Fármacos Simpaticolíticos

y Vasodilatadores

Grupo # Bianca Sandoval AvilaLidys Alejandra Soto

Luis José PintoBairon Donaldo Maldonado

Carlos Fernando Ámaya

Fármacos simpaticolíticos• Se distinguen 3 familias

principales:o Antagonistas de los

receptores Alfa-adrenergicos

o Antagonistas de los receptores Beta- adrenergicos

o Farmacos que modulan la transmision noradrenergicas2

• Son aquellos preparados que inhiben las acciones del sistema nervioso simpático. Sus efectos dependen del tono simpático que haya en el momento1

1 Elergonomista.com, recursos sobre Farmacología en internet. Fármacos simpaticolíticos. [Monografía en Internet]; 2000 [acceso 21 de Octubre de 2013]. Disponible en: http://www.elergonomista.com/2 F. Abad- Santos, J. Novalbos y A. G. García. Sistema nervioso simpático: Simpaticolíticos. En*: P. Lorenzo. Velásquez, farmacología

básica y clínica. 18ava edición. Madrid: Editorial panamericana; 2008. Pg. 163-179.

Historia de los fármacos

Simpaticolíticos• Raymond P. Ahlquist• 1948• “A Study of

adrenotropic receptors”

• Dismenorrea• Adrenalina Vrs.

Isoprenalina

Indicaciones generales • Reduccion de

sintomas de hipertiroidismo

• Profilaxis de la migraña

• Control de temblor esencial

• Control de discinesias provocadas por neurolepticos.

• Prevencion de sangrado de varices esofagicas

• Como antihipertensivos

• Hipertrofia benigna de prostata

• Disfuncion sexual• Neuropatia diabetica• Antidepresivos• Cardiopatia isquemica• Insuficiencia cardiaca• Antiarritmico• Glaucoma

Fármacos Simpaticolítico

s• Para conocer el

funcionamiento de los fármacos simpaticolíticos es importante:• Conocer división

nerviosa

• Conocer funciones de cada división.

• Conocer los componentes individuales de cada división y sus funciones asociadas

Sistema nervioso Simpático

HIPOTALAMO

NUCLEOS DEL BULBOFASCICULO ANTEROLATERAL DE

LA MEDULA

Salida en D1 a S2

Efectos del SNS

Neurotransmisores y Receptores de SNS

Mecanismos de acción generales

• Disminución de la síntesis o secreción del

neurotransmisor noradrenalina.

• Antagonismo de receptores adrenérgicos.3o *Carvedilol

o 3 - F. Abad- Santos, J. Novalbos y A. G. García. Sistema nervioso simpático: Simpaticolíticos. En*: P. Lorenzo. Velásquez, farmacología básica y clínica. 18ava edición. Madrid: Editorial panamericana; 2008. Pg. 163-179.

Clasificacióno Antagonistas de los receptores Alfa-adrenergicos

o Antagonistas de los receptores Beta- adrenergicos

o Fármacos que modulan la transmisión noradrenergicas2

Antagonistas de los receptores alfa adrenérgicos

• Con una farmacodinamia muy heterogénea.o Algunos muestran afinidad por receptores alfa 1 y alfa 2o Otros tienen mayor afinidad hasta 1000 por los alfa 2 (prazosina)

• Su clasificación va de acuerdo al subtipo de receptor al cual muestran mayor afinidad

Distribución de los receptores alfa

Receptores alfa 1 Receptores alfa 2• Contracción del

musculo liso en:o coronariaso urétero vasos deferenteso útero (embarazo)o esfínter uretralo Bronquiolos

• Otras funciones:o Glucógenolisis y la

gluconeogénesis del tejido adiposo y el hígado

o Reabsorcion de Na+

• Existen tres subtipos homólogos de los receptores α2: α2A, α2Β, y α2C.

• Funciones:o Inhibición de la liberación de

insulina del páncreas;o Inducción de la liberación de

glucagón del páncreaso Vasoconstricciono Agregación plaquetaria;

Clasificación• Antagonista alfa adrenergicos NO selectivos alfa

1 y alfa 2o Fentolaminao Fenoxibenzamina, tolazolina

• Antagonistas alfa 1 adrenergicos selectivoso Doxazosinao Prazocinao Terazosinao Urapidilo

• Antagonistas alfa 2 adrenergicos selectivoso Yohimbinao Mirtazapina

Antagonistas alfa adrenérgicos NO selectivos

• Fenoxibenzaminao (RS)-N-benzil-N-(2-cloroetil)-1- fenoxi-propan-2-aminao Numero CAS: 59-96-1o Cod. ATC C04AX2

o Indicaciones: • Principal indicacion como antihipertensivo en las crisis de hipertension del

feocromocitoma.• DOSIS: máximo 4 mg/kg/día y 10 mg/dosis

o Mecanismo de Accion• La fenoxibenzamina forma un enlace covalente permanente con el receptor

adrenérgico. (Efecto duradero ?)o Efecto farmacologico

• Vasodilatación de los vasos sanguíneos por su efecto sobre los receptores adrenérgicos de las paredes de los vasos, conllevando a una baja en las cifras tensionales.

• Farmacocinetica DESCONOCIDA: baja biodisponibilidad• RAM: hipotensión postural, taquicardia, fatiga y náuseas.

Antagonista alfa adrenergicos NO selectivos

• Fentolaminao Numero CAS: 50-60-2o Codigo ATC: C04AB01

o Indicaciones: control de hipertensión de emergencia, especialmente por razón del feocromocitoma. hipertensión arterial inducida por cocaína cuando se tiende a evitar el uso de beta bloqueantes y cuando los bloqueadores de canales de calcio no son efectivos.

o DOSIS: Dosis: Bolus: 1 - 5 mg iv; Perfusión: 1 - 20 mg/kg/mino Mecanismo de accion: Mismoo Farmacodinamia:  limitada absorción después de su administración

oral tiene una vida media entre 5-7 horaso RAM: frecuentes incluyen estimulación cardíaca

(taquicardia), isquemia, congestión nasal y dolor de cabeza.

Antagonistas alfa-1 adrenérgicos

selectivosDoxasozina Prazosina

• Indicaciones: HTA. Hiperplasia benigna de próstata.

• DOSIS: 1mg/dia- 8mg/dia• MA:Bloqueoselectiva y

competitivo los receptores postsinápticos alfa-1 adrenérgicos, produciendo de este vasodilatación periférica.

• RAM: infección del tracto respiratorio, infección del tracto urinario; mareo, cefalea, somnolencia; vértigo; palpitaciones

• Indicaciones: HTA, Enf. De Raynaud, Hiperplasia benigna de prostata.

• DOSIS: 0.5mgx2-20mg/dia• MA: Disminuye la resistencia

vascular periférica.• RAM: Depresión,

nerviosismo; mareos, somnolencia, dolor de cabeza, síncopes, pérdida de la consciencia; visión borrosa; vértigo

Antagonistas alfa-1 adrenérgicos

selectivos• Terazocina

o Presentacion .. Tabletas de 2 mgo Indicaciones: está indicado para el tratamiento de la hi pertensión

arterial, solo o combinado con otros agentes antihipertensivos. También es útil para reducir la obstrucción urinaria y aliviar las manifestaciones asociadas en pacientes con hiperplasia prostática benigna.

o DOSIS: de 1 mg – 20mg dia (OJO : Sincope e hipotension marcada en primera dosis)

o Mecanismo de Accion: Mismoo RAM: hipertension arterial, hiperplasia prostatica benigna,

frecuencia urinaria, incontinencia urinaria.