de antagonism sau incompatibilitatile intre diferitele componente sunt frecvente, iar dozele continute sunt de regula, prea mici. Asocierea expectorantelor cu antitusivele este irationala, ultimele impiedicand eliminarea secretiilor, crescute sub influenta primelor.

A. A ntitusive

Sunt medicamente capabile sa calmeze tusea.

Actioneaza central prin inhibarea centrului tusei si periferic prin scaderea sensibilitatii terminatiilor nervoase la diferiti factori iritativi declansatori ai tusei.

Tratamentul antitusiv trebuie sa tina seama ca reflexul de tuse are si caracter de aparare, reprezentand un mecanism important pentru curatirea si drenarea arborelui traheobronsic. Staza secretiilor, provocata de folosirea nejudicioasa a antitusivelor, poate fi mai daunatoare decat tusea. Sunt utile in toate situatiile in care tusea este daunatoare: tusea neproductiva care oboseste bolnavul, impiedica somnul, accentueaza iritatia mucoasei laringiene si

1

Page 2: Lucrare Practica 10 - Medicatia Aparatului Respirator

traheobronsice, favorizeaza bronhospasmul, contribuie la dezvoltarea emfizemului, poate declansa hemoptizia, favorizeaza diseminarea aerogena a unor infectii.

Clasificare a. Antitusive cu mecanism central: 1. Opioide: - naturale (morfina, codeina), - sintetice - dextrometorfan 2. Neopioide: - oxeladina - butamirat

b. Antitusive cu mecanism periferic: - Substante mucilaginoase; - Antiseptice si decongestionante nazale - indirect; - Bronhodilatatoare - indirect; - Expectorante - inlatura fenomenele iritative ale sputei

Mecanism de actiune - Deprima centrul tusei din sistemul nervos central - Deprima receptorii senzitivi de la nivelul mucoasei bronsiceI ndicat ii - medicamente simptomatice in tusea neproductiva (medicamente de urgenta in hemoptizie) - In cazul tusei intense sau la tusitorii cronici se recomanda antitusivele centrale, de preferinta cele care nu creeaza dependenta. - Tusea usoara nu necesita de obicei antitusive. - În tusea spastica si la asmatici sunt suficiente, de regula, bronhodilatatoarele.Contraindicatii - tusea productiva

1. A1. A ntitusive ntitusive opioideopioide

Opiu si Morfina Antitusive fAntitusive foarte activeoarte active,, dar determina dependenta, bronhospasm, paralizia cililor dar determina dependenta, bronhospasm, paralizia cililor vibratilivibratili Au si alte Au si alte actiunactiuni:i: analgezica, sedativa analgezica, sedativa, etc., etc. IndicatiiIndicatii:: utile in situatii speciale, in care este de dorit asocierea actiunii utile in situatii speciale, in care este de dorit asocierea actiunii antitusive cuantitusive cu cea analgezica intensa si cu cea sedativa - la bolnavii cu cea analgezica intensa si cu cea sedativa - la bolnavii cu neoplasm bronhopulmonarneoplasm bronhopulmonar, , fracturi costalefracturi costale, , anevrism de aortanevrism de aortăă, , pneumotoraxpneumotorax, , infarct pulmonarinfarct pulmonar,, hhemoptizii.emoptizii. Efecte adverseEfecte adverse: - dependenta: - dependenta

- deprimarea centrului respirator → stop respirator - deprimarea centrului respirator → stop respirator !!

Codeina Este derivat metilat al morfinei.

2

Page 3: Lucrare Practica 10 - Medicatia Aparatului Respirator

Are efect antitusiv marcat. Deprima respiratia, usuca secretiile bronsice, favorizeaza bronhospasmul, provoaca constipatie. Potentialul de a dezvolta dependenta este mult mai mic. Are actiune analgezica de intensitate moderata, pentru care se asociaza uneori analgezicelor antipiretice, indeosebi acidului acetilsalicilic sau paracetamol. Doze 15-30 mg x 3 – 4/zi (1cp = 15 mg) La doze mari produce constipatie Contraindicaţii - insuficienta respiratorie grava - folosirea la copiii mici impune prudenta (in doze mari poate provoca convulsii).

Dextrometorfan - Tussin, Humex Inhiba centrul bulbar al tusei ca si codeina (activitatea antitusiva fiind mai slaba decat a codeinei), insa, spre deosebire de aceasta, nu manifesta actiune analgezica si sedativă. În doza terapeutica nu inhiba centrul respirator, nu conduce la constipatii. Actiunea survine la 15-30 minute dupa administrare si dureaza 4-5 ore. Preparatul se metabolizeaza în ficat si se elimina cu urina. Nu conduce la dependenta. Tussin - cp 10mg, Tussin forte cp - 20 mg → - 20 mg x 4 - 6/zi 2. A2. A ntitusive nentitusive ne opioideopioide

Oxeladina - Paxeladine Paxeladine - gelule – 40mg → - 40 – 80 mg x3/zi

Butamirat - Tusosedal Indicat in tusea iritativa, bronhoscopie.

B. Expectorante Sunt substante medicamentoase care favorizeaza expectoratia, crescand cantitatea secretiilor traheobronsice si/sau fluidificandu-le.

Mecanism de acţiune - actiunea expectoranta se datoreaza fie stimularii activitatii secretorii a glandelor mucoasei traheobronsice, fie fluidificarii directe a secretiilor mucoase. I ndicatii - afectiuni in care sputa este vascoasaContraindicatii - nu se asociaza cu antitusive pentru ca tusea favorizeaza expectoratiaGreseli frecvente - antitusive in tusea productiva - expectorante in tusea seaca

Clasificare 1. Stimulante ale secretiilor traheobronsice 2. Fluidifiante (Secretolitice) - Mucolitice - Enzime proteolitice

3

Page 4: Lucrare Practica 10 - Medicatia Aparatului Respirator

- Agenti hidratanţi - Agenţi tensioactivi

1. Stimulante ale secretiilor traheobronsice ↑ activitatea secretorie a glandelor bronsice ↑ motilitatea cililor ↑ peristaltica mucoasei bronsice - Eficacitatea terapeutica a acestor expectorante clasice este relativ slaba, pentru unele indoielnica. - Administrate sub forma de siropuri.

Exemple - Clorura de amoniu, iodura de potasiu, iodura de sodiu – produc reactii adverse si Intoxicatii

- Guaifenezina (Trecid) - actiune expectoranta prin fluidificarea sputei, sedativa, miorelaxanta.

- Produse vegetale expectorante - Ipeca are actiune expectoranta reflexa. Dozele mari provoaca greta, voma si diaree. - Primula, Saporanina, Senega sunt plante ce contin glicozide saponinice cu proprietati iritante gastrice si expectorante. Eficacitate slaba.

2. Fluidifiante (Secretolitice)

- Actioneaza direct asupra secretiilor bronsice pe care le fluidifica. Aceasta grupa cuprinde substante mucolitice, enzime proteolitice, agenti hidratanti şi tensioactivi. - Expectorante mai eficiente - Mecanism actiune - desfac legaturile dintre moleculele glicoproteice ale mucusului - I ndicatii : - bronsita acută sau cronică acutizata; - pneumonii; - bronhopneumonii; - BPOC - bronsiectazie; - mucoviscidoza

a. Mucolitice Acetilcisteina - Mucosolvin, Fluimucil (ACC cp 200 mg, Fluimucil – f 300 mg, Siran 200 - cp 200 mg) - Scade vascozitatea expectoratiei, favorizand desfacerea puntilor disulfidice din mucus prin gruparile reducatoare-SH din compozitia acetilcisteinei, astfel se formeaza noi legaturi tiolice intre medicament si fragmentele de mucoproteina - Se administeaza p.o. , i.m., i.v. lent, in aerosoli sau in instilatii directe - Indicaţii: - infectii bronhopulmonare - bronhopneumopatii cronice obstructive

4

Page 5: Lucrare Practica 10 - Medicatia Aparatului Respirator

- in intoxicatia acuta cu paracetamol - acetilcisteina actioneaza ca hepatoprotector fiind utilizat ca antidot prin asigurarea unei cantitati eficace de glutation impiedicand formarea metabolitului hepatotoxic al paracetamolului. - Efect mai intens la pH slab alcalin.

Bromhexina (Brofimen cp 8mg, Bisolvon cp 8 mg) Mecanism de actiune Stimuleaza activitatea enzimelor lizozomale => creste activitatea lor la nivelul mucoasei bronsice Indicaţii - in bronsite si bronsiectazii

Ambroxolul (Ambroxol cp 30 mg, sirop 3 mg/ml, Mucusolvan cp 30mg) Metabolit al bromhexinului, scade densitatea secretiilor bronsice, amelioreaza clearance-ul muco-ciliar, stimuleaza secretia de surfactant- se administreaza profilactic in sindromul de detresa respiratorie la nou-nascut.

Erdosteina (Erdomed cps 150, 300 mg) Mucolitic indicat in tulburari ale secretiei bronsice; Indicaţii: - bronsite acute; - bronhopneumonie; - pusee acute ale BPCO, bronsiectazie, astm bronsic hipersecretor; - atelectazie pulmonara - profilaxia si tratamentul complicatiilor respiratorii dupa interventii chirurgicale:

b. Enzime proteolitice

Tripsina, Chimiotripsina Mecanism de actiune Tripsina, Chimiotripsina fluidifica secretiile purulente, vascoase, din infectiile bronhopulmonare. Actioneaza proteolitic aupra puroiul, materialul necrotic care ingrosa mucusul si ingreuneaza expectoratia. Are actiune iritanta asupra mucoasei traheobronsice. Indicatii: secretii purulente, vascoase Administrare: aerosoli, instilaţii

c. Agenti hidratanţi

Vaporii de apa inhalati si apa ingerata in cantitati mari hidrateaza si fluidifica secretiile bronsice uscate, umidifica mucoasa si usureaza miscarile cililor. Se recomanda inhalarea vaporilor de apa deasupra unui vas cu apa fierbinte sau administrarea de aerosoli dintr-o solutie salina izotona, incalzita la 50 gr. C.

d. Agenţi tensioactivi

Surfactantul = factor antiatelactaziv Indicatii: sindromul de detresa respiratorie a noului nascut

5

Page 6: Lucrare Practica 10 - Medicatia Aparatului Respirator

C. A ntiastmatice

AstmulAstmul

In prezent astmul este considerat o afectiune inflamatorie cronica a cailor aeriene, in care sunt implicate mai multe tipuri de celule, in special mastocitele si bazofilele. Aceasta inflamatie cronica produce simptome asociate cu obstructia difuza si variabila a cailor aeriene, reversibila spontan sau prin tratament.

Astmul bronsic se caracterizeaza prin crize paroxistice de dispnee expiratorie insotite de: wheezing, anxietate, cianoza, senzatie de opresiune toracica. Astmul bronsic este datorat

unei hiperreactivitati a musculaturii netede bronsice la stimuli: - mecanici ß - chimici Bronhospasm - alergici - efort- efort - frig

Crizele de astm bronsic au un debut brusc si dureaza mai multe ore. La finalul crizelor pacientul expectoreaza o sputa vascoasa, care contine o cantitate crescuta de mucus. Clasificarea etiopatogenica a astmului bronsic = Astm bronsic extrinsec sau alergic, declansat de contactul cu o substanta numita alergen = Astm bronsic nealergic declansat de factori infectiosi, stimuli psihici, reflux gastroesofagian, iritanti fizici sau chimici (praf, fum, gaze industriale)

= La nivelul cailor respiratorii in astmul bronsic se produc urmatoarele modificari caracteristice: • bronhospasm • edemul mucoasei bronsice • hipersecretia de mucus vascos si aderent

= Aceste modificari sunt in prima faza reversibile complet. In timp, datorita procesului inflamator cronic repetat au loc modificari structurale ireversibile: • ingrosarea membranei bazale a bronsiilor • hiperplazia glandelor mucoase • hipertrofia muschilor netezi ai bronsiilor

6

Page 7: Lucrare Practica 10 - Medicatia Aparatului Respirator

• un infiltrat inflamator peribronsic, cu acumulare locala importanta de eozinofile • lezare si descuamare perete bronsic

Astmul bronsic alergic se caracterizeaza prin o productie anormala de imunoglobuline E care apar dupa un prim contact cu alergenul. Astmul bronsic alergic are ca mecanism fiziopatologic hipersensibilitatea de tip I. La primul contact cu alergenul nu se produc modificari clinice. Acest contact se numeste sensibilizant. In urma lui se formeaza imunoglobuline E intr-o cantitate anormal de mare care se fixeaza pe mastocite, celule rezidente in diverse tesuturi, inclusiv la nivelul submucoasei bronsice.

La un nou contact cu alergenul respectiv, acesta se fixeaza pe imunoglobulinele E aflate pe suprafata mastocitelor, care vor elibera o serie de mediatori ai inflamatiei:

• mediatori preformati - sunt mediatorii care se afla deja formati in granulatiile mastocitelor, mediatori care sunt responsabili de simptomatologia clinica din primele 2 - 3 ore ale crizei. Cel mai important mediator este histamina, dar un rol semnificativ il au factori chemotactici pentru neutrofile si eozinofile, heparina, unele enzime cum ar fi hidrolazele acide sau proteazele.

• mediatori neoformati - intra in actiune la aproximativ 10 ore de la debutul crizei de astm. Sunt substante sintetizate de catre mastocite pe calea acidului arahidonic: factorul activator plachetar (FAP), leucotriene, tromboxan, prostaglandine. Acesti mediatori produc bronhoconstrictie si chemotactism.

7

Page 8: Lucrare Practica 10 - Medicatia Aparatului Respirator

• mediatorii tertiari - sunt mediatorii eliberati de eozinofile, neutrofile, trombocite care sunt atrase in focarul inflamator. Acesti mediatori au rol important in evolutia cronica a astmului bronsic. Trombocitele produc factor de transformare si crestere beta (TGF beta) care este chemotactic pentru fibroblasti, celule care se acumuleaza periferic si produc colagen care determina modificari ireversibile ale bronsiilor prin scleroza indusa.

Medicamente antiastmatice

A. Tratament de fond 1. Bronhodilatatoare a. Actiune prin SNV - Simpatomimetice - Parasimpatolitice b. Actiune directa pe musculatura bronsica - Aminofilina 2. Antiinflamatorii - glucocorticoizi - antileucotriene 3. Inhibitori ai degranularii mastocitelor - Cromolinul - Nedocromilul - Ketotifenul 4. Anticorpi anti-Ig E

B. Medicamente ajutatoare in tratamentul astmului: - expectorante mucolitice - antibiotice (in caz de suprainfectie) - oxigen - bicarbonat de natriu (in caz de acidoza)

A.A. Tratament de fondTratament de fond

1. Bronhodilatatoare

Efecte farmacologice = Stimularea receptorilor β 2 - Bronhodilatatie => scade rezistenta la fluxul de aer din caile aeriene => creste ventilatia => scade CO2 din singe - Imbunatatirea clerance mucociliar - Impiedicarea eliberari din mastocite a substantelor raspunzatoare de bronhoconstrictie, edem, hipersecretie = Stimularea receptorilor α => vasoconstrictie => decongestionare mucoasa = bine

8

Page 9: Lucrare Practica 10 - Medicatia Aparatului Respirator

=> cresterea TA = rau = Dezechilibru ventilatie – pefuzie (ventilatia creste prin stimularea β2, iar perfuzia scade prin stimularea α-adrenergica)

a. Actiune prin SNV Simpatomimetice

Reactii adverse: - Stimulare receptori β1 la nivelul cordului: tahicardie, aritmii, ischemie - Stimulare receptori β2 la nivelul mm. Striati: tremor - Stimulare SNC – agitatie, anxietate - Toleranta – prin desesibilizare receptori – in folosirea abuziva Clasificarea in functie de receptorii pe care actioneaza: actiune pe receptorii alfa si beta=> efecte multiple: adrenalina actiune pe β1 si β2 => actiune si pe cord: Izoprenalina actiune selectiva pe β2 – cele mai bune: Salbutamol, Fenoterol, Terbutalina, Salmeterol, Fomoterol Clasificare in functie de durata actiunii: actiune scurta: Adrenalina, Izoprenalina – administrate in criza de astm actiune medie: Salbutamol, Fenoterol, Terbutalina actiune lunga: Salmeterol, Fomoterol Administrare: Injectabila sc. – rar, in criza de astm: - Adrenalina – ¼ - 1/2f - Terbutalina Inhalatorie Avantaje - administrarea topica determina mai putine efecte sistemice Dezavantaje - nu ajung la locul de actiune in stare de rau astmatic ventilatia este blocata - neinstruirea bolnavilor: administrare incorecta sau abuz - toleranta – in abuzul cronic de aerosoli Orala – cale de aministrare la care aproape s-a renuntat: Salbutamol, terbutalina

Parasimpatolitice

Mecanism de actiune: Blocarea receptorilor colinergici muscarinici => inhibitie guanilciclaza => impiedica cresterea GMPc => impiedicarea bronhoconstrictiei Efecte farmacologice: - Inhibitia efectelor mediate de n. vag - inhiba bronhoconstrictia reflexa – care porneste din receptorii mucoasei - Bronhodilatatie directa pe bronhiile mari

Bromura de ipratropium (Atrovent spray, soluţie pentru nebulizare) - potenta bronhodilatatoare medie - instalare actiune = lent - durata actiune – mai mare decat la simpatomimetice

9

Page 10: Lucrare Practica 10 - Medicatia Aparatului Respirator

Administare Aerosoli – mai ales profilaic Mai multe doze zilnice Indicatii: BPOC AB la cardiaci la care simpatomimeticele pot da stimulare cardiaca Tiotropina - (Spiriva - capsule cu pulbere pentru inhalat) - o singura doza zilnica

b. Actiune directă pe mucoasa bronşică

Aminofilina (Miofilin)

Este o metilxantina (ca si cofeina). Alcaloid xantinic din frunzele de ceai unde se gaseste alaturi de cafeina. Asociera cu etilendiamina => creste solubilitatea si disponibilitatea.

Mecanism de actiune - inhiba fosfodiesteraza => creste AMPc => bronhodilatatie - inhiba adenozina (nucleozid prezent in toate celulele organismului) - stimularea receptorilor α1 de către adenozina => inhibiţia adenilciclazei => scade AMPc => bronhoconstrictie - blocarea receptorilor α1 => bronhodilatatie

NB. La nivelul inimii adenozina determina bradicardie => indicata in tratamentul TPSV (Fosfobion)

Efecte farmacologice - Bronhodilatator direct de intensitate medie Mai slab decat simpatomimetice Eficienta si cind simpatomimeticele sunt ineficiente - Creste forta de contractie a inimii - Stimularea respiratiei - Diuretic slab - Efectele terapeutice incep la concentraţii de 10μg/ml - Efectele toxice incep la concentraţii de 20μg/ml => indice terapeutic mic

Reactii adverse - Aritmii (apar la administrare i.v. rapida) - Nervozitate, insomnii - Anorexie, greata

Mod de administrare - Tratamentul de fond al astmului bronsic – in treapta IV (II) - Doze: oral - 300 mg /8 ore (1cp = 100mg) - Criza de astm bronsic Doze:

10

Page 11: Lucrare Practica 10 - Medicatia Aparatului Respirator

Initial - iv lent in 20 min - 5 mg /kg corp Apoi – perfuzie - 0,5 – 0,9 mg/Kg/h

Exemplu - Criza de astm la o persoana de 60 kg => Doza de miofilin Initial 5mg/kgc => 5 x 60 = 300mg (1f = 240mg) Apoi - 0,5 - 0,9mg (1mg)/kgc/h => pentru 60 Kg = 60mg/h 2 fiole de 240mg (480mg) in 500ml ser => aprox 1mg/ml => pentru 60 kg - 60ml/h => 1ml/min 1ml = 20pic 20 pic/min

Teofilina (Theo SR cps 100, 200, 300, Teotard cps 200 – eliberare prelungita)

2. Antinflamatorii

Mecanismul de actiune al glucocorticoizilorMecanismul de actiune al glucocorticoizilor GC intră în celulă; se formază complexul GC – receptor inactiv în citoplasma; receptorul se activează prin desfacerea de cele 3 proteine de care era legat care îl menţineau inactiv complexul GC – receptor activat intră in nucleu, se fixeaza pe ADN şi acţionează asupra unor gene care reglează activitatea ARN-polimerazei; se produce o transcriptie cu formarea de ARNm; ARNm trece în citoplasmă; ARNm determină sinteza la nivel ribozomal de proteine specifice (lipocortine), care determină în final răspunsul celular de tip stimulator sau de tip inhibitor;

Efectele farmacologice ale glucocorticoizilor Actiune antialergica si imunosupresoare Mecanism:

11

Page 12: Lucrare Practica 10 - Medicatia Aparatului Respirator

- scaderea numarului de limfokine si interleukina 2 secretate de limfocitele T - scaderea sintezei de anticorpi secretati de limfocitele B Actiune antiinflamatoare Mecanism - inhibitia limfocitelor si macrofagelor periferice - sinteza de lipocortine care inhiba de fosfolipaza A2 => ↓ sinteza de acid arahidonic => ↓ sinteza de PG, PC, Tx , leucotriene Modificarea concentratiile elementelor figurate in sange Modificarea metabolismul intermediar Cresterea rezistentei la stress Efecte asupra sistemului endocrin Efecte asupra aparatelor sistemelor: *aparat digestiv – stomac - creste secretia de HCl si pepsina => ulcer *SNC - stimuleaza => uneori stari psihotice *sistemul osos => pierdere masa osoasa *sistemul muscular = miopatie = slabiciune musculara =>„miopatie cortizonica” *piele - rupere fibre elastice => vergeturi, atrofii Efecte de tip mineralocorticoid

Metabolismul acidului arahidonic

12

Page 13: Lucrare Practica 10 - Medicatia Aparatului Respirator

Glucocorticoizi in astmul bronsic Glucocorticoizi inhalanti - Beclometazona (Becotide, Beclomet, Becloforte) - Budesonid (Pulmicort) - Flunisolid (Bronilid) - Fluticozona (Flexotide) - Triamcinolon (Azmocort inhaler) Glucocorticoizi cu administrare orală

- Prednison - Metilprednisolon (Medrol)

Glucocorticoizi administraţi injectabil - Hidrocortizon (Hemisuccinat de hidrocortizon) - Metilprednisolon (Solu-Medrol) - Dexametazona (Superprednol) - Betametazona (Diprophos)

Inhibitori de leucotriene - Montelukast (Singulair cp 10mg) - Zafirlucast (Accolate) - Zileuton (Zyfro) *Rolul leucotrienelor in astm - Bronhoconstrictie - Cresterea secretie de mucus - Cresterea permeabilitatii - Atragerea eozinofilelor *Mecanism de actiune - Blocare receptori pentru leucotriene

Montelukast (Singulair cp 10mg) Efecte farmacologice: - antiinflamator - bronhodilatator Indicatii: - Tratamentul de fond al astmului - Astm indus de aspirina - Astmul indus de efort - Rinita alergica Doze: 1cp/zi

Zileutonul- inhibă lipooxigenaza care determină sintetiza de leuotriene din acid arahidonic

2. Inhibitori ai degranularii mastocitelor

Cromoglicat disodic (Intal) Mecanism de actiune

- Stabilizeaza membranei mastocitelor pulmonare => blocarea eliberarii de

13

Page 14: Lucrare Practica 10 - Medicatia Aparatului Respirator

histamina, prostaglandine, leucotriene => inhibarea desfasurarii raspunsului alergic din patogenia astmului. Indicatii - PREVENIREA crizelor de astm extrinsec (alergic) – eficace dupa 1-2 luni Administrare - aerosoli de 4 ori/ zi Ketotifen (Zaditen - cp 1mg) Asemanator cu cromoglicatul Activ oral – 1cp/zi Nedocromil (Tilade) - reduce spasmul bronsic, tusea si hiper-reactivitatea bronsica, Ameliorand parametrii functionali obiectivi ai respiratiei

3. Anticorpii anti - Ig E Omalizumab (Xolair) - Anticorp monoclonal umanizat produs prin tehnologie de recombinare a ADN-ului din ovar de hamster chinezesc. - Mecanism de acţiune:

Se leagă de IgE↓

complex antigen - anticorp↓

IgE nu se mai poate lega de receptorii pentru IgEde pe mastocite şi bazofile

↓nu se mai declanşează reacţiile alergica

Strategia tratamentului în astmul bronşic

Alegerea medicatieia. medicamente folosite in tratamentul cronic b. medicamente de urgenta

Alegerea căii de administrare*Calea inhalatorie este mai utila pentru că:

o concentratii mari de medicament sunt eliberate direct în caile respiratoriio efectele terapeutice sunt mai puternice o efecte secundare sistemice sunt reduse

Dispozitivele pentru medicatia administrata prin inhalare:

Dispozitivele pentru medicatia administrata prin inhalare: 1. Spray-urile - inhalatoare sub presiun cu doza masurata

14

Page 15: Lucrare Practica 10 - Medicatia Aparatului Respirator

2. Autohalerele - inhalatoare cu doza masurata actionate de respiratie

3. Inhalatoarele cu pulbere uscata - (DPI – dry powder inhaler):

diskus, turbuhaler, spinhaler, rottahaler, etc

4. Nebulizatoare

5. Spacer-ele (sau camere de retinere)

15

Page 16: Lucrare Practica 10 - Medicatia Aparatului Respirator

Tratamentul crizei de astm

1 ß2-agonisti inhalatori cu actiune rapida • se poate apela la bronhodilatatoare orale.

2 Glucocort icosteroizi introdusi precoce .

3 O xigen în cazul în care pacientul este hipoxemic.

4 Metilxantinele nu sunt recomandate în combinatie cu doze mari de ß2-agonisti inhalatori.

• Se poate administra teofilina în cazul în care ß2-agonistii inhalatori nu sunt disponibili.

• In cazul în care pacientului i se administreaza deja teofilina în doze zilnice, concentratia în ser trebuie masurata înainte de adaugarea teofilinei cu actiune de scurta durata.

5 A drenalina • în tratamentul acut al anafilaxiei si angioedemului.

Clasificarea severitatii astmului

  SimptomeSimptome nocturne

PEF

TREAPTA 1Astm intermitent

o data/sapt., Asimptomatic si valoare normala a PEF intre exacerbari

2 ori/luna 80%

din valoarea prezisa

Variabilitate 20%

TREAPTA 2Astm persistent usor

o data/sapt., dar o data/zi 2 ori/luna

80%din valoarea

prezisaVariabilitate 20-

30%

TREAPTA 3Astm persistent moderat

Zilnice Administrarea zilnica de 2-agonisti Exacerbarile afecteaza activitatea

o data/sapt. 60% - 80%

din valoarea prezisa

Variabilitate 30%

16

Page 17: Lucrare Practica 10 - Medicatia Aparatului Respirator

TREAPTA 4Astm persistent sever

Continue Activitate fizica limitata Frecvent

60%din valoarea

prezisaVariabilitate

30%

Tratamentul in trepte al astmului

  Tratament profilactic de lunga durataTratament simptomatic

rapid

TREAPTA 1Astm intermitent

Nu este necesara medicatie. Bronhodilatator cu durata scurta de actiune:2-agonist inhalator in functie de severitatea simptomelor, nu mai mult de 3-4 ori pe zi. Intensitatea tratamentului va depinde de severitatea exacerbarilor 2-agonist sau cromoglicat administrate inhalator inaintea efortului sau expunerii la alergen.

TREAPTA 2Astm persistent usor

Medicatie zilnica: Fie corticosteroid administrat inhalator, 200-500 g, fie cromoglicat sau nedocromil sau teofilina cu eliberare prelungita. Pot fi administrate antileucotriene, dar locul lor in tratament nu a fost pe deplin elucidat.

Bronhodilatator cu durata scurta de actiune: 2-agonist inhalator in functie de severitatea simptomelor, nu mai mult de 3-4 ori pe zi.

TREAPTA 3Astm persistent moderat

Medicatie zilnica: Corticosteroizi administrati inhalator, 500 g, si daca este necesar Bronhodilatator cu durata lunga de actiune: fie 2-agonist inhalator cu durata lunga de actiune, teofilina cu eliberare prelungita, sau 2-agonist cu durata lunga de actiune, tablete sau sirop. (2-agonist cu durata lunga de actiune, administrat inhalator, poate oferi un control mai eficient al simptomelor atunci cand este asociat cu doze scazute-medii de steroizi in comparatie cu cresterea dozei de steroizi). Se ia in considerare adaugarea de antileucotriene, in special pentru pacientii aspirino-sensibili si pentru prevenirea bronhospasmului indus de efortul fizic.

Bronhodilatator cu durata scurta de actiune: 2-agonist inhalator in functie de severitatea simptomelor, nu mai mult de 3-4 ori pe zi.

TREAPTA 4Astm persistent

Medicatie zilnica: Corticosteroizi administrati inhalator, 800-2000 g sau mai mult, si

Bronhodilatator cu durata scurta de actiune: 2-agonist inhalator in functie de

17

Page 18: Lucrare Practica 10 - Medicatia Aparatului Respirator

sever Bronhodilatator cu durata lunga de actiune: fie 2-agonist inhalator cu durata lunga de actiune si/sau teofilina cu eliberare prelungita, si/sau 2-agonist cu durata lunga de actiune tablete sau sirop, si Corticosteroizi tablete sau sirop pe termen lung.

severitatea simptomelor.

18