Slide 1

MEKANISME OBAT ANESTESI LOKALPendahuluanAnestesi regional semakin berkembang dan meluas pemakaiannya, mengingat berbagai keuntungan yang ditawarkan, diantaranya relatif lebih murah, pengaruh sistemik yang minimal, menghasilkan analgesi yang adekuat dan kemampuan mencegah respon stress secara lebih sempurna.SejarahCarl Koller (1884), seorang ahli mata telah memperkenalkan untuk yang pertama kali penggunaan kokain secara topikal pada operasi mata.

William Halsted (1884), seorang ahli bedah telah menggunakan kokain intradermal dan blok saraf fasialis, pudendal, tibialisposterior dan plexus brachialis.

August Bier (1898), menggunakan 3 ml kokain 0,5% intratekal untuk anestesi spinal dan pada 1908 memperkenalkan anestesi regional intravena (Bier Block).

Penggolongan Obat Anestesi LokalSecara kimiawi obat anestesi lokal dibagi dalam dua golongan besar, yaitu golongan ester dan golongan amide.Grup berdasarkan potensi dan lama kerjanya:-Group IMeliputi prokain dan kloroprokain yang memiliki potensi lemah dengan lama kerja singkat. -Group II meliputi lidokain, mepivakain dan prilokain yang memiliki potensi dan lama kerja sedang. -Group IIImeliputi tetrakain, bupivakain dan etidokain yang memiliki potensi kuat dengan lama kerja panjang.

Anestesi lokal juga dibedakan berdasar pada mula kerjanya. mula kerja yang relatif cepat. cnth:Kloroprokain, lidokain,mepevakain, prilokain dan etidokainmula kerja sedang.cnth:Bupivakainmula kerja lambat.cnth: Prokain dan tetrakainJenis Anestesi Lokal

Hubungan Struktur AktivitasAnestesi lokal terdiri dari kelompok lipofilik biasanya dengan cincin bezene dibedakan dari kelompok hidrofilik biasanya amin tersier berdasarkan rantai intermediate yang memiliki cabang ester atau amida.Durasi kerja umumnya berkorelasi dengan kelarutan lemak. Anestesi lokal dengan kelarutan lemak tinggi memiliki durasi yang lebih panjang, diperkirakan karena lebih lama dibersihkan dari dalam darah.Mekanisme KerjaObat anestesi local mencegah transmisi impuls saraf (blokade konduksi) dengan menghambat pengiriman ion natrium melalui gerbang ion natrium selektif pada membrane sarafTidak semua serat saraf dipengaruhi sama oleh obat anestesi lokal. Sensitivitas terhadap blokade ditentukan dari diameter aksonalderajat mielinisasiberbagai faktor anatomi dan fisiologi lain.FARMAKOLOGI KLINISAbsorpsi1. Lokasi injeksilaju absorpsi sistemik proporsional dengan vaskularisasi lokasi injeksi2. Adanya vasokonstriksi3. Agen anestesi lokalanestesi lokal yang terikat kuat dengan jaringan lebih lambat terjadi absorpsi.Distribusi1. Perfusi jaringan-organ dengan perfusi jaringan yang tinggi (otak, paru, hepar, ginjal, dan jantung) bertanggung jawab terhadap ambilan awal yang cepat2. Koefisien partisi jaringan/darah3. Massa jaringanMetabolisme dan EkskresiMetabolisme dan ekskresi dari lokal anestesi dibedakan berdasarkan strukturnya :1. Ester-anestesi lokal ester2. Amida-anestesi lokal amidaKomplikasi-Lokal-Sistem OrganNeurologisRespirasiKardiovaskulerImmunologiMuskuloskeletalHematologi

InteraksiDibucaine, anestesi lokal amida, menghambat pseudokolinesterase dan digunakan untuk mendeteksi kelainan genetik enzim.Inhibitor pseudokolinaesterase dapat menyebaban penurunan metabolisme dari anestesi lokal ester.InteraksiCimetidine dan propanolol menurunkan aliran darah hepatik dan bersihan lidokain. Level lidokain yang lebih tinggi dalam darah meningkatkan potensi intoksikasi.Opioid (misal, fentanil, morfin) dan agonis adrenergik 2 (contoh: epinefrin, klonidin) meningkatkan potensi penghilang rasa nyeri anestesi lokal. Kloroprokain epidural dapat mempengaruhi kerja analgesik dari morfin intraspinal.