مقدمة في علم الأدوية

والخاص العام األدوية علمواألسنان الفم بطب

ربيع. أبو إياد دوجراحتها م دبلو واألسنان الفم طب في دكتور

والفكيين الفم جراحة في العليا الدراسات دبلوم) فرنسا ) العام األدوية علم في جامعي دبلوم

) بلجيكا ) السنية الزرعات علم في دبلوم) فرنسا ) الدوائية الهندسة علم في جامعي دبلوم

و الطب في العلمي البحث ووسائل طرق في ماجستير) فرنسا ) الحياة علم

و الفم بطب والخاص العام األدوية علم في دكتوراة) فرنسا ) األسنان

والخاص العام األدوية علمواألسنان الفم بطب

المنهاج مفردات

: في مقدمة األول الباباألدوية علم مبادئ

الحركية 1الفصل و الدواء إعطاء طرقالدوائية

الحيوي 2الفصل التوافر الدوائي 3الفصل التداخل المناعة 4الفصل وأمراض األدوية واللثوية 5الفصل المخاطية التظاهرات

األدوية بواسطة المسببة

األدوية : علم الثاني الباباألسنان ألطباء العام

اإلنتانية 1الفصل العوامل مضادات الجراثيم مضادات

البنسيليناتالسيفالوسبوريناتالماكروليداتالتتراسيكليناتالكليندامايسينالكاراباسيغمات التركيبية األدوية

الفطور مضاداتالبولينات اآلزولية المشتقات

الفيروسات مضادات الطفيليات مضادات


األلم 2الفصل مسكنات) ) األفيونية المركزية األلم مسكنات ) ( األلتهاب مضادات المحيطية األلم مسكنات


الوذمة 3الفصل مضادات الموضعي 4الفصل المخدر التركين 5الفصل و العام التخدير النزف 6الفصل مضادات


األسنان 7الفصل بطب وعالقتها العامة األدوية الوعائية القلبية األدوية المركزي الجهازالعصبي أدوية الهرمونات

الخاصة 8الفصل لالستعماالت أدوية العضلية المرخياتالستيروئيدات اللعابي اإلفراز على المؤثرة األدوية

العيادة 9الفصل في الخاص للمريض الدوائي التحضيرالسنية

المعاق المريضالحامل الضغط واختالل القلب مريض السكري مريض

األدوية : علم الثالث الباببالخاصة السنية و الفموية

لمعالجة 1الفصل Sموضعيا المطبقة األدويةالفموي المخاطي الغشاء آفات

الحيوية المضادات الفطور مضادات األلم مسكنات الفموية المطهرات المتأذية النسج تأهيل إلعادة المكيفة المواد


الميناء 2الفصل أدوية الموضعي الفلور S جهازيا الفلور إعطاء


العاج 3الفصل أدوية الدوائية وتأثيراتها المؤقتة الترميمية المواد العاجية للحساسية المزيلة المواد السنية للحفر والمرطبة المنظفة المواد


اللثوية 4الفصل المعالجة أدوية اللثوي الجيب ضمن الحيوية المضادات للنزف والموقفة الكاوية المواد لإللتهاب المضادة المواد اللثة تبعيد مواد


اللبية 5الفصل المعالجة أدوية اللبي لأللم المخففة المواد المطهرة المواد للب والمثبتة القاتلة المواد


السنخي 6الفصل العظم أدوية حول المطبقة العظم لتشكل المحرضة األدوية

السنية الزرعات

؟ أم أسنان طبيب

سنيناتي

: في مقدمة األول الباباألدوية علم مبادئ

األدوية علم مبادئ في مقدمة األدوية علم مبادئ أهم الدوائية الحركية الحيوي التوافر الدوائي التداخل المناعة وأمراض األدوية المسببة واللثوية المخاطية التظاهرات

األدوية بواسطة

األدوية علم مبادئ أهم

الدواء تعريف

المواد من مجموعة أو مادة عن عبارة هونهدف وقائية أو عالجية خصائص تمتلك اللتيالمعالجة أو الشفاء على الحصول تناولها من

أو اإلنسان لدى األمراض من الوقاية أوالحيوان

المرغوبة غير التأثيرات

الجانبية غي: التأثيرات ارتكاس كل وهيالدواء استعمال من ينتج ضار أو مرغوب

الدوائية بالمقادير السمية الضارة : التأثيرات التأثيرات هي

استعماله , إثر تحدث العضوية في للدواءنتيجة , أو الدوائي المقدار تفوق بمقادير

العضوية في تراكمه

السمية التأثيرات

: من تنتج التي الحادة السمية التأثيراتتفوق الدواء من كبيرة وحيدة جرعة إعطاء

به . المنصوح الدوائي المقدار : إثر تحدث التي المزمنة السمية التأثيرات

المقدار ) تعادل متكررة بمقادير الدواء إعطاء ) تراكم إلى تؤدي بقليل تفوقه أو الدوائي

الحية العضوية في .الدواء

المرغوبة غير التأثيرات

التأثيرات لحدوث منشأ تكون آليات ثالث نميزلألدوية المرغوبة غير

بالتأثير مباشرة مرتبطة مرغوبة غير تأثيراتللدواء الرئيس الفارماكولوجي

بخصائص مرتبطة مرغوبة غير تأثيراتالدوائية بالجزئية خاصة فارماكولوجية

بخصائص مرتبطة غير مرغوبة غير تأثيراتللدواء معروفة فارماكولوجية

اليقظ األدوية علم

سلسلة إلى ترخيصه قبل عادة] دواء كل يخضعأم , ويبدو السريرية قبل ما الدراسات من

مراقبة من البد لذا كافية غير الدراسات هذهلآلتي : نتيجة وذلك ترخيصه بعد الدواء

الحيوان عند التجريبية الدراسات كفاية عدم قبل للدواء السريرية الدراسات كفاية عدم

الترخيص

الدواء تركيب

المواد من نوعين من الدواء يتألف من مجموعة أو جزيء من وتتألف الفعالة المادة

العالجي األثر ذات الجزيئات المادة بتقديم تسمح مختلفة مواد المالئة المادة

شراب، ) مضغوطات، معين بشكل الفعالةإعطائه( بعد تحرره بسرعة وبالتحكم تحاميل

المالئة المواد أنواع

السائلة المالئة البروبيلين : المواد اإليتيلي، الكحول الماء،الشموع [ أيضا ومنها النباتية والزيوت الغليسيرين، غليكول،

) والهيروكاربونات) الخ كارناوبا، شمع الالنولين، األبيض، الشمع.) السيليكون ) وزيت والبارافين الفازلين زيت والسيليكونات

ومشتقاتها للماء : السكريات المحبة والماكروموليكولالسيللوز األلجينات، النشاء، السوربيتول، ،الالكتوز، السكروز

( ) بروتين ) الجيالتين، البروتينات ، السيللوز ميتيل ومشتقاته .) لمواد( ) باإلضافة غليكول ايتيل بولي التركيبية المواد ، الحليب

. . التيتانيوم ومشتقات البودرة ، السيليس مثل السطحي للتوتر المخففة الصوديوم المواد سلفات لوريل مثل المعدنية المواد

الدواء إعطاء طرق

العام الفعالة : الطريق المادة تصل حيثإلى لتصل العضوية في وتتوزع الدم إلى

تأثيرها مكان الموضعي الفعالة : الطريق المادة توضع

تأثيرها موقع فوق مباشرة

الدوائية األشكال : ،للشرب معلق ،شراب، مضغوطات البلع طريق

المنقوع محافظ، ، الملبسة : للكسر أو للمص مضغوطات الفموي الطريق

الصقة مضغوطات محلول، معلق، جل، الفم، ضمن : جل تحاميل، الشرجي الطريق : الجلد عبر أو موضعيا الجلدي الطريق

، المرهم ، لصاقات،كريم،جل، الطالء ، الهالمالمعجون

الحقن طريق

الدوائية األشكال الحقن طريق

وريدي حقن عضلي حقن الجلد تحت حقن األدمة ضمن حقن العظم ضمن حقن السحايا ضمن حقن المفصل ضمن حقن البريتوانية المسافة ضمن حقن الرباط ضمن حقن اللثة ضمن حقن السمحاق تحت حقن اللب ضمن حقن

وقواعدها الطبية الوصفةالناظمة

الوصفة لغة للوصفة الرسمية الصفة الوصفة عناصر

وقواعدها الطبية الوصفةالناظمة

: الوصفة عناصر الوصفة عنوان

) .. , , , ( هاتفه رقم عنوانه صفته اختصاصه الطبيب اسم ) , , ( وعنوانه عمله عمره جنسه المريض اسم الوصفة رقم الصريح الطبيب توقيع الوصفة كتابة تاريخ

الوصفة جسمالتذييلالتعليمات

األدوية تصنيفقائمةI : للتجديد قابل غير وصفهاقائمةII : للتجديد قابل وصفها ) المكيفة ) المهلسة األدوية قائمة السابقة القوائم في المصنفة غير (OTC )األدوية

الجاهزة غير لمستحضرات

األدوية تصنيف

الدوائية الحركيةPharmacokinetics

الدوائية الحركية الدوائية الحرائك تعريف الحرائك في المستخدمة الرئيسة المعالم

الفارماكولوجية العضوية ضمن الدواء مصير ( ،الفم الهضمي األنبوب فيزيولوجية و البلع طريق

) تؤثر اللتي واألدوية الملحقة والغدد األمعاء المعدة،وظائفه على

الفموي الطريق

الدوائية الحرائك تعريف

دخوله منذ العضوية ضمن الدواء دراسة هو،توزع، ) امتصاص منها إطراحه ولغاية إليها

) ،إطراح إستقالب ارتباط،امتصا

ص

توزع

إستقلاب

إطراح


[ أيضا ولكن بالعضوية الدواء تأثير دراسة إنه. بالدواء العضوية تأثير

تأثير دراسةالدواء

بالعضوية

تأثير العضوية

بالدواءو


لمالئمة الالزمة بالمعلومات يزودنا العلم هذاعلى للحصول الالزمة الدوائية الجرعة

التأثير مع المتوافق الدموي البالسمي التركيزللدواء المثالي

تركيز ضعيف =

فاعلية عدمللدواء

مثالي تركيزفاعلية=

قصوى

عالي تركيزاألثر=

السمي للدواء

في المستخدمة الرئيسة المعالمالدوائية الحرائك

( للدواء البالسمي الحيوي العمر (t 1/2نصفالبالسمي التركيز ليتناقص الالزم الزمن هو

اطراحه طور أثناء النصف إلى للدواء


( المنحني تحت المحصور ( :AUCالسطح

التراكيز منحني تحت السطح تكامل هوالالنهاية حتى صفر من للزمن [ وفقا البالسمية

اآلتي : التقريب يستعملة وعادة∆t)]×AUC = ∑[(C)


) للدواء ) الحيوي التوافر الحيوية الجاهزيةإلى والواصل المطبق الدواء من الجزء هو

تبدل دون العام الدوران


القطاعالدواء , , يتوزع حيث العضوية نسج مجموع هو

ثوابت أي واحدة وخروج دخول بسرعةنفسها التبادل


القطاع

الدواء , , يتوزع حيث العضوية نسج مجموع هوالتبادل ثوابت أي واحدة وخروج دخول بسرعة

نفسها( التوزع ( :vdحجم

الدواء , يتوزع حيث نسيجي ظاهري حجم هومتجانس : بشكل

Vd = dose / co


التصفيةClearence : , البالسما حجم عن عبارة هي البالسمية التصفية

زمنية وحدة خالل الدواء من [ كليا المتخلص. ) ساعة) أو دقيقة

( الكلية التصفيات( cltالتصفية مجموع هيواالطراحية االستقالبية


( البالسمي للتركيز األعظمي ( : Tmaxالزمن

وحدوث الدواء استعمال بين الفاصل الزمن هوالبالسما في له الأعظمي التركيز

( البالسمي األعظمي ( :C maxالتركيز

بعد البالسما في األعظمي الدواء تركيز هواإلنسان عند استعماله


مرحلة أو التركيز طبق( :Steady stateالتوازن )

الكمية تتساوى حيثمع الدواء من الممتصةمنه المطروحة الكمية

كان إذا المرحلة هذه فيوالمقدار االستعمال تواتر

الحاصل التركيز فإن ثابتين. [ ثابتا يكون

مرحلة إلى الوصول يتمأنصاف خمسة خالل الطبق

حيوية أعمار


( التوازن مرحلة أو التركيز ( Steady stateطبق

للدواء البالسمي التركيز تطور ) الواحد ) القطاع ونموذج وحيدة جرعة وحيد االستعمال بعد

الوريد طريق من أقصاه االستعمال يبلغ البالسمي التركيزالزمن . مع يتناقص أن يلبث ما ثم آني بشكل

للدواء البالسمي التركيز تطور ) القطاع ) ونموذج وحيدة جرعة وحيد استعمال بعد

الواحد الفم طريق عن [ بلعا للدواء االستعمال البالسمي التركيز يزداد

أقصاه ) ويبلغ الفم طريق من استعماله بعد الزمن ( Cmaxمعأسي, . بشكل يتناقص أن يلبث ما ثم

للدواء البالسمي التركيز تطور ) القطاعين ) ونموذج وحيدة جرعة وحيد استعمال بعد

الوريد طريق من المقاس ) االستعمال البالسمي التركيـزرقم القطاع طور ( ) 1في بسرعة [ أوال يتناقص الدم ( aأي

طور ) أبطأ بشكل .ß)ثم

للدواء البالسمي التركيز تطور وحيد استعمال بعد

) ونموذج) وحيدة جرعةالقطاعين

عن [ بلعا االستعمالالفم طريق

يزداد البالسمي التركيـزثم أقصاه إلى ويصل

بشكل [ أوال يتناقصأبطأ , . بشكل ثم سريع

للدواء البالسمي التركيز تطور متكرر استعمال بعد

للدواء قليل االستعمال كان إذا

العمر ونصف التواتر [ قصيرا فإن الحيوي

في الدواء بقاء فترةزيادة مع تزداد العضويةومع المستعمل المقدار

الحيوي ) العمر 1/2نصفt. )الدواء يتراكم وال

للدواء البالسمي التركيز تطور متكرر استعمال بعد

للدواء كثير االستعمال كان إذا

العمر ونصف التواتر [ طويال فإن الحيوي

الدواء استعمال تكرارثابتة زمنية وبفواصل

متدرجة زيادة إلى يقودللتركيز .

اللعاب ضمن األدوية لمرور دراسة) القطاع) ثالثي نموذج

قطاعات ثالثة الفموي التجويف الهضمي األنبوبالدم

Doseabsorbée

Secteursalivaire

Tube digestif

Sang

ÉliminationMétabolisme

Q1Q2

kgsksb

kel


Doseabsorbée

Secteursalivaire

Tube digestif

Sang


Q1Q2

kgsksb

kel

dG(t)

dtQ1* (t)

gsk *G(t)

dS(t)

dt

gsk * G(t) elk * S(t)

sbk *[B(t) S(t)]

dB( t)

dtQ2 *(t)

sbk *[S(t) B(t)]


Doseabsorbée

Secteursalivaire

Tube digestif

Sang


Q1Q2

kgsksb

kel

S(t) * Q* * (c1et / 1 c2e

t / 2 c3e( k2 *t ))

G(t) Q * * e( k2*t)

B(t) * Q* * (d1et / 1 d2e

t / 2 d3e( k2 *t ))

k1 ksb

k2 kgs

k3 kel


الدراسة عينات أحد لدى اللعابي التركيز لتطور نموذج

0

0,5

1

1,5

0 50 100 150

Co

nce

ntr

atio

n )

g/l(

Temps )min(

Sujet )6(


sexe Kgs Ksb Kel

Sujet (1) f 0,286 0,0007 0,288 0,991

Sujet (2) m 0,299 0,0005 0,297 0,899

Sujet (3) f 0,262 0,0002 0,284 0,996

Sujet (4) f 0,050 0,0072 0,149 0,995

Sujet (5) m 0,279 0,0005 0,299 0,997

Sujet (6) m 0,051 0,0005 0,298 0,996

Sujet (7) f 0,149 0,0081 0,347 0,994

Sujet (8) m 0,241 0,0005 0,297 1


0

0,5

1

1,5

2

0 50 100 150 200

Données expérimentalesModélisation

Co

nce

ntr

atio

n s

aliv

air

e )

g/li

tre

(

Temps )minutes(

الحيوي ) ( التحول االستقالب. ) ( الحيوي التحول االستقالب

لها يخضع التي الكيميائية التبديالت مختلف هوإلى تؤدي والتي الحية العضوية في الدواء

المستقلبات . تكون

الحيوي ) ( التحول االستقالب ) ( الحيوي التحول االستقالب

لها يخضع التي الكيميائية التبديالت مختلف هوإلى تؤدي والتي الحية العضوية في الدواء

المستقلبات . تكون ) ( األكسدة طور األول الطور تفاعالت ) االقتران ) طور الثاني الطور تفاعالت

الحيوي ) ( التحول االستقالب: ) ( األكسدة طور األول الطور تفاعالت

على الطور هذا في تتم التي الحيوية التحوالت تعتمدوليس األكسدة تكون تفاعالت أن [ دائما الضروري من

تتضمن : وهي النهائي المنتج في ظاهرة الحلمهة , R ROHتفاعالت

Hydroxylation األكسدة -S-oxydation N) تفاعالت

oxydation) الـ O-dealkaylation , N-dealkylationتفاعالت

الحيوي ) ( التحول االستقالب الحلمهة Hydroxylationتفاعالت

الحيوي ) ( التحول االستقالب األكسدة N-oxydationتفاعالت

الحيوي ) ( التحول االستقالب الـ تفاعالت

N-dealkylation

O-dealkaylation

الحيوي ) ( التحول االستقالب: ) االقتران ) طور الثاني الطور تفاعالت

مع االرتباط التفاعالت هذه تشمل الـ glucuronicحمض

R-OH RO glucuronic acid الـglycine الـsulfate بواسطة يحفز sulfotransfeaseوالذي

R-OH R-O-SO3 الـacetate بواسطة يحفز N-acetyl والذي

transferaseR-NH2 R-NH-CO-CH3

الـglutathion بواسطة يحفز glutathrionوالذيtransferase

الحيوي ) ( التحول االستقالب مع الـ االرتباط glucuronicحمض

الحيوي ) ( التحول االستقالب مع االرتباط glycineالـ تفاعالت

الحيوي ) ( التحول االستقالب مع االرتباط يحفز sulfateالـ تفاعالت والذي

sulfotransferaseبواسطة

الحيوي ) ( التحول االستقالب مع االرتباط acetateالـ تفاعالت

الحيوي ) ( التحول االستقالب مع االرتباط الـ تفاعالت بواسطة glutathionالـ يحفز glutathrion transferaseوالذي

الحيوي ) ( التحول االستقالب الحيوية التحوالت من تبدل التي العوامل

بالمريض تتعلق التي التبدالت -الوراثي المنشأ ذات التبدالت -الفيزيولوجي المنشأ ذات التبدالت -المرضي المنشأ ذات التبدالت

: الدوائية بالمشاركات تتعلق التي التبدالت األنزيمي التثبيط األنزيمي الحث

والمقدار الفارماكولوجية الحرائكالدوائي

: الدوائي المقدار تحديد كيفيةالدوائي المقدار من أنماط ثالثة تمييز يمكن

الكهل عند األساسي المقدار للوزن [ وفقا المقدار الجسم لسطح [ وفقا المقدار

بين تربط التي العالقةوالتأثيرات المقدار

بعض على والتأثير المقدار بين تربط التي العالقة تعتمدالعضوية : وفي الخلية مستوى في والفرضيات الحوادث

إلى جزيئاته من عدد مرور إلى اإلنسان عند الدواء استعمال يؤديمعين . زمن خالل الدموي الدوران

, التأثيرات إلى ويؤدي بفعله به يرتبط المستقبل إلى الدواء يصلالفارماكولوجية .

. للرجوع قابل الحاالت معظم في هو المستقبل على الدواء تثبت إن المستقبالت وعدد الفارماكولوجي التأثير بين تربط عالقة هناك

بالدواء المشغولة( أعظمي تأثير إلى الجاهزة المستقبالت لجميع الدواء احتالل Eيؤدي

max , )تفوق التي التراكيز في أما مشبعة المستقبالت تكون حيثيزداد ال التأثير فإن االعظمي للتأثير الموافق التركيز

, ويطرح المستقبالت عن باالنفصال الدواء يبدأ عندما يتناقص التأثيرالعضوية .من

بين ترتبط التي العالقةوالتأثيرات التراكيز

التأثير بين تربط عالقة يوجدوعدد للدواء الفارماكولوجي

به المشغولة المستقبالت = العدد األعظمي التأثير

ثابت × للمستقبالت الكلي الذي التركيز حساب يمكن

إلى التأثير% 50يؤدي منكان CE50األعظمي فكلما

CE50 كانت [ ضعيفا للدواءوالمستقبل الدواء بين األلفة

كبيرة

التأثيرات بين العالقاتاإلنسان عند والمقادير

من جزء أكبر وصفالتأثير بين العالقة

والمقدار الفعال األدنى المقدار

(DmE ) األعظمي المقدار

( DMTالمتحمل ) االعظمي المقدار

(DMEالفعال )

من تبدل التي العواملالتأثيرات بين العالقات

والمقادير

ويمكن العالقات هذه من تبدل التي العوامل تتعددمجموعات : بثالث تصنيفها

. للدواء الفارماكولوجية بالحرائك تتعلق عوامل للدواء الفارماكولودينمائية بالفعالية تتعلق عوامل بالمحيط تتعلق عوامل


والمقادير

للدواء الفارماكولوجية بالحرائك تتعلق عوامل الدواء تطبيق طرائق اختالف , للدواء واالنتشار التوزع االمتصاص حركية والكبدية الكلوية التصفية المحددة الوراثية األنزيمية للفعاليات الظاهري النموذج فعالة مستقلبات وجود لالستقالب الفارماكولوجي الزمني االختالف


والمقادير

: للدواء الفارماكولودينمائية بالفعالية تتعلق عوامل المستقبالت تجاه األلفة. ) القطاعات ) المستقبالت إلى الوصول ) واألعلى ) األدنى التنظيم المستقبالت كثافة اختالف االستقالبية أو الدوائية التداخالت بالدواء المحدثة االرتكاسات آلية الجاهزة المستقبالت لعدد أو لبنية الوراثية التبدالت


والمقادير

: بالمحيط تتعلق عوامل , الحراكية الخصائص على المرض تأثير المريض حالة

للدواء والفارماكودينمائية الفارماكولوجية ) ( الدوائية التداخالت المشاركة األدوية األدوية استقالب على الغذاء تأثير التغذية , , , ( الضغط الحرارة التجفاف الشدة المحيطة العوامل

التدخين , .. ( الجوي

الدوائية للتأثيرات العامة الصفات الدوائي التأثير عالقة

الزمن مع التأثير بدء ترتبط :فترة

لظهور الالزمة الفترةإدخال بطريق التأثير

التأثير ( الدواء ظاهرةاإلكتئاب مضادات المتأخر

الحلقة ) ثالثية التأثير تأثير :فترة يستمر

أو الدواء مادام الدواءموجودة الفعالة مستقلباته

الجسم في كافية بتراكيز

الدوائية للتأثيرات العامة الصفات

طرق عبر الدواء من الكمية نفس اعطاء عندمختلفة

التأثير سرعة ترتيب يكونIV > IM > SC > Oral

التأثير مدة ترتيب أماOral > SC > IM > IV

بعد المشاهدة الدوائية التأثيراتاطراحه أو الدواء وقف

األستطباب عند الشفاءايقافه و للدواء الصحيح

المناسب بالوقت عند المرضية الحالة تفاقم

مايدعى أو المبكر االيقافدسم ) خافضات القفز بظاهرة

الضغط خافضات الدم،الشرياني(

خطر الهلوسة عقارات معاألعتماد

النفسي االعتماد الفيزيائي االعتماد

بعد الدوائي التأثير تبدلالمتكرر االستعمال

متبدل غير تأثير متناقص تأثير متزايد تأثير

للدواء المتعددة التأثيرات

العضوية في الدواء مصير

االمتصاص الدوران الى إعطاءه مكان من الدواء حركة

الشرياني


مساوئ محاسن تعاون يتطلب

المريض بطئ امتصاص بالتوافر نقص

الحيوي

التعامل سهولة قليلة اختالطات

البلع طريق


مساوئ محاسن للمحاليل مناسب غير

الزيتية

الحاالت في مفيداإلسعافية

كبيرة أحجام لحقن مالئمالدواء من

وريدي طرق الحقن

عند استخدامه اليمكنبمضادات يعالج مريض

التخثر

قليلة مواد لحقن مفيد للدواء المديد التحرر يؤمن

عضلي

أحجام لحقن مالئم غيرالدواء من كبيرة

الذي األلم و التموتالمحاليل تسببه أن يمكن

المخرشة

المعلقات إعطاء ذات األدوية حال في مفيد

العالي الجزيئي الوزن

تحت الجلد


مساوئ محاسن لبعض السيئ الطعم

األدوية الشكل تثبيت صعوبة

الفم ضمن الدوائي ) الالصقة) المضغوطات

وعام موضعي تأثير الحاالت في مفيد

اإلسعافية عالي حيوي توافر التطبيق سهولة قبل من تطبيقها يمكن

المنزل في المريض

الفموي األغشية

المخاط ية


موضعي لتأثير أدوية هذا إستخدام يدرس [ مؤخرا

أدوية إلعطاء الطريقالهضمي بالجهاز التمتص

) كالسيتونين) سريع جهازي تأثير

األنفي


مساوئ محاسن حساسة العين مخاطية

[ جدا

موضعي تأثير العين األغشية

المخاط ية


موضعي لتأثير أدوية األذن

الجرعة تحديد صعوبةالمعطاة الدوائية

وعام موضعي تأثير الرئتين

على الجلد حالة تأثبرالدواء نفوذية درجة

وموضعي عام تأثير الجلد

الجسم ألغشية األدوية عبور آليات الفعال :Active Transportالنقل

للطاقة يحتاج لالشباع قابل الكيميائي الكهربائي التدرج عكس

المسهل :Facilitated Diffusionالنقل للطاقة يحتاج ال لالشباع قابل الكيميائي الكهربائي التدرج عكس يحدث ال

: البلعمةPinocytosis الجزيئي الوزن ذات لألدويةالكبير

المنفعل األكثر: Passive Diffusionالمرور اآلليةانتشارا

البلع طريق الهضمي األنبوب يمتد

للمستقيم الفم من: ل يستخدم

: موضعية معالجةالهضمي األنبوب إنتانات

الفطرية وإصاباتهقليلة) مواد يفضل

االمتصاص( : الطريقة عامة معالجة

األدوية إلعطاء األولى

المري المواد مرور طريق

من والغذائية الدوائيةللمعدة الفم

الذي المخاط يفرزالمارة العناصر يرطب

طريق عن امتصاص الالعضو هذا

المعدة تشريحية مناطق أربع

: بشرة علوية منطقةمفرزة غير رصفية

: متوسطة منطقةللمخاط مفرزة

ل مفرزة سفلية منطقةHCL حمض ومولد

الببسين مع مخاط يحتوي البواب

الببسين مولد حمض

المعدة مربع 1المساحة متر قليل دموي 0.2جريان

د. ل حمضي وسط غير الحموض امتصاص

المتشردة

الدقيقة األمعاءدورها

الحمايةاالفرازالهضماالمتصاصاإلطراح

الدقيقة األمعاء200المساحة 300الى

مربع متر جيد دموي 1جريان

د. ل قلوي وسط

الدقيقة األمعاء

ال الدقيقة األمعاء P-gpدور

Médicament absorbé

MétabolisationAbsorption Passive

Médicament arrivant la veine porte

Veine porteL’intestin

Rexcertion active )PgP(

Entérocyte

الغليظة األمعاء ( غياب قليل امتصاص سطح

) المعوية الزغبات غير الغذائية المواد هضم

الفلورا بواسطة المهضومةو ) األلياف تحويل المعوية

المهضومة غير الغذائية الموادأسيتات، ) دسمة حموض إلى

) الكتات بوتيرات، الحموض امتصاص يعاد

طاقة مصدر وهي الدسمةالكولون جدار لخاليا

البنكرياس البنكرياس أنزيمات : لتريبسين يتحول تريبسينوجين

األنتيروكبناز، أنزيم بواسطةللبروتين النهائية الروابط يفكك

يتحول كيموتريبسينوجينبواسطة لكيموتريبسين

الروابط يفكك التريبسينالبروتين وسط الببتيدية

الروابط يفكك بنكرياسي أميالزالسكرية

الشحوم يفكك بنكرياسي ليبازللصفراء ويحتاج الثالثية

مهامه لممارسة

البلع طريق عن المعطى الدواء أن يجب

الحمضي الوسط يقاوموتأثير المعدي

المختلفة األنزيمات بشكل لالمتصاص قابل

كافي بسرعة اليطرح

األولي الكبدي العبور First Passظاهرة

Effect:

األمعاء في وامتصاصه البلع طريق عن الدواء اعطاء عند ) لوريد ) ومنه البريتواني المساريقي الوريد في الدواء يمر

جزء واستقالب ازالة يتم حيث الكبد عبر ليمر الكبدي البابالظاهرة هذه تسمى الكبدية الخاليا قبل من الدواء من

األول الكبدي العبور بظاهرة البريتوان ضمن الحقن عند األمر نفس األول الكبدي المرور أهمية تقل الشرجي االعطاء حال في

السفلية المستقيم أوردة عبر يمر الدواء من كبير قسم ألنالقلب في مباشرة يصب اللذي السفلي األجوف الى ومنه

األمعاء عبر االمتصاص متينة بروابط لألمعاء البشري الحاجز خاليا تتصلفقط الخاليا عبر المرور األمعاء افراغ يبطئ الطعام أكبر وجود امتصاص اإلفراغ هذا تبطئ األدوية أكبر بعض امتصاص

امتصاص على المؤثرة العواملالهضمي األنبوب في األدوية

وظيفية

امتصاص على المؤثرة العواملالهضمي األنبوب في األدوية

دوائية

امتصاص في المؤثرة العواملمنفعل بشكل المتشرد غير الدواء

للدواء الجزيئي الوزن بالماء الدواء انحالل درجة الدواء تركيز للدواء المائي الزيتي التوزع Kpمعامل

امتصاص في المؤثرة العواملمنفعل بشكل المتشرد غير الدواء

امتصاص في المؤثرة العواملبشكل المتشرد الدواء

الوسط :منفعل حموضة المعدة في

وتمتص : تتشرد الضعيفة األسس حمضي المعدة وسطتتشرد لن فسوف الضعيفة الحموض أما قليل بشكل

جيد بشكل وتمتص

األمعاء فيتتشرد : الضعيفة الحموض حموضة أقل األمعاء وسط

لن فسوف الضعيفة األسس أما قليل بشكل وتمتصجيد بشكل وتمتص تتشرد

امتصاص في المؤثرة العواملبشكل المتشرد الدواء

الوسط :منفعل حموضة

الفموي الطريق ضمن الدواء اعطاء هو

الفموي التجويف ضمن موضعي لتأثير

الفطور ) معالجة الفم) [ موضعيا الفموية

الغشاء عبر الدواء لعبورلثوي ) الفموي المخاطي

) وذلك اللسان تحت أوويتوزع الدم إلى ليصل

تأثيره مناطق إلى ليصل

) عام ) الفموي الطريق فوائد الكبد في واستقالبه الدواء تخرب تجنب الالصق الدوائي الشكل تطبيق بمكان التحكم الدواء اعطاء بمدة التحكم االعطاء مكان بظروف التحكم امكانية اعطائه ومكان للدواء وقت بأي الوصول الهضمي األنبوب لمعة في الدواء وضياع انحالل تجنب الدواء مع المواد لبعض المشارك باإلعطاء يسمح

) . الخ) األنزيم مثبطات النفوذ، ومحرضات مسرعات

) ( عام الفموي الطريق مساوئ الدواءعبرها اعطاء الممكن المساحة صغر الطبقات متعدد االمتصاص حاجز الدواء طعم المريض تعاون

لتأثير الفموي االعطاء على أمثلةعام

: ) حيث ) نيفيبيدين الفموي الطريق عن الضغط أدويةلدى عادة المشاهدة الجانبية اآلثار حدوث عدم لوحظالمادة ) هذه مستقلبات غياب البلع طريق عن اعطاءه

) بالكبد مرورها لدى المصنعة ) يزداد ) حيث ترينيتروغليسيرين الصدرية الذبحة أدوية

التأثير سرعة وتتحقق للدواء الحيوي التوافر ) التوافر ) يزداد والمورفين البيبرينورفين المهدئات

بنسية %50الحيوي) النيكوتين ) علكة النيكوتين

) موضعي ) الفموي الطريق فوائد ( القالع تأثيرها موقع في الفعالة للمادة عالي تركيز

الفموي( وتبدد اللعابي الغسل بظاهرة ندعوه ما على القضاء

اعطائها من وجيزة فترة بعد الفم ضمن الفعالة المادة الفعالة للمادة البطئ التحرير لفترة اللعاب ضمن للدواء عالي تركيز على الحفاظ

طويلة

) موضعي ) الفموي الطريق فوائد

يظهر بياني مخططالميكونازول تركيز تطور

اعطاء بعد اللعاب فيدوائية أشكال المريض

للتطبيق مختلفة I.ABOUالموضعي )

RABII et al France 2004)

Gel الديكتاران جل BA001-50 الصقة مضغوطة

الميكونازول 50تحتوي من ملغ BA001-100

تحتوي الصقة 100مضغوطةالميكونازول من ملغ

Concentrations salivaires

0

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

0 4 8 12 16 20 24

Temps )h(

Co

nc

en

tra

tio

n )

µg

/ml(

GEL

BA 001-50

BA 001-100

) موضعي ) الفموي الطريق فوائد

الدوائية الحركية القيم يظهر المريض جدول اعطاء بعد اللعاب في الميكونازول تركيز لتطورالموضعي ) للتطبيق مختلفة دوائية (I.ABOU RABII et al France 2004أشكال

مضغوطة ملغ 50الصقة

الصقة مضغوطةملغ 100

جل

Cmax (µg ml-1) 15,1 39,1 1,6

Tmax h 7 6 4

SSC (0-12h) ((µg ml- h)

43,0 78,6 3,4

SSC (0-24h) ((µg ml- h)

55,2 136,1 4,2

الفموي الطريق مساوئ) موضعي)

عبرها الدواء اعطاء الممكن المساحة صغر الطبقات متعدد االمتصاص حاجز الدواء طعم المريض تعاون


متقرنة بشرة متقرنة غير بشرة

تخصصية بشرة

الفم في التشريحي وتوزعها البشرة أنواع

الفموي الطريق متقرنة بشرة

الحنك وقبة اللثة تغطيالصلب

متقرنة ومثبتة متحركة غير

النسج الى بشدةتحتها العظمية

الفموي الطريق متقرنة غير بشرة

الخد باطن تغطيوبطن والشفتين

الفم وأرض اللسان أو القرنين غياب

الكيراتين مرنة

الفموي الطريق تخصصية بشرة

اللسان ظهر تغطيمتقرنة بالحليمات غنية

الذوقية


الفموي المخاطي الغشاء

الفموي التجويف الدم بالسما

الخلوي بين (الطريق

الخلوي عبر الطريق

الفموي الطريقالبشرةاألدمة الشعرية األوعيةاألوردة

للغشاء األدوية عبور عوائقالفموي المخاطي

: الموجودة األنزيمات بعض األنزيمي الحاجزالمخاطي الغشاء طبقات ضمن

( ،القرنين الفيزيوكيميائي الحاحز) القاعدي البشرة،والغشاء

الغشاء عبر النفوذ معاملالمخاطي

P النفوذ معاملVd التوزع حجمA السطح مساحةT الزمن

100**

*%

tA

VabsorbeP d

الغشاء عبر النفوذ معاملالمخاطي

المادة المخاطي الغشاء النفوذ معاملGlycérol لألرنب المخاطي الغشاء 6.0*10-7

Progestérone لألرنب المخاطي الغشاء 8.9*10-6

Lysine لألرنب المخاطي الغشاء 2.3*10-7

Serine لألرنب المخاطي الغشاء 1.3*10-6

Glycine لألرنب المخاطي الغشاء 8.3*10-7

Acide salicylique لألرنب المخاطي الغشاء 9.3*10-7

Isoproterenol للكلب المخاطي الغشاء 6*10-8

Estradiol للكلب المخاطي الغشاء 6.6*10-6

Amphétamine للكلب المخاطي الغشاء 1.5*10-5

Ouabaïne للكلب المخاطي الغشاء 6.5*10-6

Acide benzoïque للفأر المخاطي 5-10*4.6 الغشاء

Glucose للفأر المخاطي 7-10*4.8 الغشاء

Glycérol للفأر المخاطي 6-10*1.1 الغشاء

Butanol للفأر المخاطي 9-10*2.9 الغشاء

نفوذية على المؤثرة العواملالفموي المخاطي الغشاء

: اللسان تحت التطبيق اللثة >مكانالملتصقة

الدواء طبيعة بالدسم انحالله درجة الجزيئي وزنه تشرده درجة

: النفوذ محرضات المالئة المادة

النفوذ محرضات من للماء المحب الذنب مع المواد هذه تتفاعل

من يزيد مما الفم غشاء لخاليا الخلوي الغشاءبسهولة الخاليا بعبور للدواء ويسمح الغشاء حركية

أهمها( الصفراء (GDCأمالح( سيكلوديكسترين بيتا (HP6-CDهيدروكسي( الصوديوم شوالت أوكسي (SDCدي ايتيلين بولي غليكولااليثانول

النفوذ محرضات

مادة نفوذ FD4تركيز محرض مع الفموي اعطائها بعد الدم النفوذ ()في محرض بدون )°(أو

التوزع الجسم سوائل

التوزع الدواء توزع سرعة في المؤثرة العوامل

الدسم في الدواء انحالل درجة للدواء الجزيئي الوزن الدواء تشرد درجة الدموي الجريان

التوزع الدواء توزع مدى في المؤثرة العوامل

الدسم في الدواء انحالل درجة الدم ييروتينات الدواء ارتباط بالنسج الدواء ارتياط

التوزع

األدوية تأثير آلية

الدوائي التأثير أنواع كوانتالquantal الشي أو الكل

العام المخدر الصداع معالجة

متدرج تأثير

األدوية تأثير آلية بسيطة آلية بواسطة يؤثر األدوية من قليل قسم

والكيميائية الفيزيائية بخصائصه مرتبطة الEDTA [ نظرا بالرصاص التسمم لمعالجة يستخدم

بالرصاص ) لالرتباط الكبيرة chelation)لقابليته المغنيزيوم هيدروكسيل مثل الحموضة Mg(OH)2مضادات

األلمنيوم كونها Al(OH)3وهيدروكسيل الحموضة تخففالمعدة أحماض حموضة من تعدل أسس

بولي مدر وهو البيولوجية المانيتول الناحية من له تأثير الاألنبوب حول بالسائل يرتشح بالوريد حقنا إعطائه عند ولكن

البول درر مسببا الماء بسحب الحلولية بخواصه ويقوم

األدوية تأثير آلية

كالتي بسيطة بآليات تعمل ال األدوية معظمسبقت

مع الدواء بتفاعل الدوائي األثر يحدثندعوها بالعضوية خاصة مكونات

بالمستقبالتDrug + receptor drug

receptor complex Altered function

الدوائية المستقبالت بالسمي أو خليوي بروتين من جزء أو بروتين

الدواء عليه يتوضع تفعيل الى البروتين بهذا الدواء ارتباط يؤدي

دوائي أثر تثبيط أو معين دوائي أثر النووي ] DNAالحمض مستقبال يكون أن يمكن

األدوية لبعض الجسم في جديدة وظيفة أي األدوية تضيف ال

الموجودة العمليات سير معدل في تؤثر ولكن[ سابقا

الدوائية المستقبالت

مجموعتين ضمن تصنف ( المخدر خلوي داخلي رابط أي بدون مستقبالت

الموضعي( الدواء وجود تقصي مهمتها حقيقية مستقبالت

لتحريض الخلية ضمن آليات الى ذلك ونقل) الهرمونات ) المالئمة االستجابة

داخلي رابط أي بدون مستقبالتخلوي

ب يرتبط Na+/K+_ATPaseالديجوكسينضمن الكالسيوم تراكم عنه ينجم مما ويثبطه

لعضلة المقوي الدوائي األثر ويحدث الخليةالقلب

الكالسيوم قنوات Ca+2 channelحاصراتblockers الضغط ارتفاع لمعالجة

لمعالجة األنجيوتنسين أنزيم محول مثبطاتالضغط ارتفاع

Angiotensine converting Enzyme (ACE)

داخلي رابط أي بدون مستقبالتخلوي

العصبية الخلية غشاء باستقطاب التحكمالتخدير وحدوث العصبية السيالة نقل إليقاف

الموضعي المفاصل التهاب هجمات يعالج الكلوشيسين

الميكروية القنيوات الى يتحد الحادMicrotubles القنيوات بلمرة ازالة ويسبب

الميكروية

الحقيقية المستقبالت رئيسيين دورين تلعب

الدوائي االرتباط على التعرف الخلية داخل الى رسالة نقل

مع الخلية غشاء ضمن مركب عن عبارة معظمهاداخلي وقسم الدواء جزئ عليه يرتبط خارجي قسم

الخلية داخل ممتد) الواحدة ) الخلية ضمن آالف عدة قليلة بأعداد توجد منظم لعمل ومحاكاتها بتقليدها األدوية معظم تعمل

المستقبالت هذه لوظيفة طبيعي

الدواء مع المستقبل تفاعل آلية ( دواء المعقد تركيز مع تتناسب الدواء تأثير درجة

مستقبل(

التوازن بحال الدواء Dتركيزالتوازن بحالة المستقبل Rتركيز

التبادل معدل K1,K2,k3ثوابت

الدواء مع المستقبل تفاعل آلية تساوي مشاهدته الممكن األعظمي التأثير نسبة

أي المستقبالت بانشغال الكسرية النسبة

تكون والدواء المستقبل بين االرتباط توازن عندreverse rate = forward rate

الدواء مع المستقبل تفاعل آلية

التوازن Kdحيث حالة ثابت هو


ان رقميا Kdلنفرض مساوي التوازن حالة ثابتيكون عندها الدواء fb=0.5لتركيز

اذاKd الحتالل الالزم الدواء تركيز عندها يساويالمستقبالت عدد نصف

تمثلKd بالمستقبل لالرتياط الدواء قابلية


عندما األعظمي التأثير نصف على نحصل اذاKd[=D] تكون

الدواء مع المستقبل تفاعل آلية دراسة عند مفهومين نميز

الدوائي التأثير مخطط التأثير احداث على القدرة

Potency :الدوائية الجرعةالتاثير لحدوث الالزمة

) البياني) المنحنى موقع الفعاليةEfficacity :مقدار

بواسطة الحاصل التأثيرالمنحنى ) طول الدواء

البياني(

المشابه وضد المشابه Agonist and antagonist

مع يتفاعل اللذي الدواء هو المشابهما دوائي أثر ليحدث المستقبل

مع تتفاعل مواد أو أدوية هو المشابه ضدولكنها دوائي أثر أي احداث دون الدواء

المواقع هذه على األصلي الدواء تنافستأثيره من فتخفف

تركيز بزيادة التأثير هذا من التخلص يمكنالمشابه

المشابه وضد المشابه Agonist and antagonist

الجزئي Partialالمشابهagonist

و المشابه تأثير بين وسط فعالية تظهر مادة أو دواءالمشابه ضد

المستقبالت تنظيم

المستقبالت تصاب للمشابه مديد تعرض بعضالحساسية فقد desensitizationبظاهرة

التركيز نفس مع الدوائي األثر مقدار يخف بآليات نفسها شفاء بإعادة المستقبالت تقوم

عدة الفسفرةphosphorylation التوضع relocationاعادة التصنيع معدل في rate of synthesisزيادة

المستقبالت تنظيم

اإلطراح الفاعلة التطورات من مجموعة على الدوائي اإلطراح

الدواء من بالتخلص للعضوية تسمح التي المنفعلة أوومستقلباته .

الكلية الصفراءالرئتان الهضم جهاز اللعاب الحليبي اإلطراح العرق بواسطة اإلطراح عديدة مفرزات بواسطة

الكلية ببروتينات المرتبطة غير المواد بمرور يسمح الكبي الرشح

من أقل الجزيئي الوزن ذات دالتون 65000البالسما إلى األنبوب حول السائل من الدواء نقل األنبوبي اإلفراز

األنبوب لمعة فاعل الدم ببروتينات األدوية ارتباط عن مستقل

بروتين + / دواء البروتين الدواء األنبوبي االمتصاص عود

منفعل ( ،الصوديوم،البوتاسيوم الداخلية المواد أساسي بشكل يشمل فاعل

األمينية , , ( الحموض الغليكوز البول حمض البول حموضة دور

الغلوكوز امتصاص إعادة

في الغلوكوز كل امتصاص يعاد طبيعي بشكلالنبيبات . قبل من الرشاحة

خاصة بحوامل الغلوكوز امتصاص إعادة تحدث.

الحوامل هذه في إشباع الغلوكوز ظهورسكرية .بالبول بيلة

هي للغلوكوز الكلوية المصورة 20-180عتيةمل/ مغ

امتصاص +Na+ ,Kاعادة

امتصاص + Na+ ,Kمن% 90يعادالنبيب إلى الرشاحة وصول قبل المرتشحين

ثابت قاصيال بمعدل تحدث وهي للتنظيم% 10ال خاضعة تكون المتبقية

الهرموني . ( معدني قشراني هرمون األلدوسترون ينظم

امتصاص ( إعادة + Kوإفراز+ Naأساسي

الكلية

في المؤثرة النقل عملياتالكلوية التصفية

الكل قدرة إلى الكلوية على يتشيرالتصفية ةفي بإفرازها وذلك الدم من الجزيئات إزالة

البول . : التصفية على يؤثرالكبيبي 1. التصفية ↑ الرشحاالمتصاص 2. التصفية ↓ إعادةالتصفية ↑ اإلفراز 3.

الكلية الكلوية التصفية حسابات [ً

Renal Plasma Clearance = V×U \ P

البول في المادة Uتركيز المصو في المادة P ة رتركيز

بالدقيقة البول V حجم

لألدوية النبيبي اإلفراز

عن غريبة أجسام تعتبر والسموم األدويةويحدث منها الجسم يتم التخلص ألنه بسرعة

غشائية حوامل بواسطة البول في إفرازهاغريبة . كأجسام عليها تتعرف

مع العالجية لألدوية النبيبي اإلفراز يتدخلالعمل . على قدرتها

لكلية

المدر العملالملح نقل العروية تثبيط المدرات

الملح نقل الثيازيدات تثبيط

امتصاص إعادة تثبيط. البيكربونات

الكاربونيك مثبطات هيدراز

الممال إنقاصالتناضحي

التناضحية المدرات

امتصاص إعادة تثبيطNa+ وإفراز K+

المحافظة المدراتالبوتاسيوم على

الحاد الكلوي الفشل ) الكل ) – قدرة أيام ساعات قصيرة وبفترة ة يتتردى

حجم استتباب وتنظيم الفضالت من التخلص علىوالـ الكهرليات PHالدم

إلى العائد للكلية الدموي الوارد انخفاض هو السبب:

العصيدي 1. التصلب

الكلية 2. نبيبات التهاب

األدوية 3. مثل األدوية لبعض المفرط االستخدامالفيناسيتين مثل الستيروئيدية غير لاللتهاب المضادة

الكلوي القصور

: سببهالنبيبات 1. التهاب بسبب الكليونات تخرب

والكليون الحويضة إنتان أو المزمن والكبيبات ) الكليتين) إحدى خسارة أو الكليون . تقيح

يحدثه 2. الذي الكلية وظيفة انخفاضاالنسداد , أو العصيدي التصلب السكري

الكلوية بالحصى

اللعاب

الدموية للبالسما رشاحة عن عبارة اللعابتتعلق ما لمادة واللعابي البالسمي التركيز بين العالقة

ب والكيميائية الفيزيائية خصائصها

pKa الدسم في اإلنحالل درجة الدم ببروتينات االرتباط درجة

فيزيولوجية لعوامل إضافة الpH اللعابي اللعابي الجريان الفموية للحفرة الوظيفية المرضية الحالة

اللعاب

ال pKaدور تمثلها البالسمي التركيز إلى اللعابي التركيز نسبة

( هاسلباخ هندرسون معادلة التالية المعادلةHenderson-Hasselbach)

الضعيفة للحموض

الضعيفة للقلويات

S

P110( pHs pKa)

1 10 (pHp pKa)*

FP

FS

S

P

1 10( pKa pHs)

110 (pKa pHp) *FP

FS

اللعاب

الجزيئي الدسم الوزن في اإلنحالل ودرجة : الجزيئي الوزن ذات المواد تمر الجزيئي الوزن

الخلوي الغشاء وقنيات مسامات عبر القليلمن [ المواد 100إعتبارا هذه تعبر أن يجب دالتون

الدسمة المزدوجة المادة الطبقة كانت كلمابشكل مرت كلما اكبر بصورة بالدسم منحلة

اللعاب إلى أكبر ) فاعلة ) نقل آليات تملك الليثيوم المواد بعض

اللعاب

الدم ببروتينات االرتباط درجة قادر البالسما في الدواء من الحر القسم فقط

اللعاب إلى الوصول على الموجودة الدواء كمية اللعابي التركيز يمثل

البالسما في حر عن فقطبشكل يتميز بذلك وهوالكالسيكية الكيمبائية الطرق

اللعاب بروتينات إلى الدواء إرتباط نسبة تهملمن ) أقل البروتينات هذه Fs= 1%( 1لقلة S

P110( pHs pKa)

1 10 (pHp pKa)*

FP

FS

اللعاب

S/P Fp الدواء

0.80 0.85 أمينوبيرين

0.83 - 1.0 >0.90 أنتيبيرين

0.78 0.77 ديجوكسين

0.60 0.60 - 0.70 فيناسيتين

0.09 - 0.11 0.10 - 0.14 فينيتوئين

0.97 - 1.08 0.78- 0.97 بريميدون

أن 6,8اللعاب pHبفرض

اللعاب

تكون ضعيفة المعطاة الجرعة تكون عندماومستمرة ثابتة النسبة

االمتصاص عوامل تتدخل الجرعة زيادة معال تتعدل النسبة Fpواإلستقالب وتتغير

S/P ال ودرجة المتغايير اللعابي غير pH الجريان

[ أيضا النسبة هذه من تعدل للعاب Sالثابتة

P110( pHs pKa)

1 10 (pHp pKa)*

FP

FS

الصفري بالنظام Zero Order االطراحElimination:

ثابتة كمية اطراح يتمواحدة في الدواء من

الزمن

األولي بالنظام First OrderاالطراحElimination:

ثابتة نسبة اطراح يتممن المتبقية الكمية من

واحدة في الدواءالزمن

االطراح االطراح ثابت

للجسم الكلية التصفية

مقدمة في علم الأدوية

Documents

Transcript of مقدمة في علم الأدوية