Fármacos Adrenérgicos

SIMPATICOMIMÉTICOS

Alexia BernalMarcela Bravo

Jessica LazcanoValeria Andrade

Fármacos Simpaticomiméticos

• Simulan los efectos de la adrenalina y de la noradrenalina.

• Elevan la presión sanguínea.

• Estimulan el SN Simpático.

• Son las drogas que asemejan los efectos causados por estimulación del SN Simpático.

• ´Mimético´ = que simula los efectos de.

¿Cómo actúan en diferentes sistemas?

Piel

• Contrae músculos pilomotores

Glándulas Sudoríparas

• Eleva secresión

SNC• Estado de Alerta

Ojos• Midriasis

• Retracción del párpado superior

Aparato Digestivo• Baja tono

• Baja motilidad

• Baja secreción

Corazón

• Aumenta fuerza de contracción

• FC

• Excitabilidad

Circulación

• VC por receptores α

• VD momentánea

• VD coronaria

Aparato Respiratorio

• Broncodilatación

• Baja secresiones

Genito-urinario

• Facilita Eyaculación precoz

• Facilita relajación uterina.

Clasificación

Se clasifican según su mecanismo de acción en:

• Acción Directa

• Acción Indirecta

• Acción Mixta

Acción Directa

• Mecanismo de acción:

Interactúan directamente con losadrenoreceptores α y β, y en el órgano efector.

Fármacos de Acción Directa

• Epinefrina (adrenalina)

• Norepinefrina (noradrenalina)

• Efedrina

• Dopamina

• Orciprenalina

Epinefrina

Sustancia producida en la médulasuprarenal en grandes cantidades, y seextrae por síntesis, como respuesta aestados de tensión y/o ejercicio intenso.

• Farmacodinamia:

- VC de los grandes vasos.

- Estimula directamente al miocardio.

- Capacidad de coagulación sanguínea

- Reduce los movimientos peristálticos.

- Hipergleucemia

• Uso:

- Administración en animales con choque anafiláctico (perros).

- Anafilaxia (gatos, bovinos, cerdos).

- Asma (gatos)

• Vías de Administración:

- AEROSOL: para mucosas o piel (hemorragias, laceraciones).

- VÍAS RESPIRATORIAS

- IM

• Efectos Colaterales:- Excitabilidad- Vómito- Hipertensión- Arritmias- Necrosis en el sitio aplicado

Presentaciones comerciales

Norepinefrina

Se produce en el interior de unacélula adrenérgica o en la médulasuprarenal, por estimulaciónhipotalámica.

• Farmacodinamia:

- Actúa más sobre receptores α

- Es agonista a la epinefrina

- Bradicardia

- Relaja los músculos

- Estimula las glándulas salivales

- Contrae la vejiga y recto

• Uso:

- Vasopresor

• Vías de Administración

- IV muy diluída

• Efectos Colaterales

- Contraindicado en hembras preñadas

- Contraindicado pre-operatorio.

Acción Indirecta

• Estos fármacos provocan la liberación decatecolaminas endógenas (norepinefrina yepinefrina) desde la terminación posganglionar de las fibrassimpáticas(norepinefrina) y de la medulasuprarrenal (epinefrina).

Fármacos de Acción Indirecta

• ANFETAMINAS

• TIRAMINA

• DEXANFETAMINA

Anfetaminas

• Inhiben la reincorporación de la norepinefrinaa la terminación sináptica.

• Poseen la ventaja de absorberse por vía oraly casi la totalidad de la dosis se excreta por laorina sin sufrir cambio alguno.

• Son bases débiles y su excreción puedeacelerarse acidificando la orina.

• Efectos adversos:

- Convulsiones

- Hemorragias cerebrales

- Taquicardia

- Vomito

- Diarrea

Acción Mixta

• Producen su efecto a través demecanismos directos eindirectos.

Fármacos de Acción Mixta

• FENILEFRINA

• EFEDRINA

• METARAMINOL

• METOXAMINA

• SALBUTAMOL

FENILEFRINA

• Es un simpaticomimético adrenérgicoalfa que se encuentra en forma decristales, soluble en agua y en alcohol, esfotosensible y muy susceptible a laoxidación.

• Farmacodinamia:

- Por vía IV produce VC periférica, aumenta lapresión y provoca contracción del útero grávido.

• Farmacocinética:

- Por VO se metaboliza rápidamente por lo que nologra efecto alguno.

- Por vía IV sus efectos son inmediatos y duranhasta por 20 min.

- Por vía IM efectos de 10 a 15 min., duran hasta1hra.

- Se metabolizan en el hígado.

• Indicaciones:- Produce vasoconstricción, hipersensibilidad ybradicardia, reduce el flujo sanguíneo a piel yriñones, agente midriático.- útil en examen de ojos y tratamiento de glaucoma.• Efectos adversos:- Contraindicada en pacientes con hipertensión y

taquicardia.- Especial cuidado en pacientes geriátricos,

hipertiroidismo, bradicardia o insuficienciacardiaca.

- Produce hipertensión, vómitos y hemorragiascerebrales.

METARAMINOL

• Simpaticomimético con acción directa eindirecta. Libera noradrenalina de lasterminaciones nerviosas.

• Farmacodinamia:

- Aumenta el trabajo cardiaco, así como la resistenciaperiférica. Causando incremento sostenido sobre lapresión sanguínea.

• Farmacocinética:

- Por IV produce su efecto máximo en 3 min., conduración de 20 a 25 min.

- Por IM produce su efecto en 15 min. y persiste 1-1 ½hrs.

• Indicaciones:

- Útil en casos de hipotensión por anestesia raquídea.

- Vía SC, IM o IV lenta y diluida.

- Tratamiento en caso de sobredosis por bloqueadoresganglionares o por intoxicación por barbitúricos.

AGONISTAS ADRENERGICOS BETA

• Un agonista adrenérgico es un medicamento uotra sustancia que ejerce efectos similares oidénticos a los de la epinefrina.

• Los efectos de estos fármacos varían por:

- Afinidad del agonista con el receptor

- Acoplamiento del complejo agonista-receptor

- Transporte del fármaco al receptor

- El numero de receptores adrenérgicos beta enel tejido blanco de diferentes especies.

• Farmacodinamia:

- Permiten la entrada de Ca++ a la célula, hastamediar la síntesis de proteínas claves para elfuncionamiento celular y la liberación delipasas.

• Farmacocinética:

- Alcanzan concentraciones plasmáticas en 1-3hrs. en la mayoría de las especies.

Clenbuterol

Potente broncodilatador, anabólico y agentelipolítico. Fomenta la producción de proteína yreduce la grasa, pero esta prohibido su uso comopromotor del crecimiento en animales de abasto.

• Farmacocinética:

- Se puede administrar por IV, VO e IM pero seelimina en 120 hrs.

- Mayormente utilizada en Bovinos y Aves (no deabasto)

Isoproterenol

• También llamado isoprenalina, actúaselectivamente en tejido adiposo y muscular.

- Aumento del trabajo cardiaco, frecuencia y lafuerza de contracción del miocardio.

- Vasodilatación.

- Estimulación del centro respiratorio,

- Relajación intestinal, disminuye el tono y lamotilidad

- En útero produce el mismo efecto

- Causa hiperglucemia

- Puede estimular el SNC manifestando ansiedady malestar

- Incrementa la perfusión del músculoesquelético

- Disminuye la liberación de histamina

- Se puede utilizar en perros, gatos, caballos ycerdos.