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8/20/2019 supositorios_110

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SUPOSITORIOS

GUZMAN LOPEZ LAURAMARTINEZ MARTINEZ LUZ ADRIANA


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Los supositorios son formas farmacéuticas sólidascuya forma, superficie, volumen y consistenciafavorecen su administración por vía rectal, uretraly vaginal.

Deben disolverse o fundirse en la cavidad y puedenejercer efectos locales o sistémicos.

Estas formas farmacéuticas pueden destinarse a tres objetivos biendiferenciados:

Acción mecánica. Para provocar la evacuación en casos de estreñimiento. Seformulan con excipientes hidrófilos del tipo de la glicero gelatina que lubrica lamucosa rectal y provocan por vía refleja el peristaltismo.

Acción local. Para efectuar acción astringente y sedante sobre la mucosa rectaly los esfínteres. Normalmente se preparan con excipientes grasos. Debenproveer una cesión muy lenta del principio activo para retardar su posibleabsorción, ya que no se desean efectos sistémicos.

Acción sistémica o general. Se formulan para favorecer la absorción del principioactivo y su paso a la circulación general. Se pueden elaboran con excipientehidrófilos y lipófilos siempre que faciliten la liberación lo más rápida y completa

del fármaco.


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Para pacientes inconcientes, niños y ancianos.

Principios activos que sufren un marcado efecto

de primer paso hepático, (mejoras de labiodisponibilidad en magnitud), fármacos quesufren degradación por las enzimas intestinales.

Cuando la vía parenteral puede provocar unarespuesta demasiado rápida o cuando la víaoral es mal soportada.

¿PORQUE FABRICAR SUPOSITORIOS?


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Para que sea eficaz el supositorio debe:- Evitar fusión próxima al esfínter anal.

(elección de una base adecuada)- Evitar expulsión por la contracción delesfínter anal (elección de la forma)


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DISPONIBILIDAD BIOLÓGICA DELA MEDICACIÓN RECTAL

En general, las pérdidas de primer paso son del orden de la mitad de las que se presentan tras suadministración oral.

I. El recto


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III. Absorción

Disolución en el fluido rectal y contacto con laszonas de absorción. Aumenta si el fármaco está solubilizado en la

fase acuosa de una emulsión o/w. Tamaño de partícula. Presencia de tensoactivos.

Grado de ionización. Adición de sistemas buffer.


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EXCIPIENTES

Los excipientes utilizados para la preparación desupositorios deben ser adecuados para que la formafarmacéutica funda en el recto a 37 ºC o se disuelva enel líquido que abarca la zona de administración.

Si opera por fusión el intervalo entre punto de fusión y

solidificación debe de ser pequeño. Deben ser inocuos, no irritantes e inertes frente al

principio activo así como garantizar la estabilidad delmismo.

Deben tener la consistencia adecuada y favorecer laliberación del principio activo en aquellos supositoriosdestinados a tener acción sistémica.

Contraerse lo suficiente al solidificar y no adherirse a los

moldes.

I. CONDICIONES GENERALES


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II. CLASIFICACIÓN DE LOSEXCIPIENTES

A) Ésteres grasos, su acción depende de la fusión en ellíquido corporal. Ejemplos: manteca de cacao, aceiteshidrogenados, glicéridos semisintéticos.

B) A base de glicogelatina, que absorbe agua, se

disuelve y libera el fármaco.C) Polímeros hidrosolubles o hidrodispersibles. Ejemplo:

polietilenglicolD) Excipientes que contienen desintegrantes. Ejemplos:

gomas, mezclas efervescentes y gluten.


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Bases Lipófilas.

Se obtienen a partir de aceites vegetalespor hidrogenación de los ácidos grasos

que integran los triglicéridos.Posteriormente por acción del calor los triglicéridospasan a mono y diglicéridos y quedan algunos ácidoslibres saturados.

También pueden hidrolizarse primero los triglicéridos,hidrogenar y volver a esterificar con glicerina, con lo quese obtienen mezclas de mono, di y triglicéridos y partede ácidos grasos saturados libres.


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Inconvenientes: Bases lipófilas

Fundidos son poco viscosos por lo quefacilitan la sedimentación de los principiosincorporados en forma de suspensión, locual dificulta la preparación.

Para evitarlo se pueden añadirviscosizantes.


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Bases Hidrófilas

Polietilenglicoles: A partir de un peso molecular de 800son sólidos. Combinando PEGs de diferente pesomolecular se consiguen bases de diferente dureza y

velocidad de disolución. No funden sino que sedisuelven en la cavidad rectal. Ceden lentamente elprincipio activo y viscosizan el medio, dificultando ladifusión del principio activo.

Se recomiendan para una liberación lenta del principioactivo.


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Son incompatibles con algunos fármacos

Los supositorios son frágiles. Para evitarlose añaden tensoactivos y plastificantes

El fármaco puede cristalizar (durante elalmacenamiento) lo que retarda la cesióne incrementa la irritabilidad.

Desventajas: Bases Hidrófilas


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A) Cantidad de base necesaria para hacersupositorios

Pruebas previas a la fabricación

)( fS F M Σ−=

Donde: M = Masa en gramos de la base a utilizar por supositorio.F

= Capacidad en gramos del molde.f = factor de desplazamiento.S= Cantidad de P.A. en gramos.


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Pruebas previas a la fabricación

B) Factor de desplazamientoEs el peso del excipiente que desplaza un gramo delprincipio activo. Y se calcula:

A B-X

F= A -(B-X)X

Donde: A= Peso en gramos del supositorio sin fármacoB= Peso en gramos del supositorio con el fármaco

X= Gramos del fármaco

F


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ELABORACIÓN DESUPOSITORIOS

A) TRATAMIENTO DE LOS PRINCIPIOS ACTIVOS Tamaño de partícula


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B) Agregados no terapéuticos

Conservadores: según el excipiente utilizadopueden requerir agentes bacteriostáticos obactericidas y antioxidantes para su

conservación (Parabenos). Colorantes: permite la diferenciación entre ellos

además de que una coloración homogénea

permite suponer al usuario una óptimadistribución del principio activo.


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Preparación de los supositorios

Vertido de la masa fundida en moldes conalvéolos. La dosificación se hace en volumen y ya

que las densidades del principio activo yexcipiente difieren, es necesario paracalcular la cantidad de excipiente

necesario conocer el factor dedesplazamiento.


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Elaboración industrial:

El excipiente se funde bajo agitación en cubetas tronco-cónicas

termostatadas. Se adiciona el fármaco y se vierte la masa a través del canal de vertido.

(sobre los moldes que se mantienen en movimiento con una cinta sin fin) Algunos dispositivos bombean exactamente la cantidad necesaria en cada

alveolo para evitar la operación de raspado.

La fase de enfriamiento se lleva a cabo en túneles refrigeradosgeneralmente en dos fases. Un primer enfriamiento para realizar el raspadoy un segundo enfriamiento antes del desmoldeo.

En la actualidad se utilizan los moldes embalaje constituidos por dosláminas de plástico preformadas y soldadas. Se inyecta un volumen fijo demasa y posteriormente se cierra la banda superior por termo sellado.

La retracción de la masa es suficiente para asegurar el desmoldeo delsupositorio durante la apertura del envase.


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Ensayos de los supositorios Controles organolépticos:

Deben ser homogéneos en superficie y profundidad (examinarpor corte longitudinal).

Superficie brillante, lisa y sin fisuras

Ensayos físicos: Uniformidad de masa

Control de dureza. Se coloca el supositorio entre dos discos(dentro de una cámara termostatada a 37ºC). Sobre el superiorse va añadiendo peso (200 g cada minuto) hasta que elsupositorio se colapsa.

Tiempo de desintegración. Se realiza a 36-37 ºC en baño con

agua. Lipófilos: fusión en tiempo no superior a 30 mins.Hidrófilos: disolución o dispersión en no más de 60 mins. Ensayo de cesión del principio activo. (in vitro e in vivo)


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