ANTIBIÓTICOS
LOLA CAMILA TELLERÍA
INTRODUCCIÓN
Los antimicrobianos son los ejemplos más notables de los avances en medicina moderna.
La notable potencia y actividad específica de ellos se debe a su selectividad sobre blancos específicos o más importantes en los microbios que en los humanos.
Síntesis de la pared celular
Beta -lactamicos Inhi de beta lactamasaVancomicina
Metabolismo del ácido fólico
TrimetoprinSulfonamidas Síntesis de proteínas
EritromicinaCloramfenicol ClindamicinaLincomicina
TetraciclinasAminoglicosidos
Acido nalidixico Fluoroquinolonas
DNA girasa
SITIOS DE ACCIÓN
BETALACTAMICOSBETALACTAMICOS
Clasificación
Pencilinas
Penicilinas combinadas con inhibidores
de las betalactamasas
Cefalosporinas
Carbapenemicos
Monobactamicoss
Origen: Natural, Penicillium Fleming: 1929 Chain: 1940
Estructura:
PENICILINASPENICILINAS
Activación autolisinas
Inhibe producción de mucopéptido en pared, por inhibición de enzimas Transpeptidasas (PBPs).
Inhiben formación enlaces cruzados de polisacaridos
Muerte por lisis osmótica
MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN
Baja permeabilidad al medicamento.
Microorganismo no posee Péptidoglicano.
Microorganismos estado latente.
Organismos intracelulares.
No poseen Proteínas de Unión a penicilinas(PBP):
Transpeptidasas.
Diferencias en susceptibilidad en bacterias
REDUCIDO EFECTO CUANDO:
Streptococcus pyogenes, S. viridans, S. penumoniae
Staphyloccus aureus Meningococo: Neisseria meningitidis Gonococo: Neisseria gonorrhoeae Sífilis: Treponema pallidum Difteria: Corynebacterium diphteriae Antrax (agente de elección) Clostridium sp. Listeria monocitogenes
INDICACIONDES:
Tipo y Nombre Genérico Usos
Penicilinas naturalesPenicilina G cristalina Penicilina G procaínicaPenicilina G benzatinicaPenicilina V (penicilina fenoximetilica)
S. Pyogenes, S. viridans C. diphtheriae, C pefringes, C. tetani
Penicilinas penicilinasas resistentesMeticilinaOxacilinaNafcilinaCloxacininaDicloxacilina
Penicilinas de Amplio EspectroAminopenicilinas Ampicilina AmoxacilinaBacampicilina
Staphylococcus aureus productor de penicilinasas
Enterococos, Listeria monocytogenes,H. influenzae, Salmonella, Shiguella, H.
pylori
Tipo y Nombre Genérico Usos
Penicilinas de Amplio EspectroCarboxipenicilinas CarbenicilinaTicarcilina
Ureidopenicilinas MezlocilinaAzlocilinaPiperacilina
Pseudomona aeruginosa (PPl/), Morganella, Enterobacter, Proteus, Klebsiella
Penicilina más inhibidor de betalactamasas
Amoxacilin - ácido clavulánicoAmpicilina - sulbactamTicarcilina - ácido clavulánicoPiperacilina - tazobactam
Estafilococo, Enterococo, Gonococo, Proteus, Shiguella, productores de betalactamasa
Oral Intravenosa Intramuscular
Distribución:
Todos los tejidos, poca en LCR, solo si meninges alteradas
(inflamadas).
Cruzan barrera placentaria (Se pueden emplear en
embarazo y lactancia.
Excreta por leche materna.
Eliminación: Riñón, 30 minutos de vida media. Bilis (Ampicilina, Amoxicilina, Piperacilina)
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
ABSORCIÓN
La absorción de la mayor parte de las penicilinas por vía oral (excepción: Amoxicilina) es disminuída por los alimentos, por lo que deben administrarse de 1 – 2 horas antes o despues de los alimentos.
La abministración por vía intravenosa se prefiere ya que por vía intramuscular provacará dolor e irritación (en altas dosis).
Las penicilinas benzatina y procaína son formuladas para retrasar la absorción.
10d
1-10% de los pacientes las presentan.
Fuerte prurito, rush, angioedema, shock
anafiláctico (esporádico).
Pueden ser tempranas o tardías (3- 7 días).
Alteraciones hematológicas, gastrointestinales
REACCIONES ADVERSAS
REACCIONES ADVERSAS
Una historia de reacción adversa a las penicilinas, no es suficiente ya que se ha comprobado que menos del 1% de las personas que dicen haberla tenido, NO la tendran una vez administrada.
En pacientes con I.R. las penicilinas en altas dosis pueden producir convulsiones.
INHIBIDORES DE LAS BETA LACTAMASAS
Los inhibidores de las betalactamasas actúan de manera reversible o irreversible que inhiben a muchas de las enzimas betalactamasas bacterianas.
Carecen de actividad antimicrobiana intrínseca, por lo que suelen ser administradas en conjunto con antibióticos betalactámicos reduciendo la acción que le confiere resistencia a ciertas bacterias en contra de estos antibióticos.
Los tres inhibidores de betalactamasas usados en la clínica médica son el clavulanato, el sulbactam y el tazobactam.
Asociaciones de Inhibidores de Betalactamasas: Ampicilina + Sulbactam (UNASYN)
Recupera espectro Amplia espectro: Acinetobacter Mejora biodisponibilidad cada 12 h
Amoxicilina + Ac. clavulánico (CLAVULIN)
+ Sulbactam Recupera espectro
Ticarcilina + Ac. clavulánico (Trimentin 3.1 G®) - Amplia espectro contra enterobacterias
Piperacilina + Tazobactam (TAZOSIN)
R2
1
CEFALOSPORINAS
Mecanismo de acción: Igual al de las penicilinas
Usos: Gram+, Gram – y anaerobios, depende de la generación
CEFALOSPORINAS DE 1 GENERACIÓN
Cefazolina, Cefadroxilo, Cefalexina, Cefalotina, Cefradina, cefroxadina.
Usos: Proteus miriabilis, E. coli, K. pneumoniae
Administración: I.V.
Distribución: todos tejidos y comprartimentos. No barrera hematoencefalica, placentaria y leche.
Excretan por riñón
CEFALOSPORINAS DE 2 GENERACIÓN
Cefuroxima, Cefaclor, Cefamandol, Cefoxítina, Cefuroxima, Cefotiam, Loracarbef
Administración: Oral (Cefaclor Cefuroxima), I.V.
Distribución: Todos los tejidos, No barrera hematoencefalica, Si placentaria y leche
Excreción: Riñón
CEFALOSPORINAS DE 2 GENERACIÓN
Usos clínicos: H. influenzae (productores de B lactamasa), moraxella catarralis y se ultilizan para tratar sinusitis, otitis o infecciones del T.R.B.
Aunque cruza la B.H. es menos eficaz en el tratamiento de meningitis y NO debe utilizarse.
Tienen mayor actividad en Gram -
CEFALOSPORINAS DE 3 GENERACIÓN
Ceftriaxona, Cefotaxima, Ceftazidime, Cefoperazona, Proxetil, Pivoxil, Ceftivutén, Moxalactam
Usos: + bacilos Gram (-). Citrobacter, Serratia marcescens, Providencia, Haemophilus y Nesisseria, P. aureginosa, Enterobacter.
Administración: I.V. y oral.
Distribución: Todos los tejidos, incluso barrera hematoencefálica y barrera placentaria
Excreción: Renal
CEFALOSPORINAS DE 3 GENERACIÓN
Se utilizan en infecciones severas, producidas por microorganismos resistentes.
Se debe evitar tratar infecciones entero bacterianas con C3G ya que producen resistencia fácilmente.
CEFALOSPORINAS DE 4 GENERACIÓN
Cefepime, Cefpiroma
Usos: Cocos Gram (+), bacilos Gram (-), enterobacterias, S. aureus, S. pneumoniae, Haemophilus y Nesseiraa.
Administración: I.V.
Distribución: Todos los tejidos,ataviesa barrera hematoencefálica, especialmente si hay inflamación.
Excreción: Renal
Vida media: 2 horas
ALERGIA Y TOXICIDAD
Reacciones de hipersensibilidad identicas a la de las penicilinas.
Irradiación local produce dolor después de la inyección I.M. y tromboflebitis después de la administración I.V.
Amplio espectro, tienen gran actividad contra Gram – y actividad menor en Gram +.
Se eliminan por vía renal y se administra con un inhibidor de deshidropeptidasa (Cilastina).
Penetran bien todos los líquidos, incluido el LCR.
Se pueden administrar I.M. , I.V.
Efectos adversos mas comunes: diarrea, vómitos, erupciones cutaneas y reacciones cutanas locales.
CARBAPENEMICOS:IMIPENEM Y MEROPENEM
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