Vasodilatadores endovenosos.

38
Vasodilatadores Endovenosos. Dr. Salvador Filippo chimento vilaró Residente de 1 año de anestesiología y reanimación Universidad metropolitana Barranquilla col. 2015.

Transcript of Vasodilatadores endovenosos.

Page 1: Vasodilatadores endovenosos.

Vasodilatadores Endovenosos.

Dr. Salvador Filippo chimento vilaróResidente de 1 año de anestesiología y reanimación

Universidad metropolitanaBarranquilla col. 2015.

Page 2: Vasodilatadores endovenosos.

Objetivos

1. Aprender lo práctico sobre la elección de los vasodilatadores endovenosos más usados en nuestra práctica clínica diaria.

2. Revisión farmacológica de los vasodilatadores endovenosos más comunes en nuestra medio.

Page 3: Vasodilatadores endovenosos.

CONCEPTOS FUNDAMENTALES

Actúan sobre el componente vascular, bien por producir vasodilatación venosa (reducción de la precarga) o arterial (reducción de la pos carga o ambas simultáneamente).

Los vasodilatadores se clasifican en a)venosos,

b)arteriolares c) arteriovenosos o mixtos

Page 4: Vasodilatadores endovenosos.

LAS CINCO PROPIEDADES DE LAS CÉLULAS MIOCÁRDICAS

1 Excitabilidad o batmotropismo2 Conductibilidad o dromotropismo

3 Frecuencia de descarga o cronotropismo4 Contractilidad o inotropismo

5 Relajación o lusitropismo

CICLO CARDÍACO

Son los acontecimientos eléctricos y mecánicos que ocurren desde el inicio de un latido

cardiaco hasta el comienzo del otro.

Page 5: Vasodilatadores endovenosos.

- El volumen sanguíneo total es de aproximadamente 4,5–5,5 L (alrededor del 7% de la masa corporal libre de grasa) y se encuentra en aprox. un 80% en el sistema de baja presión (Sistema de Regulación)

- El gasto cardíaco (GC) = FC x VS

70 [min] x 0,08 [L]

5,6 L/min (3,4 L/min por m2 de la superficie corporal)

Page 6: Vasodilatadores endovenosos.

- La actividad de bomba que presenta el corazón determinará el volumen sistólico (Necesidades metabólicas tisulares, verdadero determinante del Gasto Cardíaco) SÍSTOLE - DIÁSTOLE

POSTCARGACONTRACTILIDADPRECARGA

VOLUMEN SISTÓLICO

GC = FC x VS

Page 7: Vasodilatadores endovenosos.

• Contractilidad: Vigor ventricular o estado contráctil del miocardio

• La Pos carga:Sus determinantes principales son:

Geometría Ventricular Impedancia aórtica

Resistencia periférica

• La Precarga:Sus índices dependen:

Retorno venosoLa distensibilidad ventricular

La sístole auricular

Page 8: Vasodilatadores endovenosos.

Presión Tele diastólica del Ventrículo Izquierdo (PTVI)

• VASODILATADORES VENOSOS

Los vasodilatadores venosos disminuyen la presión y el volumen tele diastólicos ventriculares, la presión capilar pulmonar y los signos de congestión pulmonar.

Page 9: Vasodilatadores endovenosos.

• VASODILATADORES ARTERIALES

- Disminuyen las resistencias vasculares periféricas (pos carga) = V’ y mejoran los signos de hipo perfusión periférica

- Dosis Altas: excesiva de la presión arterial = Cardiopatía isquémica.

- (presión arterial = volumen minuto x resistencia vasculares periféricas).

- Valores límites de presión arterial (PAS < 100 mm Hg).

Page 10: Vasodilatadores endovenosos.

• VASODILATADORES ARTERIOVENOSOS

Reducen la precarga y la pos carga

Page 11: Vasodilatadores endovenosos.
Page 12: Vasodilatadores endovenosos.

a) Efectos hemodinámicos y situación hemodinámica del enfermo.

b) La vía de administración.

c) La situación clínica.

d) Presión arterial.

Page 13: Vasodilatadores endovenosos.

DERIVADOS NITRADOS

1. Nitratos

- La nitroglicerina, el dinitrato de isosorbida y el 5-mononitratode isosorbida

Page 14: Vasodilatadores endovenosos.

Nitratos• Son sustancias que contienen oxido de nitrógeno en su

estructura se metabolizan liberando NO exógeno.

• Vasodilatadores no selectivos por su acción en musculo liso.

• Son usados en angina de pecho / I.M / ICC

Page 15: Vasodilatadores endovenosos.

Producción Endógena de NO

•A NIVEL DE LA CÉLULA ENDOTELIAL

Es mediada por sintasas que oxidan al aminoácido L-arginina formando NO y la L- citrulina (coproducto)

Page 16: Vasodilatadores endovenosos.

Mecanismo de acción Nitratos

• Los nitratos sufren un proceso llamado desnitración el cual se lleva a cabo en hígado.

• Liberando así el radical libre oxido nítrico (NO).

La enzima mitocondrial deshidrogenasa de aldehído cataliza la reducción de la nitroglicerina (dinitrato de

glicerina) para formar metabolitos activos de NO.

Page 17: Vasodilatadores endovenosos.

Mecanismo de acción de NOPaso 1 (Nivel de musculo liso)

• Oxido nítrico (NO) se une con la guanililciclasa.

• Esto incrementa las concentraciones intracelulares de monofosfato de guanosina (GMP cíclico)

Page 18: Vasodilatadores endovenosos.

• Paso 2 (Nivel de musculo liso)

El aumento de (GMP-C) promueve la desfosforilacion de la cadena ligera de miosina y la reducción intracelular de Calcio.

Esto produce la relajación de las células del musculo liso

= Vasodilatación

Mecanismo de acción de NO

Page 19: Vasodilatadores endovenosos.

Guanililciclasa

Proteína dependiente de GMP-C

monofosfato de guanosina

Page 20: Vasodilatadores endovenosos.

Concluimos; Mecanismo de acción de los nitratos Es relajar el musculo liso vascular, estos fármacos al ser metabolizados:- Liberan oxido nítrico cel endoteliales.- El cual activa la guanililciclasa.- Esta enzima origina la síntesis de 3,5 – monofosfato de guanosina cíclico ( cGMP ).- Disminuyendo el calcio intracelular.- Produciendo relajación del musculo liso vascular.

- VASODILATACIÓN.

Page 21: Vasodilatadores endovenosos.

- Reducen el volumen y la presión de llenado ventricular (precarga).

- reducen La presión de la aurícula derecha y la presión capilar pulmonar.

- De elección en pacientes con congestión pulmonar (disnea) y volumen minuto normal.

- Vasodilatación coronaria.

- producen activación neurohumoral.

Derivados de los Nitratos.

Page 22: Vasodilatadores endovenosos.

NITROGLICERINA

DOSIS:De 10 a 200 mcg/min.

Control de episodios de HTAComenzar con 25 mcg/min, incrementándose a razón de 25 mcg/min a intervalos de 5 min, hasta conseguir la presión arterial deseada.

Insuficiencia cardíaca congestiva asociada a IAM.Dosis inicial de 20-25 mcg/min, que puede ser reducida a 10 mcg/min o aumentada 20-25 mcg/min a intervalos de 15-30 min, hasta conseguir el efecto deseado.

Angina inestableComenzar con 10 mcg/min, aumentándose a razón de 5-10 mcg/min a intervalos de 30 min. aproximadamente.

Page 23: Vasodilatadores endovenosos.

FARMACOCINETICA

Inicio de acciónIV: 1-2 minutos.Sublingual: 1-3 minutos.VO: 1 hora.Tópica: 30 minutos.Semivida1-3 minutos. Los metabólicos que son 10 veces menos potentes como vasodilatadores, tienen una semivida de unas 2 horas.

DuraciónIV: 10 minutos.Sublingual: 30-60 minutos.VO: 8-12 horas.Tópica: 8-24 horas.MetabolismoHepático casi al 100%.EliminaciónAclara miento renal.

Page 24: Vasodilatadores endovenosos.

Efectos Secundarios

Digestivos. Náuseas y vómitos. Pirosis.Cardiovasculares. Hipotensión, taquicardia, colapso. MetaHb. Respiratorios. Disnea y taquipnea.Neurológicos. Cefalea (el efecto secundario más común), vértigos, somnolencia, sensación de debilidad.Dermatológicos. Cianosis, rash cutáneo, dermatitis exfoliativa.Vascular. Flebitis si se administra en venas periféricas.

Presentación Ampollas de 5 ml conteniendo 5mg ( 1mg/ml)Ampollas de 10 ml conteniendo 50 mg (5mg/ml)

InteraccionesEvitar la ingesta excesiva de alcohol.Administración simultánea con otros vasodilatadores, por posible efecto aditivoLa ingestión de ASA u otros AINES puede disminuir la respuesta terapéutica. No se debe administrar simultáneamente sildenafilo.

Page 25: Vasodilatadores endovenosos.

NITROPRUSIATO DE SODIO:

Es el vasodilatador arteriovenoso más rápido y potente.

Presentación Frasco vial con 50 mg de nitroprusiato sódico.Ampolla para dilución de 5 ml de agua para inyección. (50 mg/5ml).

DosisLa dosis promedio es de unos 3 mcg/Kg/min, comenzando por una dosis baja (unos 0,5 mcg/Kg/min) y aumentando ésta progresivamente en función de la respuesta clínica y la magnitud del efecto hipotensor deseado.La dosis máxima es de unos 8 mcg/Kg/min.No hay datos respecto el uso en pediatría.Para prepararlo se disuelve el contenido del vial en el vehículo de la ampolla de disolvente. Esta solución se diluye en 500 ml de suero glucosado al 5% (1 ml = 0,1 mg., 1 gota = 5 mcg.).Una vez preparada la solución debe utilizarse en un tiempo máximo de 4 horas. Utilizar bomba de infusión.

Page 26: Vasodilatadores endovenosos.

FARMACOCINÉTICA

Inicio de acciónMuy rápido, entre 1-2 minutos.Efecto máximoCasi inmediato entre 1 y 10 minutos.Duración1-10 minutos después de parar la perfusión.MetabolismoTisular y en los hematíes, siendo los principales metabolitos el cianuro y el tiocianato ( los niveles de este último no deben sobrepasar los 6 mg/dl).EliminaciónRenal.

InteraccionesSu efecto hipotensor se potencia con la administración conjunta de otros fármacos hipotensores.La infusión de NTP es totalmente incompatible con otras medicaciones, por lo que su administración debe hacerse de forma totalmente aislada.

Page 27: Vasodilatadores endovenosos.

Efectos farmacológicos

- Acción venodilatadora disminuye la presión de la aurícula derecha, capilar pulmonar y tele diastólica del ventrículo izquierdo (precarga).

- Acción vasodilatadora arteriolar disminuye las resistencias vasculares periféricas (pos carga) y la presión arterial, y aumenta el volumen minuto y el volumen latido, si bien la frecuencia cardíaca apenas se modifica.

- El aumento del volumen minuto se acompaña de un aumento del flujosanguíneo renal.

Page 28: Vasodilatadores endovenosos.

- Es vasodilatador cerebral, con aumento del FSC y de la PIC.

-Puede actuar como antiagregante plaquetario, especialmente con ritmos de infusión superiores a los 3 mcg/Kg/min.

- En pacientes con lesiones ateroscleróticas fijas de las arterias coronarias epicárdicas, la marcada reducción de la presión arterial puede disminuir la presión de perfusión coronaria y facilitar la aparición de fenómenos de robo coronario.

Page 29: Vasodilatadores endovenosos.

ESMOLOL

Vial de 10 ml conteniendo 100 mg. (10mg/ml).Ampollas de 10 ml conteniendo 2,5 g (250 mg/ml).DosisTaquicardia supra ventricularDosis de carga de 500 µg/Kg en 1 minuto, seguido de una infusión IV de 50 µg/Kg/min durante 4 minutos. Si a los 5 minutos no se obtiene el efecto deseado, repetir la dosis IV y aumentar la perfusión a 100 µg/Kg/min (dosis máxima 200 µg/Kg/min).Hipertensión preoperatoriaDosis de carga de 80 µg/Kg en 30 segundos, seguido de perfusión IV a 150µg/Kg/min, ajustándola según frecuencia cardíaca y tensión arterial (dosis máxima 300 µg/Kg/min).Las perfusiones son toleradas unas 48 horas.NiñosDosis de carga: 0,1-0,5 mg/kg.Perfusión continua: 50-200-300 mcg/kg/min, mantenida hasta 48 horas.

Page 30: Vasodilatadores endovenosos.

Inicio de acciónRápido, 1-2 min.

Efecto máximoAlos 5 min de la administración de la dosis de carga.

DuraciónDe 10-20 min tras la interrupción de la perfusión.

MetabolismoEn sangre por esterasas eritrocitarias.

EliminaciónRenal

InteraccionesNo debe utilizarse conjuntamente con verapamilo o en presencia de agentes vasoconstrictores (dopamina, adrenalina y noradrenalina) por peligro de disminuir la contractilidad cardíaca.Potencia la depresión miocárdica inducida por los anestésicos volátiles e IV.

Page 31: Vasodilatadores endovenosos.

Incrementa los niveles séricos de la digoxina.Prolonga el bloqueo neuromuscular inducido por la succinilcolina.Los niveles séricos de esmolol incrementan con el uso concomitante de morfina y warfarina.Es incompatible con el bicarbonato sódico.

Efectos SecundariosCardiovasculares. Hipotensión asintomática (25%), hipotensión sintomática (12%) que suele ceder al interrumpir la infusión (63%), el resto de los casos suele recuperarse en los siguientes 30 min. Dolor torácico, edema pulmonar, bloqueo cardíaco y síncope (<1%). Bradicardia.Pulmonares. Broncoespasmo.Neurológicos. Confusión, depresión, vértigo, somnolencia.Gastrointestinales. Náuseas, vómitos.Genitourinarios. Retención urinaria.Dermatológicos. Eritema, edema e induración en el punto de inyección.

Page 32: Vasodilatadores endovenosos.

FarmacologíaAgente antagonista beta-1 selectivo de muy corta duración de acción que carece de actividad intrínseca simpaticomimética, así como de actividad estabilizadora de membrana.

De administración intravenosa, útil cuando se necesita un bloqueo beta de corta duración y rápidamente reversible en pacientes críticos.

Page 33: Vasodilatadores endovenosos.

LABETALOL

DosisBolo IV lento, 2.5-20 mg (0.25 mg/kg), dosificar hasta obtener respuesta antihipertensiva. Infusión0.5-2 mg/min; dosis máxima acumulativa de 1-4 mg/kg. VO, 100-400 mg dos veces al día. EliminaciónHepática, orina y heces.

FarmacologíaBloqueador adrenérgico con efecto leve de bloqueo alfa-1, predominantemente bloqueador beta. La proporción de bloqueo alfa:beta es de 1:7 por vía IV y de 1:3 por vía oral. También inhibe la captación neuronal de noradrenalina. Produce reducción en la presión arterial sin haber taquicardia compensatoria o refleja y sin presentar bradicardia.

Page 34: Vasodilatadores endovenosos.

El bloqueo beta-2 que produce puede propiciar broncoconstricción en pacientes con antecedentes de broncoespasmo. El flujo sanguíneo cerebral y la presión intracraneana permanecen inalterados.

FarmacocinéticaLatencia: IV, 2-5 min; VO, 20 min - 2 hrs). Efecto máximo: IV, 5-15 min; VO, 1-4 hrs. Duración: IV, 2-4 hrs; VO, 8-24 hrs. Biodisponibilidad oral de 20 a 40%. Vida media de 8 hrs.

Interacción y ToxicidadSu biodisponibilidad aumenta con la cimetidina y la ingestión de alimentos; disminuye la efectividad broncodilatadora de los beta-2 agonistas; mitiga la taquicardia refleja que provoca la nitroglicerina ; sus efectos hipotensores se potencian con los anestésicos inhalados fluorados.

Page 35: Vasodilatadores endovenosos.

a) Efectos hemodinámicos y situación hemodinámica del enfermo.

En pacientes con congestión pulmonar (presión capilar pulmonar > 18 mm Hg) y volumen minuto normal (> 2,2 l/min)

vasodilatadores venosos(nitratos)

Si el volumen minuto es bajo y están aumentadas las resistencias

periféricas, pero la presión capilar pulmonar es normal o está poco

elevada

vasodilatadores arteriales

Si además de congestión pulmonar el volumen minuto está reducido y existen signos de hipoperfusión

periférica

Vasodilatadores arteriovenosos

>120-130 mm Hg = nitroprusiato sódico TA Baja = nitroglicerina IV

El objetivo es aumentar el volumen minuto(> 2,2 l/min/m2) y controlar la precarga (presión capilar

pulmonar entre 16-18 mm Hg)

Page 36: Vasodilatadores endovenosos.

b) La vía de administración.

c) La situación clínica.

Utilizar vasodilatadores de acción rápida y potente, pero fugaz, en infusión IV continua

(nitroglicerina y nitroprusiato sódico)

vasodilatadores de acción rápida, potente y fugazpor vía IV, que disminuyen la presión de llenado ventricular y las demandas miocárdicas de O2 y

producen vasodilatación coronaria.

Muy grave

Situación clínica (no

requiere una acción

inmediata)

tratamiento con vasodilatadores orales (p. ej., nitratos

de larga duración e IECA).

Page 37: Vasodilatadores endovenosos.

d) Presión arterial.

Dependerá del nivel previo de la presión arterial, ya que una

reducción excesiva de ésta puede agravar la isquemia miocárdica y

deteriorar más la función ventricular.

Page 38: Vasodilatadores endovenosos.

GRACIAS