Hormon Reproduksi Farmakologi Kelompok 3

of 22

  • date post

    06-Jul-2018
  • Category

    Documents

  • view

    225
  • download

    0

Embed Size (px)

Transcript of Hormon Reproduksi Farmakologi Kelompok 3

  • 8/17/2019 Hormon Reproduksi Farmakologi Kelompok 3

    1/22

    Hormon Reproduksi

    Kelompok 3

  • 8/17/2019 Hormon Reproduksi Farmakologi Kelompok 3

    2/22

      HORMON ESTEROGEN

    Esterogen sangat penting peranan nya pada perubahan bentuk dan fugsi tubuh yang karakteristik untuk anita

    deasa yaitu fungsi seks sekunder! Esterogen berperan pada pembentukan kontur tubuh" skelet dan

    tulang pan#ang pada masa pubertasdan diakhiri dengan fungsi epi$sis"#uga berperan pada tumbuhan rambut a%ila" pubis" pigmentasi rigonetalis" dan i mentasi areolamamae ada

  • 8/17/2019 Hormon Reproduksi Farmakologi Kelompok 3

    3/22

      Mekanisme Ker#a Estrogen

    • Kedua ER merupakan ligand&a'ti(ated

    trans'ription fa'tors yang dapat meningkatkan atau menurunkan sintesis mRN) dari gen target! Setelah masuk sel melalui difusi pasif membran plasma"

    hormon akan terikat ER di inti sel! ER yang semula merupakan monomer akan mengalami perubahan konforpasi" ter#adi dimerisasi sehingga a$nitas dan ke'epatan pengiktan nya pada *N) meningkat! ER akan terikat estrogen response element +ERES, di gen target!

  • 8/17/2019 Hormon Reproduksi Farmakologi Kelompok 3

    4/22

    -N*-K)S-

     Terapi #angka pan#ang" terapi #angka

    pendek . pendarahan uterus disfungsional!

    SE*-))N *)N *OS-S

    Estriol"tablet / dan 0mg" masa&ker#asingkat karena ikatan nya pada sel taerget singkat" a$nitas terhadap prtotein plasma rendah" 'epat dieliminasi dari tubuh" dosis

    0&1tab2hari! • Estradiol (alerat tab 0mg" dosis / tab2hri

    • /&4 estradiol patch /55 6g2hari

  • 8/17/2019 Hormon Reproduksi Farmakologi Kelompok 3

    5/22

    • Etinilestradiol tab 75 6g" masa ker#a lebih pan#ang" dosis 8&/tab2hari!

    • Estropipat +Na&estron sulfat, 5" 907 mg" dosis / a 0 tab2hari!

    E:EK S)M;-NG Gangguan siklus haid" mual bahkan akan muntah" rasa kembung" adema" berat badan bertambah! yang lebih serius pusing" migrain" kloasma terutama pada kulit muka" peningkatan tekana darah" trombosis" proliferasiendometrium2(arises!

  • 8/17/2019 Hormon Reproduksi Farmakologi Kelompok 3

    6/22

    • KONTR)-N*-K)S-

  • 8/17/2019 Hormon Reproduksi Farmakologi Kelompok 3

    7/22

      -nteraksi Obat

    -nteraksi Obat Esterogen

  • 8/17/2019 Hormon Reproduksi Farmakologi Kelompok 3

    8/22

  • 8/17/2019 Hormon Reproduksi Farmakologi Kelompok 3

    9/22

    Estrogen lemah

    • Mekanisme ker#a >at&>at ini diperkirakan berdasarkan penggeseran hormon alamiah dari

    reseptornya di hipotalamus" hingga akti(itas dan kadar estradiol darah menurun! )kibatnya ialah

    terhambatnya mekanisme feedba'k yang mengatur produksi estrogen

  • 8/17/2019 Hormon Reproduksi Farmakologi Kelompok 3

    10/22

    Klomifen

    • Klomifen suatu trifeniletilen deri(at @& )lkalimide estradiol" bersifat antagonis murni estrogen pada semua #aringan!

    *iindikasikan untuk infertilitas anita akibatsiklus haid ano(ulatoar" tetapi dengan syarat tidak mempunyai kelainan organik pada sumbu hipotalamus hipo$sis&o(ariumnya! ;ada

    pria pernah digunakan #uga untuk merangsanggonadotropin dan menambah spermatogenesis" dan dibutuhkan aktu yang lebih lama +15&A5 hari, daripada untuk anita!

  • 8/17/2019 Hormon Reproduksi Farmakologi Kelompok 3

    11/22

    Klomifen

    • *osis untuk infertilitas anita adalah /&0%75 mg" dimulai pada hari ke&7! perdarahan haid selama 7& hari!

    • Efeksamping yang sering timbul pada penggunaan #angka pan#ang adalah (asomotor&Bushes"kista o(arium" rasa

    kembung" mual" muntah" gangguan pengelihatan!

    • *ikontraindikasikan pada anita hamil!

  • 8/17/2019 Hormon Reproduksi Farmakologi Kelompok 3

    12/22

     Tamoksifen

    •  Tamoksifen berefek antiestrogenik di kelen#ar mammae dan agonis estrogen ditulang dan endometrium!

    Efek samping . Hot Bushes" muali" trombosis" karena berefek agonis estrogen di endometrium penggunaan

     #angka pan#ang tamoksifen dapat meningkatkan risiko kanker endometrium!

  • 8/17/2019 Hormon Reproduksi Farmakologi Kelompok 3

    13/22

    Raloksifen

    • Raloksifen merupakan hormon nonsteroid beker#a pada ER@ dan Er4 sebagai agonist dan antagonis! Cersifat agonis estrogen ditulang" lipid darah" endotel (askular" diduga karena mempunyai inti ben>otifen!

    Cersifat antagonis estrogen di#aringan uterus dan kelen#ar mammae karena adanya rantai samping!

    • Efek samping . Gangguan saluran 'erna" gangguan sistem muskuloskeletal" reaksi kulit"gangguan kardio(askular" susunan saraf trombosis!

    • Kontraindikasi . tidak boleh diberikan pada kehamilan" trombosis emboli paru" hipersensiti(itas" trombosis (ena retina!

  • 8/17/2019 Hormon Reproduksi Farmakologi Kelompok 3

    14/22

    ;enghambat )romatase

    • )nastro>ol dan ?etro>ol menghambat aromatase se'ara selektif!

    • )minoglutetimida #uga turut menghambat sintesa glukokortikoid dan steroida lain! Obat&obat ini khusus digunakan pada kanker buah

    dada yang tersebar pada anita postmenopousal" bila tamoksifen tidak efektif!

  • 8/17/2019 Hormon Reproduksi Farmakologi Kelompok 3

    15/22

    ;rogesteron

    • ;rogesteron merupakan hormon steroid kelamin alamiah yang diproduksi ditempat yang sama

    dengan estrogen ! *eri(at sintetiknya" golongan progestin" merupakan hasil modi$kasi struktur

    testosteron tanpa atom D/A atau deri(at /A&nortestosteron!

  • 8/17/2019 Hormon Reproduksi Farmakologi Kelompok 3

    16/22

    Mekanisme ker#a

    • -soform ;R&) dan ;R&C ini mempunyai ?igand binding domain yang identik" tidak berbeda seperti yang dimiliki isoform ER! ;ada keadaan tanpa ligand" ;R berada di inti dalam bentuk monomerik terikat inaktif dengan heat&sho'k proteins +HS;& A5" HS;&5 dan p7A," apabila telah terikat progesteron HS;

    terlepas +berdisosiasi, dan reseptor mengalami fosforilase dan kemudian membentuk dimer +homo dan heterodimer, yang terikat dengan selekti(itas tinggi pada progesteron response elements +;REs, pada gen target! ;roses transkripsi oleh ;R ter#adi melalui re'ruitment beberapa ko&akti(ator! Kompleks

    reseptor koakti(ator ini selan#utnya berinteraksi dengan beberapa protein spesi$k yang mempunyai akti(itas asetilasi histon! )setilase histon menyebabkan remodeling kromatin dan menambah protein transkripsi!

  • 8/17/2019 Hormon Reproduksi Farmakologi Kelompok 3

    17/22

    -N*-K)S-

    • Kontasepsi " anita pas'amenopause" kombinasi dengan estrogen" abortus iminens2 an'aman

    abortus" an'aman lahir prematur" abortus habitualis" kanker endometrium" pendarahan

    fungsional endometrium! *eri(at progestin telah digunakan untuk terapi paliatif karsinoma

    endometrium yang telah

  • 8/17/2019 Hormon Reproduksi Farmakologi Kelompok 3

    18/22

    OC)T ;ROGESTERON

    • ;rogesteron

    dosis pada insu$siensi peroral kapsul 055 mg" i!m 07&75 mg selama /0&/1 hari per bulan!

    • Mendroksiprogesteronasetat +M;)"depo2profera parlutal,

    =at ini digunakan pada kanker payudara yang rentan hormon setelah menopause dan #uga sebagai pil suntik antikonsepsi dengan dosi /75 mg M;) i!m setiap 3 bulan dan pada dysmenorrhea oral 0"7&/5 mg sehari!

  • 8/17/2019 Hormon Reproduksi Farmakologi Kelompok 3

    19/22

    Obat ;rogesteron

    • *idrogesteron

    =at ini disebut #uga retroprogesteron! Khususnya berdaya gestagen atas endometrium dan (agina tanpa efek androgen atau estrogen" #uga tidak menekan o(ulasi!

    *osis . pada abrotus mengan'am +imminens, oral semula 15 mg" lalu setiap   #am /5&05 mg sampai / minggu setelah semua ge#ala hilang!

    • Noretisteron +noretindron" primolut&N,

    *eri(at nortestosteron ini berkhasiat menekan o(ulasi serta memiliki daya androgen dan estrogen lemah" #uga efek antiestrogen! Canyak digunakan dalam pil +/&3 mg N! )setat, #uga untuk menunda haid!

    *osis . Menunda haid 3 dd 7 mg dimulai selambat&lambatnya 3 hari sebelum haid selama maksimal /1 hari . beberapa hari sesudah kurusai ter#adi

    perdarahan penarikan! • Norgestrel

    Efek progestagen kuat dengan ker#a pan#ang #uga berdaya antiestrogen kuat dan androgen lemah! Canyak digunakan pula dalam pil antihamil kombinasi dengan kadar 75&075 m'g!

  • 8/17/2019 Hormon Reproduksi Farmakologi Kelompok 3

    20/22

    )nti ;rogesteron

    • )ntiprogesteron baru dikenal sekitar tahun /A/ yang sebelumnya dikenal sebagai antagonis

    glukokortikoid2RF19! preparat ini beredar dibeberapa negara dengan indikasi terminasi kehamilan dan

    pada tahun 0555 :*) menyetu#ui penggunaannya di FS)!

  • 8/17/2019 Hormon Reproduksi Farmakologi Kelompok 3

    21/22

  • 8/17/2019 Hormon Reproduksi Farmakologi Kelompok 3

    22/22

    Mifepriston

    • -ndikasi

    :*) telah menyetu#ui penggunaan mifepriston bersama misiprostol untuk terminasi kehamilan dini +kurang lebih 1A

    hari dihitung dari aal haid yang terakhir, pada hamil ektopik" abortus inkomplit atau perdarahan yang h