Hipoglucemiantes orales
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INSTITUTO POLITÉCNICO NACIONALESCUELA NACIONAL DE CIENCIAS BIOLÓGICAS
Farmacología de sistemas
Hipoglucemiantes orales
Presenta:Ramírez otero Miguel Ángel Reyes Camargo Erick
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La diabetes y su tratamiento
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DIABETES MELLITUS (DM)
Conjunto de síndromes caracterizados por la presencia de hiperglucemia crónica.
Complicaciones vasculares y sistémicas.
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CLASIFICACIÓN DE LA DM
DM de tipo 1
Falta de secreción de insulina a causa de la destrucción de las células β pancreáticas.
DM de tipo 2
Resistencia a la insulina causada generalmente por la obesidad.
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OBJETIVOS GENERALES DEL TRATAMIENTO DE LA DIABETES:
1. Corregir el trastorno metabólico
2. Prevenir o retrasar la aparición de complicaciones
3. Mantener o mejorar la sensación de bienestar
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Hipoglucemiantes orales
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HIPOGLUCEMIANTES ORALES
Fármacos estimulantes de la secreción de insulina.
Fármacos que disminuyen la resistencia a la insulina.
Fármacos que inhiben la absorción de glucosa.
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FÁRMACOS QUE DISMINUYEN LA RESISTENCIA A LA INSULINA
Biguanidas Tiazolidindionas (Glitazonas)
Metformina
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BIGUANIDAS (METFORMINA)
Captación de glucosa en los tejidos con aumento de su metabolismo
Gluconeogénesis hepática
Absorción intestinal
HDL y VLDL y LDL
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Reacciones adversas
Acidosis láctica
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Tiazolidindionas (Glitazonas)
Expresión de genes implicados en el metabolismo de la glucosa y lípidos
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Mecanismo de acción
Expresión de transportadores GLUT1 y GLUT4
Gluconeogénesis hepática
Actividad de la glucógeno sintasa en musculo cardiaco
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Mecanismo de acción
Liberación de TNF-α
Síntesis de VLDL
Disminución de la insulinorresistencia
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Reacciones adversas
Retención de líquidos con formación de edemas
Anemia
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FÁRMACOS QUE INHIBEN LA ABSORCIÓN DE GLUCOSA
Acarbosa
Inhibidores de las α-glucosidasas
Miglitol
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Mecanismo de acción
Glucoamilasa, sacarasa, maltasa e
isomaltasa
Inhibidores de las α-glucosidasas
Reducción de la formación de glucosa y otras hexosas
Diminución de la disponibilidad de los monosacáridos para ser absorbidos
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Reacciones adversas
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FÁRMACOS ESTIMULANTES DE LA SECRECIÓN DE INSULINASULFONILUREAS
1ª generación
• TOLBUTAMIDA• CLORPROPAMIDA• TOLAZAMIDA• ACETOHEXAMIDA
2ª generación
• GLIBENCLAMIDA• GLICLAZIDA• GLIPIZIDA• GLIMEPIRIDA
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SECRECIÓN DE INSULINA Y MECANISMO DE ACCIÓN DE LAS SULFONILUREAS
KIR6.2
KATP
SUR1
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sulfonilureas
Indicaciones
CONTROLAR LA HIPERGLUCEMIA EN PACIENTES CON DIABETES TIPO 2, EN QUIENES ES IMPOSIBLE ALCANZAR CONTROL APROPIADO SÓLO CON CAMBIOS DE LA DIETA
Reacciones adversas
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Secretagogos de acción rápida: MEGLITINIDAS
NATEGLINIDA
1997- Aprobados
Mecanismo de acción: Similar a las SU, estimulando la secreción de insulina por las células β pancreáticas, pero a través de una zona de unión específica y distintaa la de las SU.
Menor riesgo de hipoglucemia
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CARACTERÍSTICAS GENERALES DE LOS FÁRMACOS UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES MELLITUS TIPO 2
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Efecto Incretina
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El GLP-1 y GIP son sintetizados y secretados desde el intestino en respuesta al consumo de alimentos
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Acciones de GLP-1
Enlentece el vaciamiento gástrico
Reduce la secreción gástrica
↑glucogénesis
Estimula la secreción de insulina dependiente de glucosa
Supresión de la síntesis de glucagon
Estimula la proliferación de células β
Disminuye la ingesta de alimentos
↑glucogénesis
↑ Lipogenesis
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Terapia a base de incretina
Inhibidores de la DPP-4
VildagliptinaSitagliptinaSaxagliptina
Agonistas del receptor GLP-1
ExendinaLiraglutida
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Incretinas
Efectos adversos• Nauseas
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INHIBIDORES DE LA DPP-4
comida
Liberacion intestinal de GLP-1
GLP-1 activo
DDP-4GLP-1 inactivoVildaglip
tina
GlP-1 t1/2= 1 a 2 minutos
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Problemas Diabetes 2
Acciones del GLP-1
Defecto en la secreción de insulina Estimula la secreción de insulina dependiente de glucosa
Reducción o perdida del efecto incretina
Restauración del efecto incretina
Hiperglucagonemia Inhibición de los niveles de glucagon, si la glucemia es elevada
Reducción de la masa de células beta
Diferenciación de células precursoras en células beta
Apoptosis de células beta Inhibición de la apoptosis
Sobrepeso-obesidad Perdida de peso
EFECTOS BENÉFICOS DE LOS AGONISTAS DEL GLP-1
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Hipoglucemiantes orales