Frmacos hipoglucemiantes

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  • 1. Stefany Valeria Mendoza Navarrete Sexto A FRMACOS HIPOGLUCEMIANTES

2. { {DM tipo I DM tipo II 3. Lograr la desaparicin de signos y sntomas. Modificar hbitos perjudiciales. Normalizar el estado nutricional. Prevenir complicaciones agudas y crnicas. Reducir la morbimortalidad. Tratar enfermedades asociadas que formen parte del sndrome plurimetablico. Mejorar la calidad de vida. Objetivos teraputicos 4. Insulina Cirujano F. Banting 1921 Estudiante Ch.Best 1922 1923 Insulina Toronto 5. Secrecin endgena de insulina Insulina en 24h = 40 a 60 U Ayuno o Basal 0.85 -1 U/h Ingesta alimentaria 6U/h por c/100g glucosa 11U desayuno 13U almuerzo 14U merienda individuo 70 kg (2000-2500Kcal) 6. Tipo de accin Origen Producto Comercial ULTRA RPIDA (anlogos) Recombinacin de DNA. Sustitucin de aminocidos. Aspart (Novolog) Lispro (Humalog) GI RPIDA (Soluble) Bovina, porcina. Regular, Actrapid. SEMILENTA (Protamina) Humana: sustitucin de aminocidos. Recombinacin de DNA. Bovina. Porcina Actrapid HM. Humulin R. Semilenta. Semitard. INTERMEDIA (NPH) Bovina. Porcina. Humana: sustitucin de am. Recombinacin DNA NPH Isofane Insulatard Insulatard HM Humulin N LENTA (Zinc) Bovina. Porcina. Humana. Sustitucin de aminocidos. Lenta. Monotard. Monotard HM. LENTA BASAL (anlogos) Sustitucin de aminocidos. Glargina (Lantus). Origen y tipos de insulina 7. Propiedades fisicoqumicas Insulina Toronto Adicin iones de Zinc (1926) Incorporacin de Protamina (1936) Utilizacin conjunta de Zinc y Protamina (1946) Insulina NPH o isfana (1950) Se descubri estructura molecular primaria de insulina (1955) Hormona polipeptdica de 51 aminocidos 8. De accin rpida De accin intermedia De accin prolongada De accin bifsica Accin Biolgica Efecto eminentemente anablico Anlogos de Insulina: Insulina Lispro (Humalog) Insulina Aspart (Novolog) Insulina Glargina 9. 70 60 50 40 30 20 10 0 2 4 6 8 10 12 14 16 18 20 22 24 HORAS ULTRARRAPIDA RPIDA INTERMEDIA PROLONGADA INSULINA(u/ml) DURACION DE LA ACCION INSULINICA 10. Va Subcutnea (SC) Va Intramuscular (IM) Va Endovenosa (IV) Vas de Administracin 11. En condiciones de ayuna y preprandiales se calcula la cantidad a administrar segn la siguiente frmula: Dosificacin Insulina rpida (glucemia mg/dl 100/25) + (Kcal a ingerir/100) = U de insulina rpida. 1 U de insulina 100 Kcal de alimento ingerido 1 a 2 U 20 gr de hidratos de carbono 12. Se calcula a razn de 0.6 a 0.8 U/kg/da, a administrar por va SC en monodosis matutina o en dos dosis: 70% am y 30% pm. Forma intensificada asociada a insulina rpida. Embarazo: Dosis total en 24 horas de 0.7, 0.9, 1.0 U/kg/da en el 1, 2 y 3 trimestre: 5/18 am y 3/18 pm para insulina. NPH, 4/18, 3/18 y 3/18 para desayuno, almuerzo y merienda de insulina rpida. Dosificacin Insulina intermedia 13. 0.04 a 0.20 U/kg, Sc, por cada ingesta alimentaria. 0.2 a 0.4 U/kg, en una dosis nocturna o diurna. Dosificacin Anlogos de insulina Accin Ultrarrpida Accin Prolongada 14. Preprandiales: 70 a 110 mg/dl. 1 2 horas postprandial: < 160 y 140 mg/dl; Entre 2 y 4 horas de la madrugada < 80 Control metablico de dosificacin Determinacin de HbA1 y fructosamina < 7% < 2.75 nmol/L 15. Efectos secundarios Coma Nivel sensorio Diaforesis Taquicardia Cefalea Conscientes FASE I FASE II FASE III Ingesta de H. de carbono Azcar en polvo Solucin de dextrosa a chorro Inmediata Bolus 25 75 g de glucosa 16. Sulfonilureas: glibenclamida, gliclazida, glimepiride Insulinotrpicos Biguanidas: metformina. Tiazolidindionas: rosiglitazona. Insulo sensibilizadores Inhibidores de -glucosidasas: acarbosa. Inhibidores de lipasa pancretica: orlistat. Antihiperglicemiantes 17. Aumento de secrecin de insulina ++ Disminucin de la resistencia a la insulina + Efecto en HbA1c: 1.5 2.5% Sulfonilureas 18. FARMACOCINETICA Se absorben en el tracto gastrointestinal En el plasma el 90 -99 se une a protenas (especialmente albmina) Distribucin es de 0.2 L/kg Se metabolizan en el hgado y se eliminan por orina Son ms efectivas al administrarse 30 min. antes de las comidas Aumento de peso, hipoglucemia Rpidamente efectivas Ventajas Desventajas 19. Indicaciones: 1) Diabetico 2 no obeso, con falla al control y dieta y ejercicio. 2) DM 2 obeso, con prdida acelerada de peso y/o aumento significativo de glucemia. 3) DM 2 que no presenta cetosis, con glucemias > 250 mg/dl y/o HbA1c >10%. 4) En combinacin con biguanidas y/o inhibidores de - glusidas. Contraindicaciones: Embarazo, lactancia, alergia previa, IR, IHep., Infecciones, DM1, Descompensacin aguda. 20. Potencian accin A nivel de albumina: Clofibrato, fenibutazonas, Salicilatos, Sulfamidas. Prolongando vida media: Dicumricos, Cloranfenicol, IMAO, derivados de pirazolona. Disminuyendo excrecin urinaria: Alopurinol, Probenecid, Derivados de pirazolona, Salicilatos, Sulfamidas. Actividad intrnsica hipoglucmica: Alcohol, Salicilatos, Guanetidina y simptico depresores, Metildopa. Interacciones farmacolgicas Reducen accin Acortan vida media: Alcohol, Rifampicina. Actividad intrnsica hiperglicmica: Azetazolamida, Bloqueadores Beta, Diazxicos, Diurticos, Agonistas Beta receptores, estrgenos, Glucagn, Glucocorticoides, Indometacina, Isoniazida, cido nicolnico, Fenitona. 21. LAS GENERACIONES DE SULFONILUREAS GENERACIN PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL PRIMERA GENERACIN Clorpropamida Diabinese Acetohexamida Dymelor Tolazamida Tolinase Tolbutamida Rastinon SEGUNDA GENERACIN Glibenclamida (Gliburida) Daonil Glipizida Minodiab , Glucotrol Gliclazida Diamicron LTIMA GENERACIN* Glimepirida Amaryl 22. ANTIDIA- BTICOS DOSIS MG/DIA DURACIN DE ACCIN (horas) PRESENTA- CIN (Mg) DOSIS AL DA TOMAS ANTES COMIDAS Inicial Teraputica Mxima Glibenclamida (Daonil, Euglucn) 2.5-5 2.5-15 20 12+15h a veces + de 24 5 1-3 Glipizida (Monodiab) 2.5-5 2.5-15 20 12+15h a veces + de 24 5 1-3 Gliclazida (Diamicrn) 40-160 240 12-15 80 1-3 Glipentida (Staticum) 2.5-5 2.5-15 20 12-15 5 1-3 Gliquidona (Glurenor) 15 15-90 90 +24 30 1-3 Glibornurida (Glutiril) 12.5 12.5-75 75 8-10 25 1-3 Glimepirida (Amaryl) 1 1-4 6-8 5-8 2-4 1 toma al da inmediatamente antes o despus de la comida 23. Meglitinidas Efecto hipoglucemiante entre 60-80 min. 24. Compuesto Nombre comercial Presentacin (mg/comp) Dosis inicial (mg/dia) Mximo (mg/da) Duracin (horas) Repaglinida Novonorm Prandin 0.5 (90 comp) 1 (90 comp) 2 (90 comp) 0,5 -1,5 16 repartido en 3 tomas 4 Nateglinida Starlix 60 (84 comp) 120 (84 comp) 180 (84 comp) 60-180 540 repartido en 3 tomas 4 25. ANTIDIA- BTICOS DOSIS MG/DIA DURACIN DE ACCIN (horas) PRESENTA- CIN (Mg) DOSIS AL DA TOMAS ANTES COMIDAS Inicial Teraputica Mxima Metformina (Glucophage) 500-1000 500-1000 12-24 850 5 Indicaciones DM2 obesos, que no responden al tto. Personas con intolerancia a la glucosa. Pacientes con otras formas de resistencias. Combinacion con inhibidores de glucosidasa y/o Su, DM2. Utilizacion en DM1. Contraindicaciones Embarazo Lactancia Insuficiencia heptica Insuficiencia renal Insuficiencia cardiaca Ulceras gastrointestinales. Reacciones Adversas Metformina: anorexia, sabor metlico, nuseas, vmito y diarrea. Acidosis Lctica, complicacin grave infrecuente. Anemia megaloblstica por deficiencia de absorcin de Vit B2. 26. METFORMINA Acidosis Lctica : Consideraciones en su prescripcin Factores de riesgo para el desarrollo de Acidosis Lctica han sido reconocidos Metformina no debera ser prescrita a pacientes con : Disfuncin renal (hombres > 1.5 y mujeres > 1.4) Disfuncin heptica Historia de abuso de alcohol Acidosis metablica crnica y aguda 27. Acarbosa y miglitol (Glyset) son inhibidores competitivos de las alfa- glucosidasas intestinales, que participan en la digestin de los sacridos. Necesaria que sean tomadas inmediatamente antes de comer. Inhibidores de glucosidasa 28. INHIBIDORES DE LA ALFA-GLUCOSIDASA: EFECTO EN LA GLUCEMIA POST-PRANDIAL Absorcin normal de carbohidratos Sin acarbosa Con acarbosa Acarbosa bloquea la absorcin proximal Duodeno Yeyuno Ilen Tiempo (min) 140 30 0 60 120 180 240 120 100 80 * * Alimentacin Placebo Acarbosa * P