FARMAKODINAMIKA Transmisi Adrenergik

Oleh :DR.Dr.M.DOEWES,PFarK

TRANSMISI ADRENERGIK

Struktur dasar dari semua zat adrenergik adalah :Beta Phenyl Ethyl AmineAtau :Simpathomimetic Amines terdiri dari :Inti aromatik berupa Cincin Benzene dan suatu bagian Alifatis

EPINEPHRINE

NOR EPHINEPHRINE

CATECHOLAMINE simpatomimetik amin yang mengandung dua gugus OH pada tempat 3 dan 4 cincin benzeneContoh:DopaminEpinephrineNor EpinephrineIsoproterenolProtokylol, dllNON CATECHOLAMINE simpatomimetik amin yang sama sekali tidak mengandung dua gugus OH pada inti benzeneZat ini menunjukkan sifat perangsangan SSP yang lebih kuatContoh :EphedrineAmphetamine,Metamphetamine, dll

PENYIMPANAN KATEKOLAMIN

Katekolamin disimpan diujung terminal saraf adrenergik :

Sebagian terdapat didalam AXOPLASMA (mis : Dopamin, NE) berada dalam bentuk Cytoplasmic MOBILE POOL I

NOR EPINEFRINMOBILEPOOL I

Sebagian lagi terdapat didalam GRANULES (mis:NE)

Terdapat dalam dua bentuk:

1.Dalam bentuk suatu komplek dengan ATP dan protein spesifik NE disini terdapat dalam kosentrasi yang tinggi RESERVE POOL bersifat statis merupakan depot penyimpanan NE terbesar diujung terminal serat saraf adrenergik (dan E di dalam medulla adrenal)

NOR EPINEFRINRESERVEPOOLMOBILEPOOL I

NOR EPINEFRINRESERVEPOOLMOBILEPOOL IIMOBILEPOOL I2.Dalam bentuk bergerak, sebagai suatu persediaan mobil Intragranular MOBILE POOL II

SINTESA KATEKOLAMINFENIL ALANINFENIL ALANIN HIDROKSILASEp - TIROSINTIROSIN HIDROKSILASE( di MITOKONDRIA )DOPADOPA HIDROKSILASE( di SITOPLASMA )DOPAMINKATEKOLAMINDOPAMIN B OKDIDASENOR EPINEFRINFENIL ETANOL AMINN METIL TRANSFERASE( di MEDULA ADRENAL )EPINEFRIN

N METHYLTRANSFERASEDi GLANDULA ADRENALUJUNG SERAT SARAFFENIL ALANINTIROSINDOPADOPAMINNOR EPINEFRINEPINEFRIN

NOR EPINEFRINRESERVEPOOLMOBILEPOOL IIMOBILEPOOL I

NOR EPINEFRIN?10 20 %5 %VMAMAOCOMT15 %MAO60 70 %

PENGARUH DAN TITIK TANGKAP OBAT ADRENERGIK

1. BLOKADE SINTESA NE : -metil tirosin mem-blok tirosin hidroksilase menyebabkan DOPA tidak terbentuk2. SINTESA TRANSMITTER PALSU -metil DOPA menggantikan DOPA3. Dilepas oleh Tiramin, Efedrin Tiramin dan Efedrin mendorong NE dari mobile pool I kecelah sinap untuk berpengaruh pada reseptor adrenergik4. BLOKADE OLEH KOKAIN, OUABAIN,IMIPRAMIN Obat-2 ini mengadakan blokade pada mekanisme pemompaan kembali dari NE

TIROSIN HIDROKSILASEDiblokade olehALFA METIL TIROSIN1. BLOKADE SINTESA NE : -metil tirosin mem-blok tirosin hidroksilase menyebabkan DOPA tidak terbentuk

ALFA METIL NOR EPINEFRIN2. SINTESA TRANSMITTER PALSU -metil DOPA menggantikan DOPA

3. DILEPAS OLEH TIRAMIN, EFEDRIN Tiramin dan Efedrin mendorong NE dari mobile pool I kecelah sinap untuk berpengaruh pada reseptor adrenergik4. BLOKADE OLEH KOKAIN, OUABAIN,IMIPRAMIN Obat-2 ini mengadakan blokade pada mekanisme pemompaan kembali dari NE

NOR EPINEFRINRELEASE:EFEDRINTIRAMIN

5. BLOKADE OLEH RESERPIN Reserpin memblokade pemindahan aktif NE dari mobile pool I ke mobile pool II sehingga memberi kesempatan MAO Mitokondrial untuk merusak NE.

NOR EPINEFRINMAORESERPINMAO MITOKONDRIALBERAKSIMOBILEPOOL I

ALFABETAFENILEFRINISOPROTERENOL6. AKTIVASI OLEH DAN SIMPATOMIMETIK Fenilefrin, Isoproterenol meng-aktifkan dan reseptor

ALFABETAFENOKSI BENZAMINPROPANOLOL7.BLOKADE OLEH DAN PENYEKAT ADRENERGIK :Fenoksibenzamin, Propranolol mengadakan blokade pada dan reseptor adrenergik

W A S S A L A M