OBAT PADA SISTIM SARAF PUSATDr.Muhammad Yusuf,SpS

Obat pada SSP 1. Anestetik Umum

2. Hinotik-Sedatif3. Psikotropik 4. Atiepilepsi dan antikonvulsi

5. Obat penyakit parkinson6. Analgesik opioid dan antagonis 7. Analgesik-antipiretik , NSAID 8. Perangsang susunan saraf usat

Antiepileptik dan antikonvulsiMekanisme kerja 1. Inhibisi kanal ion Na pada membran sel akson Contoh: Carbamazepin, Fenitoin, fenobarbital dan asam valproat lamotrigin , topiramat, zonisamid2. Inhibisi ana ion Ca tipe T pada neuron talamus Contoh : etoksusimid, asam valproat dan clonazepam 3. Peningkatan inhibisi GABA a. Langsung pada kompleks GABA da kompleks Cl mis : Benzodiazepin, barbiturat b. Menghambat degradasi GABA yaitu dengan mempengaruhi re-uptake dan metabolisme GABA Contoh : tiagabin, vigabatrin, gabapentin dan asam valroat 4. Penurunan eksitasi glutamat a. blok reseptor NMDA, misalnya lamotrigin b. blok reseptor AMPA mis: fenobarbital, topiramat

Jenis obat epilepsi A. Golongan Hidantoin - fenitoin - mefenotin - etotoin > Farmakodinamik efek : antikonvulsi tanpa depresif (stabilisaisi membran sel) dosis toksis --- eksitasi dosis letal ----- rigiditas deserebrasi > Farmakokinetik absorbsi oral : lambat , 10 % dieskresi ke urin kadar puncak : 3-12 jam Berikatan dengan albumin plasma --- 90% Biotransformasi : oleh enzim hati menjadi parahidroksifenil

Interaksi obat- Kadar dalam plasma jika diberikan : kloramfenikol, disufiram, INH, simetidin, dikumarol, sulfonamid

- Kadar fraksi fenitoin bebas jika diberikan :sulfisoksazol, fenibutazon, asam salisilat, asam valproat - kadar fenitoin menurun jika diberikan dengan teofilin - efek samping : hepatotoksik, teratogenik (kelainan kongenital)

> Indikasi:- tonik-klonik - partial/fokal - partial kompleks - neuralgia terminalis, aritmia jantung Sediaan dan posologi Oral : 50 mg, 100 mg,

Injeksi : 100 mg

B. Golongan Barbiturat a. Fenobarbital > senyawa organik > bekerja dengan membatasi penjalaran aktifitas kejang, menaikkanambang rangsang > dosis efektif --- rendah > efek samping : sedatif, psikotik adan agitasi > indikasi : kejang demam > dosis : dewasa 120-250 mg Anak 30-100 mg/hari >> 6-8 mg/kg BB (loading dose) 3-4 mg/kgBB (pemeliharaan) > Interaksi : meningkatkan aktifitas enzim mikrosom hati kombinasi asam valproat : kadar meningkat 40%

C. Golongan Oksazolidindion > Trimetadion : tidak digunakan (indikasi Lena) D. Golongan Suksimid - Etosuksimid - Metsuksimid - Fensuksimid Etosuksimid - kadar puncak 1-7 jam - Efek samping : mual, sakit kepala, kantuk, dan ruam kulit, agranulositosis, pansitopenia - indikasi : lena, mioklonik

E. Karbamazepin Indikasi : - Karbamazepin diindikasikan untuk digunakan sebagai obat antikonvulsan. -Kejang parsial dengan simtomatologi kompleks (psikomotor, lobus temporal). -Generalized kejang tonik-klonik (grand mal). -Trigeminal Neuralgia, glossopharyngeal neuralgia

Efek samping - pusing, vertigo, ataksia, diplopia, penglihatan kabur, mual, muntah, diskrasia, aergi (steven johnson syndrome), stupor, komaInteraksi : fenobarbital, fenitoin meningkatkan metabolisme eritromisin menghambat biotrasformasi asam valproat menurun pada pemberian CBZ

Mekanisme : Karbamazepin menghambat gated sodium Obat ini antagonis pada reseptor adenosin Karbamazepin mungkin merupakan agonis pada adenosine A2A dan / atau reseptor A2B Karbamazepin juga menghambat adenilat adenylyl melalui mekanisme tak diketahui carbamazepine deacetylase histone inhibitor Posologi : < 6 th : 100 mg.hari 6-12 th : 2 x 100 mg Dewasa : 2 x 200 mg pemeliharaan : 800-1200 mg/hari dewasa 20-30 g/kg BB -- Anak

F. Benzodiazepin a. Diazepam indikasi : mengatasi kejang segera status dosis : dewasa : 0,2 mg/kgBB ---maksimal 2-=30 mg Anak-anak : 0,15-0,3 mg/kgBB --- maksimal 5-10 mg Efek samping : obstruksi saluran nafas, depresi pernapasan, hipotensi, henti jantung dan kantuk b. Klonazepam Indikasi : mioklonk, akinetik, spasme infantil, lena Efek samping : kantuk, ataksia, gangguan kepribadian Dosis : awal 1,5 mg sehari dinaikan 20 mg Anak 0,01-0,03 mg/kgBB

c. Nitrazepam

F. Asam Valproat indikasi : epilepsi umum tonik klonik Mekanisme : hiperpolarisasi potensial istirahat membran neuron, meningkatnya kadar GABA Farmakokinetik : absorbsi 1-3 jam , masa paruh 810 jam eksresi urin Efek samping :ganguan sal. Cerna, hati, SSP, ruam kulit dan alopesia Dosis : 3 x 200 mg --- 3x 400 mg Anak 20-30 mg/kgBB Interaksi : fenobarbital : meningkatkan kadar 40% fenitoin : kadar menurun

G . Anti epilepsi lain a. Fenasemid - tutrunan fenitoin (5 fenil fenitoin) - toksis : idiosinkrasi, hepatitis, nefritis, anemia aplastik b. Asetazolamid - Penghambat karbonik anhidrase , sebagai diuretik - efek metabolik asidosis natrium da kalium hilang - Indikas : lena, tonik klonik pada siklus menstruasi - Dosis dewasa : 5-15 mg/kgBB /hari anak : 12-25 mg/kgBB/hari

Obat Penyakit Parkinson

Perangsang Susunan Saraf Pusat

> Farmakodinamik > Farmakokinetik > Interaksi obat > Indikasi > Sediaan dan posologi