Macrolidos
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MACROLIDOS
UNIVERSIDAD NACIONAL DE CHIMBORAZO
ESCUELA DE MEDICINA
GRUPO # 3
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Son un grupo de antibióticos derivan del Stretomyces spp y que tiene en común un anillo lactónico macrociclico unido a diversos desoxiazúcares.
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•
Streptomyces actinobacterias gram positivas se encuentran predominantemente en suelos y en la vegetación descompuesta. Se caracterizan por producir numerosos antibióticos de uso clínico como:
• Estreptomicina• Acido clavulánico• Neomicina• Cloranfenicol
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El macrólido más utilizado es la eritromicinadescubierta en 1952, ha sido utilizada paratratar infecciones como:
Infecciones respiratorias Piel y tejido blando Infecciones de transmisión sexual
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Su uso se ve limitado por:
Falta de actividad contra N. gonorrhoeae, H. influenza.
Absorción gastrointestinal errática Vida media corta Niveles sanguíneos bajos Inestabilidad en medio ácido
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Primera generación:
Eritromicina (Streptomyces erytreus) Oleandomicina (Streptomyces antibioticus) Carbanicina Espiramícina (Streptomyces ambofaciens) Josamicina Miocamicina
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Segunda generación:
Azitromicina Dititromicin Claritromicina Rokitamicina Roxitromicina
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ESPECTRO DE ACCION
La primera generación suelen ser bacteriostáticos pero en dosis altas y en bacterias en crecimiento adquieren uncarácter bactericida.
La segunda generación aun en concentraciones terapéuticas son bactericidas.
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Son altamente sensibles a eritromicina:
• Neumococo • Listeria actinomyces • Clostridium tetani y perfringes• Chlamydia tracomatis• Mycoplasma pneumoniae• Ureaplasma urelyticum • Estafilococos son sensibles pero desarrollan resistencia con facilidad.
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Son sensibles a los macrólidos de la segunda generación:
• H. influenza• Chorinebacterium diphteriae • Mycoplasma neumoniae • Chlamydia tracomatis • Neisseria gonorrheae• Moraxella catarralis • Útil para tratamiento por diarreas por campylobacter
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Mecanismo de Acción
• Inhiben la síntesis proteica mediante la unión a la subunidad ribosomal 50s, inhibiendo la translocación del aminoacil ARNt.• Tiene también efectos sobre el nivel de la transpeptidación.• No procede la administración conjunta con cloranfenicol o lincosamidas.
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RESISTENCIA • Impermeabilidad de la membrana bacteriana
• Mutación cromosómica de en el sitio ribosomal de unión con el antibiótico
• Hidrolisis de la eritromicina por una esterasa