EXPECTORANTES Y MUCOLÍTICOS Dr. C. Víctor Armando Tamez Rodríguez Departamento de Farmacología y...
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EXPECTORANTES Y MUCOLÍTICOS
Dr. C. Víctor Armando Tamez RodríguezDepartamento de Farmacología y ToxicologíaFacultad de Medicina U.A.N.L.
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La secreción traqueobronquial constituye junto con el componente
ciliar, el sistema más importante de aclaramiento y limpieza de los
diversos componentes depositados en la vía áerea (partículas,
microorganismos, células, etc.).
ORIGEN
Células mucosas y serosas de la superficie epitelial de la mucosa
respiratoria.
1.- Células secretoras epiteliales (calciformes, células de la clara).
2.- Células secretoras glandulares.
LA SECRECIÓN TRAQUEOBRONQUIAL
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COMPOSICIÓN DEL MOCO
Agua 95%
Glucoproteínas 2% * La viscoelasticidad de la
Proteínas 1% secreción normal depende
Lípidos 1% principalmente del
contenido
Sales inorgánicas 1% de agua y glucoproteínas.
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La viscoelasticidad es el factor decisivo en:
• La sincronización de la motilidad ciliar.
• Atrapamiento de partículas.
• Favorecer la humidificación.
• Favorecer la impermeabilización de la superficie mucosa.
* Las cadenas de mucopolisacáridos del moco están interconectadas
mediante numerosas uniones químicas y físicas que pueden
romperse con medicamentos.
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ENFERMEDADES BRONCOPULMONARES• Incrementan el volumen fisiológico de las secreciones.• Producen cambios cualitativos Mayor viscosidad
Pérdida número de cilios
TRATAMIENTO
A)- Potenciando la eliminación del moco de las vías bronquiales. (Expectorantes)
B)- Disminuyendo su viscosidad. (Mucolíticos)
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MUCOLÍTICOS
MECANISMO DE ACCIÓN• Rompen el moco.• Disminuyen la viscosidad.
Rompen los enlaces disulfuros que se forman entre las
moléculas glicoproteícas del moco, entonces se vuelven de
menor peso molecular y menor viscosidad y más fácil de
expectorar.
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MUCOLÍTICOS
CLASIFICACIÓN
Agentes tensioactivos: Propilenglicol (uso tópico, higroscópico)
Tyloxapol
Derivados de aminoácidos: N-acetilcisteina
Carboximetilcisteina
Derivados sintéticos: Bromhexina
Ambroxol
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N-Acetilcisteina
Es el más popular para disolver secreciones del tracto respiratorio.
Fue introducido en 1960.
Mecanismo de acción
Ruptura de puentes disulfuro y lisis de la mucoproteína.
Disminución de la adhesividad de las secreciones.
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Usos
• Mucolítico auxiliar en el tratamiento de enfermedades de vías
respiratorias altas y bajas (rinofaringitis, sinusitis, otitis, asma
bronquial, bronquitis agudas, etc.)
• Antídoto por sobredosis de acetaminofeno (útil en las primeras
8 horas).
Efectos colaterales
Náuseas, estomatitis, cefalea, erupciones cutáneas, rinorrea, y
diarrea.
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Carbocisteina (Mucolin ®)
Farmacocinética
Absorción: Oral buena
Distribución: Todo el organismo.
Especialmente en el tejido pulmonar y bronquial.
T 1/2 7 a 12 horas.
Metabolismo: Hepático desmetilación (tiodiglicólico) 30%
Conjugación con ác. glucurónico.
Eliminación: Renal metabolizado.
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Usos
• Mucolítico auxiliar en el tratamiento de enfermedades de vías
respiratorias altas y bajas (rinofaringitis, sinusitis, otitis, asma
bronquial, bronquitis agudas, etc.)
Efectos colaterales
Estomatitis, náuseas, diarrea, erupciones cutáneas y cefalea.
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Presentación
Gotas (50 mg/mL), jarabe (5 g/100 mL), cápsulas (375 mg).
Dosis
Niños mayores de 1 año: 4 gotas (10 mg/kg) cada 8 horas.
Niños de 1 a 5 años: 5 mL cada 8 horas.
Niños de 6 a 12 años: 10 mL cada 8 horas.
Niños > 12 años y adultos: 2 cápsulas cada 8 horas.
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Bromhexina (Bisolvon ®)
Es un derivado sintético de la vasicina (alcaloide de la nuez de
Malabar).
• Mejora el transporte mucoso.
• Reduce la viscosidad del moco.
• Activa el epitelio ciliado.
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Farmacocinética
Absorción: VO Difunde a tejidos (epitelio bronquial).
Biodosponibilidad 20%
Cpmax 1 hora.
Distribución: Alta unión a proteínas (95 – 99%).
Metabolismo: Hígado.
Metabolismo de primer paso 75 – 80%.
Procesos de oxidación y conjugación.
Eliminación: Renal (90%)
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Usos
Mucolítico y expectorante, auxiliar en el tratamiento de
enfermedades de vías respiratorias altas y bajas, asociadas con una
secreción mucosa anormal y deterioro de transporte mucoso.
Efectos colaterales
Intolerancia digestiva (rara: anorexia, náuseas, vómito y gastritis).
Elevación transitoria de las transaminasas.
Presentación
Gotas, jarabe, tabletas. 10 – 15 mg cada 8 horas.
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Ambroxol (Mucosolvan ®)
Derivado sintético de la Bromhexina. Más potente.
UsosMucolítico coadyuvante en casos de enfermedades
broncopulmonares agudas y crónicas asociado con secreción
mucosa anormal y deterioro en el transporte de moco.
Efectos:• Aumenta la producción de surfactante pulmonar• Activa el mecanismo de depuración mucociliar.• Facilitan la secreción fluida, la expectoración y mejoran la tos.
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Farmacocinética
Absorción: Oral buena rápida y completa.
Distribución: Todo el organismo. 90% unión a proteínas.
Especialmente en el tejido pulmonar y bronquial.
T 1/2 7 a 12 horas.
Metabolismo: Hepático.
Eliminación: Renal metabolizado.
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COMBINACIONES
Mucosolvan Compositum ® Clorhidrato de Ambroxol 150 mg
Clorhidrato de Clenbuterol 0.1 mg
Mucovibrol Amoxi ® Clorhidrato de Ambroxol 150 mg
Amoxicilina 500 mg
OTROS NOMBRES COMERCIALES
Mucoxol ® , Mucovibrol T ® , Mucovibrol C ® ,
Mucosolvan Retard ® .
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DOSIS
Mucosolvan Compositum ® 1 tab 150 mg cada 8 horas.
Mucovibrol Amoxi ® 15 mL (45 mg Ambroxol + 750 mg Amoxi)
C/8 horas (suspensión).
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EXPECTORANTES
Hay pacientes que les cuesta expectorar y se les debe facilitar la
expectoración.
Lo más importante es la fluidificación del moco con la
hidratación general del paciente (2 - 3 litros/día) y la fisioterapia.
Substancias que potencian la eliminación del moco de las vías
bronquiales.
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MECANISMO DE ACCIÓN
• Mecanismo reflejo.
• Estimulación vagal a nivel bulbar.
• Estimulación bronquial con parasimpaticomiméticos.
• Actuación directa a nivel bronquial.
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CLASIFICACIÓN
A) De acción directa: Aceites esenciales, bálsamos, vapor de
agua.
B) De acción refleja: saponinas, compuestos de amonio, citratos
de sodio y potasio.
C) De acción mixta: creosota y derivados yodados (de Na+ y K+).
D) Otros: Guaifenesina (guayacolato de glicerol), Ipecacuana,
Guayacol.
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IPECACUANA
Derivado de la emetina.
Substancia activa emetizante.
No utilizado. No en México.
Mecanismo de acción:
Indirecto: Irritante gástrico y como arco reflejo ”sudarán” los
bronquios y ayudará a la expectoración.
!Acarrea más problemas que beneficios!
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GUAIFENESINA
Guaifenesina o guayacolato de glicerilo, es una substancia
semisintética con acción expectorante superior a la del cloruro
de amonio.
Aumenta las secreciones en un 121%.
Expectorante cuya eficacia se asocia con el incremento del
volumen de las secreciones y la reducción de la viscosidad, de
esta manera se incrementa el reflejo de la tos y facilita su
eliminación.
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Farmacocinética
Absorción: Oral (Buena).
Metabolismo: Hepático (SMH).
Eliminación: Renal (metabolitos inactivos).
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Presentaciones
Robitussin ® Guaifenesina 2 g/100 mL
Robitussin ® DM Guaifenesina 200 mg
Dextrometorfano 15 mg
Robitussets ® solo contiene Dextrometorfano Jarabe 0.2 g/100 mL
Dosis (jarabe al 2%)
Niños 2 – 6 años 50 – 100 mg c/4 horas 1 – 2 cuch
Adultos 100 – 200 mg c/4 horas 2 –cuch
Efectos secundariosNáuseas, vómito, dolor abdominal, urticaria, diarrea, vértigo.
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YODURO DE POTASIO
Aumenta las secreciones de las glándula de las vías
respiratorias.
Aumenta las secreciones de las glándulas salivales (parótida).
Efectos colaterales
Dolor abdominal, parotiditis, acné yódico y alteración de la
actividad tiroidea.
Continúa…
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YODURO DE POTASIO
Dosis
2 gotas para efecto secretor.
3 - 5 mL efecto corrosivo con perforación intestinal.
En dosis bajas para la prevención del bocio.
En altas dosis en el tratamiento preoperatorio de hipertiroidismo.
* No es recomendable su uso.
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CONCLUSIONES
La utilización de los mucolíticos y expectorantes se halla
extraordinariamente muy extendida, a pesar que hasta el
momento actual hay discrepancias en su utilización.
La principal norma en la correcta administración de mucolíticos
y expectorantes es tomar abundante cantidad de agua durante el
tratamiento 2 – 3 litros/día.
1. Impedirá la desecación de la secreción bronquial.
2. Retrasa la formación de tapones de moco.
! Antibióticos !