SERVIÇO DE ANESTESIOLOGIA HUCFF/UFRJ Anestésicos Venosos Fernando A. Seidl R3 CET Prof. Bento...
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SERVIÇO DE ANESTESIOLOGIAHUCFF/UFRJ
Anestésicos Venosos
Fernando A. Seidl R3 CET Prof. Bento Gonçalves/UFRJ
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Anestésicos Venosos Introdução
- Princípios farmacológicos; Farmacocinética, farmacodinâmica dos agentes
venosos.
- Barbitúricos, Benzodiazepínicos, Opióides, Cetamina, Etomidato, Propofol, Droperidol.
Alterações cardiovasculares, respiratórias, cerebrais...
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Anestésicos Venosos Princípios farmacológicos
Farmacocinética x Farmacodinâmica Absorção, distribuição, biotransformação e
excreção. I – Absorção: Processo pelo qual a droga deixa seu sítio de
administração para penetrar a corrente sanguínea.II – Distribuição: Determinante na concentração da droga no
órgão-alvo (perfusão, ligação à ptn e solubilidade lipídica).
GRUPO TECIDUAL COMPOSIÇÃO MASSA CORPORAL (%)
DÉBITO CARDÍACO (%)
Ricamente vascularizado
Cérebro, coração, fígado, rins
10 75
Mediamente vascularizado
Músculo, pele 50 19
Pouco vascularizado Gordura 20 6
Pobre em vasos Osso, ligamento, cartilagem
20 0
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Anestésicos Venosos Princípios farmacológicos
III - Biotransformação: Alteração de uma substância por processos
metabólicos, geralmente inativos e solúveis em água.
IV - Excreção: Depuração das drogas, principalmente renal.
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Anestésicos Venosos Princípios farmacológicos
Farmacodinâmica: Estudo dos efeitos terapêuticos e tóxicos das
drogas sobre os órgãos. Repercussões cardiovasculares, respiratórias,
renais, cerebrais, hepáticas...
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Anestésicos Venosos
1) Barbitúricos:
Ácido Barbitúrico
TiamilalSecobarbitalFenobarbital
TiopentalMetoexital
Pentobarbital
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Anestésicos Venosos Barbitúricos
Mecanismo de ação:
Depressão do sistema reticular ativador ascendente no tronco cerebral.
Suprime a ação dos neurotransmissores excitatórios (acetilcolina)
Exacerba a ação dos neurotransmissores inibitórios (GABA)
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Anestésicos Venosos Barbitúricos
- Metabolismo: Oxidação hepática - Excreção: Renal dos compostos hidrossolúveis
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Anestésicos Venosos Barbitúricos
Farmacodinâmica:1) ACV:- Dilatação dos vasos de capacitância;- Taquicardia por ação vagolítica central.2) Respiratório:- Diminuição da resposta ventilatória à
hipercapnia e hipoxemia.- Não deprime reflexo nociceptivo das vias aéreas.
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Anestésicos Venosos Barbitúricos
3) SNC:- Não exerce efeito significativo na vasculatura
cerebral, reatividade vascular preservada.4) Hepática: - Reduz fluxo sanguíneo hepático.
Início de ação: 30 sDose: 5 a 7 mg/Kg
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Anestésicos Venosos
Dentre os fármacos abaixo, qual tem contra indicação absoluta em pacientes com porfiria?
A) Propofol B) Midazolam C) Etomidato D) Tiopental E) Bloqueadores neuromusculares
Distúrbio metabólico raro na produção do heme. Especificamente, é caracterizado pela deficiência da enzima porfobilinogênio deaminase (PBG-D).
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Anestésicos Venosos
2) Benzodiazepínicos:
Midazolam Diazepam Lorazepam Flunitrazepam Alprazolam
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Anestésicos Venosos Benzodiazepínicos
Mecanismo de ação:
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- Metabolismo: Biotransformação hepática; Diazepam Extração hepática lenta Metabólito farmacologicamente ativo - Excreção: Renal
Anestésicos Venosos Benzodiazepínicos
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Anestésicos Venosos Benzodiazepínicos
Farmacodinâmica:1) ACV: - Mínimos efeitos cardiovasculares; - Queda sutil de PA, débito e resistência vascular.2) Respiratório: - Deprime resposta ventilatória para o CO₂.3) SNC: - Reduz consumo cerebral de O₂ - Reduz FSC - Ansiolítico, amnésico e sedativo.
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Anestésicos Venosos Benzodiazepínicos
AGENTE USO VIA DOSE
DIAZEPAMPré-medicação
SedaçãoIndução
OralIVIV
0,2-0,5 mg/kg0,04-0,2 mg/kg0,3-0,6 mg/kg
MIDAZOLAMPré-medicação
SedaçãoIndução
OralIVIV
0,5-0,75 mg/kg0,01-0,1 mg/kg0,1-0,4 mg/kg
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Qual dos fármacos abaixo potencializa os efeitos do midazolam?
A) EritromicinaB) AmiodaronaC) FlumazenilD) DipironaE) Noradrenalina
Anestésicos Venosos
Antagonista competitivo do receptor benzodiazepínico.
Reverte sedação, depressão respiratória, efeitos psicomotores.
4 a 20 µg/Kg (0,2 a 1mg)
Flumazenil
Em pacientes com TCE pode aumentar a PIC.
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Anestésicos Venosos
3) Opióides:
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Anestésicos Venosos Opióides
Mecanismo de ação:RECEPTOR EFEITO CLÍNICO
Mu (1 e 2)Analgesia Depressão respiratóriaRigidez muscularDependência
KappaSedaçãoAnalgesia
DeltaAnalgesiaEpileptogênica
SigmaDisforiaAlucinação
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Anestésicos Venosos Opióides
- Metabolismo: Biotransformação hepática Meperidina Normeperidina
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Anestésicos Venosos Opióides
Farmacodinâmica:1) ACV: - Não prejudicam seriamente a função
cardiovascular; - Altas doses estão associadas à bradicardia. Meperidina tende a aumentar FC.2) Respiratório: - Deprimem a ventilação, particularmente a FR; - Rigidez da parede torácica; - Bloqueio efetivo da resposta broncoconstritora.
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Anestésicos Venosos Opióides
3) SNC: - Alterações dependentes da pCO₂; - Estimulação da zona quimiorreceptora medularassociada a náuseas e vômitos.4) Gastrointestinal: - Reduz esvaziamento gástrico e peristalse.5) Endócrino: - Diminui a REMIT.
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Anestésicos Venosos Opióides
Droga Dose
Fentanil 5-10 mcg/kg
Alfentanil 50-300 mcg/kg
Remifentanil 0,1-0,4 mcg/kg/min
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Anestésicos Venosos
Sobre a naloxona, é correto afirmar que:
A) tem meia-vida de eliminação em torno de 6 h;B) é antagonista especifico dos receptores opióides m;C) não deve ser administrada em neonatos;D) não altera os níveis séricos de catecolaminas;E) pode causar arritmias ventriculares e edema pulmonar.
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Anestésicos Venosos
4) Cetamina:
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Anestésicos Venosos Cetamina
Mecanismo de ação:
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Anestésicos Venosos Cetamina
- Metabolismo: Norcetamina no fígado.
- Excreção: Hidroxila em substância inativa hidrossolúvel nos
rins.
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Anestésicos Venosos Cetamina
Farmacodinâmica:1) ACV: - Aumento da FC, PA e débito cardíaco.2) Respiratório: - Resposta ventilatória é minimamente afetada. - Inibe reflexo VAS3) Cerebral: - Aumenta consumo de O₂, FSC e PIC; - Promove analgesia, amnésia e inconsciência.
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Anestésicos Venosos Cetamina
Doses: Intubação: 1 a 2 mg/kg Analgesia: 0,2 a 0,5 mg/kg
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Anestésicos Venosos
Em relação à cetamina, é correto afirmar que:
A) tem efeito semelhante à cocaína, facilitando a captação de catecolaminas nas terminações nervosas;B) antagoniza a transmissão excitatória mediada pelo glutamato;C) altera o limiar convulsivo em pacientes epilépticos;D) é metabolizada totalmente no fígado, sem subprodutos ativos;E) os reflexos faríngeos e laríngeos não estão deprimidos com seu uso.
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Anestésicos Venosos
5) Etomidato:
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Anestésicos Venosos Etomidato
Mecanismo de ação:
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Anestésicos Venosos Etomidato
Metabolismo: Biotransformação pelas enzmas microssomais
hepáticas e esterases plasmáticas. Excreção: 85% pela urina e 15% pela bile
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Anestésicos Venosos Etomidato
Farmacodinâmica:1) ACV: - Possui mínimos efeitos cardiovasculares.2) Respiratório: - Mesmo doses de indução não resultam em
apnéia.3) Cerebral: - Redução do FSC e consumo de O₂; - Não possui propriedade analgésica; - Movimentos mioclônicos.
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Anestésicos Venosos Etomidato
4) Endócrino: - Inibição da 11 β hidroxilase.
Doses: Indução: 0,2 a 0,3 mg/kg
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Solvente utilizado na preparação comercial do etomidato:
A) água;B) propilenoglicol;C) polietilenoglicol;D) lecitina de soja;E) cremofor.
Anestésicos Venosos
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Anestésicos Venosos
6) Propofol:
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Anestésicos Venosos Propofol
Mecanismo de ação:
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Anestésicos Venosos Propofol
Metabolismo: Clearance hepático elevado e extra-hepático.
Excreção: Renal.
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Anestésicos Venosos Propofol
Farmacodinâmica:1) ACV: - Queda da PA por diminuição RVP, da
contratilidade cardíaca e pré-carga; - Atenua resposta hemodinâmica à laringoscopia;2) Respiratório: - Profundo depressor respiratório; - Inibe reflexo de VAS.
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Anestésicos Venosos Propofol
3) SNC: - Diminui FSC e PIC; - Reduz TMC.
Dose: Indução: 2 a 2,5 mg/Kg Manutenção: 50 a 200 mcg/kg/min
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Anestésicos Venosos
Comparado ao tiopental, o propofol possui duração de ação mais curta. Ele tem esta característica porque:
A) apresenta excreção renal mais rápida;B) possui menor volume de distribuição;C) apresenta maior taxa de extração hepática;D) apresenta maior lipossolubilidade;E) apresenta menor ligação protéica.
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Anestésicos Venosos Droperidol
- Age como antagonista do receptor dopaminérgico;
- Atividade neuroléptica e antiemética; - Pode desencadear crise hipertensiva em
feocromocitoma por liberação de catecolamina; - Promove prolongamento do intervalo QT.Doses:Sedação: 0,01 a 0,05 mg/kgAntiemético: 1 a 2 mcg/kg (0,625 a 1,25 mg)
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Anestésicos Venosos Droperidol
Reações extrapiramidais causadas pelo droperidol podem ser tratadas com:
A) tiopental;B) diazepam;C) succinilcolina;D) atropina;E) lidocaína.
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Anestésicos Venosos