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Marcela Cárdenas

Claudia DuarteViv iana Parra

Her nan Darío DelgadoFARMACOLOGÍA.EFORSALUD 2013

Mecanismo de Acción

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• Los antidiabéticos orales es el ttoinicial de la D.M.2 cuando el segu imiento de un plan de al imentación y la práctica de ejer ci cio físico no consiguen reducir los niveles de glucosa ni di sminuir la concentración de hemoglobina gl icosilada (Hb A1c).

• Pu eden combinarse entre ellos y, cu ando esto tampoco es eficaz, se com bi nan con insulina nocturna.

• En estadíos finales la diabetes mel litus, aunque sea del tipo 2, con frecu encia precisa tratamiento excl usivo con insulina por agotamiento de la célula beta pa ncreática.

HbA1c<6.5%

• La principal característica de la D.M.2 es la resistencia a qu e la insulina propia actúe correctamente, es deci r existe INSULINO Se com ienza el ttocon un fármaco del gru po de los IN SULINOSENSIBILIZADORES. Con el ti empo, es habitualmente necesario añadir un fármaco qu e ayu de al páncreas a segregar más insulina (SECRETAGOGOS).

No hay producción de insulina

El azúcar llega a la célula y noentra por que falta insulina paraque la deje entrar

El azúcar se acumula en la sangre

La insul ina no es compatible con la célula

El azúcar llega a lacélula y no puedeentrar

La insul ina es escasa y queda azúcar en la sangre

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• BIGUANIDAS• GLITAZONAS

Sensi bilizador a la Insulina Propia.

• SULFOLINUREAS, SECRETAGOGOS de ac ción rápida

• GLINIDAS• GLIPTINAS inhibidores de la

di peptidilpeptidasa IV

Esti mulantes de la Secreción de

Insulina

• GLICOSI DASAS Inhibidores de las alfa.• INSULINOSENSIBILIZADORES

Sensibilizadores a la insulina propia.

Reductores de l a Absorción de l a

Gl ucosa.

BIGUANIDAS.

Disminuye la Produ cción

hepática de la Gl ucosa

Au menta la captación de la Gl ucosa por el

músculo

Disminuye la absorción

i ntestinal de gl ucosa

Disminuye niveles de PCRe In hibidor del activador del pl aminógeno

Dismi nución de

triglicéridos, VLDL

Col esterol.

Dismi nuye HbA1C 1.0

=1,5%

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BIGUANIDAS.

500 MG 2000 MG/DÍ A (CDA 1-

2 SEMANAS) MAX 2500 MG.

Evitar: Personas con Insuficiencia Renal y Hepatica, Alcohólicos y Est.

De Hipoxia. Embarazo y lact.

Efe ctos: Gastrointestinale

s

BIGUANIDAS. Fenformina Buformina Metformina

El mecanismo de acción fundamentales la inhibición de la gluconeogénesishepática y el incremento de laglucólisis anaeróbica, con laconsiguiente elevación de alanina,glicerol y ácido láctico. Otromecanismo implicado es ladisminución de la absorción intestinalde glucosa.

La metformina se administra por víaoral, seabsorbe en el intestino delgado.Su V ½ es de 1.3 - 4.5 horas. La drogano se une a las proteínas plasmáticas yse excreta sin cambios por la orina 1

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THIAZOLIDINDIONAS.

Aumenta la captación y el uso de glucosa en

músculo y tejido graso.

Disminuye la insulinorresistencia a

nivel periférico

Mejora la concentración de lípidos en sangre

(aumenta HDLcolesterol y

disminuye la concentración de

triglicéridos.)

Activador para receptor proliferadorperoxisomas gamma

PPARy

Mejora y preserv a

función de cél ulas B.

Efectos:

Ganancia de Peso

Edema, Anemia.

Edema Pulmonar

Falla cardíaca congestiva.

Aumenta riesgo de FX

Evitar: Personas con Insuficiencia cardíaca

severa.

D.M.1

Embarazo y Lact.

Efectos: Gastrointestinales

THIAZOLIDINDIONAS.

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Trogl i tazona Pi ogl itazona Ci glitazona

THIAZOLIDINDIONAS.

Los agonistas PPRg, al unirse a receptores nucleares, activan la respue sta de la insulina sobre el metabolismo de la glucosa y lípidos: aumentan la expresión (sínte sis y translocación) de transportadores de glucosa (Glut 4) incrementando su activ idad. De esta manera, se reestablece la entrada de glucosa a la célula, se facilita el aprov echamiento intracelular de la glucosa y disminuyen los niveles de glucosa en plasma. Ejercen su principal efe cto disminuyendo la resistencia a la insulina

Estimulan el retraso de la segunda fase de secreción de insulina despues de la

ingesta de comidas y tienen poco efecto en la primera fase de secreción de

insulina.

Hipoglicemia de ayuno o tardia post prandial.

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SULFONILUREAS.

Reduce HbA1C de 1 – 1.5%

Efe ctos: Hipoglicemia

Aumento de Peso 2 - 5 kg

Contraindicación: Disfunción

hepática y renal moderada a

se vera.

Tomarlo 30 mint. Ante s de las

comidas.

Aumentan los niveles de insulinaestimula la secreción por las célulasb del páncreas a través de su uni ón acanales de potasio dependientes deA TP disminuyendo así laconductancia a este ion. Esto generala despolarización de la membranacelular e induce consecuentemente laapertura de canales de Ca++voltaje -dependientes. El ingreso alci toplasma del Ca++ extracelularestimula la secreción de Insulinaalmacenada en los gránulosSecundariamente, redu cen ladepuración de insulina por el hígadoy disminuyen la resistencia periféricaa la misma.

SULFONILUREAS

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Actúan de forma muy parecida a las sulfonilureas; estimulan la producción de insulina, pero tienen una acción más corta y por tanto se debe administrar siempre antes de las comidas..

METIGLINIDAS.

Efe ctos: Hipoglicemialejos de las comidas.

Contraindicación: alte raciones de la función

hepática. D.M.1 o se cundaria a enfermedad

pancreática.

Embarazo o lactancia.

Tomarlo 3 veces al día. Ante s de las comidas.

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METIGLINIDAS.

R: Estimula la liberación de insulina de las células b pancreáticas, a través del cierre de los canale s de K+ ATPdependientes. Este efecto se ejerce a través de la unión a un receptor dife rente al que se unen las sulfonilureas. También, se ha postulado un efe cto extrapancreático que promov ería un aumento de la sensibilidad a insulina.

N. De rivado de d-fenilalanina. Disminuye la elevación de la glucosa postprandial observada en los pacientes con Diabetes Tipo 2. El mecanismo de acción es similar

NateglinidaRepaglinida

SITAGLIPTINA VILDAGLIPTINA

SAXOGLIPTINA LINAGLIPTINA

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Disminuyen HbA1C: 0,5% - 0.8%

Bien tolerados, efecto neutro en el peso

Efectos colaterales: i.v.v; cefalea, nasofaringitis.

Inhibe la enzima DPP-IV que degrada al péptido intestinal GLP-1, el cual se libera en el intestino ante la llegada de los alimentos, produciendo la liberación de insulina pancreática

INHIB. DPP4.

VildagliptinaSitagliptina Saxogliptina Linagliptina

Son análogos peptídicos que actúan sobre l a enzima DPP-4, anulando la acción i hhibitoria que ésta tiene sobre las hormonas l l amadas incretinas. Por tanto, cuando la DPP-4 es i nhibida, la vida media de las hor monas incretinas es mayor, pudiendo r ealizar sus acciones durante más tiempo

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ARCABOSA MIGLITOL

Inhibir una enzima (alfa glicosidasa) del intestino delgado que habitualmente, rompe los disacáridos para facilitar su absorción. Al no producirse esta ruptura se retarda la absorción de los carbohidratos y por lo tanto se amortigua la elevación de glucosa después de las comidas. Tienen un efecto antihiperglucemiante, en monoterapia no causan hipoglucemia.

Efectos: Flatulencia,

Dolor abdominal,

Diarrea.

Es aconsejable tomarlos con el primer bocado

de cada comida.

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INHIB. DE LAS ALFA

GLICOSIDASAS.

Actúa inhibiendo las enzimas delborde en cepillo del enterocito,éstas hidr olizan los hidratos decarbon o complejos a disacáridosy monosacáridos. Al inhibir esteclivaje el acarbose produce unretraso en la absorción de loscarbohidratos, n o modificando elárea bajo la curv a de los mismos.Así, este fármaco disminuye laglucemia postprandial siempre ycuando la dieta tenga por lomenos un 50% de hidratos deca rbonoscomplejos.

MiglitolAcarbose Voglibose

FARMACOCINETICA

comprende efe ctos pancreáticos y extra pancreáticos. Los primeros

incluyen un aumento de la estimulación a las cé lulas b del páncreas para la liberación de

insulina, este efecto se produce por un bloqueo de la bomba K-AT Pasa

lo que se traduce en una despolarización prolongada de la

membrana ce lular, con el consiguiente ingreso del Ca++

extracelular prov ocando la liberación de la insulina de los gránulos se cretorios hacia el

torrente sanguíneo.

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EFECTOS ADVERSOS

DI ARREA,NAUSEAS,VOMITO, ANOREXIA Y SABOR MET ALICO

Bibliografíahttp://med.unne.edu.ar/revista/revista106/hipoglu_orales.html

https://www.google.com.co/search?newwindow=1&biw=1280&bih=699&tbm=isch&q=hipoglucemiantes+insulina&revid=1978970280

https://www.google.com.co/search?newwindow=1&rlz=1C1SKPL_enCO449CO449&espv=210&es_sm=93&biw=1280&bih=699&tbm=isch&q=sulfonilureas&revid=906234158&ei=fwSBUuW7MMefkQfDlYDgDQ&ved=0CAsQsSU

http://www.slideshare.net/yusimacks/hipoglucemiantes-orales

Cartilla de la Diabetes. Asociación Colombiana de Diabetes

Tto farmacologico antidiabeticos orales. M.D. Dilcia Maria Luján.

http://farmacomedia.files.wordpress.com/2010/03/apunte-farmacos-hipoglucemiantes.pdf