HIPOGLUCEMIANTES ORALES

Objetivos del tratamiento

Corregir el trastorno metabólico Evitar descompensaciones agudas Prevenir o retrasar complicaciones Disminuir la mortalidad Corregir conductas de riesgo Mejorar la calidad de vida

La glucemia debe ser lo más cercana a lo normal, los parámetros de control del tratamiento más eficaces son la cifra de HbA1c (6,5-7%) y los controles de glucemia diarios (140-150 mg/dl)

Dieta Ejercicio Hipoglucemiantes orales Insulina

Hipoglucemiantes Orales

Fármacos administrados por vía oral que disminuyen los niveles de glucosa en sangre y consiguientemente disminuyen la magnitud de la hiperglucemia sobre el organismo.

Clasificación

1. Secretagogos (sulfonilureas y meglitinidas)

2. Sensibilizadores (biguanidas y tiazolidinadionas)

3. Inhibidores de alfa-glucosidasa (Acarbosa)

Secreción de Insulina

Fase 1: se desencadena rapidamente en respuesta al aumento de los niveles de glucosa en sangre

Fase 2: hay una liberación lenta y sostenida de la insulina, independientemente del valor de glucemia

SULFOLINUREAS

Estimulan la secreción endógena de insulina.

Aumentan la sensibilidad de las células beta a las concentraciones de glucosa en sangre.

Efectos extrapancreáticos: Mejora la utilización de insulina a nivel tisular sensibilizando los receptores.

Mecanismo de acción

Estimulan la secreción de insulina.

Bloquean canales de K+

Despolarización celular

Apertura de canales de Ca

EXOCITOSIS DE GRANULOS DE INSULINA

Para que puedan actuar se necesita secreción endógena de insulina

Acción prolongada: Clorpropamida y Glibenclamida

Acción corta-media: Tolbutamida y Glipizida

Se recomienda el uso de fármacos de acción corta-media sobretodo en pacientes de edad avanzada (menor probabilidad de efectos adversos)

Efectos Adversos

Hipoglucemia: Más probable con fármacos de

acción prolongada. Aumenta la incidencia en ancianos,

desnutridos, alcohólicos, función renal o hepática alterada, asociación con otros fármacos.

Aumento de peso: Dado por el efecto anabólico de la insulina

Otros efectos adversos

Nauseas, vómitos

Ictericia

Agranulocitosis

Hipersensibilidad

Hiponatremia (más probable con clorpropamida)

Anemia

INDICACIONES

Fármacos de 1ra elección para pacientes con DBT ll, cuando no hay sobrepeso asociado y cuando el ejercicio y la dieta no son suficientes.

Los de vida media corta-media se administran 30-60 minutos antes de las principales comidas.

CONTRAINDICACIONES:

DBT 1, EMBARAZO/LACTANCIA, INS. HEPATICA Y RENAL

MEGLITINIDAS

A diferencia de las sulfonilureas estos, actúan en la fase 1 de secreción de insulina.

Por lo tanto poseen una acción más corta pero más intensa.

Esto hace que haya una menor elevación de glucosa posprandial.

REPAGLINIDA Comienzo de acción: 30 min luego de

administrada. Se recomienda tomarlo 15-30min antes

de las comidas Menor riesgo de hipoglucemias que

sulfonilureas

NATEGLINIDA Tiene un inicio de acción más rápido, con un pico

de secreción de insulina más temprano e intenso. Administrar inmediatamente antes de la

comida. Su efecto sobre la liberación de insulina

desaparece cuando el nivel de glucemia se acerca al valor normal: menor probabilidad de hipoglucemias

Efectiva para regular la glucemia postprandial pero no para la glucemia basal e interprandial

Escasos efectos adversos, menor probabilidad de hipoglucemias.

Contraindicados en insuficiencia hepática y renal (especialmente repaglinida, metabolismo hepático importante)

SENSIBILIZADORES: BIGUANIDAS

Metformina Efecto extrapancreático: Ejercen su

efecto mejorando la utilización periférica de la glucosa, aumentan la sensibilidad a la insulina.

No actúan en la secreción de insulina NO SON SECRETAGOGOS

ANTIHIPERGLUCEMIANTE

Mecanismo de acción

Aumentan el efecto de la insulina en tejidos periféricos

Aumentan la utilización de glucosa

Inhiben la gluconeogénesis

Se pueden utilizar solos o acompañados de una sulfonilurea

Es de 1ra elección cuando la resistencia a la insulina es el mecanismo más importante

Se administran junto a las comidas

Efectos adversos

Diarrea, nauseas, vómitos

Malestar abdominal

Sabor metálico

Disminuye la absorción de vit b12 y folato

ACIDOSIS LACTICA

Contraindicaciones

Insuficiencia renal Insuficiencia hepática Antecedente de acidosis láctica Insuficiencia cardiaca Neumopatía hipóxica

MAYOR RIESGO DE ACIDOSIS LÁCTICA

Indicaciones

Indicado principalmente para pacientes con DBT II obesos ya que no aumenta el apetito ni el peso.

Interrumpir tratamiento en caso de: aumento de lactato, ayuno prolongado, IAM, septicemia.

TIAZOLIDINEDIONAS

Rosiglitazona y Pioglitazona Aumentan la sensibilidad a la insulina Mecanismo de acción: se unen a los

receptores  PPARy, aumentando el numero y afinidad de los receptores de insulina.

Aumentan el transporte de glucosa en músculo y grasa al aumentar los GLUT4

EFECTO LENTO: 1-2 MESES

EFECTOS ADVERSOS: Aumento del apetito, edemas, aumento del volumen plasmático, disminuye la liberación de Na.

CONTRAINDICACIONES: ins. Hepática, renal y cardiaca, obesos, hipertensión arterial.

INHIBIDORES DE LA ALFA-GLUCOSIDASA

Acarbosa Inhiben competitiva y reversiblemente a

dicha enzima localizada en el borde del cepillo intestinal

Esto retrasa e impide la absorción de almidón, dextrina y disacáridos

Disminuye hiperglucemias posprandiales Administración con las comidas EA: flatulencias, malabsorción y

meteorismo

OBESOS

METFORMINA

SULFONILUREAS

ACARBOSA

NORMOPESO

SULFONILUREAS

METFORMINA

ACARBOSA

FIN