Hormon Reproduksi Farmakologi Kelompok 3

8/17/2019 Hormon Reproduksi Farmakologi Kelompok 3

1/22

Hormon Reproduksi

Kelompok 3


2/22

HORMONESTEROGEN

Esterogen sangat penting peranannya pada perubahan bentuk dan fugsitubuh yang karakteristik untuk anita

deasa yaitu fungsi seks sekunder!Esterogen berperan padapembentukan kontur tubuh" skelet dan

tulang pan#ang pada masa pubertasdan diakhiri dengan fungsi epi$sis"#ugaberperan pada tumbuhan rambuta%ila" pubis" pigmentasi rigonetalis"dan i mentasi areolamamae ada


3/22

Mekanisme Ker#a Estrogen

• Kedua ER merupakan ligand&a'ti(ated

trans'ription fa'tors yang dapatmeningkatkan atau menurunkan sintesismRN) dari gen target! Setelah masuk selmelalui difusi pasif membran plasma"

hormon akan terikat ER di inti sel! ER yangsemula merupakan monomer akanmengalami perubahan konforpasi" ter#adidimerisasi sehingga a$nitas dan ke'epatanpengiktan nya pada *N) meningkat! ERakan terikat estrogen response element+ERES, di gen target!


4/22

-N*-K)S-

Terapi #angka pan#ang" terapi #angka

pendek . pendarahan uterus disfungsional!

SE*-))N *)N *OS-S

•

Estriol"tablet / dan 0mg" masa&ker#asingkat karena ikatan nya pada sel taergetsingkat" a$nitas terhadap prtotein plasmarendah" 'epat dieliminasi dari tubuh" dosis

0&1tab2hari!• Estradiol (alerat tab 0mg" dosis / tab2hri

• /&4 estradiol patch /55 6g2hari


5/22

• Etinilestradiol tab 75 6g" masa ker#a lebihpan#ang" dosis 8&/tab2hari!

• Estropipat +Na&estron sulfat, 5" 907 mg"dosis / a 0 tab2hari!

E:EK S)M;-NGGangguan siklus haid" mual bahkan akanmuntah" rasa kembung" adema" beratbadan bertambah! yang lebih serius pusing"migrain" kloasma terutama pada kulitmuka" peningkatan tekana darah"trombosis" proliferasiendometrium2(arises!


6/22

• KONTR)-N*-K)S-


7/22

-nteraksi Obat

-nteraksi Obat Esterogen


8/22


9/22

Estrogen lemah

• Mekanisme ker#a >at&>at inidiperkirakan berdasarkanpenggeseran hormon alamiah dari

reseptornya di hipotalamus" hinggaakti(itas dan kadar estradiol darahmenurun! )kibatnya ialah

terhambatnya mekanisme feedba'kyang mengatur produksi estrogen


10/22

Klomifen

• Klomifen suatu trifeniletilen deri(at @&)lkalimide estradiol" bersifat antagonis murniestrogen pada semua #aringan!

•

*iindikasikan untuk infertilitas anita akibatsiklus haid ano(ulatoar" tetapi dengan syarattidak mempunyai kelainan organik padasumbu hipotalamus hipo$sis&o(ariumnya! ;ada

pria pernah digunakan #uga untuk merangsanggonadotropin dan menambahspermatogenesis" dan dibutuhkan aktu yanglebih lama +15&A5 hari, daripada untuk anita!


11/22

Klomifen

• *osis untuk infertilitas anita adalah/&0%75 mg" dimulai pada hari ke&7!perdarahan haid selama 7& hari!

• Efeksamping yang sering timbul padapenggunaan #angka pan#ang adalah(asomotor&Bushes"kista o(arium" rasa

kembung" mual" muntah" gangguanpengelihatan!

• *ikontraindikasikan pada anita hamil!


12/22

Tamoksifen

• Tamoksifen berefek antiestrogenik dikelen#ar mammae dan agonisestrogen ditulang dan endometrium!

Efek samping . Hot Bushes" muali"trombosis" karena berefek agonisestrogen di endometrium penggunaan

#angka pan#ang tamoksifen dapatmeningkatkan risiko kankerendometrium!


13/22

Raloksifen

• Raloksifen merupakan hormon nonsteroid beker#apada ER@ dan Er4 sebagai agonist dan antagonis!Cersifat agonis estrogen ditulang" lipid darah" endotel(askular" diduga karena mempunyai inti ben>otifen!

Cersifat antagonis estrogen di#aringan uterus dankelen#ar mammae karena adanya rantai samping!

• Efek samping . Gangguan saluran 'erna" gangguansistem muskuloskeletal" reaksi kulit"gangguankardio(askular" susunan saraf trombosis!

• Kontraindikasi . tidak boleh diberikan pada kehamilan"trombosis emboli paru" hipersensiti(itas" trombosis(ena retina!


14/22

;enghambat )romatase

• )nastro>ol dan ?etro>ol menghambataromatase se'ara selektif!

• )minoglutetimida #uga turutmenghambat sintesa glukokortikoiddan steroida lain! Obat&obat inikhusus digunakan pada kanker buah

dada yang tersebar pada anitapostmenopousal" bila tamoksifentidak efektif!


15/22

;rogesteron

• ;rogesteron merupakan hormonsteroid kelamin alamiah yangdiproduksi ditempat yang sama

dengan estrogen ! *eri(atsintetiknya" golongan progestin"merupakan hasil modi$kasi struktur

testosteron tanpa atom D/A atauderi(at /A&nortestosteron!


16/22

Mekanisme ker#a

• -soform ;R&) dan ;R&C ini mempunyai ?igand binding domainyang identik" tidak berbeda seperti yang dimiliki isoform ER!;ada keadaan tanpa ligand" ;R berada di inti dalam bentukmonomerik terikat inaktif dengan heat&sho'k proteins +HS;&A5" HS;&5 dan p7A," apabila telah terikat progesteron HS;

terlepas +berdisosiasi, dan reseptor mengalami fosforilase dankemudian membentuk dimer +homo dan heterodimer, yangterikat dengan selekti(itas tinggi pada progesteron responseelements +;REs, pada gen target! ;roses transkripsi oleh ;Rter#adi melalui re'ruitment beberapa ko&akti(ator! Kompleks

reseptor koakti(ator ini selan#utnya berinteraksi denganbeberapa protein spesi$k yang mempunyai akti(itas asetilasihiston! )setilase histon menyebabkan remodeling kromatindan menambah protein transkripsi!


17/22

-N*-K)S-

• Kontasepsi " anitapas'amenopause" kombinasi denganestrogen" abortus iminens2 an'aman

abortus" an'aman lahir prematur"abortus habitualis" kankerendometrium" pendarahan

fungsional endometrium! *eri(atprogestin telah digunakan untukterapi paliatif karsinoma

endometrium yang telah


18/22

OC)T ;ROGESTERON

• ;rogesteron

dosis pada insu$siensi peroral kapsul 055 mg"i!m 07&75 mg selama /0&/1 hari per bulan!

• Mendroksiprogesteronasetat+M;)"depo2profera parlutal,

=at ini digunakan pada kanker payudara yangrentan hormon setelah menopause dan #ugasebagai pil suntik antikonsepsi dengan dosi/75 mg M;) i!m setiap 3 bulan dan padadysmenorrhea oral 0"7&/5 mg sehari!


19/22

Obat ;rogesteron

• *idrogesteron

=at ini disebut #uga retroprogesteron! Khususnya berdaya gestagen atasendometrium dan (agina tanpa efek androgen atau estrogen" #uga tidakmenekan o(ulasi!

*osis . pada abrotus mengan'am +imminens, oral semula 15 mg" lalu setiap #am /5&05 mg sampai / minggu setelah semua ge#ala hilang!

• Noretisteron +noretindron" primolut&N,

*eri(at nortestosteron ini berkhasiat menekan o(ulasi serta memiliki dayaandrogen dan estrogen lemah" #uga efek antiestrogen! Canyak digunakandalam pil +/&3 mg N! )setat, #uga untuk menunda haid!

*osis . Menunda haid 3 dd 7 mg dimulai selambat&lambatnya 3 hari sebelumhaid selama maksimal /1 hari . beberapa hari sesudah kurusai ter#adi

perdarahan penarikan!• Norgestrel

Efek progestagen kuat dengan ker#a pan#ang #uga berdaya antiestrogen kuatdan androgen lemah! Canyak digunakan pula dalam pil antihamil kombinasidengan kadar 75&075 m'g!


20/22

)nti ;rogesteron

• )ntiprogesteron baru dikenal sekitartahun /A/ yang sebelumnya dikenalsebagai antagonis

glukokortikoid2RF19! preparat iniberedar dibeberapa negara denganindikasi terminasi kehamilan dan

pada tahun 0555 :*) menyetu#uipenggunaannya di FS)!


21/22


22/22

Mifepriston

• -ndikasi

:*) telah menyetu#ui penggunaan mifepriston bersamamisiprostol untuk terminasi kehamilan dini +kurang lebih 1A

hari dihitung dari aal haid yang terakhir, pada hamilektopik" abortus inkomplit atau perdarahan yang hebat"atau tindakan abortus dengan alasan medis! Hanyadian#urkan digunakan oleh dokter ahli kebidanan!

• Efek samping

Efek samping yang berbahaya meski #arang perdarahan(aginal dapat berlangsung sampai &/ hari terkadangmembutuhkan transfusi darah ! ang lebih sering . rasasakit di abdomen" kramp uterus" mual" muntah" dan diare!

Hormon Reproduksi Farmakologi Kelompok 3

Documents

Transcript of Hormon Reproduksi Farmakologi Kelompok 3