FÁRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS

UD IV – Farmacología del sistema cardiovascular y

renal

Hipertensión sin tratamiento

TRATAMIENTO NO FARMACOLÓGICO

• Alimentación saludable, que incluya K+, fibra y beber agua

• Hacer ejercicio aeróbico• Dejar de fumar• Reducir:– Alcohol– Sodio– Estrés

• Permanecer en peso corporal saludable

Fármacos antihipertensivos

• Diuréticos disminuyen volemia• Betabloqueadores inotrópicos y

cronotrópicos negativos• IECA relajación de los vasos

sanguíneos (impiden contracción)• BRA idem• Bloqueadores de canales de Ca

relajan vasos sanguíneos impidiendo que Ca ingrese a las células

• Bloqueadores alfa relajan vasos sanguíneos

• De acción central sobre SNC • Vasodilatadores de acción

directa sobre musculatura de la pared vascular

• Inhibidores de renina relajan vasos sanguíneos

Fármacos antihipertensivos

Tratamiento hipertensión

PRIMARIA1) Reducir volemia2) Reducir resistencia vascular periférica

(dilatar vasculatura sistémica)3) Reducir gasto cardíaco disminuyendo

frecuencia cardiaca o volumen sistólico

SECUNDARIAControlar a reducir enfermedad

subyacentePodría requerir tratamiento

medicamentoso

Fármacos utilizados en el tratamiento de hipertensión

• Diuréticos–Tiazidas (benzotiazidas)– Diuréticos del asa–Ahorradores de K+

• Vasodilatadores– bloqueadores alfa– Inhibidores de enzima convertidora de

angiotensina (IECA)– Bloqueadores del receptor de

angiotensina (ARA II)– Bloqueadores de canales de calcio– Vasodilatadores arteriales de acción

directa– Bloqueadores ganglionares–Nitrodilatadores– “Abridores” de canales de K– Inhibidores de renina

• Fármacos cardioinhibitorios– beta-bloqueadores– Bloqueadores de canales de calcio

• Simpatolíticos de acción central

Diuréticos

Efectos cardiovasculares

CLASE FÁRMACO COMENTARIOS

TIAZIDAS

clorotiazida

clortalidona Acción similar a tiazida, no hay similitud estructural

hidroclorotiazida Fármaco prototipo

hidroflumetiazida

indapamida Acción similar a tiazida, no hay similitud estructural

meticlotiazida

metolazona Acción similar a tiazida, no hay similitud estructural

politiazida

DIURÉTICOS DEL ASA

bumetanida

ácido etacrínico

furosemida

torsemida

AHORRADORES DE K+

amioloride Inhibidor del canal de Na de túbulo distal

eplerenonaantagonista de los receptores de aldosterona, menos efectos secundarios que la espironolactona

espironolactonaantagonista de los receptores de aldosterona, efectos secundarios: ginecomastia

triamtereno Inhibidor del canal de Na de túbulo distal

acetazolamidaFármaco prototipo; no se utiliza en el tratamiento de la hipertensión o la insuficiencia cardíaca

diclorfenamidano se utiliza en el tratamiento de la hipertensión o la insuficiencia cardíaca

methazolamideno se utiliza en el tratamiento de la hipertensión o la insuficiencia cardíaca

Inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina• Angiotensina II causa vasoconstricción

arterial y aumenta la tensión arterial• Bloqueando ECA con inhibidores

(captopril, enalapril) se reduce tensión arterial, aumenta la eficiencia del bombeo del corazón y mejora el gasto cardiaco

• IECAS ralentizan progresión de la enfermedad renal, especialmente en diabéticos: FÁRMACOS DE ELECCIÓN PARA TRATAR HTA CUANDO ADEMÁS HAY INSUFICIENCIA RENAL CRÓNICA, en pacientes diabéticos y no diabéticos

Antagonistas de los receptores de Angiotensina• Fármacos relativamente nuevos• Bloquean unión de ATII a sus

receptores en musculatura lisa vascular

• La mayoría de los efectos adversos son leves

• Pueden producir insuficiencia renal y morbilidad fetal/neonatal.

Simpaticolíticos - Antagonistas

• Reducen gasto cardiaco y tensión arterial disminuyendo frecuencia de despolarizaciones espontáneas en el nodo SA

• Previenen activación de receptores b-adrenérgicos generada por A y NA y bloquean el aumento de efectos simpáticos sobre el corazón

• De elección para pacientes con angina

• Evitar su uso en pacientes con bradicardia, asma y bronquitis crónica

• Familia de los “lol”: propanolol, atenolol, acebutolol, metoprofol, pindolol y nadolol.

• Efectos secundarios: fatiga, insomnio, pesadillas, impotencia, transtornos digestivos y pérdida de la líbido.

Antagonistas

• Reducen tensión arterial bloqueando efectos simpáticos sobre los receptores alfa en la musculatura lisa de las arterias periféricas

• Aumentan el riesgo de presentar infarto al miocardio e ictus

• NO SON FÁRMACOS DE PRIMERA ELECCIÓN

FÁRMACOS DE ACCIÓN CENTRAL:CLONIDINAReduce frecuencia cardiaca y tensión arterial.Estimula receptores adrenérgicos en el cerebro, disminuyendo las señales que se originan en el SNC y se transmiten mediante el SNS (actúa sobre el centro de control simpático en el SNC)

Agonista alfa central

Se usa sólo cuando otros fármacos han sido ineficacesPuede producir bradicardia:•No utilizar en conjunto con antagonistas beta•No utilizar en conjunto con antagonistas del calcio que reducen la frecuencia cardiaca

VASODILATADORES PERIFÉRICOSMINOXIDILO (ABRIDORES DE CANALES DE K )Debe metabolizarse a sulfato de minoxidilo.Activa canales de K: permite el flujo de salida del potasio => hiperpolarización del músculo liso => relajación del músculo

Produce relajación arteriolar (efecto similar a hidralazina y a diazóxido

Para el tratamiento de hipertensión grave que responde mal a otros tratamientos

Administración en conjunto con diuréticos para evitar retención de líquidos y con simpatolíticos para controlar efectos cardiovasculares reflejos

Clasificación de hipertensores por su principal sitio o mecanismo de

acción

Posibles efectos secundarios generales

• Tos• Diarrea o estreñimiento• Vértigo o mareo leve• Disfunción eréctil• Sentirse nervioso• Sentirse cansado, débil, soñoliento o

con falta de energía• Dolor de cabeza• Náuseas o vómitos• Erupción cutánea• Pérdida o aumento de peso sin

proponérselo