RESEPTOR TERGANDENG PROTEIN G

GPCR

G-Protein Coupled Reseptor (GPCR)Reseptor tergandeng Protein G Berdasarkan aksinya, protein G ada 3 jenis : 1. Gs (stimulatory G protein) : mengaktifkan enzim

adenilat siklase. 2. Gi (inhibitory G protein) : menghambat enzim

adenilat siklase. 3. Gq : mengaktifkan fosfolipase pd jalur fosfolipase. Jalur transduksi sinyal GPCR ada 2 macam : 1. Jalur adenilat siklase 2. Jalur fosfolipase

Misal:

Reseptor α1, terikat dg Gq, jk teraktifasi akan memicu sinyal transduksi melalui jalur fosfolipase, memobilisasi Ca++ dari retikulum endoplasmik dan mengaktifkan Protein Kinase C

Reseptorα2, terikat dg Gi, jk teraktifasi akan menyebabkan penghambatan adenilat siklase.

RESEPTOR ADRENERGIK

Merupakan reseptor tergandeng protein G (metabotropik)

Reseptor yg memperantarai respons : pelepasan energi dr glukosa, denyut jantung yg cepat dan pengaturan sirkulasi perifer.

Berperan dlm berbagai sistem dlm tubuh. Reseptor bagi neurotransmitter gol katekolamin

( adrenalin/epinefrin dan noradrenalin/norepinefrin. Terbagi menjd 2 subtype :αdanβ(α1, α2 danβ1, β2, β3),

masing2 tergandeng pd jenis protein G yg berbeda, shg menyebabkan respons seluler yg berbeda.

* Tabel reseptor Adrenergik

Jalur Sintesis dan degradasi Neurotransmitter NoradrenalinTirosin

Tirosin hidroksilase

L-Dopa

Dopa dekarboksilase

Dopamin MAO COMT As. homovanilat

DA-β-hidroksilase

Nor epinefrin MAO COMT As. Vanilin mandelat

Fenil etanolamin N-metiltransferase

Epinefrin As. Vanilin MAO COMT mandelat

Katekolamin dan Obat Simpatomimetik Aksi dr Katekolamin dan Simpatomimetik dpt dbagi

mjd 7 : 1. eksitatori perifer pd otot polos pembuluh drh pd

kulit, ginjal, membran mukosa, kelenjar saliva dan keringat.

2. inhibitory pd otot polos dinding usus, cab bronkia, pembuluh darah otot rangka.

3.Cardiac exitatory 4. Aksi metabolik: glycogenolysis 5.Aksi endokrin : insulin, renin dan pituitary 6. Aksi CNS, stimulasi pernafasan 7. Aksi presinaptik, neurotransmitter (NA, Ach)