Quinolonas y sulfonamidas

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Quinolonas y Sulfonamidas

Dra. Rosana Álvarez Callejas

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Quinolonas

Ácido nalidíxico1

Ciprofloxacina2

Moxifloxacina3

Gatifloxacina4

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Quinolonas

Levofloxacina5

Ofloxacina6

Gemifloxacina7

8 Norfloxacina

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Mecanismo de acción


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Mecanismo de acción: Inhiben la ADN girasa y la topoisimerasa IV.

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Espectro antibacteriano

E. Coli.

Salmonella.

Shigella.

Campylobacter.

Neisseria.

P. aeruginosa

Estafilococo sensible a la meticilina

Estreptococos ( levofloxacina, gatifloxacina,

moxifloxacina)

Chlamydia, Mycoplasma, Legionella,

Mycobacterium.www.themegallery.com

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Quinolonas antianaerobios

Gemifloxacina

Garenoxacina


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Mecanismos de resistencia

Mutaciones de los genes que codifican la ADN

girasa o la topoisomerasa.

Transporte activo del fármaco hacia afuera de la

bacteria.


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Farmacocinética

Absorción: Buena absorción oral, los alimentos

la enlentecen, pero no la reducen.

Buena biodisponibilidad.

Semivida variable.

Volumen de distribución: Tejidos como riñón,

próstata, pulmón, huesos, en el líquido

cefalorraquídeo, bilis, heces, orina, líquido

ascítico, macrófagos y neutrófilos.

Su eliminación es renal, excepto para la

pefloxacina y moxifloxacina, que presentan

metabolismo hepático.


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Aplicaciones terapéuticas

Infecciones de las vías urinarias.

Prostatitis.

Infecciones respiratorias.

Infecciones de transmisión sexual.

Infecciones del tubo digestivo y abdomen.

Infecciones de huesos y tejidos blandos.

Neutropenia postquimioterapia.


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Efectos adversos

Trastornos digestivos: Náuseas, vómitos,

molestias abdominales, diarrea, colitis.

Sistema nervioso central: Cefalea, delirio,

convulsiones, alucinaciones.

Fotosensibilidad.

Rotura del tendón de Aquiles. Tendinitis.

Artropatía.

Contraindicadas en la gestación y en la infancia.

Otros efectos: Leucopenia, eosinofilia, elevación

de transaminasas, prolongación del intervalo

QT.www.themegallery.com

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Sulfonamidas

Derivados de la paraaminobenzenosulfonamida.

Muy diversas actividades antibacterianas,

contra gram positivos y gram negativos.

Efecto bacteriostático.

Los mecanismos de defensa celular y humoral

son esenciales para la erradicación de la

infección.


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Sulfonamidas


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Las sulfonamidas son análogos estructurales y

antagonistas competitivos del ácido para

aminobenzoico (PABA), por lo que impiden que

la bacteria utilice el PABA para la síntesis del

ácido fólico.

Los microorganismos sensibles son aquellos

que sintetizan su propio ácido fólico, no

aquellas que utilizan el ácido fólico ya formado.


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LOGO Propiedades farmacológicas

individuales

Sulfonamidas de absorción y excresión rápidas:

Sulfisoxazol, Sulfametoxazol, Sulfadiazina. Se

deben ingerir abundantes líquidos.

Sulfonamidas poco absorbibles: Sulfasalazina.

Útil en la colitis ulcerosa y en la enteritis

regional. Efectos adversos frecuentes.

Sulfonamidas para uso local: Sulfacetamida.

Infecciones oculares. La Sulfadiazina argéntica

y Mafenida se utilizan en las quemaduras.

(cremas)


LOGOPropiedades farmacológicas

individuales

Sulfonamidas de acción prolongada:

Sulfadoxina. Semivida larga. Se utiliza en

combinación con pirimetamida. (Fansidar)

Profilaxis y tratamiento del paludismo por

plasmodium falciparum. Muy tóxica. Puede

causar síndrome de Steven Johnson.


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Efecto sinérgico

Combinación con trimetroprín: Inhibidor de la

dihidrofolato reductasa bacteriana, por lo que

esta combinación induce bloqueos seriados en

la vía por la que los microorganismos sintetizan

tetrahidrofolato a partir de moléculas

precursoras.

Esta combinación posee efectos sinérgicos.


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Espectro antimicrobiano

Streptococcus pyogenes, Streptococcus

pneumoniae.

Haemophylus Influenzae , H. ducreyi.

Nocardia

Actinomyces

Chlamydia Trachomatis

E. coli.


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Mecanismos de resistencia

Resistencia adquiridas por mutaciones y

transmisión de plásmidos.


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Farmacocinética

Absorción: Se absorben bien por vía oral.

Se unen a la albúmina y difunden por todos los

tejidos corporales.

Penetran fácilmente a la placenta y alcanzan la

circulación fetal.

Se eliminan mayormente por la orina, también

por heces, bilis y leche materna.


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Aplicaciones terapéuticas

Infecciones urinarias

Nocardiosis

Toxoplasmosis

Resistencia

bacteriana

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Efectos adversos

Cristaluria con las sulfonamidas insolubles.

Alteraciones hematopoyéticas: Anemia

hemolítica, principalmente cuando existe déficit

de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa.

Agranulocitosis y anemia aplástica.

Hipersensibilidad.

Hepatotoxicidad.

Interacciones medicamentosas con

hipoglicemiantes, anticonvulsivantes,

anticoagulantes.


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Trimetroprín Sulfametoxazol

Dos fármacos que actúan en dos fases seriadas

en la vía de una reacción enzimática bacteriana.

Eficacia antimicrobiana: Chlamydia diphtheriae,

Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus y

epidermidis, Streptococcus pyogenes y viridans,

Proteus, Enterobacter, Salmonella, Shigella,

Klebsiella, Serratia, Pseudomona, Yersinia,

Nocardia.

Gran resistencia bacteriana.


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Farmacocinética

El trimetroprín se absorbe con mayor velocidad

que el sulfametoxazol.

El trimetroprín se distribuye y concentra más

rápido en los tejidos. Penetra al líquido

cefalorraquídeo, bilis y esputo.

Se excretan por la orina.

Ajuste de la dosis en la insuficiencia renal.


LOGO Indicaciones del Trimetroprín

Sulfametoxazol (160/800)

Infecciones no complicadas de las vías

urinarias.

Infecciones respiratorias: Exhacerbaciones

agudas de la bronquitis crónica.

Infecciones del tubo digestivo: Shigelosis,

Fiebre Tifoidea (Como segunda elección

después de ceftriaxona o fluorquinolona)

Diarrea aguda por E. coli.

Infección por Pneumocystis Jiroveci.

Profilaxia en enfermos neutropénicos.


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Efectos adversosSi existe déficit de folato previo, se puede

agravar y ocurrir megaloblastosis, leucopenia y

trombocitopenia.

Reacciones dermatológicas: Dermatitis

exfoliativa, síndrome de Steven Johnson,

necrolisis tóxica epidémica, son infrecuentes y

afectan a personas de edad avanzada.

Las reacciones gastrointestinales más

frecuentes son náuseas y vómitos. La glositis y

estomatitis son comunes.

Reacciones del SNC: cefalalgia, depresión y

alucinaciones.

Hipersensibilidad. www.themegallery.com

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