DIREITO CIVIL I Profa. Dra. Edna Raquel Hogemann SEMANA 11 AULA 22.
9 Lincosamidas. Dra. Raquel
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CLASIFICACIÓN DE ANTIMICROBIANOS
III. ACTÚAN EN EL CITOPLASMA:
A. INHIBIDORES DE SÍNTESIS DE PROTEÍNAS.
1. IRREVERSIBLES: AMINOGLICÓSIDOS.
2. REVERSIBLES:
a) MACRÓLIDOS
b) CETÓLIDO
c) LINCOSAMIDAS
d) TETRACICLINAS
e) GLICILCICLINA
f) CLORANFENICOL
g) OXAZOLIDINONAS
h) ESTREPTOGRAMINAS
Streptomyces lincolnensis
LINCOMICINA
CLINDAMICINA
LINCOMICINA
Cl
CLINDAMICINA
H OH
CLINDAMICINA MECANISMO DE ACCIÓN
CLINDAMICINA MECANISMO DE ACCIÓN
• Similar a Macrólidos y Estreptogramina B.
• No debe administrarse conjuntamente con Macrólidos, Quinupristin/Dalfopristin o Cloranfenicol. Competencia por unión a la subunidad 50s. ANTAGONISMO.
Gram +
LINCOSAMINAS
Mecanismos de resistencia
• Resistencia cruzada con Macrólidos y estreptogramina B si la producción de MLSB es constitutiva
• NO es sustrato para la bomba de eflujo de Macrólidos.
CLINDAMICINA
S. aureus (Met-S)
Str. pyogenes
Str. pneumoniae (Pen-S, RI y R)
C. diptheriae
Streptococos
Cl. perfringes
Cl. tetanis
F. nucleatum
P. melaninogénicus
B. fragilis
A. israeli
AEROBIOS Y
FACULTATIVOS:
ANAEROBIOS:
ACTINOMICETOS:
CLINDAMICINA
• Aerobios y/o facultativos:
– Gram +: cocos
• Anaerobios estrictos:
–Gram +: Peptococo
Peptoestreptococo
Clostridium spp.
Clostridium perfringes
–Gram -: Prevotella melaninogenicus
Fusobacterium nucleatum
Bacteroides fragilis
• Actinomicetos: Actinomices israeli
Nocardia Asteroides
GRAM + AMP/AMOX CLINDAMICINA
S. aureus (Met-S) NO SI
S. aureus (Met-R) NO NO
Str. pyogenes + + + +/+ +
Str. bovis SI NO
Str. viridans + + + +/+ +
Str. agalactiae + + + NO
Str. Pneumoniae (Pen-S) + + + +/+ +
Enterococo (Vanco-S) + + + + NO
GRAM + AMP/AMOX CLINDAMICINA
B. Anthracis
+ + +
+
C. Diphtheriae + + + +/++
Diphtheroides
(Jeikeium) + + + NO
L. Monocitogenes + + + + NO
E. Rhusiopathiae + + + NO
ANAEROBIOS AMP/AMOX CLINDAMICINA
Streptococo spp + + + +/+ +
Peptococos + + + +/+ +
Peptoestreptococo + + + +/+ +
Cl. perfringes + + + +/+ +
Cl. tetani + + + +/+ +
Cl. difficile NO NO
E. corrodens + + + +/+ +
F. nucleatum + + + + + +
P. melaninogenicus + + +/+ +
B. fragilis NO SI
A. israelii + + + ±
CLINDAMICINA FARMACOCINETICA
• Vias de Administración:
• Oral: Palmitato de Clindamicina (es un ester inactivo hasta ser hidrolizado en el intestino por lipasas o esterasas que liberan al antibiótico). Uso pediátrico o geriátrico (excepto en neonatos o en casos de insuficiencia pancreática).
• Parenteral: I.M. o I.V. Fosfato de Clindamicina (inactivo hasta ser hidrolizado por esterasas en la sangre).
• Tópica: 10% a través de la piel.
CLINDAMICINA CINÉTICA
• Distribución: amplia. Se acumula en Neutrófilos,
Macrófagos alveolares y en abscesos.
• S.N.C. No alcanza concentraciones efectivas
(excepto tratamiento de Toxoplasmosis cerebral).
• Metabolismo: Hepático Sulfóxidos
(inactivos).
• Excreción: 90% metabolizada en orina.
• t½ 3.0 h
CLINDAMICINA EFECTOS ADVERSOS
• Es el antibiótico que causa con mayor frecuencia superinfección por Clostridium difficile potencialmente fatal: – Diarreas (2 a 20%)
– Colitis pseudomembranosa (hasta 10%).
– Tres veces más frecuente por vía oral que parenteral.
– No relacionada con la dosis, puede ocurrir durante el tratamiento o hasta varias semanas después de haberlo terminado.
• Descontinuarse inmediatamente, administrar Metronidazol oral o E.V. (o VANCO o TEICO o BACITRACINA oral).
• Pueden ocurrir recaídas hasta en un 55%
• No administrar agentes que inhiban la peristalsis.
• E.V.: Tromboflebitis.
• B.P.N.M.: Especialmente por vía parenteral, pero también ha sido descrita para la vía oral. Potencia a los relajantes neuromusculares, Anestésicos generales y Aminoglicósidos
CLINDAMICINA EFECTOS ADVERSOS
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