SULFONAMIDAS Y TRIMETOPRIM

INTRODUCCION

Las sulfonamidas fueron las primeras drogas eficaces empleadas para el tratamiento sistémico de infecciones bacterianas

Su componente base es la sulfanilamida, su estructura es similar al ácido para-amino-benzoico (PABA).

Es un factor requerido por las bacterias para la síntesis del ácido fólico.

MECANISMO DE ACCIÒN

Son bacteriostaticas de amplio espectro pero combinadas con trimetoprim llegan hacer bactericidas.

Las sulfonamidas son analogos estructurales y antagonistas del PABA (ácido para amino benzoico)

e impiden la utilización de este compuesto para la síntesis de ácido fólico. Este a su vez actúa en la síntesis de timina y purina

Esta acción se ejerce compitiendo por la acción de una enzima bacteriana responsable de la incorporación de PABA al ácido dihidropteroico (precursor del ácido fólico).

El efecto sinérgico de las sulfonamidas asociadas a trimetoprim se debe a la inhibición secuencial de esta vía metabólica.

Actividad antimicrobiana

Ejercen actividad inhibitoria frente a un gran número de bacterias grampositivas y gramnegativas.

también Actinomyces, Plasmodium, Nocardia, y Toxoplasma.

FARMACOCINETICA Absorción: por vía digestiva Lo hacen con rapidez, a nivel del estómago e

intestino delgado y en alta proporción (70 a 90%). Por piel y mucosas es reducida

Se unen a proteínas plasmaticas entre un 20-90%. Las concentraciones terapéuticas alcanzan entre

40-100 g/ml y pueden alcanzar concentraciones máximas entre 2-6 horas seguida su administración oral.

Llega a concentraciones terapéuticas en plasma, líquido cefalorraquídeo, sinovial y peritoneal.

Atraviesan la barrera placentaria y se observan en la sangre fetal y líquido amniótico,

Atraviesan bien la barrera hematoencefálica. Las sulfonamidas tópicas pueden ser absorbidas

y alcanzar niveles sanguíneos detectables.

Se metabolizan parcialmente a nivel hepático Se eliminan por la orina (principalmente por

filtración glomerular), en parte como droga libre y otra parte metabolizada.

Cantidades menores se eliminan por la leche, saliva, bilis, secreción prostática.

En caso de disfunción renal la dosis y la frecuencia de las tomas deben adaptarse al grado de la misma.

Indicaciones

Se aplican por VO, IV, IM, IP, IU,y topica Cai todas las sales sodicas pueden

admistrar por via IV. Suelen combinarse con VO en

infecciones agudas

Modo de accion Nombre generico

Sulfamidas de acción corta o intermedia(uso general)

*sulfatiazol, sulfadiazina, sulfadimidina, sulfametoxasol (solo o con trimetroprima)

Sulfamidas de acción prolongada(altamentes solubles para infecciones urinarias)

*Sulfametizol,sulfasomidina, sulfadimetoxina, sulfadoxina,

Sulfamidas limitadas al tracto gastrointestinal

*sulfaguanidina, sulfatalidina, sulfasuxidina, sulfasalazina

Sulfamidas tópicas *acetato de mafenida, sulfadiazina argentica, sulfacetamida de sodio

sulfatiazol

Se encuentra disponible para administrarse por VO,

Dosis: caballos,bovinos ,ovinos y cerdos

66mg/kg/dia Hay bolos de sulfatiazol con

trimetoprim para uso en becerros prerumiantes se usa como profilacto en diarreas y neumonias

SULFADIAZINA - TRIMETOPRIM

Para tratamiento de infecciones provocadas por staphylococcus sp, streptococcus sp, corynebacterium sp, bordetella sp, clostridium

Dosis y via de administracion

Perros 15mg/kg/ 12 h /VO, IV Bovinos 24-44mg/kg/dia/IM, IV

Caballos 15mg/kg/8-12h/IV

SULFAMETOXAZOL-TRIMETOPRIM

SE USA PARA TRATAMIENTO DE NOCARDIA MENINGITIS, TOXOPLASMOSIS

PERROS 15mg/KG/12H/VO. IV BOVINOS 25-44mg/kg/dia/IM, IV CABALLOS 15mg/kg/8-12h/IV

SULFADIMETOXINA

PARA TRATAMIENTO DE INFECCIONES RESPIRATORIAS GASTRO URINARIAS ENTERICAS Y DE TEJIDOS BLANDOS

DOSIS PERROS 25mg/kg/12-24h/IV,VO BECERROS 55mg/kg/IV,VO CABALLOS 55mg/kg/VO,IV

SULFAGUANIDINA

PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS BACTERIANAS (diarreas por bacterias)

DOSIS INICIAL 264mg/kg mantenimiento de 132mg/kg

3 sulfas inyectablesUso veterinario:

Antimicrobiano de amplio espectro de acción.Fórmula:

Cada 100 ml contiene:Sulfametazina 6.66gSulfamerazina 6.66gSulfadiazina 6.66g

Descripción: Es una combinación de 3 sulfas com mayor solubilidad, menor toxicidad renal y mayor efecto terapéutico. Presenta un amplio espectro de acción contra mayor número de bacterias

PARA INFECCIONES ENTERICAS EN AVES

FÓRMULA 

Cada 100 g contém: Sulfaguanidina ....................................... 2,10 g Sulfadiazina sódica ................................. 3,00 g Enxofre em pó ....................................... 25,00 g Azul de metileno .................................... 0,01 g Excipiente q.s.p. .................................... 100,00 g 

VIA DE ADMINISTRACION

Uso oral.

PENAVIAR

SULFA METOXAZOL CON TRIMETOPRIM

INFECCIONES DSE VIAS RESPIRATORIAS Y DEL TRACTO DIGESTIVO

POLVO DE SULFATIAZOL

Es un polvo blanco cristalino, con acción antiséptica y cicatrizante. Dentro de su acción antiséptica se destaca su acción antibacteriana. Es utilizada en heridas y para prevenir infecciones y ayudar a la cicatrización. A su vez puede usarse dentro de otros preparados como principio activo de acción antiséptica.Nuestras Presentaciones:-Polvo Sulfatiazol x 10g. (Talquera Plástica)

SULFAPRIM 100 ml

SULFAPRIM 100 mL

DescripciónSilfadiazina de sodio 20% + Trimetroprim 4%.

Uso TerapeuticoTratamiento de infecciones respiratorias, digestivas y genitourinarias.

Presentación    100 mL

BOLOS UTERINOS

BOLOS UTERINOS DE SULFA UREA

DescripciónBolos intrauterinos.

Uso TerapeuticoTratamiento de retención placentaria e infecciones uterinas.

Presentación    C/25

Efectos tóxicos y secundarios

a) Reacciones de hipersensibilidad: A nivel cutáneo se observan desde eritemas leves a dermatitis necrotizante,

b) Trastornos digestivos: náuseas, vómitos, diarrea.c) Alteraciones hematológicas: anemia hemolítica d) Trastornos hepáticos: necrosis hepatocítica.e) Alteraciones renales: obstrucción de la vía urinariaf) No deben usarse en el último mes de preñez.

TRIMETOPRIM

Es una diaminopirimidina antagonista sintetica del acido folico

Farmaco bactericida Bloquea la conversión de ADF ç(acido

dihidrofolico a acido tetrahidrofolico al inhibir la enzima reductasa de hidrofolato evitando a si la sintesis de acidos nucleicos

Mecanismo de acción

Es un poderoso inhibidor de la dihidrofolato reductasa bacteriana, enzima que actúa en la síntesis del ácido fólico.

Farmacocinética

FarmacocinéticaTiene buena absorción por vía digestiva, se distribuye ampliamente en los tejidos y fluidos orgánicos, incluso líquido prostático. Alcanza altos niveles particularmente en hígado y riñón. También en secreciones vaginales, próstata, esputo y saliva. Las concentraciones en LCR son 25% a 40% de las séricas. La eliminación renal, en forma incambiada, alcanza a 60% - 80%. En menos proporción se elimina por la bilis. El resto se elimina bajo forma de metabolitos inactivos, también por vía renal. La vida media es de 10 horas en personas sanas y mayor si hay disfunción renal. Su concentración urinaria supera la CIM de la mayoría de patógenos urinarios. Igual que SMX es removida por hemodiálisis.

Las concentraciones en LCR son 25% a 40% de las séricas. La eliminación renal, en forma incambiada, alcanza a 60% - 80%. En menos proporción se elimina por la bilis.

La vida media es de 10 horas

Contraindicado durante la gestacion, en neonatos , y en pacientes con insuficiencia renal

GRACIAS!!!