FARMACOS SIMPATICOMIMETICOS O ADRENERGICOS FARMACOS SIMPATICOLITICOS O BLOQUEADORES ADRENERGICOS
Farmacos (1)
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FÁRMACOS ANTIMANIACOS
ESTABILIZADORES DEL ANIMO
JONATAN SANCHEZ ZAMUDIO
TRASTORNO BIPOLAR
Período de dos o más semanas con ánimo bajo y/o
anhedonia y cuatro síntomas depresivos más que
pueden consistir en:
Alteraciones del apetito y/o del peso
Insomnio o hipersomnio
Agitación o enlentecimiento
Fatiga o disminución de la energía
Sentimientos de inutilidad o culpa
Indecisión o dificultades en la atención-concentración
Ideas o conductas suicidas y que previamente haya
presentado un episodio maníaco o uno mixto
CRISIS MANÍACA
Su forma pura se asocia con:
incremento de la actividad psicomotriz
extroversión social excesiva
menor necesidad de dormir
impulsividad y afección de la capacidad de juicio
estado de ánimo expansivo, a veces irritable y a veces
eufórico
En la manía grave, puede haber ideas delirantes y
paranoides, indistinguibles de las asociadas a la
esquizofrenia.
EPIDEMIOLOGIA
En la Encuesta Nacional de Epidemiología
Psiquiátrica en México se encontró que la
prevalencia del trastorno bipolar tipo I a lo largo de
la vida es, en este país, de 1.3 ± 0.2%; en el último
año de 0.9 ± 0.1% y en el último mes de 0.4 ±
0.1%.
Rev. Salud Mental, Vol. 27, No. 5, octubre 2004
ESTABILIZADORES DEL ÁNIMO
Los estabilizadores del ánimo son fármacos
que reducen la frecuencia y la severidad de
los episodios maníacos, hipomaníacos,
depresivos o mixtos de los pacientes con
trastorno bipolar; no exacerban otros
síntomas del estado de ánimo, sino que
previenen la aparición de nuevos episodios
ANTIMANIACOS(LITIO)
Siglo XIX usado para tratamiento de la
gota
1949 inicio del uso de sales de litio en
psiquiatría
Cade, en Australia, fue el primero en
administrar carbonato de litio en
pacientes maniacos en 1949
1970 uso para tratamiento de las
manías en E.U.A
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Implicación en el metabolismo de aminas
biógenas implicadas en la fisiopatología de
trastornos emocionales.
Inhibición de noradrenalina y dopamina
Aumento de la descarga de serotonina, sobre
todo en el hipocampo
Aumento de la receptación de catecolaminas a
nivel presinaptico e inhibición de las mismas
MECANISMO DE
ACCIÓN
ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y ELIMINACIÓN
Se absorbe con facilidad en el tubo digestivo en un
plazo aproximado de 8 hrs.
Se distribuye por el liquido intersticial para luego
pasar a los tejidos
Solo el 50% pasa la barrera hematoencefalica
El 95% se elimina por la orina
ADMINISTRACIÓN
Se administran entre 600 y 1200 mg de carbonato
de litio diariamente, iniciando con la dosis más baja
Se aumenta la dosis de litio en 150 o 300 mg hasta
lograr una concentración plasmática de 0.8 mEq/L .
Litheum ® Frasco con 50
comprimidos de 300 mg
Carbolit ® Caja con 50
comprimidos de 300 mg de
300 mg
REACCIONES TOXICAS Y EFECTOS ADVERSOS
La intoxicación aguda por litio puede
provocar:
Vomito, diarrea, temblor burdo, poliuria,
polidipsia, aumento de peso, ataxia y
convulsiones
La intoxicación severa puede provocar:
Confusión mental, hiperreflexia, disartria,
convulsiones, signos neurológicos de pares
craneales y focales, que pueden progresar a
coma y muerte.
VALPROATO DE SODIO/VALPROATO DE
MAGNESIO/
ÁCIDO VALPRÓICO
En 1882, Burton en ESTADOS UNIDOS sintetizo el
ac. valproico y lo utilizo como disolvente organico
1963 Meunier en Francia, primero en utilizar como
anticonvulsivante
En 1994, el valproato correspondía a 25% de los
tratamientos utilizados en el trastorno bipolar
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe la activación repetida y sostenida,
inducida por la despolarización de las
neuronas corticales o de la medula espinal
Esto es por la recuperación prolongada de
los canales de Na+, a partir de la
inactivación.
ADMINISTRACIÓN DEL VALPROATO
La dosis de valproato debe ser suficiente
para obtener un nivel sérico de 40 a 150
mcg/mL.
Se recomienda que los niveles séricos sean
mayores a 45 mcg/mL, pues de otra forma
no se puede esperar un efecto
antidepresivo, pero inferiores a 125
mcg/mL, para que los efectos secundarios
no sean tan intensos.
PRESENTACIÓN
EFECTOS SECUNDARIOS
Los efectos secundarios inmediatos, más
importantes son: náusea, molestia
gastrointestinales, somnolencia y temblor.
El efecto tardío más frecuente es el
aumento o la pérdida de peso
CARBAMACEPINA
Descubierta por el químico Walter Schindler
en Basilea, Suiza, en 1953.
Inicialmente para tratar la neuralgia del
trigémino en 1962
Antiepiléptico en el Reino Unido en el año
1965
1972 aprobado por la FDA
CARBAMACEPINA
Se utiliza en el tratamiento del trastorno bipolar
para sustituir al carbonato de litio o bien como
fármaco coadyuvante de éste y del valproato en los
pacientes que no responden completamente al
tratamiento.
La dosis que se requiere varía y puede oscilar
entre 600 y 1200 mg/día, pero deben utilizarse
como guía los niveles séricos de 5 a 12 mcg/mL).
PRESENTACIÓN
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe la activación repetida y sostenida,
inducida por la despolarización de las
neuronas corticales o de la medula espinal
Esto es por la recuperación prolongada de
los canales de Na+, a partir de la
inactivación.
EFECTOS ADVERSOS
Somnolencia, vértigo, ataxia, diplopía y visión
borrosa.
Otros: nausea, vomito y reacciones de
hipersensibilidad
Toxicidad aguda: hiperirritabilidad, convulsiones,
depresión respiratoria, estupor o coma.
LAMOTRIGINA
Bloquea la entrada de sodio a las neuronas
Ha resultado útil a dosis desde 50 hasta
200 mg, con tasas de respuesta de 50 a
60% de los pacientes con depresión bipolar
Es especialmente efectiva contra las fases
depresivas y el litio contra las fases
maníacas.
DOSIS Y EXCRECIÓN
Se recomienda iniciar con 25 mg al día e
incrementar la dosis paulatinamente a lo largo de 6
a 8 semanas
La administración puede hacerse en dos dosis a lo
largo del día, se une en un 50% a las proteínas, y
en un porcentaje muy alto se elimina, junto con su
metabolito inactivo, por el riñón
EFECTOS SECUNDARIOS
PROFI LAXIS DE LOS EPISODIOS MANÍACOS
LITIO VS LAMOTRIGINA
BIBLIOGRAFÍA
Rev. Salud Mental, Vol. 27, No. 5, octubre 2004
Goodman y Gildman las bases farmacológicas de
la terapéutica, 9ª edición. Ross J. Baldessarini, ´´
fármacos y tratamiento de los trastornos
psiquiátricos ´´