DEFINICIONES OPERATORIAS

Dra. Elena Mantilla Rodrguez Ctedra de Farmacologa UNT.

DESARROLLO DE LA FARMACOLOGIA

FARMACOLOGA : PHARMACON = DROGA LOGOS = TRATADO

CIENCIA BIOMDICA , ESTUDIA LAS PROPIEDADES DE LOS FRMACOS Y SUS ACCIONES SOBRE EL ORGANISMO

Farmacologa : Abarca todos los aspectos relacionados con la accin del frmaco: origen, sntesis, preparacin, propiedades, acciones a nivel molecular, formas de administracin, indicaciones teraputicas, acciones txicas, etc. lo cual la convierte en un campo multidisciplinario

El objetivo primordial de la Farmacologa es beneficiar al paciente, pero de un modo racional.Necesitndose que exista un profundo conocimiento qu hacen los frmacos?, cmo lo hacen en la situacin patolgica concreta del paciente?, y qu problemas pueden ocasionar?.

IMPORTANCIAHa permitido disminuir la mortalidad mundial, asi como incrementar el promedio de vida esperada en el mundo, sobretodo para aquellos que tiene acceso al medicamento.Es la ciencia bsica para el tratamiento de las enfermedades.El conocimiento de la Farmacologa es imprescindible para utilizar eficazmente los frmacos en el ser humano o animal.

DEFINICIONES OPERATIVASFrmaco.-Toda sustancia qumica capaz de interactuar con un organismo vivo, da lugar a una respuesta , sea sta beneficiosa o txica.

Es utilizada en el tratamiento , curacin, prevencin o el diagnstico de una enfermedad.

DEFINICIONES OPERATIVASMEDICAMENTO.- Es el preparado farmacutico obtenido a partir de uno o ms principios activos, que puede o no contener excipientes, que es presentado bajo una forma farmacutica definida, dosificado y empleado con fines teraputicos.

DEFINICIONES OPERATIVASMEDICAMENTO GENRICO.- Es todo aquel diferente al producto innovador (patente). Denominacin aceptada O.M.S, bajo los distintivos y siglas Denominaciones Comunes Internacionales (D.C.I).

Segn la OMS, es aquel vendido bajo la denominacin del principio activo , siendo bioequivalente a la marca original, es decir, igual en composicin y forma farmacutica y con la misma biodisponibilidad Puede ser elaborado una vez vencida la patente del medicamento de marca siempre que rena todas las condiciones de calidad y bioequivalencia.

DEFINICIONES OPERATIVASBIODISPONIBILIDAD.- Cantidad de frmaco contenido en una forma farmacutica que llega a la circulacin sistmica y de la velocidad a la cual ocurre este proceso.

BIOEQUIVALENCIA.- Condicin que se da entre dos productos farmacuticos que son equivalentes farmacuticos y que muestran una misma o similar biodisponibilidad segn una serie de criterios.

DEFINICIONES OPERATIVAS

OMS, FDA: Ejem.Amoxicilina : Nombre en DCIAmoxil: Nombre de patente (Roussel)Bristamox: Nombre de marca (Bristol)Trifamox: Nombre de marca (Trifarma)

NOMENCLATURA DE LOS MEDICAMENTOS GENERICOS

DCI deben indicar el parentesco entre sustancias que pertenecen al mismo grupo farmacolgico. Para ello la OMS ha probado partculas (sufijos) que son especficos de cada grupo de sustancias de accin farmacolgica semejante.

Corresponde a los anestsicos locales.

Ej: -ciclina corresponde a un agente del grupo de antibiticos conocidos como tetraciclinas.

Cana: corresponde a los anestsicos locales.

NOMENCLATURA DE LOS FRMACOSNOMBRE COMERCIALProceden del laboratorio que fabrica la especialidad farmacutica y son de su propiedad. Tambin se le conoce con nombre de fantasa

NOMENCLATURA DE LOS FRMACOSNOMBRE QUMICODescripcin de la estructura del frmaco segn reglas de nomenclatura de los compuestos qumicos o normas IUPAC (International Union of Pure and Applied Chemistry), son los nicos que permiten identificar inequvocamente una sustancia.

DEFINICIONES OPERATIVASDROGA: Sustancia generalmente de origen vegetal, tal como lo ofrece la naturaleza obtenida a partir de sencillas manipulaciones, siendo el principio activo la sustancia responsable de la actividad farmacolgica de la droga. En la comunidad: sustancia estupefaciente que se usa con fines no mdicos para alucinamientos o para alterar los estados de conciencia.

DEFINICIONES OPERATIVASSon aquellos medicamentos eficaces, seguros y de costo accesible que satisfacen las necesidades prioritarias de salud de la poblacin.MEDICAMENTOS ESENCIALES

DEFINICIONES OPERATIVASPRINCIPIO ACTIVO.- Es la materia prima, sustancias o mezclas de estas dotadas de un efecto farmacolgico determinado.

MATERIA PRIMA.- Toda sustancia activa o inactiva empleada en la fabricacin de un producto farmacutico, ya sea que permanezca inalterada, se modifique o desaparezca en el curso del proceso de produccin.

DEFINICIONES OPERATIVAS EXCIPIENTE.- Materia prima, distinta del principio activo utilizada en la elaboracin de un producto para darle la forma farmacutica definida y facilita su conservacin , su administracin y absorcin en el ser humano

DEFINICIONES OPERATIVASPLACEBO.- Compuestos farmacologicamente inertes se suministran para satisfacer y complacer al paciente, posee solo efectos psicolgicos Ejm. (lactosa)es usada como sustituto supuesto de un medicamento.

Producto BiolgicoProducto derivado de virus, suero teraputico, toxina, antitoxina, vacunas, sangre, componentes de la sangre, productos alergnicos o anlogosAplicables a la prevencin tratamiento o curacin de enfermedades o condiciones del ser humano.

Productos BiolgicosEstn en el mercado desde los aos 80 (productos derivados del DNA recombinante, tanto como productos de nuevas lneas celulares)Estn sujetos a consideraciones regulatorias (Guas) especiales (exigentes) en su desarrollo para maximizar su seguridad y eficacia.Mejor caracterizados como Medicamentos Biolgicos, Biofrmacos que como biolgicos

Biolgicos:Producto Farmacutico manufacturado utilizando organismos vivos(clulas, tejidos, etc)

Biofrmacos:Productos Biolgicos Teraputicos producidos portecnologa DNA recombinante

Ejemplos:Anticuerpo Monoclonal (Infliximab, Trastuzumab)Protenas Recombinantes (Insulina)Vacunas TeraputicasTerapia Gnica (Hidroxicarbamida)Terapia Celular (Clulas madre)

Ejemplos: vacunas profilcticas, producto sanguneos, toxinasFuente: Antonio Morris Peralta

Tipos de Medicamentos BiolgicosEntre los medicamentos biolgicos fabricados por estos mtodos se pueden sealar:

vacunas, inmunosueros, antgenos, hormonas, citoquinas, enzimas y otros productos de fermentacin (incluidos los anticuerpos monoclonales y los productos derivados del ADNr).

Vacunas: Medicamentos que difieren

Por Qu los BIOLOGICOS son diferentes?Frmacos Tradicionales

Bajo peso molec. (50kDa)Hecho con/a partir de clulas vivas/organismos inherente & riesgo contaminacin Muchos pasos crticos en el procesoMenos bien-caracterizadoComplejas mezclas heterogeneas

Dosis biolgica ptimaDosis respuesta No LinearMecanismos de accin mltiples o an desconocidosDegradadoNo interacta con P450Frecuentemente Inmunognico

DEFINICIONES OPERATIVASFARMACOPEA.- Conjunto de normas tcnicas y mtodos recomendados con el objeto de comprobar si las sustancias qumicas de uso medicinal y en sus formas farmacuticas, as como las sustancias auxiliares , cumplen con sus especificaciones tcnicas de calidad.

DEFINICIONES OPERATIVASFORMULARIO O GUA FARMACOTERAPUTICA.- Documento que proporciona informacin farmacolgica y normas de tratamiento, el cual sirve para promover el uso efectivo, seguro y econmico de los medicamentos.

DEFINICIONES OPERATIVASPETITORIO.- Documento que rene la lista de los medicamentos y productos medicamentosos que han sido seleccionados con criterios de eficacia, seguridad y costo para ser utilizados en el pas, regin o establecimiento determinado.

DISPONIBILIDADCOSTOEXPE-RIENCIADE USOCONVENIENCIADCIESPECIFICACIONBASADA EN EVIDENCIA

MedicamentoBien SocialBien EconmicoConcepto:Recurso sanitario susceptible de influir en el estado de salud de lapoblacin. Por su naturaleza constituye un bien social cuya utilizacindeber basarse en criterios de racionalidad y equidad

FARMACOLOGIA Y SUS DISTINTAS SUBDIVISIONES

LA FARMACOLOGA Y SU RELACION CON OTRAS CIENCIASPuede dividirse en las siguientes disciplinas:

A) El frmaco en si mismo: farmacoqumica, farmacotecnia, farmacognosia. B) El frmaco en su interaccin con los organismos: farmacodinamia, farmacocintica, farmacogentica.C) El frmaco en sus aplicaciones teraputicas: farmacologa clnica, farmacoteraputica y farmacotoxia.

DEFINICIONES DE CIENCIAS AFINES:FARMACOGNOSIAEstudia el origen, y las caractersticas botnicas, fisicoqumicas, organolpticas y otras , que las identifiquen de las drogas (origen vegetal) y el producto de su sencilla manipulacin. FARMACOTECNIA Estudia la adecuada preparacin de los medicamentos para su utilizacin teraputicaFARMACOQUMICAEstudia la relacin existente entre la estructura qumica y la actividad biolgica de un frmaco.

DEFINICIONES DE CIENCIAS AFINES:

FARMACODINAMIA : Estudia las acciones y los efectos de los frmacos sobre los distintos aparatos, rganos, sistemas y su mecanismo de accin molecular.

FARMACOCINTICA: Estudia los procesos y factores que determinan la cantidad de frmaco presente en el organismo. Comprende los procesos de absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin de los frmacos.

FARMACOTERAPIA: Estudia el empleo de frmacos para tratar las patologas.

DEFINICIONES DE CIENCIAS AFINES:FARMACOEPIDEMIOLOGIA: Estudia el impacto de los frmacos en cuanto a sus efectos beneficiosos y adversos en grandes poblaciones humanas

FARMACOECONOMIA: Estudia la evaluacin econmica de los medicamentos y de la eficacia de su uso - los tratamientos farmacolgicos (coste-efectividad, coste-utilidad), impacto econmico presupuestario estatal (gratuidad total o parcial para el paciente)TOXICOLOGA FARMACOLGICA: estudia los efectos nocivos o txicos de los frmacos, as como los mecanismos y las circunstancias que favorecen su aparicin.

DEFINICIONES DE CIENCIAS AFINES:

Cronofarmacologa.- Estudia los efectos de los frmacos en funcin a las caractersticas biolgicas temporales o ritmos biolgicos.

Farmacogentica.- Se ocupa de la influencia de la herencia sobre los efectos de los frmacos.

INVESTIGACIN Y DESARROLLO DE FRMACOS

Descubrimiento y desarrollo de nuevas medicinasLa misin de la Industria Farmacutica de Investigacin es recorrer el camino desde el entendimiento de una enfermedad, hasta brindar a los pacientes un nuevo tratamiento eficaz y seguro. a

De 10.000 molculas potenciales, 15 son susceptibles de un estudio posterior y solo 1 o 2 son candidatos para desarrollo

DiMasi, J. A. 1995. Success Rates for New Drugs Entering Clinical Testing in the United States. Clinical Pharmacology & Therapeutics 58:1-14.

TRAYECTORIA DE UN MEDICAMENTOEstudios preclnicosEstudios clnicosSolicitud para investigar un nuevo frmacoSolicitud de un nuevo frmacoCertificado de cumplimientoRetiro de la clasificacin de frmaco nuevoDescubrimiento

Investigacin preclnica

CaractersticasSe realizan estudios in vitro y/o in vivo en sistemas biolgicos blancos (enzimas, receptores, clulas, tejidos, animales, etc.).

Se realiza investigacin biolgica (actividad farmacolgica y toxicolgica), fsica y qumica (manufacturacin).

Componentes del desarrollo preclnico

1.- Estudios in vitro.

2.- Suministro y manufacturacin del frmaco.

3.- Formulacin del frmaco.

4.- Estudios in vivo en modelos animales.

Estudios que se realizan (1)

Pruebas farmacolgicas:Efectos farmacolgicos.Especificidad del efecto.Mecanismo de accin.

Pruebas toxicolgicas (tres especies):Toxicidad aguda (DL50), subaguda y crnica.Potencial mutagnico, carcinognico y teratognico.

Estudios que se realizan (2)

Pruebas farmacocinticasPerfil ADME.Relacin dosis/concentracin respuesta.

Pruebas biofarmacuticasEstabilidad.Formulacin.Formas farmacuticas.

Investigacin clnica

Proceso en el cual el frmaco investigado se administra a seres humanos para evaluar mediante estudios experimentales su eficacia y seguridad en el tratamiento, prevencin o diagnstico de una enfermedad o condicin especfica.

Estudios de Fase I

Realizados en un nmero reducido de voluntarios sanos o pacientes con enfermedades avanzadas o poco comunes.Duracin: meses a un ao Su objetivo es determinar: - Seguridad (perfil de reacciones adversas).Tolerabilidad de la dosis del frmaco (dosis simple, creciente y luego en varios momentos).Propiedades farmacocinticas del frmaco (ADME).Efectos sobre el metabolismo.

Estudios de Fase IIFase II inicial o temprana ( 50)Realizados en un nmero reducido de pacientes seleccionados . Asignacin al azar, con grupo testigo.Su objetivo es determinar los posibles beneficios teraputicos, efectos colaterales, rango posolgico.Fase II tarda (alrededor 500)Realizados en un nmero mayor de pacientes seleccionados.Su objetivo es determinar la pauta ptima de dosificacin y estimar la magnitud y variabilidad del efecto farmacolgico.

Estudios de Fase III

Son ensayos clnicos controlados aleatorios y doble ciego.Realizados en un amplio nmero de pacientes.Su objetivo es determinar la eficacia y seguridad del frmaco en base al anlisis estadstico, y la confirmacin de la eficacia en una poblacin ms grandeComparan la eficacia y seguridad del nuevo frmaco con los que se ya encuentran en el mercado farmacutico.

Estudios de Fase IVEvaluacin del comportamiento del frmaco posterior al inicio de la comercializacin en pacientes que lo utilizan.Su objetivo es determinar:Patrones de utilizacin del frmacoEfectos indeseables rarosToxicidad crnicaInteraccionesUsos potencialesEsquemas de dosificacin ms apropiados

Tiempo Total de Desarrollo de una Nueva DrogaFuente: PhRMA

Aumento del Costo para Desarrollar una Nueva DrogaFuente: J. A. DeMasi, R.W. Hansen and H.G. Grabowski The Price ofInnovation: New Estimates of Drug Development Cost Journal of Health Ecomonics 22 (2003): 151-185Millones US$

Nuevos Medicamentos en el Mercado (1981 - 2006)Fuente: U.S. Food and Drug Administration

GRACIAS.

***Evaluacin concluyente y definitva.