Presentacin de PowerPoint
Macrolidos!!
Macrlidos..!!Clasifican estructuraAnillo lactnico de 14 tomosDe 15 tomosDe 16 tomosCetolicos Streptomyces erythreus
Gram positiva..!!
EstructuraAnillo lactnico de 14 tomosAnillo lactnico de 15 tomosAnillo lactnico de 16 tomosEritromicinaOleandomicinaRoxitromicinaClaritromicinaDiritromicinaFluritrimicina Azitromicina EspiramicinaJosamicinaMidecamicinaRokitamicina
ketolidos Telitromicina
Mecanismo de accionInhiben la sntesis proteica
Mecanismo de accionBacteriostticos o bactericidasLa especie de bacteria en donde actanFase de crecimiento en que se encuentra la bacteriaConcentracin que alcance el antibitico El tiempo de exposicin
Mecanismo de resistenciaResistencia intrnsecaBomba de eflujoModificacin enzimticaModificacin de ARN ribosmico
Farmacocintica Eritromicina Claritromicina Azitromicina Espiramicina Telitromicina Biodisponibilidad 30%60%40%35%90%Pico srico1,5 mg/L1-1,5mg/L0,4mg/L1,5 mg/L2mg/LVida media1,5-2hrs4-5hrs11hrs4hrs8-10hrsFijacin P.40-90%70%10-50%10%70%Metabolismo Heptico 80%Heptico 80%Heptico Heptico 85%Heptico 70%
Volumen de distribucin 0,72 L/Kg3,5L/Kg23L/Kg------Eliminacin Renal 5% Renal 30%Renal 6%Renal 10%Renal 13%
Macrlido
Infecciones respiratorias: Neumonias por Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Bartonella henselae, Bordetella pertussis Otitis media y faringitis: Es til en infecciones estreptoccicas y causadas por Arcanobacterium haemoliticum en pacientes alrgicos a la penicilina. Puede utilizarse para tratamiento de otitis media aunque habitualmente se prefieren otros macrlidos.Infecciones de piel y partes blandas: enfermedades causadas por S. pyogenes, cepas de S. aureus sensibles y C. tetani en pacientes alrgicos a penicilina.Infecciones gastrointestinales: Se usa en el tratamiento de la gastroenteritis por C. jejuniInfecciones genitales: Por ejemplo infeccin por N. gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum o Chlamydia trachomatis
La dosis oral es de 250mg a 1 g c/6 horas. La dosis I.V es de 500 mg a 1 g. c/6 horasEritromicina
2 a 3 veces mas activa que la eritromicinaStaphylococcus meticilino sensibleHaemophilus influenzae Moraxella catarrhalis.Legionella pneumophilaMycoplama pneumoniae Chlamydia pneumoniae. Mycobacterium. tuberculosis Helicobacter pylori Toxoplasma gondii Borrelia burgdorferiClamydia trachomatisNeisseria gonorrhoeae Ureaplasma urealyticumMycobacterium lepraeInfecciones respiratoriasUlcera pptica Profilaxis Infecciones cutneas leves o moderadasClaritromicina
Azitromicina
Espectro Mayor actividad:H. influenzaeMycoplasmaChlamydiaMoraxellaLegionellaNeisseriaBordetellaS. pneumoniaeE. coliSalmonellaYersinia enterocoliticaShigella Campylobacter jejuni Menor actividad:StreptococcusStaphylococcus. S. aureus meticilino-resistenteS. epidermidis H. pyloriS. viridans Enterococcus
Usos clnicos y dosis recomendadaInfecciones respiratorias: sinusitis, otitis, exacerbaciones agudas de bronquitis crnica, bronquitis agudas, neumonas agudas comunitarias leves o moderadas.Es uno de los antibiticos recomendados para tratar infecciones gonoccicas no complicadas (cervicitis, uretritis, rectitis y faringitis).Es eficaz para tratar infecciones gastrointestinales por Campylobacter spp.La azitromicina puede usarse para tratar infecciones de piel y partes blandasEs un frmaco prometedor en infecciones menos frecuentes como angiomatosis bacilar, toxoplasmosis (en combinacin con pirimetamina)
La dosis recomendada es de 500 mg el primer da seguido de 250 mg por 4 das ms.Tambin pueden administrarse 500 mg/d por 3 das. La uretritis no gonoccica puede tratarse con 1 g. en dosis nica.
Efectos adversos
Principalmente:NauseasVmitosAnorexia DiarreasMeteorismo
Taquicardia ventricularAlargamiento de onda QT
Hepatitis colestticaSordera Tromboflebitis
Todas reversibles al suspender la medicacin
Farmacutica Grupo Dosis Intervalo Va Eritromicina Adultos:Nios:250-500mg30-50mg/kg/dia 6-8 h6-8 hOR-IVOR-IVClaritromicina Adultos:Nios:250-500mg7,5mg/kg 12 h12 hOR-IVOR-IVAzitromicina Adultos:Nios:250-500mg10mg/kg/dia 24 h24 hOR-IVOR-IVEspiramicina Adultos:Nios:1-2g50-100mg/kg/dia 12 h12 hORORTelitromicina Adultos:Nios:800mg30mg/kg/dia 12-24 h24 hOROR
Farmacutica Azitromicina Saver (Elmor), Atromizin (cafer), Azigram (VIVAX), Eritromicina (GENVEN, Elter, Spefar, Calox)Claritromicina Binoclar (Sandoz), claritromicina (Elter, Spefar, Calox), Clarivax (VIVAX), Klaricid IV (Abbott)Eritromicina Ilosone (Farma), Eritromicina (Spefar, S.M Pharma, Calox), Pantomicina (Abbott)Roxitromicina Roxicure (Pharmaceutical group), Rulid (Aventis Pharma)TelitromicinaKETEC (Aventis Pharma)
Quinolonas..!!
Estructura quimica
Acido nalidixico
Ciprofloxacina
Levofluxacino
Mecanismo de accin
Topoisomerasas I.II.III.IVGram +IVGram II
Bactericidas Actividad antibacteriana Generacin Quinolonas 1eraAcido nalidixico, acido pipemidico, 2daEnoxacina, ofloxacina, ciprofloxacina, pefloxacina, norfloxacina, amifloxacina, lomefloxacina, levofloxacina.3eraSparfloxacina, tosufloxacina, gatifloxacina4taTrovafloxacina, clinafloxacina, moxifloxacina
2da GeneracinEnoxacina, ofloxacina, ciprofloxacina, pefloxacina, norfloxacina, amifloxacina, lomefloxacina, levofloxacina.Activos frente a bacterias gramnegativas. Tambin tienen buena actividad contra algunos grmenes grampositivos y micobacterias. Ciprofloxacina es la ms activa contra Pseudomonas aeruginosa. Sin embargo su actividad frente a Acinetobacter y S. maltophilia es moderada. Estas fluoroquinolonas son activas contra S. aureus, pero tiene escasa actividad frente a S. pneumoniae y otras especies de Streptococcus. Su actividad es escasa contra Enterococcus spp. Tienen baja actividad contra anaerobios.
3era y 4ta Generacin
Sparfloxacina, tosufloxacina, gatifloxacinaTrovafloxacina, clinafloxacina, moxifloxacina
Mantienen la buena actividad de las de segunda generacin frente a gramnegativos y micobacterias, pero presentan mejor actividad frente a grampositivos Las quinolonas ms recientes (levofloxacina y moxifloxacina) tienen buena actividad frente a cocos grampositivos, incluyendo cepas de S. pneumoniae resistente a penicilina y S. Aureus meticilinosensible. S. aureus meticilino-resistente es habitualmente resistente.La actividad contra Mycobacterium tuberculosis y M. avium es variable, siendo los ms eficaces: Moxifloxacina, ciprofloxacina y ofloxacina. Ofloxacina y pefloxacina son activos contra M. leprae. Los patgenos "atpicos" (Chlamydia spp, Mycoplasma spp. y Legionella spp.) son muy sensibles a las nuevas quinolonas.Levofloxacina y en especial moxifloxacina son clnicamente activas contra la mayora de las especies de anaerobios.
Mecanismo de resistencia Alteraciones estructurales de la subunidad A de la girasa (T. 1)Alteraciones de la permeabilidad de la pared celular.
Farmacocinetica Absorcin Biodisponibilidad Concentracin en los tejidosUnin a protenasConcentraciones sricas
Eliminacion Va renalVa biliointestinalMixta Como frmaco inalterado, en el caso de ofloxacina y lomefloxacinaPefloxacinaCiprofloxacina, enoxacina, fleroxacina y
Efectos adversosNuseas vmitosDiarreadolor abdominalprdida del apetito malestar abdominalGastrointestinal MareoCefaleaInsomnioAlucinacioneslas convulsioneslas reacciones manacas o psicticasNeurologico Reacciones cutneas de hipersensibilidadFotosensibilidadAfectan el desarrollo del cartlago Tendinitis y rotura del tendn de AquilesProlongacin del intervalo QTleucopenia y eosinofilia
Ocasinales
Indicaciones clinicas
Infecciones urinariasInfecciones oculares y oticasProstatitisInfecciones gastrointestinalesInfecciones respiratoriasInfecciones seas y articularesInfecciones de piel y de tejidos blandosInfecciones sexualmente transmitidasOtros usos
Farmaceutica Quinolonas Presentacin Acido nalidxicoTabletas de 500 mgAcido pipemdicoComprimidos de 200 y 400 mgCiprofloxacinaComprimidos de 250 y 500 mg. ampollas de uso i.v de 200 y 400 mg.LevofloxacinaComprimidos de 500 mg y frasco-ampollas de uso i.v de 500 mg.NorfloxacinaComprimidos de 400 mg.PefloxacinaComprimidos y ampollas de uso i.v. de 400 mg.MoxifloxacinaComprimidos de 400 mg
Quinolonas Presentacin CiprofloxacinaBACIPRO (Biogalenic), CIPRIVAX (Vivax), CIPROFLOX (Elmor), CIPROXINA (Bayer), CIPROFLOXACINA (Spefar, Elter, Calox)LevofloxacinaIFOS (Nolver), PROXIME (Leti), TAVANIC (Aventis pharma), LEVOFLOXACINA (GENVEN)NorfloxacinaDANILON (Biotech), NORILET (Biopharma), NORFLOXACINA (GENVEN, Calox, Elter)MoxifloxacinaAVELOX (Bayer)
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