Opioides, Barbitúricos, Benzodiazepínicos, Antipsicóticos

7/18/2019 Opioides, Barbitúricos, Benzodiazepínicos, Antipsicóticos

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OPIOIDES, BARBITÚRICOS,BENZODIAZEPÍNICOS,ANTIPSICÓTICOS

Alunos: Ana Carolina Resende, Danúbia,Juliana Silva,Leidiane Brandão,Leonardo Maia,

Luciana Mendonça,Paulo Costa,Pedro Lauro

Professora: Cristina Maria

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OPIOIDES, O QUE SÃO?

São um grupo desubstâncias naturais ousintéticas derivadas doópio que é obtido dapapoula ou Papaver

somniferum. O ópio contém mais de

20 alcalóides(substâncias ativas). Alguns dos alcalóidesencontrados na planta,

como a morfina e acodeína sãomedicamentos muitoutilizados no nosso meio.

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O QUE É A HEROÍNA?

• A heroína é um tipo de opióide,de síntese ilegal, sem uso namedicina, sendo o opióide maisfreqüentemente usado com finsde abuso.

• Apesar da heroína ser o opióide

de uso ilícito mais comum, tempoucas propriedadesfarmacológicas especiais.

• Quando a administração ésubcutânea, usuáriosexperimentados não distinguementre a heroína e a morfina. Istose explica porque a heroína érapidamente transformada emmorfina no organismo humano.

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QUAIS SÃO OS EFEITOIS DOSOPIÓDES?

• Os opióides são depressores do Sistema NervosoCentral.

• Causam sono, diminuição dos batimentoscardíacos e da pressão arterial, deprimem os

centros respiratórios podendo levar até a paradacardíaca.• Além disso, ocasionam efeitos sobre o

comportamento, às vezes euforizantes e sãousados abusivamente.

• A injeção intravenosa rápida de um opióde produzcalor na pele e sensações no baixo ventre,semelhantes a um orgasmo sexual. Esta sensaçãodura 45 segundos. 4



QUAIS OS PROBLEMAS COM O USODOS OPIÓDES?

• A primeira experiência pode ser desagradável,ocorrendo náuseas e vômitos, o que faz com quealguns não os experimentem novamente durantedias ou semanas.

• Outras reações incluem miose (diminuição dotamanho da pupila), constipação, espasmos dostratos biliar e urinário, com cólicas biliares e renaise reações alérgicas.

• Também precipitam crises asmáticas,desaconselhando-se seu uso durante as crises. Empacientes com doenças hepáticas o risco deintoxicação é maior, porque a droga é eliminada doorganismo mais lentamente. 5



EFEITOS ADVERSOS

• Sintomas como sonolência, torpor, queda dapressão arterial, diminuição da freqüênciarespiratória, cianose(cor azulada da boca eextremidades por falta de oxigenação do sangue)

sugerem intoxicação por opiódes.• Deve-se suspeitar de intoxicação grave quando

encontramos coma, pupilas punctiformes (comopontas de alfinetes) e depressão respiratória (que é

a principal causas de morte).

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OS OPIÓDES PRODUZEM TOLERÂNCIAE DEPENDÊNCIA?

• A tolerância não se desenvolveuniformemente para todos osefeitos dos opiódes e aumentacom o passar do tempo. Hámenor duração e intensidadedos efeitos de uma droga

quando a mesma quantidade éusada.• A dependência causada pelos

opiódes faz com que a vida dapessoa gire em torno dasdrogas. Se o dependente parar

de usar a droga, surgem ossintomas de abstinência. O usomédico de opiódes,regularmente, por algunspoucos dias, raramente leva àdependência 7



ABSTINÊNCIA

• Aparece em dois a três dias após

a última dose. Irritabilidade,espirros severos, lacrimejamentoe coriza, fraqueza e depressãopronunciadas são vistos.Náuseas, vômitos e diarréia sãofreqüentes e pode haver

desidratação.• Apesar deste sintomas, a

síndrome de abstinênciararamente apresenta risco devida. No entanto,sempre queocorre, aumenta o desejo deprocura da droga. Em qualquermomento da abstinência, aadministração de um opióidereverte dramaticamente oquadro. 8



B ARBITÚRICOS

São os calmantes e sedativos, provocamalterações na capacidade de raciocínio,concentração e coordenação motora.Quando ingeridos em excesso, afetam as funções

do sistema cardiorespiratório, podendo levar aocoma.

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HISTÓRIA

• Os barbitúricos foram descobertos no começo doséculo XX e, diz a história, que o químico europeuque fez a síntese de um deles pela primeira vez, foifazer a comemoração em um bar. Lá encantou-se

com a garçonete, linda moça que se chamavaBárbara. Num acesso de entusiasmo, o cientistaresolveu dar ao composto recém descoberto onome de barbitúrico.

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• Nos primeiros anos, não se suspeitava que

causassem dependência. Depois que milhares depessoas já haviam se tornado dependentes, é quesurgiram normas reguladoras que dificultaram asua aquisição.

• Até algum tempo atrás, sedativos leves que

continham barbitúricos em pequenas quantidades,não estavam sujeitos aos controles de venda,podendo ser livremente adquiridos em farmácias.Era o caso dos analgésicos. Vários remédios parador de cabeça, além da aspirina e os antigos

Cibalena, Veramon, Optalidon, Fiorinal etc.,continham o butabarbital ou secobarbital (dois tiposde barbitúricos) em suas fórmulas.

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http://www.imesc.sp.gov.br/infodrogas/Sedativo.htm

http://www.imesc.sp.gov.br/infodrogas/Sedativo.htm



EFEITOS FÍSICOS E PSÍQUICOS

• São capazes de deprimir(diminuir) varias áreas docérebro. As pessoas podemficar sonolentas, sentindo-se

menos tensas, com umasensação de calma e derelaxamento. A capacidade deraciocínio e de concentração

também ficam afetadas.

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Com doses maiores, causasensação de embriaguez (mais

ou menos semelhante à detomar bebidas alcóolicas emexcesso), a fala fica "pastosa",a pessoa pode sentir dificuldade

de andar direito, a atenção e aatividade psicomotora sãoprejudicadas (ficando perigosooperar máquinas, dirigirautomóveis etc.). Em doseselevadas, a respiração, ocoração e a pressão sangüíneasão afetados.

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EFEITOS TÓXICOS

• Os barbitúricos são drogas perigosas pois a doseque começa a intoxicar as pessoas está próximada que produz efeitos terapêuticos desejáveis.

• Os efeitos tóxicos são: sinais de incoordenaçãomotora, início de estado de inconsciência,

dificuldade para se movimentar, sono pesado,coma onde a pessoa não responde a nada, apressão do sangue fica muito baixa e a respiraçãoé tão lenta que pode parar (a morte ocorre

exatamente por parada respiratória). Os efeitostóxicos ficam mais intensos se a pessoa ingereálcool ou outras drogas sedativas.

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• Os barbitúricos levam à dependência,desenvolvimento de tolerância, síndrome deabstinência, com sintomas que vão desde insônia,

irritação, agressividade, delírios, ansiedade,angústia e até convulsões generalizadas.

• A síndrome de abstinência requer obrigatoriamentetratamento médico e hospitalização, pois há perigo

da pessoa vir a morrer.

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http://www.imesc.sp.gov.br/infodrogas/Depende.htm

http://www.imesc.sp.gov.br/infodrogas/Toleranc.htm

http://www.imesc.sp.gov.br/infodrogas/Sindrome.htm




http://www.imesc.sp.gov.br/infodrogas/Toleranc.htm

http://www.imesc.sp.gov.br/infodrogas/Depende.htm



• Hipnóticos: Nembutal(substância ativa -

pentobarbital); tiopental -substância ativa (utilizado porvia endovenosa,exclusivamente poranestesistas para provocaranestesia em cirurgia).

• Antiepilépticos: Gardenal,Comital, Bromosedan(substância ativa -fenobarbital).

• Nomes populares: soníferos,bola, bolinha.

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BENZODIAZEPÍNICOS

Os tranquilizantes têm sido usados há milênios. Oprimeiro deles, e que continua a ser consumido, é oálcool. Atualmente, cada vez mais, diversos outroscalmantes são lançados no mercado para alegriados consumidores aflitos.

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Uma estatística daOrganização Mundial deSaúde, publicada há alguns

anos, mostrou um consumoanual de 500 milhões dediferentes psicotrópicos noBrasil. Desses, 70% eram

ansiolíticos, ou seja,medicamentos (geralmentebenzodiazepínicos) paradiminuir a ansiedade,apreensão, tensão oumedo

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Muitas pessoas só dormem após tomarem seusedativo preferido e, para suportar o dia

desagradável que virá, ingerem mais outrocalmante diurno.

Alguns usam os tranquilizantes para viajar deavião, dançar, namorar, transar, fazer provas, dar

aulas, casar, isto é, as atividades que podemacarretar certo grau de intranquilidade.

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Leo Stembach,acidentalmente, descobriu em1955 o primeiro

benzodiazepínico,denominado Clordiazepóxido (Librium). Logo depois, em1963, foi produzido e

comercializado o Diazepam (Valium). Seu uso se espalhourapidamente por todo omundo.

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Os benzodiazepínicos, fusão de benzeno com umanel diazepínico, atuam aumentando o efeito doneurotransmissor natural (congênito), o “ácido

gama-aminobutírico” (GABA).

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Portanto, os benzodiazepínicos aumentam(potencializam) efeitos já existentes no homem eem outros animais. Estas substâncias químicasfuncionam como inibidoras; atenuam as reaçõesquímicas provocadoras da ansiedade. Osbenzodiazepínicos seriam, assim, agonistas(fortalecedores) do sistema GABA.

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FUNÇÕES DOS BENZODIAZEPÍNICOS

Os benzodiazepínicos produzem

cinco efeitos principais noorganismo: sedativos,hipnóticos, ansiolíticos,relaxantes musculares e

anticonvulsivantes. Os efeitosdescritos são diferentes conformeo benzodiazepínico, entretanto, asrespostas citadas estão presentesem todos os eles.

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Os benzodiazepínicos úteis no tratamento daansiedade, insônia, agitação, apreensões,espasmos musculares, abstinência do álcool e

como pré-medicação nos procedimentos médicosou odontológicos.

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Alguns benzodiazepínicos (entre eles o Rivotril)são também usados nas crises mioclônicas(contrações musculares súbitas e involuntárias),

ausências (perda transitória de consciência), crisesconvulsivas tônico-clônicas e ainda, no tratamentoda Doença do Pânico.

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Na maioria das vezes o benzodiazepínico éadministrado por via oral, no entanto, ele tambémpode ser dado por via intravenosa, intramuscular

ou retal.

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EFEITOS COLATERAIS

• O novo grupo de drogas, inicialmente recebida comotimismo pela profissão médica, aos poucosproduziu preocupações, em particular, o risco dedependência que se tornou evidente na década de1980.

• Embora os antidepressivos com propriedadesansiolíticas foram introduzidos, e existe umacrescente consciência dos efeitos adversos dosbenzodiazepínicos, eles continuam a ser usados de

forma exagerada e trivial para aliviar qualqueransiedade.

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EFEITOS

•

Ação sedativa e relaxante muscular , variando deindivíduo para indivíduo.

• Depressão, sonolência, tonturas, diminuição daatenção e concentração, falta de coordenaçãomuscular, diminuição da libido e dificuldade emter ereção, desinibição, hipotensão e arespiração reprimida.

• Náuseas e alterações do apetite, visão borrada,confusão, euforia, despersonalização e

pesadelos. Casos de toxicidade hepática têmsido descritos, mas são raros.

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EFEITOS A LONGO PRAZO

•

Deterioração geral da saúde mental e física quetendem a aumentar com o tempo.

• Comprometimento cognitivo, bem como osproblemas afetivos e comportamentais:agitação, dificuldade em pensar de formaconstrutiva, perda do desejo sexual, agorafobia efobia social, ansiedade, depressão maior , perdade interesse em atividades de lazer eincapacidade de sentir ou de expressar as

emoções.• Além disso, pode ocorrer uma percepção alterada

de si, do ambiente e nas relações sociais.29



USO E ABUSO DOS BENZODIAZEPÍNICOS

• Os benzodiazepínicos são

comumente utilizadosabusivamente e tomado emcombinação com outras drogasde abuso. Em geral, os

benzodiazepínicos são segurose eficazes durante poucos dias,apesar dos prejuízos cognitivose comportamentais, tais como aagressão e desinibição que

podem ocorrer ocasionalmente.

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Os benzodiazepínicos tomados em overdosespodem causar inconsciência perigosa e profunda.

No entanto, eles são muito menos tóxicos que seusantecessores, os barbitúricos (Gardenal, etc.). Amorte raramente resulta quando umbenzodiazepínico é a única droga tomada. Ele,

junto a outros depressores do sistema nervosocentral (álcool e opiáceos), gera um aumento datoxicidade.

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BENZODIAZEPÍNICOS E A JUSTIÇA

• Os benzodiazepínicos provocaram o maior númerode ações contra os fabricantes de medicamentosno Reino Unido.

• A disputa envolveu cerca de 14.000 pacientes e

1.800 escritórios de advocacia. A alegação básicafoi a de que os fabricantes sabiam do potencial dedependência, mas, intencionalmente, nãoforneceram essa informação aos médicos.

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• Enquanto isto, 117 médicos de clínica geral e 50autoridades de saúde foram processados pelospacientes supostamente atingidos pelo efeito

indesejado dos benzodiazepínicos, isto é, adependência e a difícil retirada do ansiolítico.

• Alastrou-se o sistema: alguns médicos passaram aexigir um formulário de consentimento assinado

pelos clientes. Além disso, os médicos decidiram,antes de iniciar o tratamento, advertir seuspacientes dos possíveis riscos de dependência eda complicada retirada. Entretanto o processo

judicial contra os fabricantes do remédio deu emnada.

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ANTIPSICÓTICOS OU NEUROLÉPTICOS

Antipsicóticos são otratamento deescolha paraesquizofrenia, tanto

na fase aguda comona fase demanutenção.

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ANTIPSICÓTICOS OU NEUROLÉPTICOS

• Os ant ipsicót icos ou neu ro lépticos são medicamentosinibidores das funções psicomotoras, a qual pode encontrar-se aumentada em estados, por exemplo, de excitação e deagitação. Paralelamente eles atenuam também os sintomasneuro-psíquicos considerados psicóticos, tais como os delírios

e as alucinações. São substâncias químicas sintéticas,capazes de atuar seletivamente nas células nervosas queregulam os processos psíquicos no ser humano e a condutaem animais.

• Antipsicóticos são o tratamento de escolha para

esquizofrenia, tanto na fase aguda como na fase demanutenção.

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• Os neu ro lépticos são drogas lipossolúveis e, comisso, têm facilitada sua absorção e penetração noSistema Nervoso Central . Os antipsicóticos têm

sua primeira passagem pelo fígado, portanto,sofrem metabolização hepática.

• A grande maioria dos neu ro lépticos possui meiavida longa, entre 20 e 40 horas, e esse

conhecimento é importante na medida em quepermite prescrição em uma única tomada diária.Outra conseqüência desta meia vida longa é o fatode demorar aproximadamente cinco dias para seinstalar estado estável da droga no organismo.

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Por causa disso, o uso contínuo dosantipsicóticos resulta num acúmulo progressivono organismo, até que o nível se estabilize depois

de alguns dias. O equilíbrio ideal seria atingir umasituação onde a quantidade absorvida seja igual àexcretada. Neste momento ocorre chamado deEquilíbrio Plasmático.

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M ECANISMO DE AÇÃ O

• Apesar dos neurolépticos tradicionais bloquearemora os receptores adrenérgicos, serotoninérgicos,

ora os receptores colinérgicos e histaminérgicos,todos eles têm em comum a ação farmacológica debloquear os receptores dopaminérgicos.

• É em relação a estes últimos que os estudos têmdemonstrado os efeitos clínicos dos neurolépticos.O bloqueio dos outros receptores, além dosdopaminérgicos, estaria relacionado mais aos

efeitos colaterais da droga do que aos terapêuticos.

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Os receptores da dopamina mais conhecidos são oD1 e o D2 (ambos pós-sinápticos), além dosreceptores localizados no corpo do neurônio

dopamínico e no terminal pré-sináptico. A atividadeterapêutica dos antipsicóticos parece estarrelacionada, principalmente, com o bloqueio dadopamina nos receptores pós-sinápticos do tipo

D2.

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T IPOS DE ANTIPSIÓTICOS

Os antipsicóticos podem ser divididos em três

grupos:

1. Antipsicóticos Sedativos

2. Antipsicóticos Incisivos

3. Antipsicóticos Atípicos e de última geração

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. ANTIPSICÓTICOS S EDATIVOS

• Os antipsicóticos sedativos são aqueles cujoprincipal efeito é a sedação, ao contrário dosantipsicóticos incisivos (como o Haloperidol , p. ex.)cujo efeito principal e a remoção dos chamadossintomas produtivos (delírios e alucinações).

• Os antipsicóticos sedativos têm melhor indicaçãonos casos de agitação psicomotora, portanto, nemsempre usados exclusivamente na esquizofreniamas, de preferência, diante dos quadros onde haja

agitação, inquietude, ansiedade muito séria, etc.

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OS ANTIPSICÓTICOS SEDATIVOS (NEUROLÉPTICOS) SÃO INDICADOS COMO:

a) Antipsicótico,

b) Antiemético e

c) Ansiolítico,

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ANTIPSICÓTICOS

• Os antipsicóticos sedativos são usados para otratamento dos distúrbios psicóticos, sendoeficazes na esquizofrenia e na fase maníaca doTranstorno Afetivo Bipolar. Também para otratamento do controle de náuseas e vômitos

graves em pacientes selecionados. É terapêuticaalternativa aos benzodiazepínicos no tratamento decurto prazo (não mais de 12 semanas) daansiedade não psicótica.

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• Muitos neuropediatras têmutilizado dos neurolépticossedativos para o tratamento de

problemas graves decomportamento em crianças(hiperexcitabilidade).

• Como antipsicótico , ele atua

bloqueando os receptores pós-sinápticos dopaminérgicosmesolímbicos no cérebro. Amaioria deles (fenotiazinas)também produz um bloqueio alfa-

adrenérgico e deprimem aliberação de hormônioshipotalâmicos e hipofisários.

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• Ainda assim, o bloqueio dosreceptores dopaminérgicos aumenta a liberação de prolactina na hipófise. Comoantiemético (para vômito), elesinibem a zona medulardisparadora do vômito, e sua

ação ansiolítica pode ocorrerpor redução indireta dosestímulos sobre o SistemaReticular do talo encefálico.

Além disso, os efeitos debloqueio alfa-adrenérgicopodem ocasionar sedação.

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Contra- Ind ic ações

Depressão grave do SNC, estados comatosos,

doença cardiovascular grave. A relação risco-benefício deve ser avaliada nas seguintessituações: alcoolismo, angina do peito, discrasiassangüíneas, glaucoma, disfunção hepática, mal deParkinson, úlcera péptica, retenção urinária,síndrome de Reye, distúrbios convulsivos, vômitos(posto que a ação antiemética pode mascarar osvômitos como sinal de superdosagem de outrasmedicações).

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ANTIPSICÓTICOS I NCISIVOS

• O grupo farmacológico ao qual pertencem os

antipsicóticos incisivos é das but i rofenonas esubstâncias a elas relacionadas. Sua ação antipsicóticadeve-se ao bloqueio dos receptores pós-sinápticosdopaminérgicos D2 nos neurônios do SNC (sistemalímbico e corpo estriado).

• Para produzir a ação antipsicótica, os antipsicóticos

incisivos produzem um bloqueio seletivo sobre o SNC,bloqueio este que se dá por competitividade dosreceptores dopaminérgicos pós-sinápticos, no sistemadopaminérgico mesolímbico, e um aumento dointercâmbio de dopaminas no nível cerebral.

• Além dos receptores D2, outros são afetados, o queacaba gerando diferentes efeitos adicionais (bloqueiomuscarínico, bloqueio alfa1 adrenérgico, bloqueio H1histaminérgico), os quais podem ser terapêuticos ouadversos.

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• Ind icações a) Tratamento de distúrbios psicóticos agudos e crônicos,incluindo-se:b) Esquizofrenia,c) Fase maníaca do Transtorno Afetivo Bipolar,

d) Psicose Induzida por Substâncias,e) Transtorno Delirante Persistente,f) Nas fases piores e mais desadaptadas dos transtornosEsquizóides, Paranóides e Obsessivo-Compulsivos dapersonalidade.g) Problemas severos de comportamento em crianças comoHiperatividade grave, Síndrome de Gilles de La Tourette,

Autismo infantilh) Alívio da psicopatologia da demência senili) Dor neurogênica crônica.

j) Tratamento coadjuvante do tétano• Contra-Ind ic ações

Depressão do SNC, grave ou tóxica (induzida por fármacos).Mal de Parkinson. A relação risco-benefício deve ser avaliadaem alcoolismo ativo, alergias, epilepsia, disfunção hepáticaou renal, hipertireoidismo ou tireotoxicose, glaucoma eretenção urinária

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ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS E DE Ú LTIMA

G ERAÇÃ O

• São os antipsicóticos mais recentementeintroduzidos no mercado e que não se classificamnem como Fenotiazínicos (sedativos) e nem comoButirofenonas (incisivos). Esses medicamentos têm

se mostrado um novo e valioso recurso terapêuticonas psicoses refratárias aos antipsicóticostradicionais, nos casos de intolerância aos efeitoscolaterais extrapiramidais, bem como nas psicoses

predominantemente com sintomas negativos, ondeos antipsicóticos tradicionais podem ser ineficazes.

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• Ind icações Esquizofrenia e outras psicoses em que ossintomas positivos (delírios, alucinações,

pensamento desordenado, hostilidade e medo) ouos negativos (indiferença afetiva, depressãoemocional e social, pobreza de linguagem) sãopredominantes.

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REFERÊNCIAS

• http://psicoativas.ufcspa.edu.br/opioides.html • http://www.antidrogas.com.br/barbiturico.php

• http://www.galenoalvarenga.com.br/medicamentos/benzodiazepinicos-rivotril-diazepan-lexotam-frontal-e-outros

• http://www.psiqweb.med.br/site/?area=NO/LerNoticia&idNoticia=213

• http://www.imesc.sp.gov.br/infodrogas/barbitur.htm

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http://www.psiqweb.med.br/site/?area=NO/LerNoticia&idNoticia=213


















http://www.antidrogas.com.br/barbiturico.php

http://psicoativas.ufcspa.edu.br/opioides.html

Opioides, Barbitúricos, Benzodiazepínicos, Antipsicóticos

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