MI MANLEY

ROTACION MEDICINA INTERNA

2013

DIURÉTICOS DE ASA

• Los diureticos de Asa actuan principalmente bloqueando el transportador luminal Na-K-2Cl en la porcion gruesa ascendente del Asa de Henle

• Alcanzan su receptor por secreción activa desde la sangre al túbulo proximal.

• Tiene alta unión a la albumina (95%).

FARMACOCINÉTICA

• 50% de la dosis de Furosemida se excreta como droga activa sin variación. El resto se conjuga a acido glucoronico en el riñón

• La Bumetamida y la Torsemida tienen metabolismo hepático.

• Los intervalos tradicionales de dosis de los diuréticos exceden el tiempo de duración cuando cantidades adecuadas de diuréticos están en el sitio de acción.

• Durante este tiempo, La nefrona reabsorbe Na, causando lo que comúnmente se conoce como ¨rebote de reabsorción de Na¨.

• Sumado si el paciente ingiere grandes cantidades de Na en este momento.

FARMACODINAMIA

• La velocidad de excrecion Urinaria:

• bumetamida (2.5 g/min),

• Furosemida (100 g/min)

• Torsemida (50 g/min).

• Es muy importante hacer notar que la eficacia (efecto maximo) es igual para los tres; con una fraccion de excrecion de Na neto de 20-25%.

FUROSEMIDA…

• El establecimento de la diuresis despues de la administracion inicia dentro de la primera hora.

• El pico de accion en la segunda hora.• El efecto de duracion es de 6-8 hrs.

IMPORTANCIA CLÍNICA

• Los pacientes se les debe ajustar dosis a su necesidad individual.

• La dosis optima para cada paciente es aquella donde se alcanza la respuesta maxima esperada con la dosis minima del medicamento. Esta dosis no se debe exceder.

• En voluntarios sanos, La dosis intravenosa de

• 40 mg de furosemida

• 20 mg de torsemida

• 1 mg de bumetamida

• Causan la respuesta maxima esperada

• (Excresion de 200-250 mEq de Na en un volumen urinario de 3-4 litros en un intervalo de 3-4 horas.

INDICACIONES CLÍNICAS

• Estados Edematosos asociados a:• Insuficiencia Cardiaca Congestiva• Cirrosis Hepática• Insuficiencia Renal

• Cirrosis:• Se administra diurético de asa SOLO SI

la espironolactona y la hidroclorotiazida no son efectivas, solo entonces se agrega junto con la espironolactona

• Insuficiencia Cardiaca Congestiva

• La absorción del diurético por el edema no disminuye pero se enlentece. Entonces la respuesta máxima se retrasa a 4 horas.

• En caso de tolerancia por uso crónico de debe agregar un diurético tiazidico para hacer sinergia.

CONTRAINDICACIONES

• Anuria• Hipersensibilidad al diurético

CONSIDERACIONES ESPECIALES

• Ascitis con cirrosis: Iniciar manejo intrahospitalario.

• Depleción de electrolitos o coma hepático: Descontinuar uso

• Se puede usar KCL suplementario o un antagonista de la aldosterona para evitar la hipokalemia y la alcalosis metabólica

• La ototoxicidad se relaciona con:

• Inyección rápida

• Enfermedad renal severa

• Dosis mas altas que las recomendadas

• Hipoproteinemia

• Uso concomitante con aminoglucósidos u otras drogas ototoxicas.

RAM

• Reacciones GI

• Encefalopatía hepática en pacientes con insuficiencia hepática

• Pancreatitis

• Aumento de las enzimas hepáticas

• Irritación oral y gástrica

• Diarrea

• Estreñimiento

• Nausea

• Vomito

• Anorexia

• Reaccion sistemicas de Hipersensibilidad

• Reaccion anafilactica

• Nefritis intersticial

• Reacciones dermatológicas de Hipersensibilidad

• Reacciones del SNC

• Tinitus y perdida de audición

• Parestesia

• Paresia

• Vértigo

• Visión borrosa

• Reacciones hematológicas

• Anemia aplasica

• Leucopenia

• Trombocitopenia

• Anemia

• Agranulocitosis

• Eosinofilia

• Anemia hemolitica

• Reacciones cardiovasculares

• 1. Hipotension ortostatica

• 2. Hipertrigliceridemia

• OTRAS

• 1. hiperglicemia

• 2. glucosuria

• 3. hiperuricemia

INTERACCIONES

• Furosemida / Aminoglucósidos: Ototoxicidad

• Furosemida /Acido ethacrinico: Ototoxicidad

• Furosemida /Salicilatos: Intoxicación por salicilatos

• Furosemida /Cisplatino: Ototoxicidad, Nefrotoxicidad

• Furosemida/IECA o ARAII: Hipotensión, IRA

• Furosemida/Litio: Intoxicación por litio

• Furosemida/Fenitoina: Disminuye su absorcion intestinal

• Furosemida/Metotrexate: Toxicidad por Metotrexate

• Furosemida/Cefalosporinas: Nefrotoxicidad

• Furosemida/Ciclosporina: Artritis gotosa por hiperuricemia