FARMACOLOGA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTNOMO

SISTEMA NERVIOSO AUTNOMO

SITEMA NERVIOSO PARASIMPTICO

SISTEMA NERVIOSO AUTNOMO

SITEMA NERVIOSO SIMPTICO

Receptores colinrgicosMUSCARNICOS 5 tipos Principalmente en: SNC Glndulas Corazn

NICOTNICOS 3 tipos Localizacin: Placa motora Ganglios Mdula adrenal SNC

Receptores Adrenrgicos Receptores alfa: Alfa uno Alfa dos

Receptores beta: Beta uno Beta dos Beta tres

SIMPATICOMIMTICOS

Estimulantes Alfa Adrenrgicos Vasopresores: Etilefrina Fentetramina

Descongestionantes: Oximetazolina Fenilefrina

Antihipertensivos: Clonidina y alfametildopa

Vasopresores Estimulan directamente el receptor alfa y a su vez inducen la liberacin de noradrenalina La administracin parenteral aumenta la presin arterial y genera bradicardia refleja La intensa vasoconstriccin genera riesgos de ECV, edema pulmonar y arrtmias No indicados en pacientes con hipovolemia, hipertensos o en embarazadas

Vasopresores Uso intravenoso en hipotensin refractaria a otros tratamientos Uso oral en pacientes con hipotensin crnica u ortostatismo Presentaciones: Effortil: amp 10 mg/mL, tab 5 mg, gotas 7,5 mg/mL Alzatn: grageas 40 mg, sln 20 mg/mL

Descongestionantes Generan vasoconstriccin en mucosas por accin en el receptor alfa de arterias y venas El uso continuo puede producir lesiones en la mucosa e irritacin de rebote En glaucoma pueden generar crisis de aumento de la presin intraocular con dolor La absorcin puede producir hipertensin arterial, isquemia miocrdica y arrtmias

Descongestionantes Se usan tpicamente para la descongestin de mucosas (ojo rojo, rinitis alrgica) Resfriado comn, otitis aguda, sinusitis En pediatra se usan en nebulizaciones para el manejo de la laringotraquetis (crup) Presentaciones: Soluciones nasales: Nasalgen, Afrin, etc. Soluciones oftlmicas: Isoptofrn, Visina

ALFAMETILDOPA

ALFAMETILDOPA Es un antihipertensivo de accin central Actua a travs de un metabolito llamado metilNE, que desplaza la NE Reduce la actividad simptica perifrica

Disminucin de la resistencia vascular y del gasto cardaco Disminucin en los niveles de NE

Efectos visibles a las 6 8 horas

ALFAMETILDOPA FARMACOCINETICA: Profarmaco, que se activa en las terminaciones nerviosas centrales y perifricas Ingreso al SNC por un mecanismo de transporte activo Excrecin renal 50% como metabolitos activos Requiere ajustes en IR

ALFAMETILDOPA EFECTOS SECUNDARIOS: Hipotensin ortosttica, edemas. Bradicardia y bloqueo cardiaco Sedacin, depresin, vrtigo, cefalea. Sequedad de mucosas Disminucin de la libido Galactorrea, hiperprolactinemia

ALFAMETILDOPA USOS: Tratamiento de la hipertensin durante el embarazo Medicamento de segunda linea en el tratamiento de la hipertensin en pacientes con enfermedad coronaria o falla cardiaca (solo o asociado a diurtico) ALDOMET 250 Y 500mg

CLONIDINA

CLONIDINA Actua por un mecanismo igual a la metildopa EFECTOS: Disminucin de la presin arterial por disminucin del gasto cardiaco y la resistencia perifrica Disminucin de la resistencia perifrica en posicin de pie, por vasodilatacin venosa y disminucin de la respuesta barorefleja

CLONIDINA FARMACOCINTICA: Vida media de 8 12 horas Excrecin renal >50% sin cambios Requiere ajustes en IR Liposoluble con buena penetracin al SNC

CLONIDINA EFECTOS SECUNDARIOS: Sedacin, sequedad de mucosas Cansancio, depresin Impotencia Bloqueo cardiaco, bradicardia HIPERTENSIN DE REBOTE SI SE SUSPENDE ABRUPTAMENTE EL MEDICAMENTO

CLONIDINA USOS: Medicamento de segunda lnea en el tratamiento de la hipertensin Puede ser efectivo como monoterapia Tratamiento de sindromes de abstinencia..... CATAPRESAN tab 150ugr (0.150mg)

Estimulantes Beta Adrenrgicos Parenteral: Isoproterenol y terbutalina

Inhalados: Salbutamol Terbutalina Formoterol Fenoterol Salmeterol

Estmulo Beta Estmulo beta uno: Aumento del automatismo cardaco y del inotropismo, de la frecuencia cardaca, de la liberacin de renina y la liplisis

Estmulo beta dos: En bronquios, relajacin del msculo liso y aumento del aclaramiento ciliar En tero, relajacin y disminucin de la actividad Otros: vasodilatacin, hiperglucemia, hipokalemia

Indicaciones Teraputicas Asma y EPOC: Manejo de las crisis de broncoconstriccin Uso en forma inhalada (nebulizacin o aerosol) Terbutalina y salbutamol: usados en terapia de rescate por su rpido efecto Salmeterol, fenoterol, formoterol: tienen accin prolongada, se usan en manejo ambulatorio Uso previo en asma inducido por ejercicio Inhaladores de polvo seco

Indicaciones Teraputicas Amenaza de parto pretrmino: Terbutalina venosa en las fases iniciales del trabajo de parto, vigilando la estabilidad hemodinmica materno-fetal

Cardiovascular; Isoproterenol venoso en bradiarrtmias y en sndrome del QT prolongado adquirido

Reacciones Adversas La selectividad se pierde con el uso por va parenteral y por va oral Efectos cardacos como arrtmias, taquicardia y palpitaciones Temblor, ansiedad, insomnio, hipokalemia Taquifilaxia y tolerancia Las formas inhaladas pueden generar tos irritativa y broncoespasmo paradjico

Estimulantes Adrenrgicos Alfa y Beta Adrenalina Noradrenalina Dopamina Efedrina

Usos Teraputicos Vasopresores utilizados en reanimacin y en soporte inotrpico en UCI Generalmente tienen tiempos de vida media corta por lo que se usan en infusiones, o en dosis puntuales como la adrenalina Se usan diluidos por los efectos intensos que generan si se administran concentrados Usados en shock anafilctico (adrenalina)

Alfa Bloqueadores Bloqueadores alfa 1 selectivos: Prazosn Terazosn Doxasozn

Bloqueadores alfa 2 selectivos: Yohimbina

PRAZOSN

PRAZOSN Bloqueador del receptor 1 en arteriolas y venas. Disminucin de pre y poscarga. Minimo incremento en frecuencia y gasto cardiaco. Sin bloqueo 2 en SNC.

PRAZOSN EFECTOS SECUNDARIOS: Primera dosis debe darse en la noche, para minimizar el riesgo de hipotensin postural (fenmeno de la primera dosis). Tambien se puede presentar al aumentar las dosis o adicionar otros antihipertensivos. Cefala, astenia, debilidad.

PRAZOSN USOS: Terapia de segunda lnea en el tratamiento de la hipertensin. Falla cardaca congestiva. Hiperplasia prosttica benigna. Sndrome uretral femenino. Enfermedad de Raynaud.

Betabloqueadores 1950: dicloroisoproterenol 1960: pronetanol 1964: propranolol 1967 (Lands y cols.): divisin entre receptores beta 1 y beta 2 (cardioselectivos)

Beta Bloqueadores No selectivos: Propranolol, sotalol, timolol, nadolol

Cardioselectivos: Atenolol, metoprolol, esmolol

Bloqueadores alfa y beta: Labetalol, carvedilol

Aspectos Farmacolgicos Bloquean competitivamente el receptor beta adrenrgico, impactando principalmente el sistema cardiovascular Generan disminucin de la frecuencia cardaca y del inotropismo, y con el uso crnico, disminuye la presin arterial Disminuyen el consumo miocrdico de oxgeno en la angina pectoris (isquemia)

Aspectos Farmacolgicos Efecto cardioprotector por sus efectos antiarrtmicos y anti-isqumicos En general son medicamentos muy liposolubles, con biodisponibilidades bajas y en la mayora de los casos, con tiempos de vida media cortos Tienen bajo metabolismo heptico y excrecin renal en forma inalterada

Usos Teraputicos Hipertensin arterial Procesos isqumicos miocrdicos Sndrome de falla cardaca Hipertiroidismo Profilaxis de la migraa Estados de ansiedad y acatisia Temblor esencial

Reacciones Adversas Bradicardia, hipotensin, choque Disfuncin sistlica Broncoespasmo Enmascaramiento de la hipoglucemia Transtornos depresivos, pesadillas Sntomas gastrointestinales, disminucin de la lbido, impotencia