ANTIBIÓTICOS BETA LACTÁMICOS. Antibióticos betalactámicos...

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  • ANTIBITICOS BETA LACTMICOS

  • Antibiticos betalactmicosClasificacin:PENICILINASCEFALOSPORINAS

    CARBAPENEMOSMONOBACTMICOS

  • PENICILINASDescubiertas por Fleming en 1928.Florey y Chain, en 1939: se desarroll como agente teraputico sistmico.En 1942 comienza a ser utilizado en humanos, infecciones estafilocccicas y estreptocccicas.

  • QumicaEstructura bsica: anillo de tiazolidina unido a un anillo betalactmico, al que se une una cadena lateral.cido 6 amino penicilnico, principal requerimiento estructural para su actividad antibacteriana.

  • Agregado de cadenas laterales al ncleo bsico de penicilinaPenicilinas semisintticas.Caractersticas:Mayor espectroMayor estabilidad a cidos gstricosMayor absorcin por va oralMayor intervalo entre dosisMayor resistencia a betalactamasas

  • Clasificacin de PenicilinasPenicilinas naturales: G VG sdica y G potsica (sales hidrosolubles)G benzatnicaG procanica (penicilinas de depsito)

    V (fenoximeticilina)

  • Penicilinas resistentes a la betalactamasa:Son semisintticas.MeticilinaNafcilinaIsoxazolil penicilinas: oxacilina cloxacilina dicloxacilina

  • Penicilinas de espectro ampliadoAminopenicilinas: Ampicilina Amoxicilina Bacampicilina

  • Penicilinas antiseudomonasCARBOXIPENICILINASTicarcilinaCarbenicilina

    UREIDOPENICILINASMezlocilinaPiperacilina

  • AmidinopenicilinasPivmecilinam

  • Mecanismo de accinInhiben la sntesis de la pared bacteriana.El pptidoglicano es el componente de la pared que le da rigidez debido a su entramado de aminoazcares (N acetilglucosamina y N acetilmurmico) y cadenas peptdicas.

  • Accin del antibiticoFijacin a receptores celulares (PLP)Inhibicin de la ltima fase de la sntesis del pptidoglicano (reaccin de transpeptidacin) inhiben la enzima transpeptidasa.

    LISIS BACTERIANAACCION BACTERICIDA

  • Penicilina GEspectro: G+ estreptococo pyogeno, viridans, pneumoniae, anaerobios, estafilococo no productor de B.lactamasa. G- (cocos, meningo y gono)Bacilos G+ anthracis, clostridios, corynebacterium.Espiroquetas, treponema, actinomyces.

  • FarmacocinticaNo se absorbe va oralVa parenteral, pico sanguneo en 15 a 30 minutos.Vida media 30 minutosEliminacin por secrecin tubularDosis: 500.000 a 1:000.000 UI c/6 hs. ( adultos)

  • Penicilina VMs estable en medio cido.Administracin oral.Uso en infecciones leves por aerobios G+

  • Penicilinas resistentes a la B lactamasaIsoxazolil penicilinas:Semisintticas, estables en medio cido, no son activas en G-Activas en estafilococosLa absorcin no es buena en presencia de alimentos, vida media 60 minutos.Nafcilina no activa en medio cido

  • AminopenicilinasEspectro ampliado, activas en G+ y G-Sensibles a la destruccin por betalactamasas .Estables en medio cido.Se pueden usar va oral.

  • Farmacocintica de ampicilinaBiodisponibilidad 30 a 60 %Menor absorcin en presencia de alimentos, un 40%.Baja resistencia a los cidos del estmago.Vida media plasmtica 1,3 horas.Dosis cada 6 horas.

  • Farmacocintica de amoxicilinaBiodisponibilidad 90%Absorcin digestiva 98%Alta resistencia a los cidos del estmago.Vida media plasmtica 1,8 a 2 horas. Debido a su mejor absorcin, las concentraciones plasmticas eficaces se mantienen ms tiempo que la ampicilina.Dosis cada 8 horas.

  • Usos odontolgicos de los betalactmicosInfecciones activas de tejidos blandos cutaneofaciales, mucosas, glndulas salivales.Infeccin odontgena

  • Usos odontolgicos de los betalactmicosInfecciones agudas:Pulpitis supuradas y gangrenosasCelulitis estafilocccicas (oxacilina o nafcilina)Celulitis estreptocccica: G, V, amoxicilinaInfecciones seas, sinusitis, osteomielitis, fracturas, periimplantitis.Parotiditis

  • Enfermedad periodontal: GUNA Periodontitis Absceso periodontal agudo Pericoronaritis

  • Posologa en OdontologaAmpicilina va oral (lejos de alimentos)Adultos: 250 a 500 mg c/6 horas. Amoxicilina va oral.Adultos 250 a 500 mg c/8 horas. 750 mg c/12 hs.

    En infecciones ya declaradas, con tratamiento odontolgico.En alrgicos, usar macrlidos.

  • Profilaxis de endocarditis bacterianaVa oral:AMOXICILINAAdultos: 2 gr.-- 1 hora antes.Nios: 50 mg/k 1 hora antes.Va parenteral:AMPICILINAAdultos: 2 gr. IV o IM 30 min. antes.Nios: 50 mg/k IV o IM 30 min. antes.

  • Alrgicos a penicilinas en E.BCLINDAMICINA va oralAdultos: 600 mg 1 hora antes.Nios: 50 mg/k 1 hora antes.

  • Inhibidores de betalactamasa.Acido clavulnicoSulbactamTazobactamInhibidores competitivos potentes de las betalactamasas producidas por la bacterias. Accin irreversible.Sin actividad antibacteriana propia.Se asocian a los betalactmicos pero no modifican su farmacocintica.

  • Asociacin betalactmicos con inhibidores de betalactamasaAsociacin antibitica bactericida.Usos: infecciones cutneas, orofaciales, del tracto respiratorio, urinario.

    Reaccin adversa: alergia.

  • Posologa, adultosAmoxicilina clavulnico, va oral: 875 mg + 125 mg c/12 hs.Amoxicilina sulbactam, va oral: 875 mg + 125 mg, c/12 hs.

  • Ampicilina sulbactam, va oral, adultos. 500 mg + 250 mg c/8 o 12 hs.

    Piperacilina tazobactam, va intravenosa.

  • Reacciones adversas de las penicilinasAlergia es la reaccin adversa ms comn de las penicilinas naturales y semisintticas.ndice teraputico muy amplio.Trastornos gastrointestinales Reaccin de Jarisch Herxheimer Discrasias sanguneas

  • Alergia (cruzada con cefalosporinas en un 20 % de los casos)Alergia inmediata o tarda.Dermatitis, urticaria, eritema, angiodema, shock anafilctico.Angiodema: edema de labios, lengua, cara, tej. periorbitales, dificultad de respiracin, cefalea, sudoracin, enrojecimiento de cara y cuello.

  • Lengua vellosa, por modificacin de la flora oral.Candidosis oral, por desequilibrio de la flora.

  • Contraindicaciones Pacientes alrgicos.Alergia cruzada con otros betalactmicos.

  • Interacciones medicamentosasCon AINES (antiinflamatorios no esteroideos tipo aspirina)Puede observarse incremento del efecto de ambos por competencia por sitio de unin a p.p.Con anticonceptivos orales. Disminucin del efecto anticonceptivo.

  • CEFALOSPORINASOrigen natural, hongo de Cerdea.Ncleo con accin antimicrobiana: cido 7 aminocefalospornico.

    La adicin de cadenas laterales produce compuestos semisintticos.

  • Mecanismo de accinInhiben la sntesis de la pared celular bacteriana.Todos los betalactmicos tienen el mismo mecanismo de accin.

  • ClasificacinPrimera generacin: CEFALOTINA CEFRADINA (Sefril)Bacterias G+ con excepcin del estafilococo dorado. Algunas G-, y anaerobios.

  • Segunda generacin: CEFUROXIMAEspectro ms amplio, debido a mayor estabilidad a las betalactamasas.Ms espectro en G-, anaerobios, actinomices, espiroquetas.

  • Tercera generacin:CEFOPERAZONAMenos activas en G+, ms activas en cepas productoras de betalactamasas.Actividad contra pseudomona aeruginosa.

  • Cuarta generacin:CEFEPIMAEspectro ampliado, mayor estabilidad frente a productores de betalactamasas.

  • Usos clnicos en odontologaInfecciones de piel, tejidos blandos y huesos.Cefradina, va oral 250 mg a 500 mg C/6hs. Adultos.

  • Contraindicaciones: ALERGIA.Reacciones adversas: trastornos gastro intestinales, toxicidad renal.

  • Nuevos betalactmicosCARBAPENEMOS: ImipenemResistente a betalactamasas.Muy amplio espectro.Tratamiento de infecciones graves seas y de tejidos blandos.Efectos adversos: trastornos G.I., alergia.

  • MONOBACTMICOS: AztreonamEfectivo en G- aerobios.NO se han observado reacciones alrgicas en pacientes alrgicos a otros betalactmicos.(No hay en Uruguay)

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