Telbivudina
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TELBIVUDINAAntiviral
O que é?
Telbivudina é um análogo da timidina trifosfato que inibe competitivamente a transcriptase reversa e a DNA polimerase virais
Para que serve?
É indicado como monoterapia no tratamento da hepatite B crónica em doentes adultos com doença hepática compensada e evidência de replicação viral, níveis séricos de alanina aminotransferase (ALT) persistentemente elevados e evidência histológica de inflamação ativa e/ou fibrose.
Mecanismos de ação
• atua contra a enzima DNA polimerase do vírus da hepatite B (VHB) em pacientes com hepatite B crônica, com doença hepática compensada, sinais de replicação viral e níveis séricos persistentemente elevados. A telbivudina, após ser fosforilada por quinases celulares, transforma-se em trifosfato ativo, assim a telbivudina-5' trifosfato inibe a DNA polimerase (transcriptase inversa) do VHB por competir com o substrato natural timidina 5'-trifosfato e sua incorporação no DNA viral causa a finalização da cadeia de DNA, provocando em definitivo a inibição da replicação do VHB.
Efeitos adversos
• enjôos, cefaléia, artralgias, mialgias (miopatias), erupção cutânea, fadiga, aumentos da CPK (creatinofosfoquinase), amilase e lipase séricas, diarréia, dores abdominais.
Posologia
• Medicação de uso oral. A dose recomendada é de 600 mg uma vez ao dia. A dose deve ser reduzida em pacientes com insuficiência renal.
Resistência à medicação
Está associada a elevada taxa de resistências (até cerca de 25% aos 2 anos), com resistências cruzadas com a lamivudina.
Informações gerais
• Fármaco não concomitante com interferon peguilado alfa-2a (Pegasys®). Usar esses medicamentos juntos pode aumentar o risco de ter neuropatia periférica.
• Comercializado pelo laboratório Novartis, com o nome Sebivo®.
• Aprovado pelo FDA em 2006• Ainda não disponível para uso no nosso
país.