Farmacolog ía del Sistema Nervioso Autónomo

Recibe información de vísceras y controla vasos, ór ganos, glándulas y músculos.Se activa en médula espinal, tallo cerebral, cortez a límbica e hipotálamo

Sistema Nervioso Simpático

NA, sistema adrenérgico. Estres

Sistema Nervioso Parasimpático

Acetilcolina (Ach). Situaciones normales

Sistema Nervioso Entérico

No adrenérgico no colinérgicoNO, Adenosina, VIPEn pared de tubo digestivo

Farmacolog ía del Sistema Nervioso Autónomo

• Bases anatomofisiológicas:– Neurotransmisión y neurotransmisores

Farmacolog ía del Sistema Nervioso Autónomo• Bases anatomofisiológicas:

– Neuronas preganglionares y postganglionares del Sistema Nervioso Simpático y Parasimpático

Es frecuente que un mismo órgano reciba tanto estimulación simpática como

parasimpática

Farmacolog ía del Sistema Nervioso Autónomo

La acetilcolina puede interaccionar con dos tipos d e receptores,La acetilcolina puede interaccionar con dos tipos d e receptores, muscarmuscar íínicosnicos y y nicotnicot íínicosnicos ((Receptores Receptores colincolin éérgicosrgicos ))La noradrenalina, por su parte, interacciona con La noradrenalina, por su parte, interacciona con receptores alfareceptores alfa y y betabeta --adrenadren éérgicosrgicos

La acetilcolina finaliza su acciLa acetilcolina finaliza su acci óón cuando es degradada a colina y acetato por la n cuando es degradada a colina y acetato por la enzima enzima acetilcolinesterasaacetilcolinesterasa ((AChEAChE ))

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La acetilcolina puede interaccionar con dos tipos d e receptores,La acetilcolina puede interaccionar con dos tipos d e receptores, muscarmuscar íínicosnicos y y nicotnicot íínicosnicos ((Receptores Receptores colincolin éérgicosrgicos ))

Receptores colinérgicos:

NICOTÍNICOS: Canal iónico operado por receptor

Nicotínico Muscular (NM)

Nicotínico Neuronal (NN)

Nicotínico Neuronal Central (NNC)

MUSCARÍNICOS: Receptor de membrana asociado a proteína GDel M1 al M5

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Imiten actividad de neurotransmisores al interactuar c on sus receptores:Agonistas colinérgicosAgonistas adrenérgicos

Reduzcan o supriman la actividad de uno u otro sistem a por bloqueo de sus receptores:

Fármacos antagonistas o bloqueantes colinérgicos o adren érgicos

Modifiquen la actividad de los neurotransmisores al interferir en su síntesis, almacenamiento sináptico o mecanismo de desaparición

Fármacos del SN Autónomo

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AGONISTAS MUSCAR ÍNICOSparasimpaticomim éticos

ACCIÓN DIRECTA

Ésteres de colina: Ach, metacolina, carbacol, betanecol

Alcaloídes naturales: Muscarina, pilocarpina, arecolina

Fcos de síntesis: Oxotremorina, xanomelina

ACCIÓN INDIRECTA: Fcos que inhiben AchE: ↑ Ach a nivel sináptico

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AGONISTAS MUSCAR ÍNICOS DE ACCIÓN DIRECTAparasimpaticomim éticos

Acetilcolina : Disminuye frecuencia cardiaca (receptores muscarínico s). Se bloquea con atropina

Betanecol , carbacol , metacolina : Incrementa actividad motora del aparato digestivo, broncoconsricción (alta densidad de recepto res muscarínicos en músculo liso bronquial). Disminuyen presión ocular al contraer el m úsculo ciliar

Pilocarpina : actúa en SNC produciendo ataxia, temblores, tto glauco ma (Isopto carpina ®)

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AGONISTAS MUSCAR ÍNICOS DE ACCIÓN INDIRECTAparasimpaticomim éticos

Usos: parálisis motora postanestésica, Miastenia Gravis, íleo paralítico, distensión abdominal postoperatoria, retención gástrica, glauc oma. Intoxicación por antimuscarínicos y en Alzheimer (donepezilo y rivastig mina, exelon® )

Inhibidores de AchE

Derivados carbámicos: Fisostigmina (Mestinon ®) y baigon (agrícola)

Alcaloides simples: edrofonio( Anticude ® )

Organofosforados: paration (muy liposoluble. Insecti cida) gas de guerra

Otros: galantamina (Reminyl ®), tacrina y donepezilo (Aricep ®)

INHIBICIÓN REVERSIBLE

INHIBICIÓN IREVERSIBLE

SITUACIÓN NORMAL

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Antagonistas muscarínicos (parasimpaticolíticos) : sustancias que inhiben de forma preferente y competitiva los recep tores colinérgicos muscarínicos

NATURALESEscopolamina

Atropina

SINTÉTICOS

Ipratropio

Tiotropio

Pirencepina

CLASIFICACIÓN POR ORIGEN

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ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS(parasimpaticolíticos)

ESTRUCTURA QUÍMICA

E. TERCIARIA EscopolaminaAtropina

Tolterodina

PirenzepinaSe absorben mejor en tubo digestivo, selectividad

por fibra muscular lisa, atraviesan barrera hematoencefálica (propiedades antiparkinsonianas)

E. CUATERNARIA TiotropioButilescopolamina

Metescopolamina

IpratropioSe absorben peor en tubo digestivo, por vía

inhalatoria aparato respiratorio, atraviesan peor barrera hematoencefálica

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BELEÑO (Hyosciamus Niger )

BELLADONA ( Atropa Belladona )

ESTRAMONIO (Datura Estramonio )

LATUA ( Latua Pubiflora )

MANDRÁGORA (Mandragora sp .)

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ATROPINA: Atropa Belladona. ↓INTESTINO, ↑CORAZÓN, MIDRIASIS, RELAJACIÓN BRONQUIAL, NERVIOSISMO, ALUCINACIÓNES, BLOQUE O DE NUCLEOS VESTIBULARES (ANTIEM ÉTICO)

Tiotropio e ipratropio: Broncodilatación (junto con agonistas β2) Atrovent ®

N-butil bromuro de hioscina: Buscapina ®

TOLTERODINA: Urotrol® y Detrusitol ®

Bloqueo de hiperactividad parasimpática, hiperactivida d gastrointestinal, vejiga hiperactiva, anestesia, aplicaciones oftálmic as, enfermedad respiratoria

ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS(parasimpaticolíticos)

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ATROPINA

DIFENHIDRAMINA (Benadryl ®)

TERFENADINA (Rapidal®)

EBASTINA ( Ebastel ®)

NEFOPAN (analgésico)

DIMENHIDRATO (Biodramina ®)

FLUOXETINA (Prozac ®)

Sulmetin papaverina ®

BLOQUEANTES GANGLIONARES

Actúan sobre receptores NICOTÍNICOS, incrementando el ni vel de calcio y liberando ACh

Dos tipos de fármacos bloqueantes neuromusculares:

Bloqueantes no despolarizantes (paquicurares) Disminuyen la frecuencia de apertura del canal iónico. Antagonista competitivo de Ach

Bloqueantes despolarizantes (leptocurares) Agonistas similares a Ach, no se hidrolizan y saturan receptores disminuyendo excita bilidad neuromuscular

CURARE

Su elección depende su duración de acción

BLOQUEANTES GANGLIONARES

Bloqueantes no despolarizantes (paquicurares):

Atracurio (tracrium ®), Cisatracurio (nimbex ®), Tubocurarina, Pancuronio, Vecuronio (norcuron ®), Galamina. En anestesia general para intubación endotraqueal y rel ajación de musculatura esquelética en ventilación mecánica

Bloqueantes despolarizantes (leptocurares):

Suxametonio o siccinilcolina ( Anectine® y Mioflex® )En anestesia general para intubación endotraqueal

HIPERTERMIA MALIGNA (halontano), dolor muscular postop eratorio SALIDA DE POTASIO (infartados y quemados)