ANTIHIPERTENSIVOS Y VASODILATADORES

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    06-Jan-2017
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  • ANTIHIPERTENSIVOS Y

    VASODILATADORES.

    Leandro Barboza (ayudante dpto. farmacologia y terapeutica)

  • Clasificacion y definicion:

    La HTA se define como la cifras de presin sistlica mayor a 140 mmHg y/o diastlica mayores a 90 mmHg en tres tomas separadas

    por una semana, en condiciones basales.

  • Toma correcta de la P.A:

  • Generalidades:

    Es una enfermedad multifactorial puede clasificarse, etiolgicamente:

    HTA esencial o de etiologa desconocida (90% de los casos)

    HTA secundaria (causas renales, parenquimatosas o vasculares, endocrina o neurgena).

    poca adhesin al tto, debido a que es una enfermedad generalmente asintomtica y que a veces necesita de muchos frmacos para su control.

    constituye un factor de riesgo para otras patologas como la cardiopata isqumica, ICC, ACV, Insuficiencia renal y AOC de mmii.

  • Fisiopatologa de la HTA:

  • Factores de riesgo para HTA:

  • Por qu tratar la HTA?

    ECC, demostraron que el tto antiHTA, ha disminuido la MORBIMORTALIDAD, en

    comparacin con placebo

  • TTO HTA, 2 pilares:

    no farmacolgico: consta de restriccin del consumo de sodio disminucin de peso aumento del ejercicio aerbico disminucin del consumo de tabaco y alcohol.

    farmacolgico: apunta a modificar los dos determinantes de la PA: GC y RVP.

    1. Diurticos2. Bloqueantes receptores beta adrenergicos (simpaticoltico)3. Bloqueadores de los canales de Ca, 4. IECA, 5. ARA II 6. de segunda lnea seran, alfa antagonista y frmacos de accin

    central, y los vasodilatadores directos.

  • IECA (inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina).

  • IECA

    rol fisiolgico del SRAA

  • IECA

    Molculas activas: captopril y lisinopril

    profrmacos: enalapril y ramipril

    todos tienen igual eficacia para bloquear la enzima, y su perfil de efectos adversos y contraindicaciones son similares.

    no generan taquicardia refleja, son nefroprotectores, no alteran FG, son bn tolerados.

  • IECA

    Efectos adversos: hipotensin hiperpotasemia IRA tos seca angioedema (ef tipo B) fetopatia neutropenia

    EFECTOS DOSIS DEPENDIENTES

    efectos dosis independiente

  • IECA

    1 LINEA TTO HTA, demostraron disminuir la morbimortalidad:

    Disminuye incidencia de cardiopatas disminuyen recurrencia de ACV un diurtico (tiazdico) puede aumentar su

    eficacia son nefroprotectores, disminuyen

    nefropata diabtica en DM mejoran funcin endotelial.

  • ARA II (antagonista del receptor de angiotensina II)

    MECANISMO DE ACCIN: Son inhibidores competitivos de los

    receptores de AII tipo 1, predominan en el tejido vascular y el miocardio, as como en cerebro, suprarrenales y riones.

    Si bien la unin es reversible presentan una velocidad de disociacin muy lenta por lo que se comportan como antagonistas no competitivos.

    Losartan tiene unin irreversible al receptor.

  • ARA II.

    Efectos: tej vascular: VASODILATACIN renal: AUMENTA EXCRECIN Na+ y H20 miocardio: DISMINUYEN HIPERTROFIA no aumentan la bradiquinina (< tos y

    angioedema) no genera taquicardia refleja renoprotector inhiben actividad SRAA con una mayor

    eficacia (afecta accin final).

  • ARA II

    Efectos Adversos: IRA HIPOTENSIN (ojo si PA dpte SRAA) HIPERPOTASEMIA generalmente bn tolerados

    TERAPUTICA: Eficacia similar IECA en HTA (1 linea tto x

    disminuir MM), efecto a las 4-6 sem

  • DIURTICOS (tiazidas, ahorradores de K+, de asa)

  • DIURTICOS TIAZDICOS.

    ACCIN: inhibicin del cotransportador Na+/Cl- memb

    luminal en tubo contorneado distal. abertura canales K+ cel musc liso ( RVP) inhibe anhidrasa carbnica cels musc liso

    EFECTOS:

    inicialmente se disminuye el LEC, y el GC, pero a largo plazo estos valores vuelven a la normalidad, y su efecto antiHTA se debe a la disminucin de la RVP.

  • TIAZDICOS

    su efecto se evidencian a las 4 semanas de iniciado el tto.

    se administran una vez al da. la dosis ptima es de 12.5 a 25 mg/da. la eficacia diurtica disminuye cuando FG <

    30 ml/min. se pueden utilizar combinados con otros

    antiHTA ya sea para aumentar su eficacia o disminuir sus efectos adversos.

  • TIAZDICOS

    Efectos adversos:

    hiponatremia, hipocloremia, hipopotasemia. hipotensin alcalosis metablica reducen la tolerancia a glucosa incrementa concentraciones LDL, COL, TAG disfuncin erectil

  • TIAZDICOS

    ECC, han demostrado que son los diureticos que disminuyen la MM de la HTA, por eso se consideran de primera lnea.

    Tambin han demostrado tener un efecto beneficioso al disminuir HVI.

  • DIURETICOS DE ASA

    Accin: inhibe cotransportador Na+/K+/2Cl rama ascendente

    de henle.

    son de accin breve potentes diurticos (efectos natriurtico ms

    rpido y severo que tiazidas), por tanto ms ef adversos.

    no son antihipertensivos eficaces se reservan ms que nada para IC asociada

    a HTA.

  • DIURTICOS AHORRADORES DE K+

    interfieren con la reabsorcin de NA+ en el TCD y Tub colector, disminuyendo por tanto el intercambio con K+, reduciendo la excrecin de este ion.

    eficacia diurtica es leve actividad antiHTA es moderada. ESPIRONOLACTONA (antag aldosterona)

    se utiliza en HTA asociada a ICC porque disminuye MM.

    ojo!!! combinacion con IECA o ARA II

  • beta BLOQUEANTES

    nicos SIMPATICOLTICOS que disminuyen la MM, asociada a HTA.

    ACCIN: antagonismo competitivo del recept beta

    adrenrgicos. (disminuye contractilidad del miocardio)

    bloquea recept beta del aparato yuxtaglomerular, reduciendo secrecin de renina.

  • beta BLOQUEANTES.

    Efectos: disminuye GC Y FC por beta 1. otros beta bloqueantes con actividad antag

    alfa 1 (vasodilatacin). reduccin de la AII modifican la PA en sujetos con HTA en

    mayor medida que pacientes con PA normal.

  • beta BLOQUEANTES

    CLASIFICACIN:

    cardioselectivos: ATENOLOL METOPROLOL

    no cardioselectivos: PROPRANOLOL

    con accin sobre alfa: CARVEDILOL LABETALOL

  • beta bloqueantes

    efectos adversos y contraindicaciones: contraindicado bloquea AV 2 grado o disfuncion NAV y NS IC descompensada con precaucin DIABTICOS (enmascarar

    sntomas) ASMA, EPOC BRADICARDIA

    ojo!! sd de abstinencia

  • beta BLOQ

    1 LINEA EN TTO HTA POR DISMINUIR LA MM asociada a esta.

    se utilizan en HTA asociada a ARRITMIAS, ICC, CARDIOPATA ISQUMICA.

  • ANTAGONISTAS DE canales de CA+

    clasificacion: dihidropiridinas: NIFEDIPINA y

    AMLODIPINA. no dihidropiridinas: DILTIAZEM Y

    VERAPAMILO

    ACCIN: bloquean los canales de Ca+2 tipo L en msculo liso, msculo estriado cardiaco, nodo AV y SA.

  • ANTAG CANALES DE Ca+2

    Efectos: antiHTA: debido principalmente ha la

    disminucin de la RVP cardiacos: las no DHP poseen efectos

    crono, dromo e inotropicos NEGATIVOS. Por tanto son ms cardiodepresores.Las DHP generan entonces una taquicardia refleja.

  • ANTAG CANALES DE CA+2

    EFECTOS ADVERSOS: DHP en consecuencia a su vasodilatacin:

    cefalea, rubor, desvanecimiento, edema.

    ERGE por contraccin EEI (EF DE clase)

    A nivel cardiovascular central puede observarse: taquicardia por DHP y por los no DHP bradicardia, paro sinusal, principalmente si existe alteracin previa o se utilizan concomitantemente beta-bloqueantes.

  • CALCIO ANTAGONISTAS

    TTO 1 LINEA EN HTA por demostrar disminuir MM asociada.

    LAS DHP son menos eficaces en monoterapia para la HTA que el VERAPAMILO y DILTIAZEM, por menos efecto cronotropico negativo.

  • HIPOTENSORES DE ACCIN CENTRAL

    ALFA METIL DOPA

    Su accin hipotensora es debida a la disminucin de las resistencias perifricas, con poca repercusin sobre le gasto cardaco.

    La accin alfa-adrenrgica provoca efectos centrales no deseados como sedacin, somnolencia, torpeza mental y tendencia depresiva.

    Tambin parkinsonismo, ginecomastia y galactorrea.