Diureticos Expo

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DIURÉTICOS

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DIURÉTICOS

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Las funciones básicas del riñón son:1. Excreción de productos de desecho del metabolismo. Por ejemplo, urea, creatinina, fósforo, etc.2. Regulación del medio interno cuya estabilidad es imprescindible para la vida.Equilibrio hidroelectrolítico y acidobásico.3. Función endocrina. Síntesis de metabolitos activos de la vitamina D, sistema Reninaangiotensina, síntesis de eritropoyetina, quininas y prostaglandinas.4. Estas funciones se llevan a cabo en diferentes zonas del riñón. Las dos primeras, es decir, la excretora y reguladora del medio interno, se consiguen con la formación y eliminación de una orina de composición adecuada a la situación y necesidades del organismo. Tras formarse en el glomérulo un ultrafiltrado del plasma, el túbulo se encarga, en sus diferentes porciones, de modificar la composición de dicho ultrafiltrado hasta formar orina de composición definitiva, que se elimina a través de la vía excretora al exterior

FISIOLOGÍA RENAL

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La retención de líquidos y de sales se debe en la mayor parte de los casos a enfermedades cardíacas, renales o hepáticas, durante cuyo tratamiento pueden estar indicados los diuréticos

Recibe el nombre de diurético cualquier sustancia que induzca un aumento del volumen de orina actuando sobre el riñón.

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Los diureticos actúan fundamentalmente disminuyendo la reabsorción tubular de Na+, pero también pueden ejercer efecto sobre otros cationes(k+,H+,Ca, y Mg) así como aniones (Cl,HCO3 Y H2PO4-) y el acido úrico.

Se considera como enfermedad renal crónica la existencia de un filtrado glomerular inferior a 60 ml/min mantenida mas de 3 meses. Grado 3: 30-60ml/minGrado 4: 15-30 ml/minGrado 5 : menos de 15 (D y T)

ADULTO SANO DE 70 KG DE PESO ES DE 180 l/dia (125 ml/min)

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historia

PARACELSO 1553 describió Las propiedades diuréticas de mercurio

Thomas Willis (1621-1675) en el siglo 17,   describieron en la Primera Guerra Mundial, que el nitrato de potasio, o "sal de nitro", había sido recomendado para el tratamiento de la hidropesía.

En 1884 koschlakoff identifico la cafeina como el componente

diuretico activo del café.

William Withering en 1785 descubrió las propiedades diuréticas de la digital 

Roblin y clapp En 1950 se introdujo la acetazolamida, uno de los inhibidores de la

anhidrasa carbónica desarrollado a partir de las sulfonamidas (sulfamidas).

vía oral.

La xantina se posiciono como el tercer diurético, la teofilina, fue extraída de las hojas de té en 1888, pero no se introducían en la terapéutica si no su   uso hasta 1902, cuando fue sintetizada y comercializada por la empresa Bayer, bajo el nombre comercial de Theocin. . 

En 1962 se introdujo la

espironolactona como el primer

diurético ahorrador de

potasio.

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CUÁNDOSE USANLas indicaciones generales de los fármacos diuréticos son:• hipertensión arterial: usados aisladamente como fármacos de primera elección, reducen rápidamente la presión arterial, mientras que su empleo da lugar a largo plazo a la disminución de las resistencias vasculares periféricas por reducción del sodio en el interior de las arterias. Usados en asociación, reducen la retención hidrosalina, provocada sobre todo por los vasodilatadores, y potencian la actividad hipotensora de otros fármacos contra la hipertensión (betabloqueantes, ACE-inhibidores, etc.)

• descompensación cardíaca crónica: sea cual sea la causa (enfermedad cardíaca, pulmonar, renal, etc.), los diuréticos mejoran la disnea (dificultad respiratoria), los edemas, la anorexia (inapetencia) y la astenia (cansancio)

• edemas de diversa naturaleza: cirrosis hepática, síndrome nefrótico, etcétera

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los distintos diuréticos se clasifican en función de la entidad de la eliminación de sodio provocada por ellos. Se distinguen por tanto:• diuréticos de poca intensidad: inhibidores de la anhidrasa carbónica, osmóticos y ahorradores de potasio; 9diuréticos de mediana intensidad: liaodicos y otros;• diuréticos de alta intensidad: diuréticos del asa.

DIURETICOS

INHIBIDORES DE LA REABSORCION DE SODIO

OSMOTICO INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBONICA

TIAZIDICOS DE ASA O DE ALTA ESPECIALIDAD

manitol Acetazolamida Hidroclorotiazida Furosemida

Isosorbide Metazolamida Clortalidona Torasemida

diclorfenamida

brinzolamida

urea Dorzolamida (topico) Indapamida Bumetanida

Bendroflumetiazida

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EFECTOS COLATERALES

Los diuréticos rara vez tienen efectos tóxicos (en general de naturaleza alérgica) sobre la piel (urticaria), las células de la sangre (anemia hemolítica) o el aparato gastrointestinal.

• Debilidad.• Calambres.• Sarpullido.• Mayor sensibilidad a la luz del sol (con diuréticos

tiazídicos).• Vómitos.• Diarrea.• Retortijones.• Mareo.• Dolor en las articulaciones.

Otro efecto indeseado de muchos diuréticos, y en particular de la espirolactona, es la ginecomastia (aumento del volumen de las mamas en el hombre), asociada a menudo a disminución de la libido, con los consiguientes problemas psicológicos.

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Fármacos diuréticos osmóticos

• Manitol

• Isosorbide

• urea

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Mecanismo de acción

• Eleva la osmolaridad del líquido tubular, inhibiendo la reabsorción de agua y electrolitos. Eleva la excreción urinaria de agua, sodio, cloro y bicarbonato.

MANITOL

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Farmacocinética

• Administración EV. La diuresis aparece en 1-3 h. Un descenso en la presión del líquido cefalorraquídeo se objetiva en 15 min, y persiste 3-8 h

• Vida media 15-100 min. Si existe insuficiencia renal puede ser alargarse hasta 36 h.

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Indicaciones Terapéuticas

• Edema cerebral, hipertensión ocular. Intoxicaciones( barbitúricos, salicilatos, bromuros, litio). Oliguria en la insuficiencia renal.

•: Es un potente diurético osmótico que actúa favoreciendo el paso de agua desde el cerebro al torrente circulatorio, produciendo una disminución

de la presión intracraneal en pocos minutos y cuyos efectos duran aproximadamente una hora.

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Toxicidad

• Insuficiencia cardíaca congestiva, edema agudo de pulmón, convulsiones, diselectrolitemias graves. Deshidratación, hipotensión, taquicardia, convulsiones. Tratamiento de soporte. Corrección de la volemia y de los desequilibrios electrolíticos y de la insuficiencia cardíaca sumistrar oxígeno y/o ventilación mecánica. En casos graves puede usarse la hemodiálisis para aclarar el manitol y reducir la osmolaridad sérica.

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Posología• uso i.v.exclusivamente.

Edemacerebral: infusión i.v. rápida de 1 g/ Kg. .

• Para inducir diuresis: adultos: dosis de 50-200 g/24 h. La dosis se ajustarápara mantener el volumen urinario en 30 a 50 mL por h. Niños: dosis 200mg/Kg. de peso corporal o 6 g/m2 de superficie corporal en un período de24h.

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ISOSORBIDE

Mecanismo de acción

• son filtrados por el glomérulo, NO son secretados y NO son reabsorbidos, actúan en todo el Nerón pero principalmente en TCP y en asa de Henle delgada).

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Farmacocinética

• Igual que todos los nitratos orgánicos, el Isosorbide libera óxido nítrico(NO), esto hace que se incremente la concentración del monofosfatocíclico de guanosina (GMPc) lo cual finalmente produce la relajación del músculo liso vascular.

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Indicaciones Terapéuticas

• Tratamiento sostenido de la cardiopatía isquemia; profilaxis de las crisis anginosas, tratamiento de los estados post-infarto del miocardio, tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica en combinación con glucósidos cardiacos y/o diuréticos

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Posología

• Se debe tomar una cápsula de isosorbide una vez al día por la mañana o por la tarde.

• Las cápsulas de isosorbide deben tomarse después de las comidas, sin masticarlas con un poco de líquido.

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UREA

• la presión intracraneal e intraocular aumentando la osmolalidad del plasma, disminuye este efecto osmótico. Por otra parte, la administración de dosis elevadas de urea aumenta la presión osmótica del filtrado glomerular, inhibe la resorción del agua y solutos el túbulo renal e induce la diuresis.

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Farmacocinética • La urea se distribuye por igual en los

fluidos extra- e intracelulares y atraviesa la barrera placentaria. También se excreta en la leche materna. Una parte de la urea intravenosa llega al tracto digestivo en donde es hidrolizada por la ureasa de las bacterias intestinales, si bien una parte de la misma es reutilizada para producir nuevamente urea. La urea se excreta en la orina, con una semi-vida de eliminación de 1.17 horas. Aproximadamente el 50% se reabsorbe en los riñones.

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Indicaciones terapéuticas

• reduce la presión intracraneal en el edema cerebral y la hipertensión ocular en el glaucoma.

• La urea en formulaciones tópicas se utiliza como hidratante de la piel para combatir la xerosis y para eliminar las uñas distróficas en las onicomicosis.

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Toxicidad

• Los efectos secundarios más frecuentes asociados a la administración intravenosa de urea incluyen las cefaleas, nausea/vómitos, síncope, desorientación, mareos, confusión, taquicardia sinusal y cardiotoxicidad. Si se administra el fármaco en las venas de las piernas puede tener lugar una trombosis venosa profunda, en particular en los pacientes mayores.

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Posología iv

• Adultos: 0.5—1.5 g/kg en forma de una solución al 30% que se administra por infusión en 1-2 horas. Las dosis máximas son de 120 g/día

• niños > 2 años: 0.5—1.5 g/kg por infusión lenta

• Niños de < 2 años: 0.1 g/kg por infusión lenta

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INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBONICA

Orales y parenterales Acetazolamida Diclorfenamida Brinzolamida Metazolamida

Tópicos Dorzolamida

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Inhibidores de la anhidrasa carbónica

• Los inhibidores de la anhidrasa carbónica (AC) son fármacos que actúan inhibiendo la acción de la anhidrasa carbónica, enzima que cataliza la reacción de disociación del ácido carbónico en agua y CO2. La acetazolamida es el fármaco prototipo de los inhibidores de AC.

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Acetazolamida

• Acción y mecanismo• Inhibidor de la anhidrasa

carbónica, perteneciente al grupo de las sulfonamidas. Diurético, antiglaucoma y antiepiléptico.

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Farmacocinética

• Vía (Oral): Es absorbido amplia y rápidamente (Tmáx: 1-3 h). El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 90-95%, uniéndose estrechamente a la anhidrasa carbónica, la cual se encuentra en concentraciones elevadas en eritrocitos y corteza suprarrenal. Es eliminado inalterado con la orina. Su semivida de eliminación es de 4-6 h.

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Indicaciones

• - Retención hidrosalina de origen diverso.- [GLAUCOMA] crónico simple, glaucoma secundario.- Tratamiento preoperatorio del [GLAUCOMA EN ANGULO ESTRECHO].- [EPILEPSIA], especialmente pequeño mal.

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Posología

• Adultos, oral:-Diurético: 250-375 mg/día por la mañana. En caso de respuesta poco satisfactoria, cambiar a 250 mg en días alternos ó 250 mg dos días consecutivos y uno de descanso.-Glaucoma: 250-1000 mg/día repartidos en varias tomas.-Epilepsia: 250-1000 mg/día en varias tomas.Niños, oral:-Epilepsia y glaucoma: 125-750 mg/día en varias tomas.

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Brinzolamida

• Acción y mecanismo• Inhibidor de la anhidrasa carbónica de uso oftálmico. La

anhidrasa carbónica (AC) es un enzima que se encuentra en muchos tejidos del organismo, incluidos los ojos. Esta enzima cataliza la reacción reversible de hidratación del dióxido de carbono y la deshidratación del ácido carbónico.

• La inhibición de la anhidrasa carbónica en los procesos ciliares del ojo disminuye la secreción de humor acuoso, presumiblemente debido al enlentecimiento de la formación de iones bicarbonato y la subsecuente reducción del transporte de sodio y fluido.

• El resultado es una disminución de la presión intraocular (PIO) que es un factor de riesgo importante en la patogénesis de lesión del nervio óptico y de la pérdida glaucomatosa del campo visual.

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Farmacocinética

• Vía oftálmica: Después de la administración oftálmica, la brinzolamida se absorbe a nivel sistémico, aunque en plasma tanto las concentraciones de brinzolamida como las de su metabolito N-desetil-brinzolamida son bajas, generalmente por debajo de los límites de cuantificación de los métodos analíticos (<7,5 ng/ml). La porción absorbida, debido a su elevada afinidad por la AC-II, se distribuye extensamente en los eritrocitos y exhibe una prolongada semivida en sangre (media de aproximadamente 24 semanas). En humanos se forma el metabolito N-desetil-brinzolamida, que se une también a la AC y se acumula en los eritrocitos. Este metabolito se une principalmente a la AC-I en presencia de brinzolamida. Se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (alrededor del 60%). La brinzolamida se elimina principalmente por excreción renal (aproximadamente un 60%).

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Indicaciones

• Reducir la presión intraocular elevada en los casos de: - [GLAUCOMA].- [GLAUCOMA EN ANGULO ABIERTO] como monoterapia en pacientes que no responden a los betabloqueantes o en pacientes en los que los betabloqueantes están contraindicados, o bien como terapia coadyuvante de betabloqueantes.

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Posología

• Vía oftálmica: Cuando se emplea como monoterapia o como terapia coadyuvante, la dosis es de una gota dos veces al día en el saco conjuntival de el/los ojo/s afectados. Algunos pacientes pueden responder mejor con una gota tres veces al día.Después de la instilación es recomendable cerrar suavemente los ojos o ocluir el conducto nasolagrimal. De este modo puede reducirse la absorción sistémica de los medicamentos administrados por vía oftálmica y conseguirse una disminución de los efectos secundarios sistémicos.

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Dorzolamida

• Acción y mecanismo• Antiglaucoma inhibidor de la anhidrasa

carbónica, disminuye la secreción de humor acuoso, y como consecuencia la presión intraocular. Hay efecto sinérgico cuando se asocia a un betabloqueante tópico.

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Farmacocinética

• Tópica oftálmica: Cuando dorzolamida se administra por vía tópica, alcanza la circulación sistémica, acumulándose en los eritrocitos durante la administración crónica, como consecuencia de su unión a la anhidrasa carbónica II (AC-II), al tiempo que se mantienen concentraciones plasmáticas de fármaco libre muy bajas. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 33%. Se metaboliza formando un único metabolito N-desetil, con capacidad de inhibición de la AC-II menor que la dorzolamida, pero que también inhibe la isoenzima menos activa AC-I. Tanto el fármaco como su metabolito se excretan con la orina.

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• Indicaciones• Tratamiento de la hipertensión intraocular: en

[GLAUCOMA]

• Posología• Tópica oftámica:.

-Monoterapia: 1 gota/8 horas, en el ojo u ojos afectados.-En combinación con betabloqueantes: 1 gota/12 horas. Si sustituye a otro fármaco antiglaucoma, es preciso interrumpir el otro fármaco después de dar la dosis de un día, y al siguiente día comenzar la administración de este fármaco.

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Diclorfenamida

• Acción y mecanismo• Diurético y antiglaucoma. Inhibidor de la

anhidrasa carbónica.Como antiglaucoma, actúa disminuyendo la producción del humor acuoso.

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Indicaciones

• - Tratamiento y control postoperatorio del [GLAUCOMA] crónico simple, congestivo, crónico congestivo, y glaucoma secundario.

• Posología• Oral. Adultos: Dosis incial, 100 mg/6-12 h.

Dosis de mantenimiento: 50 mg/8 h.

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Metazolamida

• Es un inhibidor de la anhidrasa carbónica que disminuye la presión intraocular al disminuir la producción del humor acuoso en un 50% a 60%. Su mecanismo de acción aún no se conoce pero se supone que está relacionado con la disminución de la concentración del ion bicarbonato en el líquido ocular. La absorción es buena y tiene una vida media de 14 horas. La eliminación se realiza principalmente por vía renal.

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• Indicaciones.• Glaucoma de ángulo abierto, glaucoma de

ángulo cerrado y glaucoma secundario.

• Metazolamida Dosificación.• Adultos: oral, de 25 a 100mg dos a tres

veces al día.

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Diuréticos tiazidicos

• Hidroclorotiazida • Clortalidona • Indapamida • Bendroflumetiazida

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Mecanismo de acción

• Los diuréticos tiazidicos inhiben el transporte de NaCl en el túbulo contorneado distal (DCT) ; el túbulo proximal puede ser un sitio de acción secundario.

• Su sitio de acción es en la luz tubular.

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• se engloban dentro del grupo de los diuréticos de bajo techo, eliminando unos volúmenes de agua y de sodio mucho menores que los diuréticos del asa, ya que actúa a un nivel al que llegan muchos menos electrolitos como consecuencia de la reabsorción en el asa de Henle, aunque mayores que los diuréticos ahorradores de potasio.

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Farmacocinética

• Su administración es oral, teniendo un comienzo de acción de 1-2 hrs. se secretan activamente en TP.

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Efectos farmacológicos • ACCIÓN ANTIHIPERTENSIVA• 1. Fase I: disminuyen la volemia.• 2. Fase II: generan vasodilatación.• RETENCIÓN DE ÁCIDO ÚRICO• 1. Aumento de la reabsorción.• 2. Competencia por mecanismo de secreción de• ácidos débiles en TP.• HIPERGLUCEMIA• 1. Inhibición de la liberación de insulina por las• células beta de los islotes de Langerhans.• 2. Incremento de la glucogenolisis.• 3. Inhibición de la glucogénesis.• INCREMENTAN LA ELIMINACIÓN DE K+ Y H+• HIPERCALCEMIA/HIPOCALCIURIA• ACCIÓN ANTIDIURÉTICA EN LA DIABETES INSÍPIDA• INCREMENTAN LA ELIMINACIÓN RENAL DE YODUROS Y

BROMUROS

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HIDROCLOROTIAZIDA

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• La hidroclorotiazida es un diurético tiazídico que favorece la eliminación de sodio, cloruro y agua. Su mecanismo de acción No esta bien determinado, pero parece secretarse activamente al lumen de la nefrona, desde donde bloquea los sistemas de sistema de transporte iónicos a nivel de los túbulos contorneados distales.

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Farmacocinética •Se absorbe bien y rápidamente tras su administración oral, con una biodisponibilidad del 60-80%. Los efectos diuréticos aparecen al cabo de 2 hrs. y son máximos a las 3-6 hrs. la actividad antihipertensiva puede tardar 3-4 días..

Absorción

•se une poco a proteínas plasmáticas. Presenta una gran unión a los eritrocitos.Distribución

•apenas se metaboliza. metabolism

o

•Se elimina fundamentalmente con la orina.Eliminación

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Indicaciones terapéuticas • Hipertensión arterial, edema,

cirrosis hepática, ascitis, insuficiencia renal, síndrome nefrotico.

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Posología

• Adultos, oral: • Hipertensión arterial: 25-100 mg/24 hrs. • Edema: 50-150 mg/24 hrs.

• Niños oral• 2 mg/kg/día 24hrs.

• Ancianos oral • Iniciar tratamiento con dosis menor que

los adultos (12,5-25 mg/24 hrs)

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Reacciones adversas

• Digestivas: nauseas, vómitos, calambres abdominales, anorexia, diarrea, estreñimiento, flatulencia, gastritis.

• Hepáticas: hepatitis, ictericia colestatica • Cardiovasculares: hipotensión, arritmia

cardiaca.• Neurológicas: mareo, cefalea, vértigo,

parestesia e insomnio. • Alergicas: prurito, urticaria, erupciones

exatematicas, dermatitis exfoliativa, vasculitis.

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CLORTALIDONA

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• Es un diurético sulfamídico, relacionado estructuralmente con las tiazidas, que favorece la eliminación de sodio, cloruro y agua.

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Farmacocinética

•La clortalidona se absorbe de manera irregular en el intestino, con una biodisponibilidad media del 65%. Los efectos aparecen a las 2-6 hrs. y se prolongan 48-72 hrs.

Absorción

•Se une intensamente a los eritrocitos (98%), y moderadamente a proteínas plasmáticas (75%). Se excreta con la leche materna y parece atravesar la placenta, alcanzándose una concentración en sangre de cordón umbilical del 13-16%

Distribucion

•se elimina con la orina (50-74%) con un 30-60% inalterada.Su semivida de eliminación es de 40-89 horas, lo que demuestra su gran fijación a los glóbulos rojos.

Eliminacion

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Posología • Adultos, oral: • Hipertensión arterial: 25mg/24 hrs.

Puede aumentarse a 50mg/24hrs. • Edema: 25-50 mg/24 hrs. puede

aumentarse de 100-200 mg/24 hrs. • Diabetes insípida: inicial 100 mg/24 hrs,

mantenimiento 50 mg/24hrs.

• Niños oral• Hipertensión arterial: 0.3 mg/kg/24hrs.

Max. 2 mg/kg/día 24hrs.

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Reacciones adversas

• Digestivas: nauseas, vómitos, calambres abdominales, anorexia, diarrea, estreñimiento, flatulencia, gastritis.

• Hepáticas: hepatitis, ictericia colestatica • Cardiovasculares: hipotensión, arritmia

cardiaca.• Neurológicas: mareo, cefalea, vértigo,

parestesia e insomnio. • Alergicas: prurito, urticaria, erupciones

exatematicas, dermatitis exfoliativa, vasculitis.

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INDAPAMIDA

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• Es un diurético sulfamídico, relacionado estructuralmente con las tiazidas, que favorece la eliminación de sodio, cloruro y agua.

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Farmacocinética •Presenta una magnifica absorción intestinal, con biodisponibilidad cercana al 100%. Los efectos diuréticos aparecen a las 1-3hrs prolongándose por 8-12 hrs. el efecto antihipertensivo se mantiene durante 38 hts. Tras suspender el tratamiento.

Absorción

•Presenta una unión moderada a proteínas plasmáticas (71-79%). Se distribuye en eritrocitos.

Distribución

•Se metaboliza intensamente en el hígado.

metabolismo

•Se elimina con la orina (60-70%) con un 5-7%% inalterada. Su semivida media es de 14-15 hrs y su semivida terminal es de 26 hrs.

Eliminación

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Indicaciones terapéuticas

• Hipertensión arterial esencial.

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Posología

• Vía oral• Adultos: 1.5 m/24 hrs. o 2.5 mg/24 hrs.

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Reacciones adversas

• Digestivas: nauseas, vómitos, calambres abdominales, anorexia, diarrea, estreñimiento, flatulencia, gastritis.

• Hepáticas: hepatitis, ictericia colestatica • Cardiovasculares: hipotensión, arritmia

cardiaca.• Neurológicas: mareo, cefalea, vértigo,

parestesia e insomnio. • Alergicas: prurito, urticaria, erupciones

exatematicas, dermatitis exfoliativa, vasculitis.

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BENDROFLUMETIAZIDA

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Farmacocinética •Se absorbe rápida y completamente en el intestino. Los efectos diuréticos aparecen al cabo de 2 hrs. perduran de 6-12 hrs.

Absorción

•Presenta una fuerte unión a proteínas plasmáticas.Distribución

•Se metaboliza intensamente en el hígado.

metabolismo

•Se elimina fundamentalmente con la orina, en la que se obtiene un 30% de principio activo. Su semivida de eliminación es de 3-4 hrs.

Eliminación

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Indicaciones terapéuticas • Hipertensión arterial, edema,

cirrosis hepática, ascitis, insuficiencia renal, síndrome nefrotico, supresión de la lactancia.

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Posología • Adultos, oral: • Hipertensión arterial: dosis de inicio 2.5 mg/24

hrs. Max. 20 mg/24 hrs.• Dosis mantenimiento: 2.5-15 • Edema: dosis de inicio 5-10 mg/24 hrs.• Dosis de mantenimiento: 2.5-10 mg 1-3 veces a

la semana. • Supresión de la lactancia: 5 mg/12 hrs.

• Niños oral: dosis de inicio o.4 mg/kg/día 24hrs. • Dosis mantenimiento: 0.05-o.1 mg/kg/dia

• Ancianos oral • Iniciar tratamiento con dosis menor que los

adultos (12,5-25 mg/24 hrs)

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Reacciones adversas

• Digestivas: nauseas, vómitos, calambres abdominales, anorexia, diarrea, estreñimiento, flatulencia, gastritis.

• Hepáticas: hepatitis, ictericia colestatica • Cardiovasculares: hipotensión, arritmia

cardiaca.• Neurológicas: mareo, cefalea, vértigo,

parestesia e insomnio. • Alergicas: prurito, urticaria, erupciones

exatematicas, dermatitis exfoliativa, vasculitis.

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Diuréticos de asa

• Furosemida• Torasemida• Bumetanida

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FUROSEMIDA

• Es un tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión y edema.

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MECANISMO DE ACCION

• 1)inhiben el simporte Na+/2CL-/K+ del asa de Henle gruesa compitiendo con el sitio del cloro.

• 2)inhiben a la prostaglandina deshidrogenasa.

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INDICACIONES

• La furosemida, como diurético de asa, se administra principalmente para las siguientes indicaciones:

• Edema asociado a insuficiencia cardiaca, cirrosis hepática, insuficiencia renal, síndrome nefrótico.

• Hipertensión arterial.• En edema cerebral o agudo de pulmón, cuando

se requiere una diuresis rápida (por vía parenteral).

• A veces se usa en el tratamiento de hipercalcemia e hiperkaliemia severa, apoyada por una adecuada rehidratación.

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EFECTOS SECUNDARIOS

• Calambres musculares• Mareos• Debilidad• Confusión• Sed• Vómito• Malestar estomacal

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FARMACOCINETICA

• Duración de acción aproximadamente 6-8 horas. Vida media 0,5-3 horas. Alta unión a proteinas plasmáticas (UPP). Metabolismo hepático 40% por conjugación el resto se elimina sin MTB por riñón. Se secreta por el sistema de transporte de ácidos del TCP.

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POSOLOGIA

• Vía oral: Edema o hipertensión: dosis inicial 20, 40 u 80 mg/24h, mantenimiento 20-40 mg/24h, preferentemente por las mañanas para interrumpir lo menos posible el descanso nocturno. En caso de edema resistente puede aumentarse hasta 80 mg/día.

Page 75: Diureticos Expo

• Vía parenteral: • Edema o crisis hipertensivas: 20-40 mg �

en dosis única administrados como inyección en bolus y aumentar posteriormente según respuesta.

• Edema agudo de pulmón: 40 mg en �dosis única administrados como inyección en bolus, y otra dosis posteriormente cuando el estado clínico lo requiera.

• Oliguria: 250 mg/día (uso hospitalario).�

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PRECAUCIONES• Insuficiencia renal grave: aunque la �

furosemida está indicada en estos pacientes, puede ser necesario aumentar la dosis y debe valorarse la función renal y otros posibles riesgos, como la ototoxicidad.

• Cirrosis hepática: las alteraciones �electrolíticas pueden descompensarla y precipitar un coma.

• Hiperuricemia y gota: puede precipitar �ataques agudos de gota en pacientes predispuestos. Se recomienda efectuar controles periódicos de ácido úrico.

• Exposición solar: se recomienda evitar �exposiciones prolongadas al sol debido al riesgo de fotosensibilidad.

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• Prostatismo: puede provocar retención urinaria aguda en pacientes con hiperplasia prostática o dificultades para la micción.

• Porfiria: debe evitarse en pacientes con �porfiria porque se ha asociado a un aumento de exacerbaciones.

• Geriatría: los pacientes de edad avanzada �son más propensos a un exceso de diuresis, con el consiguiente riesgo de deshidratación y descompensación renal, y a la hipopotasemia, lo cual es especialmente importante en pacientes digitalizados

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• Diabetes: furosemida puede producir hiperglucemia y glucosuria, posiblemente como resultado de la hipopotasemia.

• Embarazo: Categoría C de la FDA. Se han descrito �casos de hidronefrosis en animales pero no en humanos. Atraviesa la barrera placentaria y puede reducir el flujo sanguíneo materno. Debería utilizarse sólo cuando la relación riesgo/beneficio sea claramente favorable.

• Lactancia: contraindicado. Se excreta en la leche �materna, aunque no se han observado efectos adversos en los lactantes. Puede inhibir la lactancia durante el primer mes, por lo que se recomienda suspender la lactancia o evitar el medicamento.

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PRESENTACION

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TUROSEMIDA

Es una piridina del tipo sulfonil-urea que se emplea como medicamento del tipo diurético de asa, usado en el tratamiento de la retención de líquidos asociada a la insuficiencia cardíaca. También se usa para el manejo a dosis bajas de lahipertensión arterial.

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MECANISMO DE ACCION

• La torasemida actúa sobre el cotransportador Na+-K+-2Cl-en la porción acendente gruesa del asa de Henle inhibiendo la reabsorción de sodio y cloro. Ello aumenta la cantidad de agua y electrolitos dispensados al túbulo colector de la nefrona y, por lo tanto, aumenta el volumen de orinaexcretado.

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INDICACIONES

• Edema asociado a insuficiencia cardiaca congestiva, enfermedad renal o hepática.

• Hipertensión• Insuficiencia renal grave

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POSOLOGIA• Adultos: Tratamiento del edema asociado

con insuficiencia cardiaca congestiva, enfermedad renal o hepática: La dosis inicial oscila entre los 5 mg a 20 mg al día, pero su médico puede aumentarla hasta aproximadamente el doble si lo estima conveniente.

• Hipertensión: La dosis inicial habitual es de 2.5 a 5 mg al día, pero su médico puede aumentarla hasta 10 mg al día o prescribirle otro antihipertensivo adicional.

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• Ancianos: Debe utilizarse la misma dosis que en adultos.

• Niños:• No existe experiencia sobre el

uso de torasemida en niños, por lo que no se recomienda su uso en este grupo de población.

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FARMACOCINETICA

• Duración de acción aproximadamente 6-8 horas. Vida media 0,5-3 horas. Alta unión a proteinas plasmáticas (UPP). Metabolismo hepático 40% por conjugación el resto se elimina sin MTB por riñón. Se secreta por el sistema de transporte de ácidos del TCP.

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ADVERTENCIAS

• Enf. hepática con cirrosis y ascitis (riesgo de coma hepático), enfermos cardiovasculares (riesgo de arritmias). Es ototóxico. Puede causar hipovolemia y desequilibrio electrolítico (especialmente en ancianos) que hacen necesario suspender el tto.; controlar electrolitos. Puede producir gota e hiperglucemia. No recomendado en niños.

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REACCIONES ADVERSAS

• Mareo, cefalalgia, náuseas, debilidad, vómitos; hiperglucemia, micción excesiva, hiperuricemia, hipopotasemia, sed excesiva, hipovolemia, impotencia, dispepsia. Además, formas liberación prolongada: somnolencia; diarrea; aumento de frecuencia miccional, poliuria, nicturia.

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PRESENTACION

• TORASEMIDA: EDIGEN 10 y 5mg

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BUMETADINA

•  Es un diurético de asa de la categoría sulfamil, usado en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca. Con frecuencia se usa en pacientes en los que altas dosis de furosemida no sean eficaces

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MECANISMO DE ACCIÓN

• 1)inhiben el simporte Na+/2CL-/K+ del asa de Henle gruesa compitiendo con el sitio del cloro.

• 2)inhiben a la prostaglandina deshidrogenasa.

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FARMACOCINETICA

La diferencia principal entre la furosemida y la bumetanida es su biodisponibilidad. La furosemida no se absorbe completamente en el intestino (aproximadamente un 40%) y se perciben diferencias importantes en un mismo individuo y entre un individuo y otro (produciendo un rango enter 10 y 90% de biodisponibilidad). La bumetanida es casi completamente absorbida (aproximadamente 80%) en el intestino y su absorción no es alterada cuando se toma con alimentos. Se dice que es un diurético más predecible, en otras palabras, su absorción no varía entre diferentes individuos por lo que se refleja en un efecto o acción farmacológica más predecible.

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INDICACIONES

• Edema asociado a ICC, cirrosis hepática y enfermedad renal, incluyendo síndrome nefrótico.

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CONTRAIDICACIONES

• Hipersensibilidad a bumetanida, a sulfonamidas o a tiazidas, déficit electrolítico grave, anuria persistente, encefalopatía hepática incluyendo coma.

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POSOLOGIA

• Oral. 0,5-1 mg/día, incrementar hasta 2 mg/2-3 veces día, hasta obtener respuesta.

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PRESENTACION

• Tabletas:• Bumetanida.............................. 1 mg

por vía oral• Ampollas:• Bumetanida.............................. 0.50 

mg/mlpara inyección