Copia de MACR“LIDOS Y QUINOLONAS

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Macrlidos

DR JORGE E ALARCON A

Macrlidos

MACRLIDOSERITROMICINA ESTRUCTURA QUMICA

Hongo Streptomyces

Tiene un anillo macrocclico lactnico unidos mediante enlaces glucosdicos a dos azcares: desamina y cladinosa.

Macrlidos

CLASIFICACINA tb t t C t t xt A t

14 t 15 t A 16 t C t

M kt t

PRIMERA GENERACIN Son acteriost ticos pero en dosis altas adquieren car cter actericida. Eritromicina Oleandomicina Car amicina Espiramicina Josamicina Miocamicina

SEGUNDA GENERACIN

Son actericidas contra grmenes sensi les. Azitromicina Claritromicina Diritromicina Ro ytamicina Ro itromicina

Macrlidos

MECANISMO DE ACCIN Inhi en la sntesis proteica.

Pueden ser acteriost ticos o actericidas.

Bloquea la transpeptidacion y posi lemente la translocacin con lo cual la elongacin de la cadena peptdica se detiene.

Macrlidos

ESPECTRO ANTIMICROBIANO Activos contra acterias Gram positivas y negativas, micoplasmas, clamidias, treponemas y ric etsias.

Primera generacin

Eritromicina

(Gram +)

Es el egente de primera eleccin para: Campilo acter yeyuni, Bordetella pertussis, Haemophilus ducreyi, Legionella micdadei y Legionella pneumophila.

Espiramicina (Protozoos como To

oplasma y Cryptosporidium) Cryptosporidium

Macrlidos

SEGUNDA GENERACIN

Azitromicina Claritromicina

Gram negativos incluyendo Vi rio cholerae y algunas entero acterias Myco acterium avium-comple aviumM. chelonae, M. leprae chelonae, Helico acter pilori. pilori. y y

Ro itromicina

To oplasma

No afectan a

acilos gramnegativos entricos aero ios.

EFECTO POSTANTIBITICO

Macrlidos

MECANISMO DE RESISTENCIA Resistencia Intrnseca. Modificacin del ARN Ri osomal. Bom a de Eflujo. Modificacin enzim tica.

FARMACOCINTICAMETABOLISMO Hgado -Efecto de Paso

Azitromicina

Biliar ELIMINACIN Renal

Macrlidos

ABSORCINParte alta del intestino delgado

DISTRIBUCIN-Muy alta (70 90%) -LCR, P, P y LM. -Se mantiene durante 7 das

Macrlidos

Macrlidos

EFECTOS SECUNDARIOSGastrointestinales

Reacciones Alrgicas

Hep ticos:

Ototo icidad:

Cam ios en ECG:

Macrlidos

Cloramfenicol. Cloramfenicol. Lincomicina y Clindamicina Metilprednisona Carbamacepina Teofilina Fenitoina Warfarina Digoxina Etc. Anticonceptivos hormonales

Antagonizan el efecto.

Aumentan la concentracin srica

Disminuyen la eficacia.

Macrlidos

Infecciones del entorno tropical. Infecciones de transmisin sexual. Infecciones en vas respiratorias superiores e inferiores, tanto Gram + como Gram Infecciones por Mico acterias. leccin para H. Pylori nfermedad inflamatoria plvica Toxoplasmosis

n el oqueluc e. Infecciones superficiales de piel. Profilaxis de la fie re reumtica.

DOSIS

Ventajas farmacolgicas y micro iolgicas

Accin similar al de la Eritromicina (Potentes)

Amplio espectro antimicro iano, p. y f.

eleccin para TTO de Neumona

Macrlidos

Farmacocintica

Efectos adversos ( %)

Precauciones en Pediatra

Interacciones Farmacolgicas

DR. JORGE E ALARCON A

QUINOLONASNaftiridina Naftiridina el cido nalidxico y sus an logos las nuevas uinolonas.

QUINOLONAS

ORIGEN Y QUMICA:

Son compuestos sintticos derivados de la 1-8, 1naftiridina, naftiridina, sistema anular bicclic heterocclico. heterocclico.

QUINOLONAS

Mecanismo de accin:

Las uinolonas desarrollan su mecanismo de accin por inhibicin de la enzima DNA girasa bacteriana o topoisomerasa II. Esta enzima tiene la funcin de cortar el DNA bacteriano, lo sobrenrosca y resella los filamentos de DNA ue uedan de sta manera empa uetados dentro de la clula bacteriana. La DNA girasa humana es resistente a las uinolonas ya ue es funcionalmente diferente, no sobrenrosca al ADN.

MECANISMO DE ACCIN:

Las fluoroquinolonas mantienen un nota le efecto inhi itorio so re las acterias Gram - y Gram +, an despus de su eliminacin; como consecuencia de este efecto los microorganismos que han sido e puestos a las quinolonas y no destruidos, no reanudan su crecimiento y multiplicacin durante otras 2 a hs. Apro imadamente (efecto inhi itorio postanti itico). Esto es importante itico). en clnica ya que pueden administrarse las quinolonas y en tiempos m s espaciados que los que se calcularan en ase a su vida media.

MECANISMO DE ACCIN:Las quinolonas se unen especficamente a la su unidad A de la DNA girasa produciendo su inhi icin, evitando el superenrollamiento y la reparacin del DNA e interrumpiendo la actividad celular. Algunos estudios sugieren que tam in las celular. quinolonas pueden ligarse a la su unidad B y en algunas situaciones al DNA. DNA.

QUINOLONASa. Quinolonas de la primera generacin: Ac. Nalidxico Ac. Oxolnico Ac. iromdico Ac. ipemdico Cinoxacina b. De segunda generacin, uinolonas fluoradas: fluoradas: Norfloxacina Fleroxacina Ciprofloxacina Floxacina efloxacina Levofloxacina irfloxacina Ofloxacina Lomefloxacina Rufloxacina Amiflo acina Temaflo acina Diflo acina Eno acina c. Tercera generacin: Gatifloxacina Grepafloxacina Esparfloxacina Trovafloxacina

d. Cuarta generacin: Clinafloxacina Moxifloxacina Sitafloxacina

QUINOLONAS

Quinolonas de primera generacin:Sensi les a generacin: acterais Kle siella, siella, Entero acter, acter, gramnegativas(E. gramnegativas(E. coli, Proteus, Citro acter, Salmonela, Shigella)e cepto pseudomonas. acter, Salmonela, Shigella)e pseudomonas.

Quinolonas de segunda generacin: El mismo espectro anterior, expandindose a P. aeruginosa, N. gonorrhoeae, S. aureus, S. epidermitis( incluyendo meticilinas resistentes), H. influenzae, M. Catarrhalis, grmenes multirresistentes a cefalosporinas, penicilinas y aminoglucsidos, micobacterias y algunos patgenos atpicos.

Quinolonas de tercera generacin: Germenes sensibles similar al generacin: anterior expandindose a bacterias grampositivas (Streptococcus pyogenes y neumococo penicilina sensible y penicilina resistente) y atpicas.

Quinolonas de cuarta generacin: Similar al anterior expandindose a bacterias anaerobias(Clostridium y bacteroides)

QUINOLONAS

ESPECTRO ANTIBACTERIANO:

QUINOLONAS DE PRIMERA GENERACIN: Bacterias aero ias GRAM E. coli Generacin Kle siella Entero acter Proteus

ESPECTRO REDUCIDO

Ac. O olnico y la cino acina Tratamiento de infecciones de Vas urinarias urinarias.

QUINOLONAS

ESPECTRO ANTIBACTERIANO:

QUINOLONAS DE SEGUNDA GENERACIN: ESPECTRO MS AMPLIO DE ACTIVIDAD Bacterias aero ias GRAM E. coli 2 Generacin Kle siella Entero acter Proteus Salmonella Neiseria Legionella Vi rio cholerae H. influenza Shiguella Campylo acter jejune Branhamanella catarralis Gardnerella vaginalis Pseudomona aeruginosa

Son r pidas actericidas

9 min. ciproflo amida 2 min. norflo amida

QUINOLONAS

ESPECTRO ANTIBACTERIANO:

Las quinolonas de 3 y generacin tienen mayor actividad y apmplian 3 su espectro so re grmenes anaer ios. ios.

Las concentracines m s ajas de quinolonas atan como acteriost ticas pero las concentraciones altas son progresivamente actericida.

QUINOLONAS

RESISTENCIA BACTERIANA:

Puede desarrollarse resistencia a las uinolonas. uinolonas. La misma ocurre habitualmente por mutacin bacteriana ue origina alteracin de la DNA girasa. girasa. la resistencia a las fluoro uinolonas, es sin embargo mucho menos uinolonas, frecuente ue la ue puede desarrollarse con el cido nalidxico y las viejas uinolonas. uinolonas. As, la E. coli, resistente al cido nalidxico, es sin embargo coli, nalidxico, habitualmente susceptible a la ciprofloxacina. La resistencia a veces no se pone ciprofloxacina. clnicamente de manifiesto, por ue las concentraciones ue se alcanzan con las nuevas uinolonas en los distintos fluidos corporales, es significativamente mayor a la CIM.La resistencia bacteriana, se ha encontrado con mayor CIM. frecuencia en Pseudomona aeruginosa, Serratia marcescens, y en estafilococos. aeruginosa, marcescens, estafilococos.

LAS QUINOLONAS ACTAN COMO INHIBIDORES DE LA DNADNAGIRASA EN LA REACCIN DE SUPERENRROLLAMIENTO DEL DNA.

Esencialmente, este grupo de quimioter picos producen un efecto actericida. . Penetran en la acteria a travs de las porinas, no porinas, afect ndoles la integridad de la pared celular. 2. Una vez dentro de la clula actan inhi iendo una enzima que prepara el ADN para la transcripcin, la ADN-girasa ADN(por ello se las denomina inhi idores de la girasa). 3. Esta enzima est compuesta de cuatro su unidades (dos su unidades A y dos B) y es la responsa le del enrollamiento de las andas de ADN.

Capacidad de penetracin tisular Y la presencia de meta olitos ioactivos Por difusin pasiva Y en funcin de su cociente de liposolubilidad

Ciproflo acina norflo acinagado, rin ilis Saliva, lagrimas , secrecin ronquial, Semen, plasma seminal, humor acuoso

ci o

li i ico

floxaci a

Ci rofloxci a i 40%

Nausea, dolor de ca eza, mareos que suelen ser transitorios. Dolor a dominal de aja intensidad, dispepsia, estre imiento, tem lores, flatulencia, desasosiego, algunas molestias nerviosas. Insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial o nefritis no especfica

TRASTORNOS COMPLICADOS , INFECCIONES NOSOCOMIALES, INFECCIONES DE VIAS URINARIAS SUPERIORES, SUPERIORES, INFECCIONES CRNICAS O PRODUCIDAS POR GRMENES RESISTENTES A BETALACTMICOS NEUMONIAS NOSOCOMIALES H.INFLUENZA O B. CATARRALIS FIBROSIS QUSTICA SUERO TEJIDO BRONQUIAL ESPUTO SECRECIONES DE SENOS MAXILARES Y FRONTALES

DIARREA DEL VIAJERO: